呼吸科常用药物知识教学提纲.ppt

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1、呼吸科常用药物知识抗菌药的作用机理抗菌药的作用机理-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂-内内酰胺胺酶抑制抑制剂与-内酰胺类抗菌药物组成复方制剂，保护不耐酶的抗菌药物结构（-内酰胺环）免受细菌产生的-内酰胺酶破坏提高抗菌活性和效果。克拉克拉维酸、舒酸、舒巴坦、他巴坦、他唑巴坦巴坦耐耐药性性：细菌对药物的敏感性较低或不敏感，致使药物疗效低或无效。多重耐多重耐药菌菌(MDR)：对临床使用的三类或三类以上抗菌药物同时呈现耐药的细菌。-内内酰胺胺酶抑制抑制剂细菌耐菌耐药性性产生机制生机制1.产生水解酶：水解-内酰胺类药物结构中的-内酰胺环，使失去抗菌活性（有200多种）。2.与药物结合：使药物不能到达作用靶位

2、。3.细胞壁改变、靶位变化或外膜通透性：发生结构改变或使其增量，降低药物亲和力。4.增强药物外排5.自溶酶减少药 名作用特点克拉维酸克拉维酸抗菌谱广、活性、毒性低，抑酶谱广。对普通细菌金黄、肠淋产生的酶有强大抑制作用；对变形、肺炎和脆弱类杆菌有快速抑制作用；对沙门绿脓菌抑制作用差。口服吸收好，不能透过血脑屏障。舒巴坦舒巴坦与克拉维酸相似，但稳定性好。对金黄与革兰阳性杆菌有很强的抑制作用，略强于克拉维酸，分布较广。他唑巴坦他唑巴坦为舒巴坦衍生物，抑酶作用最强。-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂头孢菌素菌素类抗菌抗菌药物物（一）作用机制：作用机制：与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白结合，导致细菌细胞壁合

3、成障碍。（二）典型不良反典型不良反应1.过敏反敏反应发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。2.血液系血液系统可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。3.神神经系系统头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。4.抗生素相关性腹泻、二重感染。（三）禁忌（三）禁忌证头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克者。（四）（四）药物相互作用物相互作用1.与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活，联合应用时，应在不同部位给药，不能混入同一注射容器内同青霉素。2.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药

4、等联合应用时，可使出血风险增加。3.头孢曲松曲松应单独独给药与多种药物存在配伍禁忌头孢菌素菌素类抗菌抗菌药物物（五）用（五）用药监护1.用药前须询问药物过敏反应史并做皮试（1）对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类过敏者也可能对头孢菌素过敏（2）使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥不妥。（3）一旦发生严重过敏反应肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。2.时间依依赖型，型，最有效的给药方法为每日分次给药。（头孢曲松可单次给药，一次1-2g，一日1次，中重度感染可增至一次4g，一日1次）3.对头孢菌素、青霉素类过敏者，G+菌选用万古霉素；G-菌选用氨曲南。4.长期应用时应注意监

5、测凝血功能头孢菌素菌素类抗菌抗菌药物物（五）用（五）用药监护5.警惕双硫双硫仑样反应双硫仑是一种戒酒药物，服用该药后即使饮用少量的酒，身体也会产生严重不适，因其可抑制乙醛脱氢酶，使乙醇氧化成乙醛后不能氧化为乙酸，致使乙醛在体内蓄积，乙醛是毒性物质，可引起面部潮红、头痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困难等症状，而达到戒酒的目的。头孢菌素存在与双硫仑分子结构类似的活性基团，在使用期间或之后57日内饮酒、服用含有乙醇食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙乙醛在体内蓄在体内蓄积，引起皮肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、晕厥、口中有大蒜气味大蒜气味，还可出现心动过速、血压下降，严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、

6、心肌梗死甚至死亡。双硫仑反应预防和处理：（1）告知患者用药期间或之后57日内禁酒日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁与含乙醇的药物合用。（2）一旦发生，立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿，血管活性药治疗。分类分类代表药物代表药物特点与应用特点与应用第一代头孢替唑头孢拉啶头孢唑啉头孢氨苄G G+菌：较第二代略强，显著超过第三代；菌：较第二代略强，显著超过第三代；G-杆菌：较第二、三代弱；对青霉素酶稳定，但对-内酰胺酶稳定性较差；肾毒性：有肾毒性：有。与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加；血清半衰期短，脑脊液中浓度低；适用于轻、中度轻、中度感染。第二代头孢替安头孢孟多头孢克洛头孢呋

7、辛头孢丙烯G+菌：较第一代略差或相仿；G-菌：较第一代强。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效对铜绿假单胞菌无效；对多种-内酰胺酶：较稳定较稳定；肾毒性：较小。第三代头孢噻肟头孢曲松头孢他啶头孢哌酮头孢克肟头孢地嗪对G+菌较第一、二代弱；对G-菌包括铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用；对-内酰胺酶高度稳定高度稳定；血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；肾毒性：基本无；适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。第四代头孢吡肟头孢噻利 头孢唑肟G+菌、G-菌、厌氧菌广谱，增强了抗增强了抗G+菌活性菌活性；抗铜绿假单胞菌、肠

