《药物化学》教学大纲dzy.docx

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1、药物化化学教教学大纲纲课程编号号：1110022课程名称称：药物物化学英文名称称：Meediccinaal CChemmisttry课程类型型：专业业课总 学 时：1108 讲课学学时：772 实验验学时：36学分分：6适用对象象：药学学专业选修课程程：一、 课程的教教学目标标本课程以以重点常常用药物物为中心心，讲授授中枢神神经系统统药物、外外周神经经系统药药物、循循环系统统药物、消消化系统统药物、解解热镇痛痛药和非非甾体抗抗炎药、抗抗肿瘤药药、抗生生素、化化学治疗疗药、利利尿药及及合成降降血糖药药物、维维生素、新新药设计计与开发发共122章节内内容，介介绍学生生所必须须掌握的的药物化化学知识

2、识，特别别是与药药物有关关的化学学（包括括体内、体体外两方方面）内内容，并并深入浅浅出地介介绍药物物与生物物大分子子之间的的作用模模式同时时也兼顾顾到同类类药物的的共同规规律性的的内容。以以期培养养合格的的药学专专业人才才。二、 教学基本本要求1.了解解药物化化学的起起源与发发展及我我国药物物化学的的现状，熟熟悉药物物化学学学科的研研究内容容和发展展方向。了了解药物物化学课课的学习习内容。熟熟悉中国国药品通通用名称称及化学学名和命命名规则则；了解解商品名名的作用用及命名名要求。2. 在在教学实实践中通通过引导导学生如如何以科科学的方方法学习习本门课课，理解解原理和和记忆规规律相结结合；分分章掌

3、握握和系统统总结相相结合的的学习方方法，积积极参与与科学实实验，通通过科研研实践积积累的经经验和实实验数据据可以更更好地补补充和丰丰富药物物化学的的教学内内容。3.课程程的考核核方式为为闭卷考考试，期期末总成成绩为：平时成成绩100%；实实验成绩绩20%；期末末考试成成绩700%。三、 各教学环环节学时时分配教学课时时分配序号章节内容容讲课（学学时）1绪论22中枢神经经系统药药物123外周神经经系统药药物84循环系统统药物125消化系统统药物26解热镇痛痛药和非非甾体抗抗炎药67抗肿瘤药药68抗生素69化学治疗疗药610利尿药及及合成降降血糖药药物411维生素412新药设计计与开发发4合计12

4、章节节72四.教学学内容第一章 绪 论论【教学内内容】1.药物物化学的的起源与与发展；2.药物物的命名名；【课程考考核要求求】1.掌握握药物、药药物化学学的定义义；2.掌握握药物化化学的研研究内容容；3.掌握握药物化化学的研研究任务务；4.了解解药物化化学的近近代发展展；【重点和和难点】药药物化学学的研究究内容以以及药物物的命名名；【复习思思考题】1. 药物的化化学命名名能否把把英文化化学名直直译过来来？为什什么？2. 简述药物物的分类类？第二章 中枢神神经系统统药物 第一节 镇镇静催眠眠药【教学内内容】1. 异戊巴比比妥；2. 地西泮；3. 酒石酸唑唑吡坦；【课程考考核要求求】1.熟悉悉镇静

5、催催眠药的的结构类类型和作作用机制制。2.掌握握异戊巴巴比妥、地地西泮的的化学结结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢及用途途。3.熟悉悉奥沙西西泮、阿阿普唑仑仑、唑吡吡坦的化化学结构构、化学学名称及及用途。4.了解解三唑仑仑的化学学结构和和用途。5.了解解异戊巴巴比妥的的合成路路线。6.熟悉悉巴比妥妥类药物物的构关关系。【重点和和难点】巴比妥类类药物的的构关系系；镇静静催眠药药的作用用机制。第二节 抗癫痫药药【教学内内容】1.苯妥妥英钠；2.卡马马西平；3.普罗罗加比；【课程考考核要求求】1.熟悉悉抗癫痫痫药物的的结构类类型和作作用机制制。2.熟悉悉苯妥英英钠的化化学结构构、化学学名称

