第三十章甲状腺激素及抗甲状腺药资料讲解.ppt
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1、第三十章甲状腺激素及抗甲状腺药【甲状腺激素的生物合成甲状腺激素的生物合成甲状腺激素的生物合成甲状腺激素的生物合成】1 1甲状腺素的合成、贮存与释放甲状腺素的合成、贮存与释放合成:合成:合成:合成:摄碘:将血中无机碘离子通过碘泵摄碘:将血中无机碘离子通过碘泵摄碘:将血中无机碘离子通过碘泵摄碘:将血中无机碘离子通过碘泵主动摄入甲状腺细胞主动摄入甲状腺细胞主动摄入甲状腺细胞主动摄入甲状腺细胞“聚碘聚碘聚碘聚碘”。碘的氧化碘的氧化(活化活化)I I-I I2 2(I(I0 0)碘化酪氨酸:活性碘与甲状腺分子上酪碘化酪氨酸:活性碘与甲状腺分子上酪氨酸残基结合氨酸残基结合,生成单碘酪氨酸生成单碘酪氨酸(M
2、IT),MIT(MIT),MIT碘化碘化生成双碘酪氨酸生成双碘酪氨酸(DIT)(DIT)。过氧化酶过氧化酶过氧化酶过氧化酶 缩合反应缩合反应MITMITDIT TDIT T3 3 2DIT T2DIT T4 4 贮存贮存贮存贮存:生成的生成的生成的生成的T T T T3 3 3 3、T T T T4 4 4 4仍在甲状腺上仍在甲状腺上仍在甲状腺上仍在甲状腺上,存于存于存于存于腺泡腔腺泡腔腺泡腔腺泡腔释放释放释放释放:受到受到TSHTSH刺激后刺激后,在蛋白水解酶作用在蛋白水解酶作用下释放出下释放出T T3 3、T T4 4分泌入血分泌入血过氧化酶过氧化酶碘攝取碘攝取T3T4释放释放碘化及耦合碘
3、化及耦合【体内过程体内过程】吸收吸收:T4的口服吸收不稳定(50-70%);T3 的吸收较稳定(90-95%)。分布分布:血浆蛋白结合率高(99%以上)T3:与蛋白质亲和力低,作用快、强、短 T4:与蛋白质亲和力高,作用慢、弱、长代代谢排泄:谢排泄:在肝、肾线粒体内脱碘,并与葡萄糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄。注:注:可通过胎盘和进入乳汁【甲状腺激素药理作用甲状腺激素药理作用甲状腺激素药理作用甲状腺激素药理作用】1 1 1 1 促进代谢促进代谢促进代谢促进代谢 基础代谢率基础代谢率:耗氧量耗氧量、产热、产热 甲亢甲亢:怕热出汗:怕热出汗 甲低甲低:怕冷:怕冷 蛋白:蛋白:生理生理:蛋白合成:蛋白合
4、成 发育 生长素生长素 病理:病理:蛋白分解蛋白分解消瘦、肌萎缩消瘦、肌萎缩 脂肪分解脂肪分解:甲亢甲亢:消瘦:消瘦;甲低甲低:粘液肿:粘液肿 血糖血糖:甲亢甲亢:糖尿:糖尿;甲低甲低:低血糖昏迷:低血糖昏迷2 2 2 2 维持维持维持维持正常正常正常正常生长发育生长发育生长发育生长发育 蛋白质合成蛋白质合成:骨骼、骨骼、CNS生长发育生长发育 小儿:小儿:(克汀病克汀病)呆小病呆小病智力低下、身材矮小智力低下、身材矮小 成人:成人:粘液性水肿。粘液性水肿。适量适量适量适量T T3 3,T,T4 4不足不足不足不足3 3 3 3 神经系统和心血管神经系统和心血管神经系统和心血管神经系统和心血管
5、 CNS CNS:智力发育智力发育 心血管系统心血管系统:心脏心脏心率心率(甲亢性心脏病甲亢性心脏病)边缘系统边缘系统:情绪高涨、神经过敏情绪高涨、神经过敏(儿茶酚胺的儿茶酚胺的敏感敏感)【临床应用临床应用临床应用临床应用】1 1 1 1 呆小病呆小病呆小病呆小病 预防为主预防为主,治疗愈早愈好。治疗愈早愈好。如如果能在出生后不久即确诊病作连续治疗果能在出生后不久即确诊病作连续治疗,发育发育可望恢复正常。可望恢复正常。预防预防预防预防:病区补碘病区补碘病区补碘病区补碘(孕妇补碘孕妇补碘孕妇补碘孕妇补碘)治疗:治疗:治疗:治疗:病人给甲状腺激素病人给甲状腺激素病人给甲状腺激素病人给甲状腺激素 2