8、杆菌属的作用增强；对-内酰胺酶稳定；半衰期长；无肾脏毒性；用于对第三代耐药的对第三代耐药的G-杆菌杆菌引起的重症感染。第五代头孢洛林酯头孢托罗头孢吡普超广谱超广谱，对大多数耐药G+、G-厌氧菌有效；对-内酰胺酶尤其超广谱超广谱-内酰胺酶（ESBLs）稳定；无肾毒性。其他其他-内内酰胺胺类抗菌抗菌药物物代表药特点（TANG）1.头霉素类头孢西丁、头孢美唑与第二代头孢菌素类相似，特点：对大多数超广谱-内酰胺酶稳定，且抗厌氧菌作用强。2.碳青霉烯类亚 胺 培 南、美 罗 培 南、帕尼培南、法罗培南，厄他培南，比阿培南。抗菌谱最广G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。对-内酰胺酶高度稳定。3.单酰胺菌素类

9、氨曲南氨基糖苷类的替代品氨基糖苷类的替代品。窄窄谱谱，仅仅对对需需氧氧G-菌菌肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌、大肠埃希菌、沙雷菌、克氏杆菌4.氧头孢烯类拉氧头孢氟氧头孢抗菌谱广多种G-菌及厌氧菌。对-内酰胺酶稳定。其他其他-内内酰胺胺类抗菌抗菌药物物（一）作用机制：作用机制：抑制细胞壁胞壁的合成（二）典型不良反典型不良反应1.过敏反敏反应皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。2.维生素生素K缺乏症缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素相关性腹泻长时间应用可出现。3.中枢神中枢神经系系统严重不良反重不良反应尤其是亚胺培南西

10、司他丁可引起，如肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。（三）禁忌（三）禁忌证过敏及对其他-内酰胺类药物有过敏性休克史者。（四）（四）药物相互作用物相互作用1.头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢等与利尿剂如呋塞米合用，可加重肾功能损害。2.头孢西丁、氨曲南、美罗培南、厄他培南等与丙磺舒合用时可延缓前者排泄。3.碳青霉烯类药与丙戊酸钠合用时，可导致后者血浆药物浓度降低，甚至引甚至引发癫痫。其他其他-内内酰胺胺类抗菌抗菌药物物（五）用（五）用药监护1.用药前须知过敏史。2.时间依赖型每日分次给药。3.用药过程监护警惕发生“双硫双硫仑样”反应。4.头孢西丁肾毒性。拉氧头孢应缓慢注射以减轻对管壁的刺激及减少静脉炎的发生

11、。氨曲南与头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。其他其他-内内酰胺胺类抗菌抗菌药物物（六）（六）碳青霉烯类广谱，几乎包括所有临床常见病原菌。抗菌谱最广，抗菌作用最强的一类抗生素。有明显的抗生素后效应作用，细菌短暂接触抗生素后，细菌仍长期受抑制。但在人体内被肾脱脱氢肽酶灭活。西司他丁、倍他米隆肾脱氢肽酶酶抑制剂亚胺培南+西司他丁=泰能。帕尼培南+倍他米隆=克倍宁 氨基糖苷氨基糖苷类抗菌抗菌药物物（一）主要（一）主要药品品天然品来自链霉菌：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素来自小单孢菌：庆大霉素、西索米星、人工半合成品：阿米卡星、奈替米星、依替米星（创成)、硫酸依替米星氨基糖苷氨基糖苷类抗菌抗菌药

12、物物（二）作用机制：作用机制：抑制细菌蛋白蛋白质合成。（三）典型不良反（三）典型不良反应1.耳毒性耳毒性包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。2.肾毒性毒性损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。3.神神经肌肉阻滞肌肉阻滞造成心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。4.过敏反敏反应皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉素霉素。（四）禁忌（四）禁忌证1.对氨基糖苷类药过敏，或有严重毒性反应者。2.奈替米星、妥

13、布霉素、大观霉素等禁用于妊娠期妇女和新生儿。（五）（五）药物相互作用物相互作用 1.与-内酰胺类混合时可致相互灭活，故联合用药时应在不同部位给药，不能混入同一容器内。2.本类药之间联合应用时，可增加毒性反应。3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素联合应用，可能增加耳毒性与肾毒性。氨基糖苷氨基糖苷类抗菌抗菌药物物（六）用（六）用药监护1.用药前须知（1）重症肌无力或帕金森病患者应尽量避免使用。（2）儿科慎用。2.（1）浓度度依赖型。给药方法静脉滴注2030min最为常用。每日一次每日一次。（2）具有抗生素后效抗生素后效应。（3）具有首剂现象细菌与药物首次接触时，能迅速被药物杀死，当细菌