6、、理理化性质质、体内内代谢及及用途。3.了解解卡马西西平、普普罗加比比的结构构和用途途。【重点和和难点】抗癫痫药药苯妥英英钠的化化学结构构、化学学名称、理理化性质质、体内内代谢。第三节 抗精神病病药【教学内内容】1.盐酸酸氯丙嗪嗪；2.氟哌哌啶醇；3.氯氮氮平；【课程考考核要求求】1.熟悉悉抗精神神病药的的结构类类型和作作用机制制。2.掌握握氯丙嗪嗪、氟哌哌啶醇的的化学结结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢及用途途。3.熟悉悉氯氮平平的化学学结构、化化学名称称及用途途。4.了解解抗精神神病药的的发展【重点和和难点】抗精神病病药氯氮氮平的结结构类型型和作用用机制；第四节 抗抑郁药药【教学

7、内内容】1. 盐盐酸丙咪咪嗪；2. 盐盐酸氟西西汀；【课程考考核要求求】1.熟悉悉抗抑郁郁药的结结构类型型和作用用机制。2.掌握握丙咪嗪嗪的化学学结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢及用途途。3.熟悉悉氟西汀汀的化学学结构、化化学名称称及用途途。4.了解解抗抑郁郁药的发发展。【重点和和难点】抗抑郁药药丙咪嗪嗪和氟西西汀的化化学结构构、化学学名称、体体内代谢谢及用途途。第五节 镇痛药【教学内内容】1.盐酸酸吗啡；2.盐酸酸哌替啶啶；3.盐酸酸美沙酮酮；【课程考考核要求求】1.熟悉悉镇痛药药的结构构类型和和作用机机制。2.掌握握吗啡的的化学结结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢及用

8、途途。3.熟悉悉哌替啶啶的化学学结构、化化学名称称及用途途。4.了解解美沙酮酮、喷他他佐辛的的化学结结构和用用途。5.了解解镇痛药药的构效效关系和和发展。【重点和和难点】镇痛药吗吗啡和哌哌替啶的的化学结结构、化化学名称称、体内内代谢及及用途。第六节 中枢兴奋奋药【教学内内容】1.咖啡啡因；2.吡拉拉西坦；4. 盐酸甲氯氯芬酯；【课程考考核要求求】1.熟悉悉中枢兴兴奋药的的结构类类型和作作用机制制。2.掌握握咖啡因因的化学学结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢及用途途。3.熟悉悉吡拉西西坦的化化学结构构、化学学名称及及用途。4.了解解甲氯芬芬酯的化化学结构构和用途途。5.了解解中枢兴兴奋

9、药的的发展。6.了解解咖啡因因的合成成路线。【重点和和难点】中枢兴奋奋药咖啡啡因和吡吡拉西坦坦的化学学结构、化化学名称称、体内内代谢及及用途。【复习思思考题】1. 巴比妥类类药物的的一般合合成方法法中，用用卤烃取取代丙二二酸二乙乙酯的氢时，当当两个取取代基大大小不同同时，应应先引入入大基团团，还是是小基团团？为什什么？2. 巴比妥类类药物具具有哪些些共同的的化学性性质？3. 如何用化化学方法法区分咖咖啡和可可待因？4. 合成类镇镇痛药按按结构可可以分成成几类？这些药药物的化化学结构构类型不不同，但但为什么么都具有有类似吗吗啡的作作用？5. 试说明异异戊巴比比妥的化化学名。6. 试说明地地西泮的

10、的化学名名第三章 外周周神经系系统药物物第一节 拟胆胆碱药物物【教学内内容】1. 胆碱受体体激动剂剂：氯贝贝胆碱；2. 乙酰胆碱碱酯酶抑抑制剂：溴新斯斯的明；【课程考考核要求求】1.掌握握拟胆碱碱药物的的类型。2.掌握握胆碱受受体激动动剂的构构效关系系。3.掌握握乙酰胆胆碱酯酶酶抑制剂剂的作用用机制及及应用特特点。4.掌握握氯贝胆胆碱、溴溴新斯的的明的化化学结构构、化学学名称、理理化性质质及用途途。5.熟悉悉毒蕈碱碱、尼古古丁的化化学结构构及作用用。6.了解解胆碱受受体激动动剂和乙乙酰胆碱碱酯酶抑抑制剂的的发展和和现状。【重点和和难点】胆碱受体体激动剂剂的构效效关系；乙酰胆胆碱酯酶酶抑制剂剂的