6、 2 2 2 粘液性水肿粘液性水肿粘液性水肿粘液性水肿 从小剂量开始逐渐至从小剂量开始逐渐至足量足量,代谢率正常后代谢率正常后,可减至维持量。可减至维持量。3 3 不典型及亚临床型甲状腺功能减退症不典型及亚临床型甲状腺功能减退症4 4 单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿 以碘食预防为主。以碘食预防为主。5 5 T T3 3抑制试验抑制试验 对摄碘率高的病人作鉴别对摄碘率高的病人作鉴别诊断用。诊断用。【不良反应不良反应不良反应不良反应】1 1 过量过量过量过量 导致甲亢导致甲亢导致甲亢导致甲亢 2 2 老人及冠心病老人及冠心病老人及冠心病老人及冠心病 诱发心绞痛、心梗诱发心绞痛、心梗诱发心绞痛、心梗诱
7、发心绞痛、心梗甲状腺机能亢进甲状腺机能亢进甲状腺机能亢进甲状腺机能亢进 “甲亢甲亢甲亢甲亢”:甲状腺功能增高:甲状腺功能增高:甲状腺功能增高:甲状腺功能增高,分泌激分泌激分泌激分泌激素增多所致的一组常见的内分泌病。血素增多所致的一组常见的内分泌病。血素增多所致的一组常见的内分泌病。血素增多所致的一组常见的内分泌病。血中中中中T T T T3 3 3 3、T T T T4 4 4 4浓度高于常人。浓度高于常人。浓度高于常人。浓度高于常人。甲亢治疗:甲亢治疗:甲亢治疗:甲亢治疗:外科外科外科外科(次全切次全切次全切次全切)131131I I同位素治疗同位素治疗同位素治疗同位素治疗1.1.1.1.硫
8、脲类硫脲类硫脲类硫脲类 硫氧嘧啶类硫氧嘧啶类硫氧嘧啶类硫氧嘧啶类:甲基硫氧嘧啶甲基硫氧嘧啶甲基硫氧嘧啶甲基硫氧嘧啶 丙基硫氧嘧啶丙基硫氧嘧啶丙基硫氧嘧啶丙基硫氧嘧啶 咪唑类咪唑类咪唑类咪唑类:甲硫咪唑甲硫咪唑甲硫咪唑甲硫咪唑 (他巴唑他巴唑他巴唑他巴唑)卡比马唑卡比马唑卡比马唑卡比马唑(甲亢平甲亢平甲亢平甲亢平)2.2.2.2.碘和碘化物碘和碘化物碘和碘化物碘和碘化物3.3.3.3.放射性碘放射性碘放射性碘放射性碘:131131131131I I I I4.-4.-4.-4.-肾上腺素受体阻断药:肾上腺素受体阻断药:肾上腺素受体阻断药:肾上腺素受体阻断药:阿替洛尔、美多洛尔、普萘洛尔等阿替洛尔
9、、美多洛尔、普萘洛尔等阿替洛尔、美多洛尔、普萘洛尔等阿替洛尔、美多洛尔、普萘洛尔等 内科内科内科内科(药物药物药物药物)第二节抗甲状腺激素药第二节抗甲状腺激素药第二节抗甲状腺激素药第二节抗甲状腺激素药 硫脲类硫脲类硫脲类硫脲类甲硫氧嘧啶甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶甲巯咪唑甲巯咪唑甲亢平甲亢平【药理作用药理作用药理作用药理作用】1 1 1 1 作用原理作用原理 抑制过氧化酶抑制过氧化酶,从而影响了:从而影响了:使进入甲状腺内的碘离子不能氧化成使进入甲状腺内的碘离子不能氧化成活性碘。活性碘。阻止碘化物酪氨酸的缩合反应阻止碘化物酪氨酸的缩合反应,使使MITMIT和和DITDIT不能缩合成不能缩合成
