阿托品的药理作用和临床应用.docx

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1、 阿托品的药理作用和临床应用 摘要：对白蔹的化学成分、药理作用及临床应用作一介绍，为白蔹的进一步探讨和开发利用供应参考。 关键词：白蔹；化学成分；药理活性；临床应用 中图分类号：R285文献标识码：E文章编号：1672-979X(2007)10-0060-03 Pharmacological Action and Clinical Application of Radix Ampelopsis LI Hong-juan, ZHANG Lei, WANG Shu-guang (Binzhou Medical College, Binzhou 264003, China) Abstract：The

2、 chemical constituents, pharmacological action and clinical application of Ampelopsis japonica are summarized in order to provide the references for the further research and development of Ampelopsis japonica. Key words：Radix Ampelopsis japonica; chemical constituents; pharmacological activity; clin

3、ical application 白蔹又名白根、五爪藤，为葡萄科蛇葡萄属植物白蔹Ampelopsis japonica（Thumb.）Makino的干燥块根，具有清热解毒、消痈散结、敛疮生肌等功效。本品既可内服，亦可外敷，可用于治疗疮痈肿毒，烧烫伤等。古今医学工作者对白蔹的论述，以外用居多，且以单品较多。现代探讨表明，白蔹主要含有多酚、蒽醌类等化学成分。药理试验探讨表明，白蔹的主要活性为抗菌性，并有抑制黑色素形成等作用。现对白蔹的化学成分、药理活性及临床应用的探讨进展作一介绍，以期为开发利用白蔹药用资源供应参考。 1白蔹的化学成分 1.1多酚类 多酚类是白蔹的主要化学成分，也是其主要活性物质。

4、探讨白蔹化学成分的首篇报道见于1995年，俞文胜等1,2用Sephadex LH-20柱层析从白蔹的乙酸乙酯提取物中分别得到一系列多酚类化合物，包括没食子酸，1,2,6-三氧-没食子酰基-D-吡喃葡萄糖，1,2,3,6-四氧-没食子酰基-D-吡喃葡萄糖，1,2,4,6-四氧-没食子酰基-D-吡喃葡萄糖，1,2,3,4,6-五氧-没食子酰基-D-吡喃葡萄糖，二聚没食子酸，1,4,6-三氧-没食子酰基-D-吡喃葡萄糖，2,4,6-三氧-没食子酰基-D-吡喃葡萄糖，2,3,4,6-四氧-没食子酰基-D-吡喃葡萄糖，6-氧-二聚没食子酰基-1,2,3-三氧-没食子酰基-D-吡喃葡萄糖，槲皮素-3-氧-

5、L-吡喃鼠李糖，槲皮素-3-氧-(2-氧-没食子酰基)-L-吡喃鼠李糖。这些多酚类物质有的具有较强的抗脂质过氧化活性，有的具有很强的抗毒肝素活性。郭丽冰等3从白蔹乙醇提取物的三氯甲烷中首次分别得到槲皮素。 1.2 有机酸类 郭丽冰等3用硅胶柱层析从白蔹的乙醇提取物中分别得到脂肪酸三十烷酸和二十八烷酸。邹济高4分别得到十六烷酸和富马酸。此外，白蔹还含有酒石酸，龙脑酸等。 1.3三萜、甾醇及其苷类 郭丽冰等3用硅胶柱层析从白蔹乙醇浸膏的乙酸乙酯提取物中分别得到-谷甾醇、豆甾醇和豆甾醇-D-葡萄糖苷。邹济高等4分别得到羽扇豆醇。 1.4其他 白蔹中的蒽醌类主要有大黄素甲醚、大黄酚和大黄素等4。Lee

6、等5用活性追踪法，从白蔹的甲醇提取物中分别得到具有抗肿瘤活性的momordins，包括momordin I，Id和 Ie。白蔹中还含有卫茅醇、淀粉和黏液质等4。 2白蔹的药理活性 2.1抗菌活性 抗菌是白蔹的主要活性，目前探讨的较多。白蔹含有大黄素甲醚、大黄酚、大黄素、富马酸、没食子酸等多种抗细菌和真菌成分，与其临床应用相一样。白蔹的水浸液对同心性毛癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌、腹股沟和红色表皮癣菌等真菌有不同程度的抑制作用。水煎剂用平板稀释法对金黄色葡萄球菌有抑制作用。 闵凡印等6将白蔹生药、炒黄品、炒焦品分别水煎醇沉，用纸片法抑菌环试验检测沉淀物和醇溶液部分的抑菌作用。沉淀物中仅炒黄、炒焦品对

