2022年药用高分子材料各章知识点总结 .docx

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1、精品_精品资料_药用高分子材料各章学问点总结第一章一、 高分子材料的基本概念1、什么是高分子 ：高分子是指由多种原子以相同的、多次重复的结构单元并主要由共价键连接起来的、通常是相对分子量为104 106 的化合物.2、单体：能够进行聚合反应,并构成高分子基本结构组成单元的小分子.即合成聚合物的起始原料.3、结构单元 ：在大分子链中显现的以单体结构为基础的原子团.即构成大分子链的基本结构单元.4、单体单元 ：聚合物中具有与单体相同化学组成而不同电子结构的单元.5、重复单元（Repeating unit） , 又称链节：聚合物中化学组成和结构均可重复显现的最小基本单元. 重复单元连接成的线型大分子

2、,类似一条长链, 因此重复单元又称为链节.高分子的三种组成情形1. 由一种结构单元组成的高分子可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_n CH 2 CH 聚CH2-CH-CH 2-CH-CH 2-CH可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_单 体高分子 结构 可以缩体写成CH2CH n可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_此时：结构单元单体单元重复单元说明： n 表示重复单元数,也称为链节数,在此等于聚合度.由聚合度可运算出高分子的分子量：M=n. M0式中 :M是高分子的

3、分子量M0是重复单元的分子量2. 另一种情形：55n H 2N-CH 2-COOH-NH-CH 2-CO-n结构单元重复单元单体单元+ n H 2O可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_结构单元比其单体少了些原子（氢原子和氧原子）,由于聚合时有小分子生成,所以此时的结构单元不等于单体单元.留意：对于聚烯烃类采纳加成聚合的高分子结构单元与单体的结构是一样的,仅电子排布不同对于缩聚, 开环聚合或者在聚合中存在异构化反应的高分子结构单元与单体的结构不一致3. 由两种结构单元组成的高分子合成尼龙 -66 的特点：其重复单元由两种结构单元组成,且结构单元与单体的组成不尽相同,所以, 不能称为单

4、体单元.留意：（1） 对于均聚物,即使用一种单体聚合所得的高分子,其结构单元与重复单元是相同的.（2） 对于共聚物,即使用两种或者两种以上的单体共同聚合所得的高分子,其结构单元与可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_重复单元是不同的.二、高 分 子 的 命 名1、 习 惯 命 名 法自然高分子：一般有与其来源、化学性能与作用、主要用途相关的专用名称.如纤维素（来源）、核酸（来源与化学性能） 、酶（化学作用） .合成高分子： （ 1）由一种单体合成的高分子： “聚” + 单体名称.如乙烯：聚乙烯.丙烯： 聚丙烯. 氯乙烯：聚氯乙烯（ 2）以高分子结构特点来命名.如聚酰胺、聚酯、聚醚、聚

5、砜、聚氨酯、聚碳酸酯等.尼龙 -66 ：聚己二酰己二胺.尼龙 -610 ：聚癸二酰己二胺.尼龙 -6 ： 聚己内酰胺或聚 - 氨基己酸2. 商品名称 :（1）树脂类（未加工成型的原料都称为树脂）（ 2）橡胶类（ 3）纤维如丁苯橡胶丁二烯、苯乙烯聚合物氯纶 PVC聚氯乙烯乙丙橡胶乙烯、丙烯共聚物丙纶PP聚丙烯腈纶PANC聚丙烯腈3. IUPAC 系统命名法(1) 确定重复结构单元.(2) 给重复结构单元命名：按小分子有机化合物的IUPAC命名规章给重复结构单元命名.(3) 给重复结构单元的命名加括弧（括弧必不行少）,并冠以前缀“聚” .可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_HHCCHC

6、lHHCCHClHHCCHClCH 3CCH 2n可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_例：COOCH 3可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_重复结构单元为：HHCCHCl聚1-甲氧基羰基 -1-甲基乙烯 可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_聚（ 1- 氯乙烯） 三、高 分 子 链 结 构1. 聚合物的结构：一级结构（近程结构） ：结构单元的化学组成、连接次序、立体构型,以及支化、交联等.是反映高分子各种特性的最主要结构层次.二级结构（远程结构） ：通常包括高分子链的外形（构象）以及高分子的大小（分子量）.与高分子链的柔性和刚性有直接关系.三级结构（集合态结构

7、） ：集合态结构也称三级结构,或超分子结构,它是指单位体积内很多大分子链之间的的排列与堆砌方式.包括晶态、非晶态、取向态、液晶态及织态等.2. 高分子链的近程结构： 高分子链的构型 :构型： 是对分子中的最近邻原子间的相对位置的表征,也可以说, 是指分子中由化学键所固定的原子在空间的几何排列.1. 旋光异构 :如高分子中含有手性C 原子, 就其立体构型可有D 型和 L 型,据其连接方式可分为如下三种： （以聚丙烯为例）:（1） 全同立构高分子：主链上的C*的立体构型全部为D 型或 L 型,即 DDDDDDDDD或D LLLLLLLLLLL.可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_2）