11、作用用机制及及应用特特点第二节 抗胆碱药药【教学内内容】1.硫酸酸阿托品品；2.氢溴溴酸山莨莨菪碱；3.溴丙丙胺太林林；4.右旋旋氯筒箭箭毒碱；5.泮库库溴胺；【课程考考核要求求】1.掌握握抗胆碱碱药物的的类型。2.掌握握硫酸阿阿托品、溴溴丙胺太太林的化化学结构构、理化化性质和和用途。3.熟悉悉莨宕类类药物的的构效关关系。4.熟悉悉氢溴酸酸东莨宕宕碱、氢氢溴酸山山莨宕碱碱、氢溴溴酸樟枊枊碱、右右旋氯筒筒箭毒碱碱、泮库库溴铵的的化学结结构、作作用特点点和用途途。5.了解解M胆碱碱受体拮拮抗剂的的发展及及构效关关系。6.了解解N胆碱碱受体拮拮抗剂的的发展及及构效关关系。【重点和和难点】抗胆碱药药硫

12、酸阿阿托品、溴溴丙胺太太林得结结构、理理化性质质和用途途；莨宕宕类药物物氢溴酸酸东莨宕宕碱、氢氢溴酸山山莨宕碱碱、氢溴溴酸樟枊枊碱、右右旋氯筒筒箭毒碱碱、泮库库溴铵的的化学结结构、作作用特点点和用途途。第三节 拟肾上腺腺素药物物【教学内内容】1.肾上上腺素；2.盐酸酸麻黄碱碱；3.沙丁丁胺醇；【课程考考核要求求】1.掌握握肾上腺腺素受体体激动剂剂的基本本结构类类型及构构效关系系。2.掌握握肾上腺腺素、盐盐酸麻黄黄碱、沙沙丁胺醇醇的化学学名称、化化学结构构理化性性质、体体内代谢谢及用途途。3.熟悉悉去甲肾肾上腺素素、异丙丙肾上腺腺素、多多巴胺、特特布他林林的化学学结构和和用途。4.了解解多巴酚酚

13、丁胺、盐盐酸伪麻麻黄碱、克克伦特罗罗的化学学结构和和用途。5.了解解拟肾上上腺素药药物的发发展。【重点和和难点】肾上腺素素受体激激动剂的的基本结结构类型型及构效效关系；肾上腺腺素、盐盐酸麻黄黄碱、沙沙丁胺醇醇、去甲甲肾上腺腺素、异异丙肾上上腺素、多多巴胺、特特布他林林的化学学结构和和用途。第四节 组胺H11受体拮拮抗剂【教学内内容】1.马来来酸氯苯苯那敏；2.盐酸酸赛庚啶啶；5. 盐酸西替替利嗪；6. 咪唑斯汀汀；【课程考考核要求求】1.掌握握组胺HH1受体拮拮抗剂的的结构类类型。2.掌握握马来酸酸氯苯那那敏、盐盐酸赛庚庚啶、盐盐酸西替替利嗪、咪咪唑斯丁丁的化学学结构、化化学名称称、理化化性质

14、和和用途。3.熟悉悉盐酸苯苯拉明、盐盐酸曲吡吡那敏、酮酮替芬的的化学结结构和用用途。4.了解解第一代代（经典典）抗组组胺药物物的发展展及结构构变换。5.了解解第二（非非镇静性性）抗组组胺药物物的发展展。【重点和和难点】组胺H11受体拮拮抗剂的的结构类类型；马马来酸氯氯苯那敏敏、盐酸酸赛庚啶啶、盐酸酸西替利利嗪、咪咪唑斯丁丁、盐酸酸苯拉明明、盐酸酸曲吡那那敏、酮酮替芬的的化学结结构和用用途。第五节 局部麻醉醉药物【教学内内容】1.盐酸酸普鲁卡卡因；2.盐酸酸利多卡卡因；3.盐酸酸达克罗罗宁；【课程考考核要求求】1.掌握握局部麻麻醉药的的结构类类型。2.掌握握盐酸普普鲁卡因因、盐酸酸利多卡卡因的化

