药物设计学.pdf

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1、1 1单选题单选题1 哪种药物是钙拮抗剂？A 维拉帕米B 茶碱C 西地那非2 亚胺与下列什么物质发生 2+2的环加成是合成 beta-内酰胺的重要反应？A 乙烯B 乙醇C 乙醛D 乙炔E 烯酮3 哪种信号分子的受体属于核受体？A EGFB 乙酰胆碱C 5-羟色胺D 肾上腺素E 甾体激素4 根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法主要分为几类？A 3 类B 4 类C 4 类D 6 类E 2 类5 下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？A 二氢吲哚-2-羧酸B 2-哌啶羧酸C 二苯基甲酸D 二丙基甘氨酸E alpha-氨基异丁酸6 定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：A Hansc

2、h 方程B 米氏方程C CoMFA 方程D Free-Wilson 方程7 疏水基团一般由#原子组成，有疏水相互的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。A 极性B 非极性C 中性8 从药物化学角度，新药设计不包括：A 先导化合物的发现和设计B 先导化合物的结构优化C 先导化合物的结构修饰D 计算机辅助分子设计E 极性与剂量的设计9 环丙沙星的作用靶点是：A 二氢叶酸还原酶B 二氢叶酸合成酶C DNA 回旋酶D 胸苷脱氨基酶E 蛋白质合成10 下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：A 亚甲基醚B 氟代乙烯C 亚甲基亚砜D 乙内酰胺E 硫代酰胺11 原药分子与载体的键合一般是#，原药与载体的键合部位

3、在体内经酶或非酶反应可被裂解。A 离子键B 共价键C 分子间作用力D 氢键E 水合12 快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：A 反竞争抑制剂B 竞争性抑制剂C 非竞争性抑制剂D 多靶点抑制剂E 多底物类似物抑制剂13 当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为：A 类肽B 拟肽C 肽模拟物D 假肽E 非肽14 药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：A 可逆结合B 不可逆结合15 非甾类抗炎药的作用机制是：A 二氢叶酸还原酶抑制剂B 磷酸二酯酶抑制剂C 前列腺素环氧化酶抑制剂D HMG-CoA 还原酶抑制剂E ACE 抑制剂16 哪个药物

4、是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？A arofyllineB cGMPC 茶碱D 西地那非E 维拉帕米17 125D 是哪类核受体的拮抗剂？A PRB ARC RXRD PPAR(gamma)E VDR18 下列抗病毒药物中，哪种属于碱基修饰的核苷类似物？A 阿巴卡韦B 拉米夫定C 去羟肌苷D 利巴韦林E 阿昔洛韦19 比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？A PRB ARC RXRD PPAR(gamma)E VDR20 下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：A 硫代丙烷B 氟代乙烯C 卤代苯D 乙内酰胺E 二硫化碳21 下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？A NCIB 剑桥晶体数据库C

5、 ACDD Aldrich22 在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？A 氨基酸构型的转变B 氨基酸排列顺序的转变C 酸碱性的转变D 分子量的增大或减小E 肽链长度的改变23 分子膜的基本结构理论是A 液晶体的脂质双层B 分子镶嵌学说C 流动镶嵌学说D 微管镶嵌学说24 不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：A DNA 拓扑异构酶B 微管蛋白C 胸腺嘧啶合成酶D 乙酰胆碱酯酶E 内皮细胞生长因子25 被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？A 2%B 10%C 1%D 5%E 20%2 2多选题多选题1 羧酸类原药修饰成前药时可制成：A

6、酰胺B 缩酮C 亚胺D 酯E 醚2 临床上钙拮抗剂主要用于治疗：A 高血压B 心绞痛C 心律失常3 肽的二级结构的分子模拟包括：A alpha-螺旋模拟物B beta-折叠模拟物C beta-螺旋模拟物D alpha-转角模拟物E gamma-转角模拟物4 天然产物化合物库包括：A 糖类B 甾体类C 萜类D 维生素类E 前列腺素类5 理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：A 偶联物自身无药理作用B 偶联物自身应无毒性及抗原性C 药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或 pH 等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子D 偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，

7、被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体E 药物与载体之间的化学键一般为非共价键6 下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活 RNase H 的能力？A PNAB LNAC MOE-NAD PSE LNA-PS 杂合体7 按前药原理常用的结构修饰方法有：A 酰胺化B 成盐C 环合D 酯化E 电子等排8 对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是：A 提高代谢稳定性B 提高口服生物利用度C 增加与受体作用的亲和力和选择性D 减少毒副作用E 增加水溶性9 中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？A 化学结构B 分离方法C 理化性质D 生物和药理活性E 文献来源10 通常前药设计用于：

8、A 增加水溶性，改善药物吸收或给药途径B 提高稳定性，延长作用时间C 掩蔽药物的不适气味D 提高药物在作用部位的特异性E 改变药物的作用靶点11 Lajiness 提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：A 分子中存在过渡金属元素B 相对分子量小于 100 或大于 1000C 碳原子总数小于 3D 分子中无氮原子、氧原子或硫原子E 分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构12 有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：A 叶酸的抑制剂B 二氢叶酸还原酶抑制剂C 结构中含有谷氨酸部分D 属于抗代谢药物E 影响辅酶 Q 的生成13 G-蛋白偶联受体的主要配体有：A 肾上腺素B 多巴胺C 趋化

9、因子D 维生素E 胰岛素14 下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？A 齐多夫定B 司他夫定C 拉米夫定D 阿巴卡韦E 去羟肌苷15 固相有机反应包括：A 酰化反应B 成环反应C 多组分缩合D 分解反应E 中和反应16 生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：A 数据B 知识C 活性D 设计E 构效关系17 临床上治疗 HIV-1 感染药物的作用靶点有：A 逆转录酶B 异构酶C 连接酶D 整合酶E 蛋白酶18 下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：A 构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B 可研究靶点与配体结合能C 能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D 芳香环一般不能作为药效

10、团元素19 下列属于抗感染药物作用靶点有：A 羊毛甾醇 15alpha-脱甲基酶B 粘肽转肽酶C 甾体 5alpha-还原酶D 腺苷脱氨基酶E 拓扑异构酶 II20 药物与受体结合一般通过哪些作用力？A 氢键B 疏水键C 共轭作用D 电荷转移复合物E 静电引力21 作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？A 对靶酶的抑制作用活性高B 对靶酶的特异性强C 对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性D 有良好的药代动力学性质E 代谢产物毒性低22 成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是：A 具羟基的药物B 具氨基的药物C 具羧基的药物D 具烯醇基的药物E 具酰亚胺基的药物23 下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：A 亚甲基醚B 氟代乙烯C 亚甲基亚砜D 亚甲基酮E 硫代酰胺24 下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？A MTXB AMTC AZTD EDXE DDI25 组合生物催化使用的生物催化剂有：A 区域选择性催化剂B 高特异性催化剂C 低特异性催化剂D 立体特异性催化剂E 多功能催化剂