8、间同立构高分子：主链上的C* 的立体构型各不相同,即 D 型与 L 型相间连接,LDLDLDLDLDL.D立构规整性高分子（ tactic polymer: C*的立体构型有规章连接,简称等规高分子.（3） 无规立构高分子：主链上的C*的立体构型紊乱无规章连接.3、高分子链的远程结构: 包括分子量及分子量分布和高分子外形（构象）.书 P8分子量： 1 ）. 数均分子量：按聚合物中含有的分子数目统计平均的分子量.依据聚合物溶液的依数性测得的,通过依数性方法和端基滴定法测定.2 ）重均分子量：是依据聚合物的重量进行统计平均的分子量.依据聚合物溶液对光的散射性质、扩散性质测得的.通过光散射法测定.分

9、子量分布：分子量分布越窄,聚合物排布越好.4高分子集合态结构的特点.（1） . 聚合物晶态总是包含肯定量的非晶相,100%结晶的情形是很罕见的.（2） . 聚合物集合态结构不但与大分子链本身的结构有关,而且剧烈的依靠于外界条件.四、聚合与高分子化学反应1. 自由基聚合特点：1 可概括为慢引发、快增长、速终止.2聚合体系中只有单体和聚合物组成.(3) 单体转化率随聚合时间的延长而逐步增大.(4) 小量 0.01-0.1% 阻聚剂足以使自由基聚合终止.2本体聚合：只有单体本身在引发剂或热、光、辐射的作用下进行的聚合. 3溶液聚合：单体和引发剂溶于适当溶剂中进行的聚合方法. 4悬浮聚合：单体以小液滴

10、状悬浮在水中的聚合. 5乳液聚合：单体在水介质中由乳化剂分散成乳液状进行的聚合. 6缩聚反应由含有两个或两个以上官能团的单体分子间逐步缩合聚合形成聚合物,同时析出低分子副产物的化学反应,是合成聚合物的重要反应之一.特点：（1）.每一高分子链增长速率较慢,增长的高分子链中的官能团和单体中的官能团活性相同, 所以每一个单体可以与任何一个单体或高分子链反应,每一步反应的结果, 都形成稳固的化合物,因此链逐步增长,反应时间长.（2）.由于分子链中官能团和单体中官能团反应才能相同,所以,在聚合反应初期,单体很快消逝, 生成了很多两个或两个以上的单体分子组成的二聚体、三聚体和四聚体等,即反应体系中存在分子

11、量大小不等的缩聚物.四、药用高分子材料通论药用高分子材料： 指的是药品生产与制造加工过程中使用的高分子材料,药用高分子材料包括作为药物制剂成分之一的药用辅料与高分子药物,以及与药物接触的包装储运高分子材料.其次章一、高分子的分子运动1.高分子运动特点：（一）运动单元的多重性：1. 整链的运动 :以高分子链为一个整体作质量中心的移动,即分子链间的相对位移.2. 链段的运动：由于主链 键的内旋转,使分子中一部分链段相对于另一部分链段而运动, 但可以保持分子质量中心不变（宏观上不发生塑性形变）.高弹性：链段运动的结果（拉伸 回复）.流淌性：链段协同运动,引起分子质心位移.3. 链节的运动 :指高分子

12、主链上几个化学键（相当于链节） 的协同运动, 或杂链高分子的杂链节运动可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_4. 侧基、支链的运动 :侧基、支链相对于主链的摇摆、转动、自身的内旋转.（二）、分子运动的时间依靠性:物质从一种平稳状态在外场作用下,通过分子运动 （低分子是瞬变过程, 高分子是速度过程需要时间）达到与外界相适应的另一种平稳状态.（三）、分子运动的温度依靠性1. 活化运动单元：温度上升,增加了分子热运动的能量,当达到某一运动单元运动所需的能量时,就激发这一运动单元的运动.2. 增加分子间的自由空间：温度上升,高聚物发生体积膨胀,自由空间加大.当自由空间增加到某种运动单元所需的

13、大小时,这一运动单元便可自由运动.2、高分子的玻璃化转变玻璃态、高弹态和粘流态称为聚合物的力学三态.温度低,聚合物在外力作用下的形变小,具有虎克弹性行为,形变在瞬时完成,当外力除去后,形变又立刻复原,表现为质硬而脆,这种力学状态与无机玻璃相像,称为玻璃态.随着温度的上升,形变逐步增大,当温度上升到某一程度时,形变发生突变,进入区域II , 这时即使在较小的外力作用下,也能快速产生很大的形变,并且当外力除去后, 形变又可逐步复原. 这种受力能产生很大的形变,除去外力后能复原原状的性能称高弹性,相应的力学状态称高弹态. 由玻璃态向高弹态发生突变的区域叫玻璃化转变区,玻璃态开头向高弹态转 变的温度称