15、化学名称称、化学学结构、理理化性质质、体内内代谢和和用途。3.熟悉悉可卡因因到普鲁鲁卡因的的研究思思路及过过程。4.熟悉悉盐酸丁丁卡因、盐盐酸布比比卡因、盐盐酸达克克罗宁的的化学结结构、作作用特点点和用途途。7. 了解局部部麻醉药药的构效效关系、发发展和现现状。【重点和和难点】局部麻醉醉药的结结构类型型；可卡卡因到普普鲁卡因因的研究究思路及及过程。【复习思思考题】1. 合成M胆胆碱受体体激动剂剂和拮抗抗剂的化化学结构构有哪些些异同点点？2. 叙述从生生物碱类类肌松药药的结构构特点出出发，寻寻找毒性性较低的的异喹啉啉类N胆胆碱受体体拮抗剂剂的设计计思路。3. 苯乙醇胺胺类肾上上腺受体体激素激激动

16、剂的的碳是手手性碳原原子，其其R构型型异构体体的活性性大大高高于S构构型体，试试解释之之。4. 经典H11受体拮抗抗剂有何何突出不不良反应应？为什什么？第第二代HH1受体拮抗抗剂如何何克服这这一缺点点？第四章 循环系系统药物物第一节 b-受受体阻滞滞剂【教学内内容】1. 盐酸普萘萘洛尔；2. 酒石酸美美托洛尔尔；【课程考考核要求求】1.掌握握b-受体体阻滞剂剂的分类类及各类类药物的的作用特特点。2.熟悉悉b-受体体阻滞剂剂的构效效关系。3.掌握握盐酸普普萘洛尔尔的化学学结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢、临床床应用及及合成路路线。4.熟悉悉酒石酸酸美托洛洛尔的化化学结构构、化学学名称

17、及及应用。5.熟悉悉纳多洛洛尔、吲吲哚洛尔尔、艾司司洛尔、阿阿替洛尔尔的化学学结构及及应用。5. 了解普拉拉洛尔、拉拉贝洛尔尔的化学学结构及及应用。【重点和和难点】b-受体阻阻滞剂的的构效关关系；盐盐酸普萘萘洛尔、酒酒石酸美美托洛尔尔、纳多多洛尔、吲吲哚洛尔尔、艾司司洛尔、阿阿替洛尔尔的化学学结构及及应用。第二节 钙通道道阻滞剂剂【教学内内容】1. 硝苯地平平；2. 盐酸地尔尔硫卓；3. 盐酸维拉拉帕米；【课程考考核要求求】1.了解解钙通道道阻滞剂剂的分类类及构效效关系。2.掌握握硝苯地地平的化化学结构构、化学学名称、理理化性质质、体内内代谢、临临床应用用及合成成路线。3.熟悉悉盐酸地地尔硫、

18、盐盐酸维拉拉帕米的的化学结结构、化化学名称称、体内内代谢及及应用。4.了结结尼莫地地平、尼尼群地平平、氨氯氯地平、桂桂利嗪、普普尼拉明明的化学学结构及及应用。【重点和和难点】钙通道阻阻滞剂的的分类及及构效关关系。第三节 钠、钾通通道阻滞滞剂【教学内内容】1.硫酸酸喹尼丁丁；2.盐酸酸美西律律；3.盐酸酸胺碘酮酮；【课程考考核要求求】1.熟悉悉钠通道道阻滞剂剂的分类类及各类类药物的的作用特特点。2.掌握握盐酸胺胺碘酮的的化学结结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢、临床床应用及及合成路路线。3.熟悉悉硫酸奎奎尼丁的的化学结结构、化化学名称称及应用用。4.了解解盐酸美美西律、盐盐酸普罗罗帕酮