14、再次或多次接触同一种药物时，抗菌效果明显下降。3.用药过程监护 （1）监测尿常尿常规、肾功能、听力功能、听力。鼓励患者多饮水。（2）老年老年患者肾功能有生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内，仍应采用较小小治疗量。大大环内内酯类抗菌抗菌药物物（一）主要（一）主要药品品 第一代红霉素；第二代克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素阿奇霉素；第三代泰利霉素。（二）作用机制：作用机制：抑制细菌蛋白蛋白质合成。（三）典型不良反典型不良反应1.最主要最主要胃胃肠反反应呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受；局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等；皮肤反应：皮疹、瘙痒等；其他：厌食、头晕或呼吸困

15、难。2.肝毒性肝毒性红霉素、依托红霉素。3.心心脏毒性毒性心电图异常、心律失常，甚至晕厥或猝死。4.耳毒性耳毒性老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣，前庭功能亦可受损。大大环内内酯类抗菌抗菌药物物（四）禁忌（四）禁忌证1.对本类药过敏者。2.部分心脏病（心律失常、心动过缓、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者。（五）（五）药物相互作用物相互作用 1.与氯霉素或林可霉素合用，因竞争药物的结合位点，产生拮抗作用。2.红霉素、红霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝药酶，与卡马西平、丙戊酸、芬太尼等合用,可增加上述药的血浆浓度。3.阿奇霉素可能增强抗凝血药的作用，合并使用时，应

16、严密监测凝血酶原时间。4.服用抗酸剂或H2受体阻断剂后即服本品增加吸收。大大环内内酯类抗菌抗菌药物物（六）用（六）用药监护1.红霉素时间依赖型每日分次给药。克拉霉素、阿奇霉素浓度度依赖型每天一次。2.用药过程监护注意肝、心毒性。3.阿奇霉素（1）静脉滴注宜慢静脉滴注宜慢：一次静脉滴注时间不得少于60min；充分稀释，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。第一次输液时应告知病人不良反应，并随时观察。（2）进食可影响食可影响吸收，口服用药需在餐前1h或餐后2h服用。喹诺酮类抗菌抗菌药物物（一）主要（一）主要药品品第一代 萘啶酸、吡哌酸 对G-杆菌作用强，仅适用于尿路、肠道感染。第二代 诺氟沙星、氧氟

17、沙星、环丙沙星 对G-杆菌作用强，组织分布广，可用于各系统感染。第三代 左氧氟沙星(来立信，左克）、氟罗沙星、洛美沙星 在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用，安 全性高，半衰期长第四代 莫西沙星（拜复乐）、加替沙星 抗菌谱广且抗菌作用强，既保留了前3代抗G-菌的活性，又明显增强抗G+菌的活性，并对军团菌、支原体、衣原体等均有作用。喹诺酮类抗菌抗菌药物物（二）作用机制：作用机制：影响DNA的合成而致细菌死亡。（三）典型不良反（三）典型不良反应 1.肌痛肌痛、骨关节病损、跟腱炎症跟腱炎症和跟腱断裂。2.血糖紊乱血糖紊乱尤其是加替沙星可致加替沙星可致严重的、致死性重

18、的、致死性、双相性血糖紊乱一一低血糖或高血糖。3.光敏反光敏反应、光毒性；、光毒性；注射部位发红、皮疹、瘙痒、静脉炎及注射局部刺激症状等。4.消化系消化系统：恶心、呕吐、腹痛等。5.精神和中枢神精神和中枢神经系系统：头痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鸣或嗜睡。严重：抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、疑虑、癫痫发作、精神失常、双相情感障碍等，甚至自杀和伤人，发生率极低，且可逆。（四）禁忌（四）禁忌证 1.妊娠及哺乳期妇女。2.患有中枢神经系统病变的患者，和以往有神经、精神病史，尤其是癫痫病史者。3.骨骼系统未发育完全的18岁以下的儿童以下的儿童（包括外用制剂）。喹诺酮类抗菌抗菌药物物（五）（五）药物相互作用物

19、相互作用1.与非甾体抗炎药同服可致中枢神经系统兴奋和惊厥危险性增大。2.与降糖药物同时使用时，通常会引起高血糖或低血糖等血糖紊乱。3.与茶碱类、咖啡因、华法林同用，可使上述药物血浓度增高。以依诺沙星的作用最显著。避免与茶碱同时使用，如需同时使用，应检测茶碱的血药浓度以调整其剂量。喹诺酮类抗菌抗菌药物物（六）用（六）用药监护1.关注跟腱炎症和肌腱断裂关注跟腱炎症和肌腱断裂患者应用后若出现腱疼痛、肿胀、炎症或跟腱断裂情况，应立即停服，及时就诊。与糖皮质激素联合应用者和老年人风险更大。2.规避光毒性避光毒性（1）服用期间避免暴露在阳光避免暴露在阳光或人工紫外光源下，或采用遮光措施（打伞、涂敷护肤乳膏