14、为玻璃化转变温度,以Tg 表示.当温度升到足够高时,聚合物完全变为粘性流体,其形变不行逆, 这种力学状称为粘流态. 高弹态开头向粘流态转变的温度称为粘流温度, 以 Tf 表示,其间的形变突变区域称为粘弹态转变区.二、溶解与高分子溶液一、高聚物的溶解1. 非晶态高聚物的溶解条件：足够量的溶剂、肯定量的非晶态高聚物溶解过程 : 溶胀到无限溶胀. （溶解过程的关键步骤是溶胀.其中无限溶胀就是溶解,而有限溶胀是不溶解. ）2. 结晶（晶态）高聚物的溶解非极性结晶高聚物的溶解条件：足够量的溶剂,肯定量的非极性结晶高聚物,并且加热到熔点邻近.溶解过程：加热使结晶熔化,再溶胀、溶解.极性溶解高聚物的溶解条件

15、：足够量的强极性溶剂,肯定量的极性结晶高聚物,不用加热.溶解过程：通过溶剂化作用溶解.（二）、溶剂的挑选1. 极性相像原就2.溶剂化原就3.溶解度参数相近原就三、高聚物的力学性能1. 应力：单位面积上的内力为应力,其值与外加的应力相等.2. 应变：当材料受到外力作用而又不产生惯性移动时,其几何外形和尺寸会发生变化,这种变化称为应变或形变.3. 弹性模量：是单位应变所需应力的大小,是材料刚度的表征.4. 硬度：是衡量材料抗击机械压力才能的一种指标.5. 强度：是材料抗击外力破坏的才能.6. 高聚物力学性能的最大特点是高弹性和粘弹性:1）.高弹性：处于高弹态的高聚物表现出的特殊的力学性能.是由于高

16、聚物极大的分子量使可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_得高分子链有很多不同的构象,而构象的转变导致高分子链有其特有的柔顺性.链柔性在性能上的表现就是高聚物的高弹性.橡胶就是具有高弹性的材料.弹性形变的本质也就是高弹性变的本质.2） .粘弹性：指高聚物材料不但具有弹性材料的一般特性,同时仍具有粘性流体的一些特性.力学放松： 高聚物的力学性能随时间的变化统称力学放松.最基本的有：蠕变、应力放松、滞后、力学损耗.蠕变：在肯定的温度和恒定的外力作用下（拉力,压力,扭力等）,材料的形变随时间的增加而逐步增大的现象.应力放松：对于一个线性粘弹体来说,在应变保持不变的情形下,应力随时间的增加而逐

17、步衰减,这一现象叫应力放松.滞后现象：高聚物在交变力作用下,形变落后于应力变化的现象.力学损耗：由于力学滞后而使机械功转换成热的现象.第三章一、凝胶与功能水凝胶1. 凝胶是指溶胀的三维网状结构高分子,即聚合物分子间相互连接,形成空间网状结构,而在网状结构的孔隙中又填充了液体介质.影响胶凝作用的因素：浓度、温度、电解质.2. 凝胶的性质（1）触变性（ 2）溶胀性（ 3）脱水收缩性（ 4）透过性3. 凝胶的分类(1) 物理凝胶：由非共价键（氢键或范德华力）相互连接,形成网状结构.由于聚合物分子间的物理交联使其具有可逆性,只要温度等外界条件转变,物理链就会破坏, 凝胶可重新形成链状分子溶解在溶剂中成

18、为溶液,也称为可逆凝胶.(2) 化学凝胶： 是高分子链之间以化学键形成的交联结构的溶胀体,加热不能溶解也不能熔融,结构特别稳固,也称为不行逆凝胶.(3) 冻胶：指液体含量很多的凝胶,通常在90%以上.多数由柔性大分子构成,具有肯定的 柔顺性, 网络中布满的溶剂不能自由流淌,所以表现出弹性的半固体状态,通常指的凝胶均为冻胶.(4) 干凝胶： 液体含量少的凝胶,其中大部分是固体成分.在吸取相宜液体膨胀后即可转变为冻胶.4. 功能水凝胶： 对温度或 pH 等环境因素的变化所赐予的刺激有特别明确或显著的应答.依据环境变化的类型不同,环境敏锐水凝胶可分为：温敏水凝胶、pH 敏水凝胶、盐敏水凝胶、光敏水凝

19、胶、电场响应水凝胶、外形记忆水凝胶.二、粒子分散结构： 有以下四种类型：1. 药物粒子分散在高聚物基材中的复合结构,高聚物为连续相,如速释型固体分散制剂.2. 药物粒子和高聚物粒子分散于同一或另一高聚物基材中的复合结构,如传统的淀粉基可崩解固体片剂3. 药物粒子包裹在聚合物囊（膜）中,再分散在聚合物基材中4. 药物粒子分散在高聚物凝胶网络中的复合结构,这类药物通常是疏水性的,如聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物的水凝胶制成的皮鲁卡品滴眼剂等缓释给药系统.三、缓控释性材料1. 缓释制剂： 指用药后能在较长时间内连续缓慢释放药物以达到延长药效目的的制剂.系指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢的非恒速释放.