19、的的化学结结构及应应用。【重点和和难点】盐酸胺碘碘酮的化化学结构构、化学学名称、理理化性质质、体内内代谢、临临床应用用及合成成路线。第四节 血管紧张张素转化化酶抑制制剂及血血管紧张张素受体拮拮抗剂【教学内内容】1.卡托托普利；2.氯沙沙坦；【课程考考核要求求】1.熟悉悉ACEEI及AAng受体拮拮抗剂的的作用机机制。2.了解解ACEEI及AAng受体拮拮抗剂的的发展。3.掌握握卡托普普利的化化学结构构、化学学名称理理化性质质、体内内代谢、临临床应用用及合成成路线。4.熟悉悉氯沙坦坦的化学学结构、化化学名称称及应用用。5.了解解马来酸酸依那普普利、福福辛普利利、依普普沙坦、替替米沙坦坦的化学学结

20、构及及应用。【重点和和难点】血管紧张张素转化化酶抑制制剂及血血管紧张张素受体拮拮抗剂的的作用机机制。第五节 N0供体体药物【教学内内容】硝酸甘油油；【课程考考核要求求】1.熟悉悉NO供供体药物物的作用用机制。2.掌握握硝酸甘甘油的化化学结构构、化学学名称理理化性质质、体内内代谢、临临床应用用及合成成路线。3.了解解硝酸异异山梨酯酯、吗多多明、硝硝普钠的的化学结结构及应应用。【重点和和难点】硝酸甘油油的化学学结构、化化学名称称理化性性质、体体内代谢谢、临床床应用及及合成路路线。第六节 强心药【教学内内容】 地高辛辛；【课程考考核要求求】1.了解解强心苷苷类药物物的构效效关系。2.掌握握地高辛辛的

21、化学学结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢、作用用机制及及临床应应用。3.熟悉悉米力农农、多巴巴酚丁胺胺、匹莫莫苯的化化学结构构及应用用。4.了解解其它类类型强心心药的作作用特点点。【重点和和难点】地高辛、米米力农、多多巴酚丁丁胺、匹匹莫苯的的化学结结构及应应用。第七节 调血脂药药【教学内内容】1.洛伐伐他丁；2.吉非非贝齐；【课程考考核要求求】1.熟悉悉调血脂脂药的类类型及作作用机制制。2.熟悉悉他汀类类药物的的构效关关系。3.掌握握洛伐他他汀的化化学结构构、化学学名称、理理化性质质、体内内代谢及及临床应应用。4.熟悉悉辛伐他他汀、阿阿托伐他他汀、普普伐他汀汀、吉非非贝齐、非非诺贝特

22、特及烟酸酸的化学学结构及及应用。5.了解解右旋甲甲状腺素素的化学学结构及及应用。【重点和和难点】调血脂药药的类型型及作用用机制；他汀类类药物的的构效关关系。第八节 抗血血栓药（自自学）第九节 其它它心血管管系统药药物（自自学）【复习思思考题】1. 简述钙通通道阻滞滞剂的概概念及其其分类。2. 从盐酸胺胺碘酮的的结构出出发，简简述其理理化性质质、代谢谢特点及及临床应应用。3. 写出以愈愈创木酚酚为原料料合成盐盐酸维拉拉帕米的的合成路路线。4. 简述NOO Doonorr Drrug扩扩血管的的作用机机制。第五章 消化化系统药药物第一节 抗溃溃疡药【教学内内容】1. 西咪替丁丁；2. 盐酸雷尼尼替

23、丁；3. 奥美拉唑唑；【课程考考核要求求】1.熟悉悉抗溃疡疡药的结结构类型型和作用用机制。2.掌握握西咪替替丁、雷雷尼替丁丁的化学学结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢及用途途。3.熟悉悉奥美拉拉唑的化化学结构构、化学学名称及及用途。5. 了解西咪咪替丁的的合成路路线。【重点和和难点】抗溃疡药药的结构构类型和和作用机机制；西西咪替丁丁、雷尼尼替丁、奥奥美拉唑唑的化学学结构、化化学名称称及用途途。第二节 止吐药药（自学学）；第三节 促动力力药（自自学）；第四节 肝胆疾疾病辅助助治疗药药物（自自学）【复习思思考题】为什么质质子泵抑抑制剂胃胃酸分泌泌的作用用强，而而且选择择性好？第六章 解热