20、、穿防护服）。（2）尽量晚晚间服药。（3）口服抗过敏药、维生素B2和维生素C。3.警惕心警惕心脏毒性毒性可引起心电图Q-T间期延长和室性心律失常。4.监测血糖血糖（1）发生血糖异常后，均首先停首先停药。低血糖表现以多汗、无力、心悸、震颤、意识模糊立即静脉注射50%葡萄糖或静脉滴注10%葡萄糖。高血糖口渴、多饮、多尿、疲劳无力胰岛素。（2）用药前先进食避免空腹，可预防低血糖。5.缓慢静滴慢静滴：滴注过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。林可霉素林可霉素类抗菌抗菌药物物（一）主要（一）主要药品品林可霉素、克林霉素（二）作用机制：（二）作用机制：抑制细菌蛋白质合成。（三）典型不良反（三）典型不良

21、反应 1.过敏反应：少见，皮疹、瘙痒等；2.肝脏：转氨酶ALT及AST升高；3.心血管：林可霉素大剂量静脉快速滴注可引起血压下降、心电图变化，甚至心跳、呼吸停止。4.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛等；静脉滴注可引起静脉炎。（四）禁忌（四）禁忌证 有过敏史者。林可霉素林可霉素类抗菌抗菌药物物（五）（五）药物相互作用物相互作用1.本类药具神神经肌肉阻断肌肉阻断作用，与抗肌无力抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱调整后者的剂量（加大）。2.与麻醉性镇痛药合用，呼吸抑制作用可累加，有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹（呼吸呼吸暂停停）的可能。（六）用（六）用药监护 1.时间依赖型每日分次给药。2.用

22、药过程监护（1）监护不良反应：过敏、静脉炎、胃肠道不适、肝功能异常。（2）静滴不易过快，不超过20mg/min，浓度小于6mg/ml。3.肝肾功能不全者及老年患者慎用。硝基咪硝基咪唑类抗菌抗菌药物物（一）主要（一）主要药品品甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。（二）作用机制：（二）作用机制：1.抗阿米巴原虫抗阿米巴原虫抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂。2.抗抗厌氧菌氧菌硝基被厌氧菌的硝基还原酶还原成一种细胞毒，作用于细菌的DNA代谢过程。（三）典型不良反（三）典型不良反应神神经系系统：头痛、眩晕，偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调。消化道反消化道反应：最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一

23、般不影响治疗。（四）禁忌（四）禁忌证 有过敏史者。硝基咪硝基咪唑类抗菌抗菌药物物（五）（五）药物相互作用物相互作用1.能抑制华法林等抗凝血药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。2.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等肝药酶诱导剂，可加强本类药代谢，使血浆药物浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。3.同时应用西咪替丁等肝药酶抑制剂，可减缓本类药的代谢及排泄。4.干扰双硫双硫仑代谢，二者合用时，患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。（六）用（六）用药监护 1.浓度度依赖型 2.用药过程监测神经毒性及肝功能（1）甲硝唑代谢产物可使尿液呈深深红色色，应告知患者。（2）用药期间注意患者是

24、否出现头痛、眩痛、眩晕等神经系统不良反应，如发生，即停药。（3）“双硫双硫仑样”反反应应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的食物、药物。其他其他类夫西地酸夫西地酸（一）作用机制：作用机制：抑制细菌的蛋白蛋白质主要用于葡萄球菌引起的各种感染如肺炎、骨髓炎、心内膜炎、败血症、皮肤软组织感染等。（二）典型不良反（二）典型不良反应静滴血栓性静脉炎和静脉痉挛。（三）禁忌（三）禁忌证过敏者；妊娠后3月，有导致核黄疸的危险。（四）（四）药物相互作用物相互作用不能与他汀他汀类药联合使用引发横纹肌溶解症、肌肉无力和疼痛。（五）用（五）用药监护1.早产儿、黄疸使用时需观察有无核黄疸症状。2.肝功能不全和胆道异常的患者

25、长期大剂量用药时，应定期检查肝功能。抗抗结核分枝杆菌核分枝杆菌药（一）主要（一）主要药品品第一线（5个）：异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素；第二线：新一代氟喹诺酮类药物、乙硫异烟胺、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素、阿米卡星、卡那霉素等。（二）作用机制：（二）作用机制：1.异烟异烟肼抑制分枝菌酸的合成，从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死 2.利福平阻碍其mRNA的合成。3.吡嗪酰胺能进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥作用。4.乙胺丁醇与二价离子Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成。5.链霉素第一个用于治疗结核

26、的药物。抑制细菌蛋白质合成。6.对氨基水杨酸钠 竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，使二氢叶酸合成障碍而抑制结核分枝杆菌的生长。抗抗结核分枝杆菌核分枝杆菌药（三）典型不良反（三）典型不良反应1.异烟肼 肝脏毒性（AST及ALT升高、黄疸等）。周围神经炎加用维生素B6。2.利福平 肝毒性转氨酶AST及ALT升高、肝肿大和黄疸。“流感样症候群”表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、嗜睡及肌肉疼痛。3.吡嗪酰胺 关节痛（高尿酸血症引起）；发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染（肝毒性）、畏寒。4.乙胺丁醇 视神经受损视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小（视神经炎）。5.链霉素耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、过