20、2. 控释制剂：药物从制剂中按肯定规律缓慢、恒速释放,使机体内药物浓度保持相对恒定,可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_放.四、分散传质过程（药物的扩散过程）：1. 药物溶出并进入四周的聚合物或孔隙.2. 由于浓度梯度,药物分子扩散通过聚合物屏障.3. 药物由聚合物解吸附.4.药物扩散进入体液或介质.第四章药用自然高分子材料一、淀粉1. 来源淀粉 starch广泛存在于绿色植物的须根和种子中,依据植物种类、部位、含量不同,各以特有外形的淀粉粒而存在.药用淀粉多以玉米淀粉为主.2. 化学结构和组成淀粉是由很多葡萄糖分子脱水缩聚而成的高分子化合物.结构单元： D 吡喃环型葡萄糖体内释药

21、不受 pH 影响.系指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢的恒速或接近恒速释淀粉组成可以分为两类,直链淀粉与支链淀粉.自然淀粉中直链,支链淀粉之比一般约为15-28% 比 72-85% ,视植物种类、品种、生长时期的不同而异.1） 直链淀粉是以 -1, 4 苷键连接而成的线型聚合物.直链淀粉由于分子内氢键作用, 链卷曲成螺旋形,每个螺旋圈大约有6 个葡萄糖单元.2） 支链淀粉是由 D-葡萄糖聚合而成的分支状淀粉,其直链部分也为 -1,4 苷键,而分支处就为 -1,6 苷键.在各种淀粉中,直链淀粉约占20%-25%,支链淀粉约占 75%-85% 3.性质1） 外形与物理常数玉米淀粉为白色结晶粉末

22、,流淌性不良,淀粉在干燥处且不受热时,性质稳固.2） 淀粉的溶解性、含水量与氢键作用力溶解性： 呈柔弱的亲水性并能分散与水,淀粉不溶于水、 乙醇和乙醚等, 但有肯定的吸湿性.含水量：在常温、常压下, 淀粉有肯定的平稳水分,但淀粉含有很高的水分却不显示潮湿而 呈干燥的粉末状, 这主要是淀粉中的葡萄糖单元存在的众多醇羟基与水分子相互作用形成氢键的缘故.不同淀粉的含水量存在差异, 这是由于淀粉分子中羟基自行缔合及与水分子缔合程度不同所致.3） 淀粉的吸湿与解吸吸湿： 淀粉中含水量受空气湿度和温度的影响,在肯定的相对湿度和温度条件下,淀粉吸取水分与释放水分达到平稳,此时淀粉所含的水分称为平稳水分.用做

23、稀释剂的淀粉和崩解剂的淀粉,宜用平稳水分下的玉米淀粉.解吸： 淀粉中存在的水, 分为自由水和结合水两种状态,自由水仍具有一般水的性质,随环境的变化而变化,它具有生理活性,可被微生物利用,而结合水就不能. 4）淀粉的水化、膨胀、糊化水化：淀粉颗粒中的淀粉分子有的处于有序态（晶态）,有的处于无序态（非晶态）它们构成淀粉颗粒的结晶相和无定性相,无定性相是亲水的, 进入水中就吸水, 先是有限的可以膨胀,而后是整个颗粒膨胀的现象.膨胀：淀粉在60-80 热水中,能发生膨胀,直链淀粉分子从淀粉粒中向水中扩散,形成胶体溶液,而支链淀粉就仍以淀粉粒残余的形式保留在水中.糊化：如不实施直链淀粉与支链淀粉的分别,

24、在过量水中,淀粉加热至6080时,就颗粒可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_可逆的吸水膨胀,至某一温度时,整个颗粒突然大量膨化、破裂,晶体结构消逝,最终变成粘稠的糊,虽停止搅拌,也都下沉的现象.糊化的本质： 水分子加入淀粉粒中, 结晶相和无定性相的淀粉分子之间的氢键断裂,破坏了缔合状态,分散在水中成为亲水胶体.5）淀粉的回升（老化、凝沉）回生或老化： 淀粉糊或淀粉稀溶液再低温静置一段时间,会变成不透亮的凝胶或析出沉淀的现象.形成的淀粉称为回生淀粉.4、反应1） 水解反应存在于淀粉分子中糖基之间的连接键苷键,可以在酸或酶的催化下裂解,形成相应的水解产物,出现多糖具备的水解性质.2）

