药物化学--抗肿瘤药.pdf

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1、远程药学专升本药物化学平时作业（抗肿瘤药）远程药学专升本药物化学平时作业（抗肿瘤药）一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1 氮甲ClCH2CH2ClCH2CH2NCH2CHCOOHNHCHO氮芥类抗肿瘤药物2 环磷酰胺O ONHNH(ClCH(ClCH2 2CHCH2 2)2 2N NP P3 氟脲嘧啶O OO O杂环氮芥类抗肿瘤药物H HN NO ON NH HF F嘧啶类抗代谢物抗肿瘤4 顺铂NHNH3 3ClClPtPtClClNHNH3 3金属络合物类抗肿瘤药物5ClCHClCH2 2CHCH2 2NCONHNCONHCHCH2 2CHCH2 2ClClNONO卡莫司

2、汀亚硝基脲类抗肿瘤6S SN NP PN N噻替哌乙烯亚胺类抗肿瘤7N NNHNH2 2N NH H2 2N NN NN NN NCHCH3 3CHCH2 2N NCONHCHCHCONHCHCH2 2CHCH2 2COOHCOOHCOOHCOOH甲氨喋呤叶酸类 抗代谢物抗肿瘤8SHSHN NN NN NN NH H6巯基嘌呤（巯嘌呤）嘌呤类抗代谢物抗肿瘤二、写出下列药物的结构通式1 氮芥类生物烷化剂CH2CH2ClRNCH2CH2Cl2 亚硝基脲类抗肿瘤药物OClNNO三、名词解释：1.生物烷化剂：又称烷化剂，指一类具有或潜在具有形成缺电子活泼中间体的能力（如乙撑亚胺正离子或碳正离子中间体）

3、的化合物，它们有很强的亲电性，极易和生物大分子（主要是 DNA，RNA 或重要的酶）中的富电子基团如磷酸基、氨基、羟基、巯基等发生亲电反应，形成共价键使其丧失活性或 DNA 断裂。2抗肿瘤药：是指用于有效治疗恶性肿瘤的药物，如烷化剂、抗代谢物等。3.抗代谢物：这是一类干扰细胞正常代谢过程的药物，一般是干扰 DNA 合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶以及嘧啶核苷途径，导致细胞死亡。运用电子等排体原理，抗代谢物的化学结构与正常代谢物很相似，将蒙骗基团引入结构中，使与体内正常代谢物发生竞争性拮抗，与代谢必须的酶结合，使酶失活，因此抗代谢物也是酶抑制剂。四、选择题：1、下列叙述与环磷酰胺不符的是（B）A.又

4、名癌得星B.含有氧氮磷的五元杂环结构C.含有双 氯乙胺结构D.具有前药性质2、抗肿瘤药卡莫司汀按化学结构分类属于（C）A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.磺酸酯类3、以核苷形式参与抗代谢的抗肿瘤药物是（C）A.氟尿嘧啶B.6MPC.阿糖孢苷D.MTX4、氟尿嘧啶的抗肿瘤机理是能够在分子水平代替正常代谢物，抑制（C）A 二氢叶酸合成酶B 二氢叶酸还原酶C 胸苷酸合成酶D 胸苷酸转化酶5、以下哪个是治疗膀胱癌的首选药物（B）A.氮甲B.塞替哌C.卡氮芥D.卡莫司汀6.以下与顺铂相符的是(D)A.加热至 170 度会分解成金属铂B.极难溶于水C.水溶液不稳定但构型不会转化D.对光和空气不敏感7

5、、下列哪个药物不属细胞毒作用的药物(D)A.氮甲B.氮芥C.卡莫司汀D.卡莫氟8、下列对抗代谢含义解释错误的是（A）A.抗代谢物的结构与代谢物不相似NHRB.抗代谢物也是酶抑制剂C.抗代谢物可以导致致死合成D.抗代谢物的设计运用电子等排原理9、环磷酰胺是哪种类型的抗肿瘤药（D）A.抗代谢类B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.生物烷化剂10、以下药物不属于抗代谢抗肿瘤药物的是（D）A.氟尿嘧啶B.阿糖胞苷C.巯嘌呤D.顺铂11、顺铂在结构上属于(A)A.金属络合物B.抗肿瘤生物碱C.复盐D.碱性甙类12、氟尿嘧啶在以下哪种溶液中不稳定(A)A 亚硫酸氢钠B 硫酸氢钠C 亚硫酸钠D 碳酸氢钠13、环磷

6、酰胺的磷酰基由于有强的吸电子作用，所以可以(A)A.降低毒性B.提高选择性C.强细胞毒作用D.毒付反应严重14、在白消安结构中，有较好离去性质的结构是（A）A.甲磺酸酯B.丁二醇C.磺酸酯D.氯乙胺15、环磷酰胺的磷酰基由于有强的吸电子作用，所以可以（A）A.降低毒性B.提高选择性C.强细胞毒作用D.毒付反应严重E.解离16、以下哪个药物属于抗有丝分裂的药物（D）A.氟尿嘧啶B.脲嘌呤C.阿霉素D.紫杉醇17、以下不属于直接作用于 DNA 的抗肿瘤药物是A.生物烷化剂B.金属铂络合物（D）C.拓扑异构化酶抑制剂D.抗代谢物18、以下哪个药物的抗肿瘤作用环节不在拓扑异构化酶（A）A.博来霉素B.

7、喜树碱C.阿霉素D.柔红霉素19、治疗膀胱癌的首选药物是（C）20、以下哪些不属于抗肿瘤药物（ABCD）A.齐多夫定B.金刚烷胺C.拉米夫定D.利福霉素五、简答题1.试述抗肿瘤药物的分类和烷化剂的结构类型，每类各列举一具体药物。答：抗肿瘤药物的分类：烷化剂、抗代谢物、天然抗肿瘤药物、金属络合物。例如：环磷酰胺，氟脲嘧啶、阿霉素、顺铂烷化剂结构类型是：氮芥类，乙烯亚胺类、磺酸酯与多元醇衍生物、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类、肼类。例如：环磷酰胺，噻替哌、白消安、卡莫司汀2、试述环磷酰胺的作用机理。O O(ClCH(ClCH2 2CHCH2 2)2 2N NP PO ONHNHOHOHO O(ClCH(

8、ClCH2 2CHCH2 2)2 2N NP PO ONHNHO OO O(ClCH(ClCH2 2CHCH2 2)2 2N NP PO OO O(ClCH(ClCH2 2CHCH2 2)2 2N NP PO ONHNHO O(ClCH(ClCH2 2CHCH2 2)2 2N NP PNHNH2 2O OCHOCHOO ONHNH2 2COOHCOOH(ClCH(ClCH2 2CHCH2 2)2 2N NP PNHNH2 2OHOH答：环磷酰胺是前药，体外几乎无抗肿瘤作用，进入体内后经肝脏活化后起效，首先在肝脏经酶转化生成 4羟基环磷酰胺，通过互变异构与醛式环磷酰胺平衡存在，二者在正常组织都可以经酶促反应生成无毒的代谢物 4酮基环磷酰胺及羧基环磷酰胺，对正常组织无影响，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，不能进行上述转化，代谢物醛式环磷酰胺性质不稳定，经消除反应产生丙稀醛、磷酰胺氮芥，均为强烷化剂，产生极强的抗肿瘤作用。CHCH2 2=CHCHO=CHCHO