27、敏反应。6.对氨基水杨酸钠 食欲减退、腹痛、腹泻、瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多；胃溃疡；出血；血尿、蛋白尿、肝功能损害及粒细胞计数减少。抗抗结核分枝杆菌核分枝杆菌药（四）禁忌（四）禁忌证1.对具体品种过敏者禁用。2.异烟肼妊娠期妇女避免应用。3.利福平肝功能严重不全、胆道阻塞者和妊娠初始3个月内妇女禁用4.乙胺丁醇已知视神经炎者、乙醇中毒者、年龄13岁者禁用；妊娠及哺乳期妇女应避免使用。5.吡嗪酰胺儿童不宜。抗抗结核分枝杆菌核分枝杆菌药（四）（四）药物相互作用物相互作用1.异烟肼（1）与利福平合用可增加肝毒性。（2）服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。2.利福平（1）肝药酶诱导剂

28、与相关药物合用时，需增加后者剂量。（2）促进雌激素的代谢，降低口服避孕药的作用改用其他避孕方法。3.吡嗪酰胺与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。4.对氨基水杨酸钠可增强抗凝血药的作用。抗抗结核分枝杆菌核分枝杆菌药（五）用（五）用药监护1.“早期、适量、早期、适量、规律和全程律和全程”原则早期及早用药。适量最大疗效、最小毒副作用，根据不同病情及不同个体规定不同给药剂量。规律在强化阶段和巩固阶段每日1次用药或每周23次间歇用药，不可随意更改或停药。全程短程化疗通常为69个月个月。2.提倡联合合用药至少应同时使用3种种药物。3.采用全程督导服药彻底治疗

29、，避免病程迁延，诱发耐药性。4.异烟肼（1）大剂量应用时，可使维生素生素B6大量随尿液排出导致惊厥，也可引起周围神经系统的多发性病变。精神病、精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者慎用。（2）可透过胎胎盘屏障屏障妊娠期应避免应用。新生儿新生儿肝脏乙酰化能力较差，消除半衰期延长，应密切观察不良反应。抗抗结核分枝杆菌核分枝杆菌药（五）用（五）用药监护5.利福平 （1）进食影响吸收最好清晨空腹顿服。（2）尿、便、唾液、汗液、痰液、泪液等可显橘红色。（3）可透过胎盘屏障妊娠禁用或慎用。5岁以下慎用。（4）可引起白细胞和血小板减少监测血象。（5）致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟避免拔牙术，并注意口腔卫

30、生、刷牙及剔牙。6.吡嗪酰胺 可使血尿酸增高，可引起急性痛风发作。7.乙胺丁醇（1）监测眼部视野、视力、红绿鉴别力等。（2）可使血尿酸浓度增高，引起痛风发作。抗真菌抗真菌药 真菌性肺炎真菌性肺炎：由于真菌感染所引起的肺部炎症称为真菌性肺炎。多数患者多数患者仅仅有有轻轻微症状，咳嗽、微症状，咳嗽、发热发热、肌肉疼痛、胸痛、肌肉疼痛、胸痛、气促、紫绀、精神萎靡或烦躁不安。感染可感染可导导致急性肺炎，或致急性肺炎，或发发展展为为慢性肺炎。慢性肺炎。（一）主要（一）主要药品及作用机制品及作用机制多烯类 两性霉素B、制霉菌素 损害真菌细胞膜的屏障作用 唑类 咪唑类（酮康唑）、三唑类（伏立康唑、氟康唑、伊

31、曲康唑）丙烯胺类 特比萘芬棘白菌素 卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净 抑制真菌细胞壁壁主要成分葡聚糖的合成 嘧啶类 氟胞嘧啶干扰真菌DNADNA和蛋白质和蛋白质合成 其他 灰黄霉素干扰真菌的DNADNA合成和有丝分裂 抗真菌抗真菌药 抗真菌抗真菌药（二）典型不良反（二）典型不良反应多烯类 两性霉素B、制霉菌素 肾肾损损害害、高高热热寒寒战战、头痛乏力 唑类 咪唑类（酮康唑）、三唑类（氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑）发发热热寒寒战战，心心肝肝毒毒性性；三唑类肝毒性、视视觉觉障障碍碍 丙烯胺类 特比萘芬不特异 棘白菌素 卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净 发热、皮疹发热、皮疹 嘧啶类 氟胞嘧啶骨髓抑制骨髓抑制