25、显色反应淀粉与碘试液作用时形成有色包结物,螺旋结构长颜色深,所以直链淀粉与碘化钾、碘溶液作用呈蓝色,支链淀粉呈紫红色.5.应用淀粉在药物制剂中主要用作片剂的稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂,崩解剂.淀粉应用安全无毒,同时药典品不得检出大肠杆菌、活蛹,1g 淀粉含霉菌应在 100 个以下, 杂菌不得多于1000 个.可灭菌玉米淀粉是玉米淀粉经化学及物理改性后的淀粉,遇水或蒸汽灭菌不糊化, 是供某些医疗用途的改性淀粉.二、糊精1. 来源与制法淀粉水解是大分子逐步降解为小分子的过程,这个过程的中间产物总称为糊精.糊精的制法是在干燥状态下将淀粉水解,其过程有四步：酸化、预干燥、糊精化及冷却.2. 分类在

26、药剂学中应用的糊精有白糊精和黄糊精.3. 性质糊精为白色、淡黄色粉末.不溶于乙醇95 、乙醚,慢慢溶于水,易溶于热水三、麦芽糖糊精1. 来源与制法麦芽糖糊精是由食用淀粉在有水存在的条件下,将淀粉加热, 经合适的酸或者酶部分水解而制得.制法： 部分的将淀粉水解可得不同链长的葡萄糖单元的聚合物溶液,然后过滤、浓缩、干燥即得麦芽糖糊精.2. 性质为无甜味、无臭的白色粉末或颗粒.易溶于水,微溶于乙醇.如其葡萄糖当量提高,就吸湿性、可压性、溶解度、甜度也随之提高,黏度下降.四、羧甲基淀粉钠1. 结构为聚 -葡萄糖的羧甲基醚2. 性质为白色至类白色自由流淌的粉末,能分散于水,形成凝胶,醇中溶解度约2%,

27、不溶于其它有机溶剂,有较大的吸湿性3. 应用羧甲淀粉钠作为胶囊剂和片剂的崩解剂广泛应用于口服药物制剂中,在湿法制粒时,将羧甲淀粉钠加入颗粒内部,其润湿时起黏合剂的作用,而在颗粒干燥后又能起崩解剂 的作用.是某些口崩片的抱负辅料.也可用作助悬剂.五、纤维素1.来源纤维素存在于一切植物中,是构成植物细胞壁的基础物质.2. 结构3. 性质结构单元是 D- 吡喃葡萄糖基,相互间以-1,4-苷键连接,分子式为C6H10O5n .1） 化学反应性纤维素的氧化、酯化、醚化、分子间形成氢键、吸水、溶胀以及接枝共可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_聚等都与纤维素分子中存在大量羟基有关.2） 氢键的作

28、用纤维素结晶区和无定形区的羟基,基本上是以氢键形式存在3） 吸湿性纤维素吸水后,再干燥的失水量,与环境的相对湿度有关,纤维素在经历不同湿度的环境后, 其平稳含水量的变化, 存在滞后现象, 即吸附时的吸着量低于解吸时的吸着量.4） 溶胀性纤维素的有限溶胀可分为结晶区间溶胀和结晶区内溶胀.纤维素溶胀才能的大小取决于碱金属离子水化度,纤维素的溶胀是放热反应,温度降低,溶胀作用增加.对同一种碱液并在同一温度下,纤维素的溶胀随其浓度而增加,至某一浓度, 溶胀程度达最高值.5） 机械降解特性机械降解后的纤维素比氧化、水解或热降解的纤维素具有更大的反应才能.6） 可水解性纤维素大分子的背键对酸的稳固性很低,

29、在酸碱度、温度适合的条件下,能产生水解降解,酸是催化剂,可降低贰键破裂的活化能,增加水解速度.纤维素对碱在一般情形下是比较稳固的,但在高温下,纤维素也产生碱性水解.六、粉状纤维素1. 制法 将植物纤维材料纤维浆,用 17.5%NaOH 溶液在 20处理,不溶解的部分中包括纤维浆中的纤维素和抗碱的半纤维素, 用转鼓式干燥器制成片状, 再经机械粉碎即得粉状纤维素.2. 性质 呈白色,无臭,无味,具有纤维素的通性,不同细度的粉末的流淌性和堆密度不一,具有肯定的可压性,流淌性较差.3. 应用 可用于片剂的稀释剂,硬胶囊或散剂的填充剂.在软胶囊中可用于降低油性悬浮性内容物的稳固剂, 以减轻其沉降作用,