24、热镇痛药药和非甾甾体抗炎炎药第一节 解热镇痛痛药【教学内内容】1.阿司司匹林；2.对乙乙酰氨基基酚；【课程考考核要求求】1.掌握握阿斯匹匹林、对对乙酰氨氨基酚的的化学结结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢、合成成及用途途。2.熟悉悉阿斯匹匹林衍生生物的化化学结构构和特点点。3.掌握握苯胺类类解热镇镇痛药代代谢化学学与毒性性的关系系。4. 了解水杨杨酸类解解热镇痛痛药的发发展历史史。【重点和和难点】阿斯匹林林、对乙乙酰氨基基酚的化化学结构构、化学学名称、理理化性质质、体内内代谢、合合成及用用途；苯苯胺类解解热镇痛痛药代谢谢化学与与毒性的的关系。第二节 非甾体抗抗炎药【教学内内容】1. 羟

25、羟布宗；2. 甲甲芬那酸酸；3. 吲吲哚美辛辛；4. 布布洛芬；5. 萘普生；6. 双氯芬酸酸钠；7. 吡罗昔康康；8. 利西布；【课程考考核要求求】1.掌握握非甾体体抗炎药药物的分分类。2.掌握握羟布宗宗、吲哚哚美辛、甲甲芬那酸酸、吡罗罗昔康、双双氯芬酸酸钠、布布洛芬和和萘普生生的化学学结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢、合成成及用途途。3.掌握握芳基丙丙酸类抗抗炎药的的构效关关系及布布洛芬光光学异构构体代谢谢的活性性变化。4.熟悉悉3，55-吡唑唑烷二酮酮类药物物的化学学结构与与活性的的关系。5.熟悉悉灭酸类类药物立立体结构构特征。6.了解解芳基酸酸类药物物的发展展概况。7.熟悉

26、悉COXX-1和和COXX-2的的结构差差别及其其生理作作用的特特点。8.了解解塞利西西布的化化学结构构、化学学名称及及结构与与活性的的关系。【重点和和难点】非甾体抗抗炎药物物的分类类；芳基基丙酸类类抗炎药药的构效效关系及及布洛芬芬光学异异构体代代谢的活活性变化化。【复习思思考题】1. 根据环氧氧酶的结结构特点点，如何何能更好好地设计计出理想想的非甾甾体抗炎炎药物？2. 为什么将将含苯胺胺类的非非那西汀汀淘汰而而保留了了对乙酰酰氨基酚酚？3. 为什么临临床上使使用的布布洛芬为为消旋体体？第七章 抗肿肿瘤药第一节 生物物烷化剂剂【教学内内容】1. 盐酸氮芥芥；2. 环磷酰胺胺；3. 塞替派；4.

27、 卡莫司汀汀；5. 白消安；6. 顺铂；【课程考考核要求求】1.了解解烷化剂剂类药物物的发展展。2.熟悉悉烷化剂剂的类药药物的化化学结构构类型和和作用机机制。3.掌握握盐酸氮氮芥、环环磷酰胺胺、顺铂铂的化学学结构、理理化性质质、体内内代谢及及作用特特点。4.熟悉悉塞替派派、卡莫莫司汀、白白消安的的化学结结构及临临床应用用。5.了解解金属铂铂配合物物的发展展及构效效关系。6.熟悉悉环磷酰酰胺、卡卡莫司汀汀的合成成方法。【重点和和难点】烷化剂的的类药物物的化学学结构类类型和作作用机制制；盐酸酸氮芥、环环磷酰胺胺、顺铂铂、塞替替派、卡卡莫司汀汀、白消消安的化化学结构构及临床床应用。第二节 抗代谢谢药