32、其他 灰黄霉素头头痛痛、肝肝毒毒性性、红红斑斑狼狼疮疮样、光敏样、光敏 抗真菌抗真菌药（三）禁忌（三）禁忌证1.过敏者及严重肝病患者禁用所有抗真菌药。2.伊曲康唑禁用于心室功能障碍患者。（四）（四）药物相互作用物相互作用1.两性霉素B与下列药物有协同作用，会增强相应的毒性反应：洋地黄（低钾）、氟胞嘧啶、氨基糖苷类、抗肿瘤药、卷曲霉素、多黏菌素、万古霉素等（肾毒性）。2.应用尿液碱化药可增强两性霉素B的排泄，并减少肾小管酸中毒可能。（五）用（五）用药监护1.合理应用2.提倡早期经验性治疗抗病毒抗病毒药主要主要药品品1.广广谱抗病毒（利巴抗病毒（利巴韦林、干林、干扰素、胸腺素、胸腺肽）。）。2.抗

33、流感病毒（金抗流感病毒（金刚烷胺、金胺、金刚乙胺、扎那米乙胺、扎那米韦、奥司他、奥司他韦）。）。3.抗疱疹病毒（阿昔洛抗疱疹病毒（阿昔洛韦、伐昔洛、伐昔洛韦、西多福、西多福韦、膦甲酸甲酸钠、阿糖腺苷）。阿糖腺苷）。4.抗乙肝（拉米夫定、阿德福抗乙肝（拉米夫定、阿德福韦）。）。5.抗抗HIV（拉米夫定、（拉米夫定、齐多夫定）。多夫定）。抗病毒抗病毒药炎琥宁炎琥宁植物穿心莲提取物功能主治：功能主治：清热解毒及抗病毒作用，主要用于病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染。，有较强的解热作用，能促进发热的消退，作用迅速并可维持4小时以上。用法用量：用法用量：静脉滴注 用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液稀

34、释后滴注 一日160mg400mg，一日12次。不良反不良反应：偶见皮疹等过敏反应。禁忌：禁忌：1.对本品过敏者禁用。2.孕妇禁用。注意事注意事项：本品需输注前新鲜配制。药物相互作用：1.本品忌与酸、碱性药物或含有亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠为抗氧剂的药物配伍。2.本品不宜与氨基糖甙类、喹喏酮类药物配伍。抗病毒抗病毒药喜炎平喜炎平穿心莲内酯磺化物功能主治：功能主治：抗病毒、抗菌、止咳、清热解毒、增强机体免疫作用。临床上主要用于上呼吸道感染、病毒性肺炎、支气管炎、小儿腹泻、菌痢及高热等的治疗。抗病毒活性强，毒副作用小、安全性好。中心城市医院的儿科用喜炎平注射液冶疗病毒性肺炎和支气管炎的情况也越来越普遍

35、，该药品在儿科的用量占其总用量的比重越来越高，达到70%。用法用量：用法用量：一日250500mg，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后静脉滴注；不良反不良反应：本品引起的不良反应较少；偶见皮疹、瘙痒、发热、寒战、疼痛、烦躁，罕见呼吸急促、紫绀、心悸、抽搐等。禁忌：禁忌：孕妇禁用。过敏体质者慎用。抗病毒抗病毒药喜炎平喜炎平注意事注意事项：1.本品严禁与其他药物在同一容器内混合使用。如需联合使用其他静脉用药，在换药时建议冲洗输液管，以免药物相互作用产生不良反应。2.有药物过敏史者慎用。给药前应先询问患者是否为过敏体质，是否有药物过敏史，加强观察，以便出现药品不良反应时及时进行处理。3

36、.药物性状改变时禁用。4.严格控制输液速度，儿童以3040滴/分钟为宜，成人以3060滴/分钟为宜。滴速过快可能导致头晕、胸闷、局部疼痛。5.加强用药监护。用药过程中，应密切观察用药反应，特别是开始30分钟；如发现异常，应立即停药，采用积极救治措施，救治患者。6.老人、婴儿等特殊人群应慎重使用，初次使用的患者应加强监测。平喘平喘药 1.2受体激动剂2.M胆碱受体阻断剂3.磷酸二酯酶抑制剂4.白三烯受体阻断剂5.吸入性糖皮质激素 6.注射用激素复合剂1.吸入性2受体激动药+糖皮质激素复合剂 沙美特罗/丙酸氟替卡松（舒利迭）福莫特罗/布地奈德（都保）2.其他复合剂可必特（沙丁胺醇+异丙托溴铵）雾化

37、用阿斯美（甲氧那明+那可丁+氨茶碱+马来酸氨苯那敏）2受体激动剂（一）主要（一）主要药品品1.短效短效2受体激受体激动剂：作用维持4-6H。缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。沙丁胺醇（万托林）、特布他林2.长效效2受体激受体激动剂：维持持12H。福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。不单独使用，须+吸入性糖皮质激素。沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。2受体激动剂（二）典型不良反（二）典型不良反应1.高剂量严重的低钾血症。2.震颤（尤其手震颤）、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸3.长期、单一应用耐药性（三