30、也可作口服混悬剂的助悬剂. 用作片剂干性粘合剂的浓度为 5%.-20%,崩解剂浓度为 5%-15% ,助流剂浓度为 1%-2% ,不得用作注射剂或吸入剂辅料.在食品工业中可作为无热量食品的添加剂.七、微晶纤维素1. 制法将结晶度高的纤维经强酸水解除去其中的无定形部分,所得聚合度约为220,相对分子质量约为 36000 的结晶性纤维即为微晶纤维素.胶态微晶纤维素：纤维素+亲水性分散剂2. 性质白色、无臭、无味,多孔、易流淌粉末,不溶于水、稀酸、氢氧化钠液和一般有机溶剂.可压性：具有高度变形性,极具可压性.吸附性：为多孔性微细粉末,可以吸附其他物质如水、油和药物等.分散性：微晶纤维素在水中经匀质器

31、作用,易于分散生成妈油般的凝胶体.反应性能：在稀碱液中少部分溶解,大部分膨化,表现出较高的反应性能.3. 应用微晶纤维素 PH 型广泛用作口服片剂及胶囊剂的稀释剂、吸附剂、崩解剂、抗粘附剂. 此外也可作为倍散的稀释剂和丸剂的赋形剂.微晶纤维素 RC 型作为胶体分散系主要用于干糖浆、混悬剂,有时也作为水包油乳剂和乳膏的稳固剂.微晶纤维素球形颗粒,为具有高圆度和机械强度的球形细粒剂,可作为包衣型缓释制剂、苦味掩盖制剂的核芯, 微晶纤维素 AvicelPH-300系列具有快速崩解性、较好的流淌性、可减小片重差异等优点.Avice KG-801 可以提高片剂硬度、降低磨损性、少量添加适于在低压力下压片

32、等优点.（纤维素衍生物具有以下性质：具有玻璃化转变温度、溶度参数和表面能、物理配伍相容性、溶胀性、吸湿性、黏度、生物黏附性、热凝胶化和昙点、液晶的形成.）？可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_八、醋酸纤维素1. 来源与制法醋酸纤维素是部分乙酰化的纤维素.醋酸纤维素系将纯化的纤维素为原料,加过量的醋酐,以硫酸为催化剂,便全部酯化成三醋酸纤维素,然后水解降低乙酰基含量,达到所需酯化度的醋酸纤维素由溶液中沉淀出来,经洗涤、干燥后,得固态产品.2. 性质纤维素经醋酸酯化后分子结构中多了乙酰基,只保留少量羟基, 降低了结构的规整性, 性质也起了变化：变化 1：耐热性提高,不易燃烧.变化 2：

33、吸湿性变小,电绝缘性提高.变化 3：依据取代基的含量不同,其溶解度差异很大,醋酸纤维素或二醋酸纤维素比三醋酸纤维素更易溶于有机溶剂,醋酸纤维素的乙酰基含量下降,亲水性增加, 水的渗透性增加.变化 4：三醋酸纤维素含乙酰基量最大,熔点最高,因而限制它与增塑剂的配伍应用,并且也限制了水的渗透性.3. 应用三醋酸纤维素具有生物相容性,对皮肤无致敏性：用作肾渗析膜直接与血液接触无生物活性且很安全. 在生物 pH 范畴内是稳固的, 它可和几乎全部可供医用的辅料配伍.三醋酸纤维素能用辐射线或环氧乙烷灭菌,用作透皮吸取制剂的载体.九、羧甲基纤维素钠1. 制法将纤维素原料制成碱纤维素,然后放如醚化锅中,用乙醇

34、作反应介质,加一氯醋酸在 35-40 进行醚化, 反应液用 70%乙醇稀释, 加盐酸中和至pH 为 7-8,过滤, 用 70%乙醇洗涤,过滤,压干,千燥,粉碎即得.2. 性质1） 有潮解性在相对温度为 80%时,可吸附 50%以上的水分2） 有粘度pH 低于 2 时产生沉淀,大于10 时粘度快速下降.其粘度与分子量有关.3） 溶解度具有水溶性,并在水溶液中出现不同的粘度.4） 灭菌干热灭菌为 160,其水溶液可热压灭菌,3. 应用在我国是最早开发应用的纤维素衍生物之一,作为药用辅料,常用为：混悬剂的助悬剂.乳剂的稳固剂、增稠剂.凝胶剂、软膏和糊剂的基质.片剂的粘合剂、崩解剂. 也可用作皮下或肌