28、物【教学内内容】1. 氟氟尿嘧啶啶；2. 盐盐酸阿糖糖胞苷；3. 巯巯嘌呤；4. 甲氨蝶呤呤；【课程考考核要求求】1.了解解抗代谢谢药物的的发展。熟熟悉抗代代谢药物物的设计计原理及及作用机机制。2.掌握握氟尿嘧嘧啶、巯巯嘌呤的的化学结结构、理理化性质质及临床床应用。3.熟悉悉盐酸阿阿糖胞苷苷和甲氨氨蝶呤的的化学结结构及临临床应用用。熟悉悉氟尿嘧嘧啶和巯巯嘌呤的的合成方方法。【重点和和难点】氟尿嘧啶啶、巯嘌嘌呤、酸酸阿糖胞胞苷和甲甲氨蝶呤呤的化学学结构及及临床应应用；熟熟悉氟尿尿嘧啶和和巯嘌呤呤的合成成方法。第三节 抗肿瘤抗抗生素【教学内内容】1.放线线菌素DD；2.盐酸酸平阳霉霉素；3.盐酸酸

29、多柔比比星；4.盐酸酸米托蒽蒽醌；【课程考考核要求求】1.了解解抗肿瘤瘤抗生素素的发展展及作用用机制。2.熟悉悉米托蒽蒽醌的结结构特点点、设计计思想及及作用。【重点和和难点】米托蒽醌醌的结构构特点、设设计思想想及作用用。第四节 抗肿瘤的的植物药药有效成成分及其其衍生物物【教学内内容】1. 羟羟基喜树树碱；2.硫酸酸长春碱碱；3. 紫紫杉醇；【课程考考核要求求】1.了解解抗肿瘤瘤植物药药及衍生生物的发发展及作作用机制制。2. 熟悉喜树树碱类、长长春碱类类及紫杉杉烷类抗抗肿瘤药药物的结结构特点点及临床床应用。【重点和和难点】喜树碱类类、长春春碱类及及紫杉烷烷类抗肿肿瘤药物物的结构构特点及及临床应应

30、用。【复习思思考题】1. 为什么环环磷酰胺胺的毒性性比其他他氮芥的的毒性小小？2. 抗代谢抗抗肿瘤药药物是如如何设计计出来的的？试举举一例药药物说明明。3. 为什么氟氟尿嘧啶啶是一个个有效的的抗肿瘤瘤药物？4. 试说明顺顺铂的注注射剂中中加入氯氯化钠的的作用。第八章 抗生生素第一节 b-内内酰胺抗抗生素【教学内内容】1. 青霉素钠钠；2. 苯唑西林林钠；3. 阿莫西林林；4. 头孢氨苄苄；5. 头孢塞肟肟钠；6. 克拉维酸酸钾；7. 氨曲南；【课程考考核要求求】1.了解解b-内酰酰胺抗生生素的发发展及作作用机制制。2.熟悉悉b-内酰酰胺抗生生素的结结构特点点、分类类及构效效关系。3.了解解半合

31、成成青霉素素和头孢孢菌素的的结构改改造方法法及一般般合成方方法。4.掌握握青霉素素的理化化性质及及在各种种条件下下的分解解产物。5.掌握握青霉素素钠、阿阿莫西林林、头孢孢氨苄和和头孢塞塞肟钠的的化学结结构、理理化性质质及临床床应用。6.熟悉悉苯唑西西林钠、克克拉维酸酸钾及氨氨曲南的的化学结结构及临临床用途途。7.熟悉悉头孢菌菌素四代代的分划划及各代代药物的的特点。【重点和和难点】b-内酰胺胺抗生素素的结构构特点、分分类及构构效关系系；青霉霉素的理理化性质质及在各各种条件件下的分分解产物物；青霉霉素钠、阿阿莫西林林、头孢孢氨苄、头头孢塞肟肟钠唑西西林钠、克克拉维酸酸钾及氨氨曲南的的化学结结构及临