38、）禁忌（三）禁忌证：妊娠期。（四）（四）药物相互作用物相互作用1.不宜合用受体阻断剂（普萘洛尔）2.与茶碱类药合用，增强对支气管平滑肌的松弛作用，不良反应也加重。2受体激动剂（五）用（五）用药监护1.合理选择，正确使用 短效药急性发作不宜长期使用按需间歇。不宜单一使用。不宜过量应用骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。缓释及控释制剂反复发作和夜间哮喘。2.规范给药途径（1）首选吸入给药。（2）静脉用药会增加血糖浓度，故糖尿病患者使用需监测血糖。沙丁胺醇气雾剂短效吸入型2激动剂 商品名：商品名：万托林气雾剂规格：格：100ug/喷 适适应症：症：慢支、肺气肿、哮喘、COPD 等支气管痉挛。用法

39、用量：用法用量：哮喘急性发作（支气管痉挛）时，5分钟起效，每次1-2喷，按需使用，最大剂量为每日8喷，不作为常规药物定时定量使用。注意事注意事项：1、高血压、冠心病、糖尿病、甲状腺机能亢进等患者应慎用。2、长期使用可形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险，因此对经常使用本品者，应同时使用吸入或全身皮质类固醇治疗。使用方法 摘下盖子，摘下盖子，摇晃吸入器摇晃吸入器 起立，呼气起立，呼气 把吸入器放把吸入器放在嘴前，在开在嘴前，在开口用力吸气的口用力吸气的同时，按下吸同时，按下吸入器的顶部并入器的顶部并继续继续慢慢吸气慢慢吸气 屏气屏气10秒秒或尽可能长或尽可能长，然后呼气，然后呼气M胆碱受

40、体阻断胆碱受体阻断剂（一）主要一）主要药品品异丙托溴异丙托溴铵(爱全乐)、噻托溴托溴铵（二）作用机制作用机制阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌。（三）典型不良反（三）典型不良反应1.过敏（包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿）。2.口腔干燥与苦味。3.视物模糊、青光眼。M胆碱受体阻断胆碱受体阻断剂（四）用（四）用药监护1.提倡联合用药（1）与2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合夜间哮喘及多痰患者。（2）哮喘急性发作与2受体激动剂有协同作用。2.监护用药的安全性（1）不慎污染眼睛眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成像等闭

41、角型青光眼征象使用缩瞳药（毛果芸香碱）。（2）不良反应：口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼压升高、眼睑炎、排尿困难、心悸。磷酸二磷酸二酯酶抑制抑制剂 茶碱茶碱类（一）主要一）主要药品品茶碱、氨茶碱、多索茶碱（二）作用机制作用机制 1.抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信使环磷腺苷和环磷鸟苷的水解，松弛支气管平滑肌；并可抑制免疫和炎症细胞。2.阻断腺苷受体对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用，改善患者膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳，改善肺功能。3.直接松弛呼吸道平滑肌。4.增加心排血量；利尿；抑制组胺释放抗炎。用于支气管哮喘和稳定期COPD的治疗，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。.多索茶碱作用较氨茶

42、碱强1015倍，并有镇咳作用。（三）典型不良反（三）典型不良反应（多、严重）常见：过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。氨茶碱有时可使支气管痉挛加重。发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛，严重者甚至呼吸、心跳骤停而致死。磷酸二磷酸二酯酶抑制抑制剂 茶碱茶碱类（四）禁忌四）禁忌证凡对茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者、急性心肌梗塞患者及哺乳期妇女禁用。（五）（五）药物相互作用物相互作用1.与糖皮质激素协同尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。2.与普萘洛尔合用时，本品的支气管扩张作用可能受到抑制。3.氨茶碱可使青霉素灭活或失效，不宜合用。4.多索茶碱不得与其他黄嘌呤类药物同时使用用，建议不

43、要同时饮用含咖啡因的饮料及同食含咖啡因的食品。与麻黄碱或其他肾上腺素类药物同用时须慎重。磷酸二磷酸二酯酶抑制抑制剂 茶碱茶碱类（六）用（六）用药监护1.监测血浆药物浓度有效血浆浓度（520g/ml）与中毒药物浓度（大于20g/ml）比较接近，难以掌握，应监测茶碱血浆浓度。2.用法用量 茶碱的起始剂量不应超过400mg/d，推荐的成人最大茶碱剂量600 mg/d，大剂量使用严重时可导致病人死亡。3.给药速度不宜过快，滴注时应在20-30滴/分。4.患心脏病、高血压患者、老年人及严重血氧供应不足、甲状腺机能亢进、慢性肺心病、心脏供血不足、心律失常、肝病、消化道溃疡、肾功能不全或合并感染的患者须慎用

44、。白三白三烯受体阻断受体阻断剂（一）主要一）主要药品品 1.孟鲁司特15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗。2.扎鲁司特（二）作用机制作用机制 白三烯白细胞趋化剂和激动剂，可引起气道平滑肌收缩，增加血管通透性，增加黏液分泌，促进嗜酸性粒细胞在气道聚集，并能促进气道结构细胞的增殖，从而参与气道重塑哮喘发病机制中最重要的炎症介质之一。白三烯受体阻断剂抑制白三烯与受体结合缓解哮喘症状。（三）典型不良反（三）典型不良反应常见：嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。腹痛、头痛、过敏反应（荨麻疹和血管性水肿）、肢体水肿、肝脏转氨酶AST及ALT升高、高胆红素血症。（四）禁忌证 1.哺乳期