10、T T3 3和和T T4 4。【体内过程体内过程体内过程体内过程】口服吸收迅速口服吸收迅速口服吸收迅速口服吸收迅速;在在在在甲状腺浓甲状腺浓甲状腺浓甲状腺浓集集集集;乳汁和乳汁和乳汁和乳汁和胎盘胎盘胎盘胎盘。2 2 作用特点作用特点 不影响释放不影响释放不影响释放不影响释放;不拮抗不拮抗不拮抗不拮抗T T T T3 3 3 3、T T T T4 4 4 4的作用的作用的作用的作用显效慢显效慢,23,23周起效周起效,持续持续1313月才消除症状月才消除症状 用药后期反馈性地使用药后期反馈性地使用药后期反馈性地使用药后期反馈性地使TSHTSHTSHTSH分泌增加。引分泌增加。引分泌增加。引分泌增
11、加。引起腺体组织和血管增生起腺体组织和血管增生起腺体组织和血管增生起腺体组织和血管增生,腺体增大腺体增大腺体增大腺体增大,质地软而脆。质地软而脆。质地软而脆。质地软而脆。重者可产生压迫症状重者可产生压迫症状重者可产生压迫症状重者可产生压迫症状。丙基硫氧嘧啶丙基硫氧嘧啶丙基硫氧嘧啶丙基硫氧嘧啶作用较快作用较快作用较快作用较快:还能抑制周还能抑制周还能抑制周还能抑制周围组织内围组织内围组织内围组织内T T T T4 4 4 4脱碘生成脱碘生成脱碘生成脱碘生成T T T T3 3 3 3。【临床应用临床应用临床应用临床应用】1 1 1 1 甲亢内科保守治疗甲亢内科保守治疗甲亢内科保守治疗甲亢内科保守
12、治疗 轻症、不宜手术者、放射性碘治疗及中、重度病人等轻症、不宜手术者、放射性碘治疗及中、重度病人等 开始大剂量开始大剂量,抑制甲状腺素合成抑制甲状腺素合成,1-3,1-3月后视病情减量月后视病情减量2 2 2 2 甲亢手术前准备甲亢手术前准备甲亢手术前准备甲亢手术前准备 使甲状腺功能控制正常使甲状腺功能控制正常使甲状腺功能控制正常使甲状腺功能控制正常,以便手术以便手术以便手术以便手术;使甲状腺增生充血使甲状腺增生充血使甲状腺增生充血使甲状腺增生充血,术前术前术前术前2 2周加服碘剂周加服碘剂周加服碘剂周加服碘剂3 3 3 3 甲亢危象的辅助治疗甲亢危象的辅助治疗甲亢危象的辅助治疗甲亢危象的辅助
13、治疗(合用碘剂合用碘剂合用碘剂合用碘剂)诱因为诱因为诱因为诱因为T T3 3 、T T4 4大量释放入血大量释放入血大量释放入血大量释放入血,导致高热、心衰、导致高热、心衰、导致高热、心衰、导致高热、心衰、肺水肿及水、电解质紊乱肺水肿及水、电解质紊乱肺水肿及水、电解质紊乱肺水肿及水、电解质紊乱【不良反应不良反应不良反应不良反应】1 1 过敏反应过敏反应:皮疹、搔痒是常见皮疹、搔痒是常见 2 2 粒细胞缺乏症:是最严重的粒细胞缺乏症:是最严重的(监测监测监测监测)3 3 消化道反应消化道反应消化道反应消化道反应 4 4 甲状腺肿甲状腺肿甲状腺肿甲状腺肿 长期用药后长期用药后长期用药后长期用药后,
14、甲状腺代甲状腺代甲状腺代甲状腺代偿增大偿增大偿增大偿增大【应用注意事项与禁忌症应用注意事项与禁忌症】过量甲状腺肿,甲减;可通过胎盘,可进入乳汁;联合用药时。禁忌症:甲状腺癌:使甲状腺癌:使TSHTSH分泌增加分泌增加,促使促使病病情发情发展展结节性甲状腺肿合并甲亢者:有癌变可能结节性甲状腺肿合并甲亢者:有癌变可能碘和碘化物碘和碘化物碘和碘化物碘和碘化物剂量不同剂量不同,作用不同作用不同,临床应用也不同临床应用也不同【小剂量碘小剂量碘小剂量碘小剂量碘】碘是合成甲状腺激素的原料碘是合成甲状腺激素的原料主要用小剂量碘治疗或预防地方性单主要用小剂量碘治疗或预防地方性单纯性甲状腺肿。纯性甲状腺肿。二、碘
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- 第三十 甲状腺 激素 资料 讲解
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