药理学——呼吸系统药.pdf

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1、药理学药理学呼吸系统药呼吸系统药一、平喘药二、祛痰药三、镇咳药考情分析考情分析（1）受体激动剂的作用和用途（2）茶碱类的作用和用途1.平喘药（3）M 胆碱受体阻滞剂的作用和用途二十五、呼吸系统药（4）糖皮质激素的作用和用途（5）过敏介质释放抑制剂的作用和用途2.祛痰药氯化铵、乙酰半胱氨酸、氨溴索的作用和用途3.镇咳药可待因、右美沙芬的作用和用途一、平喘药一、平喘药掌握掌握了解掌握掌握掌握掌握预防的预防的“粉色”抗炎的抗炎的“白糖”色甘酸钠、酮替芬糖皮质激素（ICS）白三烯受体阻断剂 受体激动剂扩管的扩管的 激、M 阻、茶碱抗胆碱类茶碱类2受体激动剂，沙特最快特罗久；M 受体阻断剂；托塔天王扩管

2、腔；茶碱制剂一大堆；缓释控释和静脉；白三烯受体阻断剂，扎鲁孟鲁各司特；第 1 页激素也有好多种，吸的吃的打针的；都是哮喘治疗药，选对药物是关键！（一）支气管平滑肌松弛药（一）支气管平滑肌松弛药【扩管机制】【扩管机制】1.1.肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药（1 1）非选择性）非选择性 受体激动药：受体激动药：药物：药物：肾上腺素，麻黄碱，异丙肾上腺素（喘息定）特点：特点：作用迅速、强大而短暂，不良反应多（心脏兴奋）应用：应用：肾上腺素皮下注射用于哮喘急性发作；麻黄碱作用缓慢、温和、持久；口服用于轻症及预防发作；异丙肾上腺素吸入控制哮喘急性发作；（2 2）选择性）选择性 2 2受体激动药受体

3、激动药药物：药物：沙丁胺醇（舒喘灵）、特布他林沙美特罗、克仑特罗沙丁胺醇（舒喘灵）沙丁胺醇（舒喘灵）作用：作用：选择性兴奋支气管平滑肌2受体，对心脏1受体作用弱（为异丙肾上腺素的1/10），治疗量基本上不出现心悸；应用：应用：气雾吸入迅速缓解哮喘症状哮喘急性发作首选哮喘急性发作首选口服控制频发性或慢性哮喘沙美特罗沙美特罗作用：作用：长效2受体激动药，吸入给药可产生12 小时的支气管扩张作用；应用：应用：控制夜间和运动诱发的哮喘，不适合于急性哮喘发作。2.2.茶碱类茶碱类氨茶碱胆茶碱二羟丙茶碱哆嗦茶碱茶碱缓释剂强心利尿扩气管强心利尿扩气管中枢兴奋最讨厌中枢兴奋最讨厌第 2 页3.3.抗胆碱药（抗

4、胆碱药（M M1 1-受体阻断剂）异丙托溴铵受体阻断剂）异丙托溴铵【药物】【药物】异丙托溴铵（速效、短效）噻托溴铵（长效）【机制】【机制】阻断支气管平滑肌 M 受体，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌。【作用】比2受体激动剂弱，起效也较慢，但不易产生耐药性；对老年患者的疗效不低于年轻患者；较适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。【不良反应】【不良反应】1.过敏2.口腔干燥与苦味。3.视物模糊、青光眼。（二）抗炎平喘药糖皮质激素（二）抗炎平喘药糖皮质激素【药物】【药物】吸入制剂：吸入制剂：倍氯米松、布地奈德、氟替卡松口服制剂：口服制剂：泼尼松和泼尼松龙静脉制剂：静脉制剂：氢化可的松琥

5、珀酸钠甲泼尼龙（1）吸入型糖皮质激素适应症：适应症：由于其局部抗炎作用强、全身不良反应少，已成为目前哮喘长期治疗的首选药物。通常需规律吸入 37 天以上方能起效。不良反应：不良反应：肺内吸入后，迅速被灭活，几无全身性副作用；局部可出现口咽白色念珠菌感染、声音嘶哑。用药后用清水漱口可减轻局部反应和胃肠吸收。（2）口服糖皮质激素适应症：用于吸入激素无效或需要短期加强治疗的患者。症状好转后停用或改用吸入剂。注意：不主张长期口服激素用于延长哮喘缓解期。第 3 页（3）静脉糖皮质激素适应症：适应症：重度或严重哮喘发作时应及早静脉给予激素。（三）抗过敏平喘药过敏介质阻释剂（三）抗过敏平喘药过敏介质阻释剂1

6、.1.色甘酸钠色甘酸钠【作用特点】【作用特点】抑制致敏介质的释放，避免其引起支气管痉挛。无直接扩张支气管平滑肌作用。在接触抗原前 710 天给药，可预防哮喘发作；【临床应用】【临床应用】（1）仅用于预防哮喘发作，对正在发作的哮喘无效。（2）其他过敏性疾病：过敏性鼻炎、胃肠道过敏性疾病。【不良反应和药疗监护须知】口服无效，只能喷雾吸入。少数病人吸入引起咽痒、呛咳，甚至诱发哮喘。异丙肾上腺素同时吸入可预防。2.2.酮替芬（噻哌酮）酮替芬（噻哌酮）【作用】【作用】与色甘酸钠相同，抑制过敏介质释放；【机制】【机制】新型 H1受体阻断药，抑制过敏介质释放【特点】【特点】平喘作用时间长中枢作用时间短（镇静