7、金黄色葡萄球菌有抗菌作用，其最小抑菌浓度（MIC）分别为0.50.05 g/mL和0.280.03 g/mL。醇溶液则对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌有明显抑菌作用。 将蛇葡萄根、白蔹等4味中药的70%乙醇提取物制成外用蛇葡萄根霜剂，体外抑菌试验表明，此霜剂对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有不同程度的抑制作用6。口腔微生物通过腐败消化口腔内的滞留物质产生挥发性硫化物（VSCs）及其它异味物质导致口臭。朱彩莲等7通过测定挥发性硫化物，发觉白蔹对临床采集的牙周病口臭患者唾液细菌的抑菌率为45%。 2.2抗肿瘤 白蔹的甲醇提取物及从中提取纯化的momordin对激活蛋白

8、（AP-1）活性及肿瘤细胞的增生有抑制作用。momordin对肿瘤细胞的抑制活性最强，其IC50为22.8 mg/mL。白蔹的甲醇提取物和momordin还对人肿瘤细胞有细胞毒作用，momordinI细胞毒作用最强，IC50为 7.28016.05 mg/mL5，8。Kim等9探讨了momordinI对白血病HL-60细胞的细胞毒作用，其IC50为19.0 mg/mL，并证明其作用机制是通过降低Bcl-2:Bax的比例及激活caspase-3，诱导了白血病HL-60细胞的凋亡。 很多中药乙醇提取物均有高度酪氨酸酶抑制作用，能阻截皮肤中黑色素的形成。唐海谊等10发觉，白蔹水提物对酪氨酸酶有很强的

9、抑制作用，IC50为0.35 mg/mL。但白蔹的80%乙醇提取物抑制效果较差，其IC50比水提取物的数值高5.923.8倍。 2.3免疫调整活性 动物试验表明11，3种不同剂量的白蔹醇提物（5，10，20 g/kg）对小鼠外周血淋巴细胞ANAE阳性率、T细胞增殖实力及巨噬细胞吞噬功能均有促进作用，并随剂量增加作用增加，量效呈正相关。作者认为，白蔹提取物可增加小鼠T淋巴细胞和巨噬细胞的免疫功能，表明白蔹的抗菌作用与其免疫活性有关，临床用于抗感染治疗可能具有干脆抗菌和调整集体免疫功能的双重机制。 2.4兴奋作用 赵翠兰12视察了白蔹煎剂对小鼠给药前后电刺激的痛阈改变，发觉白蔹煎剂对小白鼠有肯定的

10、兴奋作用，无镇痛作用。 2.5抑制毛发生长 白蔹的水煎剂对小鼠触须毛囊生长有明显抑制作用。 3临床应用 白蔹属于清热解毒药，苦辛微寒，归心、胃、肝经。苦寒能清热解毒，味辛能散结消痛，外用可敛疮生肌，可用于疮痈肿毒、烧烫伤。既可内服，又可外敷。 3.1治疗癌性发热 葛根、鳖甲各30 g，白蔹、青蒿各15 g。水煎服，每日1剂，分2次温服。治疗癌性发热16例，治愈率87.5%13。 3.2治疗支气管扩张咯血 白毛夏枯草20 g，白芍12 g，白及15 g，白蔹、白薇各9 g。每天1剂，加水550 mL，煎至250 mL，渣加水350 mL，煎至150 mL，分2次饱腹服。治疗支气管扩张咯血36例，

11、显效24例，有效11例，无效1例。总有效率97. 2%14。 3.3治疗手足皲裂 白芨15 g，白蔹30 g，大黄50 g。炒黄后共研末，用适量的蜂蜜将药末调成糊状，涂抹于患处，每日3次。连涂10 d为一个疗程15。 3.4治疗烧伤 白蔹500 g（碾成粉末），麻油100 mL，蒸馏水300 mL，搅拌成糊状，高压消毒备用。早期无休克者清创后立即涂药；休克者先抗休克治疗再清创涂药。采纳暴露涂布法，每日涂药23次，直至创面无分泌物渗出，长出簇新上皮为止。治疗烧伤300例，全部治愈，治愈率100%。治疗效果好，疗程短。度、浅度创面一般37 d可结痂愈合；深度创面1020 d痂皮脱净愈合；度创面23