35、内注射的混悬剂的助悬剂,以延长药效, 但羧甲基纤维素钠不宜应用于静脉注射,因其易冷静于组织内,静脉注射在动物体内显示有过敏性.无毒,可作膨胀性通便药.在胃中微有中和胃酸作用,可作为粘膜溃疡爱护剂.十、纤维醋法酯（ CAP）1） 性质：为白色易流淌有潮解性的粉末,有稍微的醋酸臭味,不溶于水0.8mg/ml 、乙醇、烃类及氯化烃类,可溶于丙酮与丁酮及醚醇混合液,不溶于酸性水溶液,在pH 为 6.0 以上的缓冲液中可溶解,吸湿性不大.2） 应用：作为肠溶包衣材料,一般在其中加入酞酸二乙酯作增塑剂,由于使用时需加有机溶剂溶解,溶剂挥发污染环境,造成易燃易爆的担心全因素.国外已开发了CAP 的肠溶包衣水

36、分散体.十一、甲基纤维素1） 性质：溶解性、吸湿性、粘度、灭菌.2） 应用：低或中等粘度的甲基纤维素可作为片剂的粘合剂,高粘度甲基纤维素可用于改进崩解或作缓释制剂的骨架.高取代度、 低粘度级的甲基纤维素可用其水性或有机溶剂溶液喷雾包片衣或包隔离层.甲基纤维素可作为助悬剂、增稠剂、乳剂稳固剂、爱护胶体,亦可作可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_隐形眼镜片的润湿剂及浸渍剂,高取代、 高粘度甲基纤维素可作滴眼液用.甲基纤维素 1%- 5% 浓度可用作乳膏或凝膏剂的基质.十二、乙基纤维素1） 性质： 1 玻璃化温度与软化点2 吸湿性 3溶解性4耐碱、耐盐性5 稳固性.2） 应用： 1 成膜

37、性好2 增稠剂3药物骨架乙基纤维素也广泛的应用来制备缓释制剂的骨架.乙基纤维素相宜作为对水敏锐的药物骨架、薄膜材料.十三、羟乙纤维素1） 性质： 1潮解性2溶解性3粘性4 易染菌2） 应用：羟乙基纤维素主要用于眼科及局部外用.本品在药剂学中用于眼科和外用制剂的增稠剂,片剂的粘合剂及薄膜包衣剂.十四、羟丙基纤维素（HPC ）与低取代羟丙基纤维素L-HPC1） 性质： HPC 可溶于甲醇 1 ：2、乙醇、丙二醇、异丙醇 95% ,高粘度型号溶解性较差, .HPC 不溶于热水, 但能溶胀, 易溶于 38以下水中,加热胶化,在40-45 时形成絮状膨化物,放冷可复原. HPC 的干品虽有潮解性,但其粉

38、末很稳固.HPC 水溶液在不良条件下, 易受化学 低 pH 、生物及光降解而致粘度降低.HPC 不宜与高浓度溶质配伍,因溶质夺取溶剂中的水分,易产生沉淀,溶解后的HPC 可与常用防腐剂产生配伍禁忌.HPC 具有热塑性.L-HPC 大粒子崩解性好,小于1 m 的粒子有强结合性.在水和有机溶剂中不溶,但在水中可溶胀,这是它的突出特点.L-HPC 的溶胀性随取代基的增加而提高.2） 应用： HPC ： 1在制剂中,广泛用作粘合剂和成粒剂.（ 2）薄膜包衣材料,加上硬脂酸或软脂酸可作增塑剂. （ 3）几种型号混合应用充当长效制剂的骨架.（ 4）作为微囊包封的膜材、混悬剂的增稠剂和爱护胶体.（ 5）常用

39、于透皮贴剂.L-HPC ：是一种较新型的片剂辅料,可作为缓释片剂骨架.在作为崩解剂的同时,仍可以提高片剂的硬度.十五、阿拉伯胶1.性质1） 一般性质自然阿拉伯胶多呈大小不一的泪珠状圆球颗粒,呈略透亮的琥珀色.精制胶粉就为白色粉末或片状.无色可食.阿拉伯胶干粉特别稳固.2） 溶解性具有高度的水溶性和较低的溶液黏度,易溶于冷热水,属于水溶性胶, 其50%含量的水溶液仍具有流淌性,但不溶于乙醇, 能溶解于甘油或丙二醇1:20, 不溶于其它有机溶剂.3） 粘性它的水溶液具有较强的粘稠性和粘着性.4） 流变性溶液含量在40%以下仍呈牛顿流体,具有牛顿流体的特点,黏度不随剪切应变的转变而变化.只有当含量高

40、达 40% 以上时,溶液的特性才开头表现出假塑性流体特性.5） 酸稳固性具有酸环境较稳固的特性.6） 乳化稳固性具有良好的亲水亲油性,是特别好的自然水包油型乳化稳固剂.其乳化稳固性能随胶中鼠李糖含量和蛋白质含量（含氮量）的增加而增加.加入电解质,增强表面分子的活性,使界面分子更趋于集合,从而增加阿拉伯胶的疏水性.7） 热稳固性一般性加热胶溶液不会引起胶的性质转变,但长时间高温加热会使得胶体分子降解,导致乳化性能下降.8） 兼容性阿拉伯胶能与大部分自然胶和淀粉相互兼容,在较低pH 值条件下,阿可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_拉伯胶与明胶能形成聚凝软胶用来包裹油溶物质.2、应用阿拉