45、。2.肝功能不全者。白三白三烯受体阻断受体阻断剂（五）用（五）用药监护1.急性哮喘发作不宜应用白三烯受体阻断剂起效缓慢，作用较弱，连续应用4周后才见疗效，且有蓄积性，仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制，或合用以减少其他药的剂量。2.提倡联合应用糖皮质激素吸入性糖皮吸入性糖皮质激素激素（一）主要一）主要药品品 1.丙酸倍氯米松2.丙酸氟替卡松，全身不良反应较小，目前成为国外防治慢性哮喘的最常用药。适用于12岁及以上患者预防用药和维持治疗。3.布地奈德：只需每日一次，依从性较好。用于支气管哮喘的长期控制。（二）作用机制作用机制 哮喘的病理基础慢性非特异性炎症。糖皮质激素强大抗炎功能，是控制气道炎症

46、、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物，是哮喘长期控制的首选药。但不能根治。吸入性糖皮吸入性糖皮质激素激素（三）典型不良反（三）典型不良反应1.口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染（鹅口疮）、声音嘶哑、咽喉部不适。2.皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制。3.儿童长疗程用药影响生长发育与性格，出现生长发育迟缓与活动过度、易激怒的倾向。4.轻度增加青光眼、白内障的危险。5.反常性的支气管异常痉挛伴哮喘加重。（四）禁忌（四）禁忌证 哮喘急性发作期给药后需要一定的潜伏期，不能立即奏效。吸入性糖皮吸入性糖皮质激素激素（五）用（五）用药监护1.给药的注意事项（1）预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用2日

47、以上方能充分发挥作用即使无症状仍应常规使用。（2）吸入性糖皮质激素如气雾剂和干粉吸入剂需要连续、规律地吸入1周后方能生效。一般连续应用2年。（3）哮喘急性发作时，应首先使用快速、短效的支气管扩张剂（如沙丁胺醇）、全身性糖皮质激素和抗组胺药；急性症状控制后，再改用吸入性糖皮质激素维持治疗。（4）喷后应即漱口，以减少口腔真菌继发感染的机会。2.推荐平喘药的有益联合治疗吸入性糖皮质激素+长效2受体激动剂（XX特罗）吸入性糖皮质激素+长效M胆碱受体阻断剂（噻托溴铵）协同抗炎和平喘，尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。三联吸入性糖皮质激素长效2受体激动剂长效M胆碱受体阻断剂：沙美特罗替卡松粉吸入剂（舒

48、利迭）舒利迭一次吸入静脉用激素静脉用激素 地塞米松地塞米松功能主治：功能主治：肾上腺皮质激素类药，具有抗炎、抗过敏、抗休克的作用，临床上主要用于支气管哮喘，皮炎等过敏性疾病。用法用量：用法用量：静脉注射一般 2-20mg 不良反不良反应：本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。禁忌：禁忌：对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用。高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。静脉用激素静脉用激素 地塞米松地塞米松注意事注意事项：1.结核病、急性细菌性或病

49、毒性感染患者慎用，必要应用时，必须给予适当的抗感染治疗。2.长期服药后，停药前应逐渐减量。3.糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。药物相互作用：物相互作用：1.与巴比妥类、苯妥因、利福平同服，本品代谢促进作用减弱。2.与水杨酸类药合用，增加其毒性。3.可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用，应调整剂量。4.地塞米松本身无潴钠排钾作用，与利尿剂（保钾利尿剂除外）合用可引起低血钾症，应注意用量。静脉用激素静脉用激素 甲甲强龙 注射用甲注射用甲泼尼尼龙琥珀酸琥珀酸钠药理作用理作用属于合成的糖皮质激素，具有强力抗炎作用、免疫抑制、抗毒退热及抗过敏作用。多环节炎症抑制作用：1.减少白

50、细胞聚集，抑制炎症反应2.抑制组胺和各种炎性介质的释放3.减少毛细血管的通透性4.稳定溶酶体膜，抑制水解酶的释放5.松驰支气管平滑肌6.增强支气管扩张剂的效果静脉用激素静脉用激素 甲甲强龙 不良反不良反应1.1.库欣欣综合征合征肾上腺皮上腺皮质功能亢功能亢进综合征合征2.2.诱发三高三高 3.3.诱发溃疡 4.4.诱发感染感染 5.5.诱发青光眼青光眼 6.6.诱发骨骨质疏松、肌肉萎疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延口愈合延迟 7.7.诱发或加重精神疾病（精神病或或加重精神疾病（精神病或癫痫病）病）静脉用激素静脉用激素 甲甲强龙 禁忌：禁忌：全身性霉菌感染、过敏者慎用：慎用：儿童；糖尿病患者；高血压患