12、周焦痂脱落16。 3.5治疗骨折 大白散可治疗骨折并发张力性水泡。将优质生大黄、白蔹各等份研成细粉末, 经120 目筛，装瓶高压消毒后备用。应用时如局部水泡已破先用0.1% 苯扎溴胺消毒创面，然后视面积撒药厚约0.2 cm用消毒纱布覆盖；水泡未破，用消毒针头抽液再敷药，3 d换药1次。敷药后可接着用夹板或其它装置固定。共治疗156 例，其中上肢骨折121 例，下肢骨折35 例，一般张力性水泡在骨折后15 d渐渐出现。经大白散外敷治疗全部治愈。敷药1 次治愈98 例，2 次治愈50 例，3 次治愈8 例17。徐志瑛等将白蔹加入复方中煎汤内服。可治疗各种炎症及腹泻等，还可用于美容和减肥。异病同治，

13、敏捷运用，充分发挥一药多用的作用。 4展望 目前对白蔹化学成分的探讨主要集中在三氯甲烷、乙酸乙酯提取的极性较小的部分，分别到的化合物多为酚类、甾醇类等。以后应加强探讨极性较大的甲醇提取部分的成分，以得到新的活性物质。近年，白蔹的药理活性探讨在逐步深化。除了抗菌作用，很多新活性如抗肿瘤活性、免疫调整活性及抑制毛发生长作用等不断被发觉。但是，多数药理活性探讨还处于初级阶段，其作用的物质基础尚未阐明，需进一步探讨。白蔹的抗肿瘤活性尤其值得关注，从植物中寻求抗肿瘤活性物质现已成为抗癌药物的重要探讨内容。除了药用价值，白蔹还具有嫩白肌肤的功效，已作为美容护肤品添加剂运用，它在化妆品工业中有着广泛的应用前

14、景。白蔹在我国分布较广泛，对其药理作用及有效成分进行系统分析，可望开发出新的治疗或保健药品。 参考文献 1俞文胜, 陈新民, 杨磊, 等. 白蔹多酚类化学成分的探讨（）J. 中药材，1995，18（6）：297-301. 2俞文胜，陈新民，杨磊，等. 白蔹单宁化学成分的探讨 J. 自然产物探讨与开发，1995，（1）：15-18. 3郭丽冰，卢雁，陈水平. 白蔹化学成分的探讨J. 广东药学院学报，1996，12（3）：145-147. 4邹济高，金蓉鸾，何宏贤. 白蔹化学成分的探讨J. 中药材，2000，23（2）：91-93. 5Lee D K, Kim B, Lee S G, et al.

15、 Momordins inhibit both AP-1 function and cell proliferation J. Anticancer Res, 1998, 18(1A): 119-124. 6闵凡印，周一鸿，宋学立，等. 白蔹炒制前后的体外抗菌作用J. 中国中药杂志，1995，20（12）：728-730 7朱彩莲，李鸣宇. 抑制口臭作用中药的筛选和评价J. 上海其次医科高校学报，2005，25（4）：345-348. 8Park S, Lee D K, Whang Y H, et al. Momordin I, a compound of ampelopsis radix,

16、inhibits AP-1 activation induced by phorbol ester J. Cancer Lett, 2000, 152(1): 1-8. 9Kim J H, Ju E M, Lee D K, et al. Induction of apoptosis by momorin I in promyelocytic leukemia (HL-60) cells J. Anticancer Res, 2002, 22 (3): 1885-1889. 10 唐海谊，何冠邦，周喜林. 美白中药之水及乙醇提取物对酪氨酸酶抑制功效之比较J. 中国药学杂志，2005，40（5）：

17、342-343. 11 俞琦，蔡琨，田维毅. 白蔹醇提物免疫活性的初步探讨. 贵阳中医学院学报 2005；27（2）：20. 12 赵翠兰，郭桂森，李开源，等. 白蔹部分药理作用试验探讨J. 云南中医中药杂志，1996，17（3）：55-58. 13 杨养贤，周晓娟，张晓宁. 葛青煎治疗癌性发热16例J. 山西中医，1999，20（6）：271-272. 14 胡宏中. 五白汤治疗支气管扩张咯血36例J. 陕西中医，2001，22（10）：584. 15 刘林. 用中药方治手足皲裂. 东方药膳2006（4）：12 16 洪明星，洪宾华. 白蔹膏治疗烧伤300例疗效视察. 江西中医药 1994；25卷增刊：23 17 乔洪杰，田显林. 大白散治疗骨折并发张力性水泡J. 河南中医，1998，18（1）：60. 注：“本文中所涉及到的图表、注解、公式等内容请以PDF格式阅读原文。”