41、伯胶作为药剂辅料口服安全无毒,由于含异种蛋白和多糖,故不宜作注射剂用附加剂. 10-25% 含量水溶液（俗称阿拉伯胶浆） ,特点是黏附力强,可作丸剂、片剂等固体制剂的黏合剂.是一种表面活性剂,可供制造内服用的O/W 型乳剂.是复凝结法制备微囊的一种常用自然水溶性包囊材料.仍可以用作助悬稳固剂、胶囊稳固剂、增稠剂、缓释剂和爱护胶体.十六、壳聚糖1. 性质呈白色固体或米黄色结晶性粉末或片状,约185分解,可溶于矿酸、有机酸及弱酸稀溶液呈透亮黏性胶体,在氯代醋酸与某些氯代烃组成的二元溶剂中能溶解或溶胀.具有较好的吸湿性、 保湿性.具有良好的生物相容性和生物降解性.壳聚糖可抑制细菌、霉菌生长.壳聚糖能

42、增强巨噬细胞的吞噬作用和水解酶的活性,刺激巨噬细胞产生淋巴因子, 启动免疫系统,且不增加抗体的产生.壳聚糖为自然抗酸剂,具有中和胃酸、抗溃疡作用, 仍可降低肾病患者血清胆固醇、尿素及肌酸水平.2. 应用作为片剂的稀释剂, 改善药物的生物利用度及压片的流淌性、崩解性和可压性. 在高新技术领域作为植入剂的载体,在体内具有可降解性. 作为缓控释制剂的赋形剂和控释膜材料, 微囊和微球的囊材.可用于改善肽类药物的传递,应用于结肠药物传递系统和基因传递、抗癌药物的传递.可作外科手术缝合线的材料.十七、海藻酸钠1. 性质1） 溶解性海藻酸钠能慢慢溶于水形成粘稠液体,具有高粘性,其水溶液粘度与pH 有关, p

43、H 在 4 以下就凝胶化, pH=l0 以上就不稳固.海藻酸钠与蛋白质、明胶、淀粉相容性好,与二价以上金属离子形成盐而凝固.2） 相容性海藻酸钠与增稠剂 黄原胶、 瓜尔豆胶、 西黄蓍胶 、合成高分子药用材料如卡波沫 、糖、油脂、蜡类、一些表面活性剂如吐温 和一些有机溶剂 如甘油,丙二醇,乙二醇等 有相容性.与吡啶衍生物、结晶紫、醋硝酸苯汞、钙盐、重金属及浓度高于5% 的乙醇不相容.高浓度的电解质及高于4%的氯化钠可使其沉析.3） 吸湿性海藻酸钠具有吸湿性,其平稳含水量与相对湿度有关.4） 粘性和流淌海藻酸钠溶于蒸馏水形成匀称溶液,其粘性和流淌性受温度、切变速度、分子量、浓度和蒸馏水混用的溶剂的

44、性质所影响.5） 胶凝与交联海藻酸钠的胶凝作用与其分子中古洛糖醛酸的含量和聚合度有关,古洛糖醛酸 G含量越高就凝固硬度越大.海藻酸钠与大多数多价阳离子反应会形成交联.6） 染菌与灭菌海藻酸钠贮藏时易染菌,进而影响其溶液的粘度,溶液可用环氧乙烷灭菌.高压灭菌法也可使粘度下降.不宜应用 射线照耀,因其能显著影响溶液的粘度.2. 应用1） 无毒及刺激性广泛用于化妆品、食品及药物制剂,其无毒,无刺激性.海藻酸钠粉末吸入或遇眼粘膜有刺激性.2） 口服及局部外用可用于口服及局部外用,其应用浓度为：在片剂中可用作粘合剂1%-3% ,崩解剂 2.5%-10% 、增稠剂及助悬剂1-5g/100ml ,乳剂的稳固剂 1-3g/100ml , 糊剂及软膏基质 5%-10% ,仍用作药物的水性微囊的膜材.利用其溶解度特性、凝胶和聚电解质性质作为缓释制剂的载体、包埋剂或生物粘附剂, 利用其水溶胀性, 作为片剂崩解剂, 利用其成膜性, 制备微囊, 利用其与二价离子的结合性,曾作为软膏基质或混悬剂的增粘剂 十八、明胶1. 性质市售明胶呈淡黄色,外型有薄片状、粒状,无味,无臭1）溶胀和溶解明胶遇冷水会溶胀,投入水中2h,可充分溶胀 吸取 5,10 倍水 ,在热可编辑资料 - - - 欢迎下