H2受体拮抗剂临床应用与分析-β受体拮抗剂的临床应用.docx

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1、H2受体拮抗剂临床应用与分析:受体拮抗剂的临床应用 H2受体拮抗剂类药物竞争性拮抗H2受体,能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激烈剂所引起的胃酸分泌,抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌,用药后胃液量及氢离子浓度下降,是社区和基层医师治疗胃酸相关性疾病的常用药物。 西咪替丁应用及分析 特性及适应证西咪替丁又名甲氰咪胍,能明显地抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低。适用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、胃食管反流病、上消化道出血等。对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和爱护作用,对应激性溃疡有明显疗效。有抗雄激素作用,在治疗多毛症方面有肯定疗效。 用量及用法口服:起

2、先时,1.21.6 g/日,分4次服;症状减轻后(约需10余天),0.2 g/次,3次/日维持,可连服数个月。停药后如症状复发,再服药仍有效。静注200 mg,以生理盐水稀释后慢注,46小时1次,2 g/日。 不良反应及留意事项 消化系统反应较常见的有腹泻、腹胀、口苦、口干、转氨酶轻度上升等,偶有严峻肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。突然停药,可引起慢性消化性溃疡穿孔,估计为停药后反跳的高酸度所致。故完成治疗后需接着服药(每晚0.4 g)3个月。急性胰腺炎病人、孕妇和哺乳期妇女不宜应用。 泌尿系统反应近年来有不少关于本品引起急性间质性肾炎、导致肾功能衰竭的报道。但此种毒性反应是可逆的,停药后肾功能一

3、般均可复原正常。为避开肾毒性,用药期间应留意检查肾功能。 造血系统反应对骨髓有肯定的抑制作用,少数病人可发生可逆性中等程度的粒细胞削减,也有出现血小板削减以及自身免疫性溶血性贫血者,其发生率为用药者的0.02%。尚有报道本品可引起再生障碍性贫血。用药期间应留意检查血象。 中枢神经系统反应本品可通过血脑屏障,具有肯定的神经毒性,较常见的有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等症状。少数病人可出现担心、感觉迟钝、语言模糊不清、出汗、局部抽搐或癫痫样发作,以及幻觉、妄想等症状。 心血管系统反应可有心动过缓、面部潮红等。静脉注射时偶有血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停。 对内分泌和皮肤的影响由于具有抗雄性激素作用,用

4、药剂量较大(1.6g/日)时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数削减等,停药后即可消逝。可抑制皮脂分泌,诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发、口腔溃疡等。皮疹、巨型荨麻疹、药物热等也时有发生。 雷尼替丁应用及分析 特性及适应证雷尼替丁又名甲硝呋胍、呋喃硝胺。能抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌,可使胃酸削减,胃蛋白酶活性降低而且具有速效和长效的特点。用药后胃液量及氢离子浓度下降。用药4周十二指肠溃疡愈合率为77%92%。晚饭时1次给药疗效与1日多次给药的疗效相仿或更佳。对胃溃疡疗效发挥较慢,用药8周愈合率为75%88%。其抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强410倍。用于治疗

5、胃溃疡、十二指肠溃疡、术后溃疡、胃食管反流病及胃泌素瘤(卓-艾综合征)等。其他胃酸分泌过多的疾病如吻合口溃疡、消化性溃疡和急性胃炎引起的出血也可应用。 用量及用法成人口服: 0.15 g/次,2次/日,早晨及睡前服用,疗程一般为68周。维持量每晚服用0.15 g。胃泌素瘤0.15 g/次,3次/日,必要时每天可增至0.9 g。注射剂:50 mg/次,每68小时肌内注射或静脉注射。 不良反应及留意事项 与西咪替丁相比,本药损伤肾功能、性腺功能和中枢神经系统的不良反应较轻。 心血管系统可出现突发性的心律失常、心动过缓、心源性休克及房室传导阻滞,另有静脉注射本药发生心搏骤停的个案报道。 神经/精神系

6、统可出现头痛、头晕、乏力,有发生严峻头痛的报道;也可出现可逆性的神志不清、精神异样、行为异样、幻觉、激烈、失眠等。肝、肾功能不全者及老年患者,偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑的精神症状。 消化系统可出现便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹痛。少数患者服药后可引起轻度肝功能损伤,停药后症状即消逝,肝功能也复原正常。本药对肝脏微粒体混合功能氧化酶的抑制比西咪替丁低10倍,所以对肝脏代谢药物的干扰作用较小。 血液系统偶见白细胞削减、血小板计数削减、嗜酸性粒细胞增多,停药后即可复原;罕见粒细胞缺乏症或全血细胞削减的报道。 代谢/内分泌系统本药长期运用可致维生素B12缺乏。男性乳房女性化少见,其发生率随年龄的

7、增加而上升,停药后可复原。有报道雷尼替丁可导致急性血卟啉病发作,所以有急性血卟啉病史的病人应避开服用雷尼替丁。 过敏反应过敏性反应罕见,表现为风疹、血管神经性水肿、发热、支气管痉挛、低血压、过敏性休克、胸痛等。削减用量或停药,症状可好转或消逝。 眼有少数发生视力模糊的报道,可能与眼球调整变更有关。 皮肤可出现皮疹、皮肤瘙痒等,停药后可消逝;另有极少数发生多形性红斑的报道。 肌肉骨骼关节痛、肌痛的报道罕见。 其他可引起肾功能损伤等,削减用量或停药,症状可好转或消逝。静脉注射后部分病人可出现面热感、头晕、恶心、出汗,持续10分钟可自行消逝。有时在静脉注射部位可出现瘙痒、发红,1小时后可消逝。 胃溃疡患者应解除恶变后方可运用。严峻肾功能不全者,剂量宜酌减。孕妇及哺乳期妇女慎用,