7、催眠作用弱）。【应用】【应用】预防哮喘发作，疗效优于色甘酸钠；对儿童哮喘的疗效优于成人。二、祛痰药二、祛痰药1.1.氯化铵氯化铵-恶心性祛痰药；恶心性祛痰药；口服后刺激胃黏膜，反射地兴奋迷走神经引起恶心使支气管腺分泌增加，黏痰变稀，易于咳出。祛痰作用较弱，较少单用，常与其他药物合用。2.2.乙酰半胱氨酸（痰易净，易咳净）乙酰半胱氨酸（痰易净，易咳净）结构中的巯基（-SH）能与黏蛋白的二硫键（-S-S-）结合，使黏蛋白分子裂解。直接分解痰液的黏蛋白有特殊臭味，对呼吸道有刺激性，易致支气管痉挛。3.3.氨溴索黏液调节药氨溴索黏液调节药【作用】【作用】直接作用于支气管腺体，促进小分子黏蛋白释放；裂解

8、痰液中的黏多糖，从而使痰黏度降低易于咯出。增加气管纤毛运动，促进痰液排出；咳嗽及痰量显著减少【临床应用】【临床应用】第 4 页适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病三、镇咳药三、镇咳药作用于咳嗽反射的中枢或外周部位，抑制咳嗽反射的药物作用于咳嗽反射的中枢或外周部位，抑制咳嗽反射的药物（一）中枢性镇咳药（一）中枢性镇咳药1.1.可待因可待因【作用】【作用】能直接抑制延髓的咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速，兼镇痛作用；【应用】【应用】适用于无痰剧烈干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用，多痰者禁用；【不良反应】【不良反应】反复应用易成瘾。2.2.右美沙芬右美沙芬【作用】【作用】直接抑

9、制延髓的咳嗽中枢；无镇痛、成瘾和便秘；治疗量不抑制呼吸；【应用】【应用】适用无痰干咳；【不良反应】【不良反应】抗胆碱作用：头晕、嗜睡、恶心等；青光眼禁用。3.3.喷托维林喷托维林（维静宁、咳必清）【作用】【作用】抑制咳嗽中枢，兼有局部麻醉作用；无成瘾性和呼吸抑制；【应用】【应用】适用于急性上呼吸道感染引起的无痰干咳和百日咳；青光眼禁用（M 阻）。（二）外周性镇咳药（二）外周性镇咳药【药物】【药物】苯佐那酯（退嗽）【作用】【作用】为可卡因衍生物具有局麻、扩张支气管平滑肌、祛痰作用。不抑制呼吸【应用】【应用】用于干咳和阵咳。缓解轻、中度急性哮喘症状应首选A.孟鲁司特第 5 页B.沙美特罗C.异丙托

10、溴铵D.沙丁胺醇E.普萘洛尔正确答案D答案解析哮喘急性发作首选沙丁胺醇。哪一药物属于溶解性祛痰药A.氯化铵B.氨茶碱C.N-乙酰半胱氨酸D.右美沙芬E.克伦特罗正确答案C不能控制哮喘急性发作的药物是A.肾上腺素B.色甘酸钠C.异丙肾上腺素D.氨茶碱E.沙丁胺醇正确答案B答案解析色甘酸钠用于预防哮喘发作。沙丁胺醇的特点不包括以下哪一项A.对2受体的选择性比异丙肾上腺素高B.心脏反应比异丙肾上腺素轻微C.可收缩支气管粘膜血管D.用于治疗支气管哮喘E.可气雾吸入给药正确答案C关于氨茶碱，以下哪一项是错误的A.为控制急性哮喘，应快速静脉注射B.可松弛支气管和其他平滑肌C.可兴奋心脏D.可兴奋中枢E.有

11、一定的利尿作用正确答案A下述药物中属于外周性镇咳药的是A.可待因B.喷托维林C.苯丙哌林D.右美沙芬第 6 页E.N-乙酰半胱氨酸正确答案C青光眼患者应慎用A.氨茶碱B.沙美特罗C.孟鲁司特D.噻托溴铵E.氨溴索正确答案D下述属于非依赖性中枢性镇咳药的是A.可待因B.右美沙芬C.氨溴索D.苯丙哌林E.溴己新正确答案B1-4A.激动肾上腺素2受体B.抑制白三烯受体C.阻断腺苷受体D.拮抗 M 胆碱受体E.抑制致炎物质的释放1.氢化可的松平喘的主要机制是2.特布他林平喘的主要机制是3.孟鲁司特平喘的主要机制是4.噻托溴铵平喘的主要机制是5.属于茶碱的平喘机制的是正确答案E、A、B、D、C5-8A.苯丙哌林B.右美沙芬C.可待因D.地塞米松E.氨溴索5.白日咳嗽为主者宜选用6.夜间咳嗽宜选用7.频繁、剧烈无痰干咳宜选用8.伴有较多痰液者宜选用正确答案ABCE第 7 页