32、临床用途途；熟悉悉头孢菌菌素四代代的分划划及各代代药物的的特点。第二节 四环素素类抗生生素【教学内内容】四环素【课程考考核要求求】1.了解解四环素素类抗生生素的化化学结构构特点、临临床应用用及毒副副作用。2.熟悉悉四环素素的理化化性质。【重点和和难点】四环素的的理化性性质。第三节 氨基糖糖苷类抗抗生素【教学内内容】氨基糖苷苷类抗生生素类；【课程考考核要求求】1.了解解氨基糖糖苷类抗抗生素的的化学结结构特点点、临床床应用及及毒副作作用。2.了解解细菌对对氨基糖糖苷类抗抗生素产产生耐药药的主要要原因及及半合成成氨基糖糖苷类抗抗生素的的结构改改造。【重点和和难点】细菌对氨氨基糖苷苷类抗生生素产生生耐

33、药的的主要原原因及半半合成氨氨基糖苷苷类抗生生素的结结构改造造。第四节 大环内酯酯类抗生生素【教学内内容】1. 红红霉素；2. 泰泰利霉素素；【课程考考核要求求】1.了解解大环内内酯类抗抗生素的的化学结结构特点点及临床床应用。2.熟悉悉红霉素素的理化化性质及及半合成成红霉素素衍生物物的结构构改造方方法。3.熟悉悉红霉素素、罗红红霉素、克克拉霉素素及泰利利霉素的的作用特特点。【重点和和难点】红霉素的的理化性性质及半半合成红红霉素衍衍生物的的结构改改造方法法；红霉霉素、罗罗红霉素素、克拉拉霉素及及泰利霉霉素的作作用特点点。第五节 氯霉素类类抗生素素【教学内内容】氯霉素。【课程考考核要求求】1.掌握

34、握氯霉素素的化学学结构、理理化性质质及临床床应用。2.熟悉悉氯霉素素的合成成方法。【重点和和难点】氯霉素的的合成方方法。【复习思思考题】1. 天然青霉霉素G有有哪些缺缺点？试试叙述半半合成青青霉素的的结构改改造方法法。2. 以反应式式表示红红霉素对对酸的不不稳定性性，简述述半合成成红霉素素的结构构改造方方法。3. 奥格门汀汀是由哪哪两种药药物组成成？说明明两者合合用起增增效作用用的原理理。4. 为什么青青霉素GG不能口口服？其其钠盐或或钾盐必必须做成成粉针剂剂型？5. 为什么四四环素类类抗生素素不能和和牛奶等等富含金金属离子子的食物物一起食食用？第九章 化学学治疗药药第一节 喹诺诺酮类抗抗菌药

35、【教学内内容】1. 吡哌酸；2. 诺氟沙星星；3. 盐酸环丙丙沙星；【课程考考核要求求】1.熟悉悉喹诺酮酮类药物物发展概概况。2.掌握握第三代代喹诺酮酮类药物物的化学学结构特特征与药药效特点点。3.掌握握吡哌酸酸、环丙丙沙星、诺诺氟沙星星的化学学结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢、合成成及用途途。4.熟悉悉喹诺酮酮抗菌药药物的作作用机制制、构效效关系和和结构与与毒性的的关系。5.熟悉悉萘啶酸酸、左氟氟沙星、加加替沙星星、斯帕帕沙星的的化学结结构。【重点和和难点】喹诺酮类类药物发发展概况况；吡哌哌酸、环环丙沙星星、诺氟氟沙星的的化学结结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢、合成成

36、及用途途；喹诺诺酮抗菌菌药物的的作用机机制、构构效关系系和结构构与毒性性的关系系；第二节 抗结结核药物物【教学内内容】1. 异异烟肼；2. 利利福平；【课程考考核要求求】1.掌握握抗结核核药物的的分类。2.掌握握异烟肼肼、乙胺胺丁醇的的化学结结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢及用途途。3.掌握握对氨基基水杨酸酸、利福福平的化化学结构构。4.熟悉悉利福霉霉素抗生生素类结结构和活活性的关关系。5.了解解抗结核核药物的的发展。6.了解解利福素素类抗生生素的发发展。【重点和和难点】抗结核药药物的分分类；利利福霉素素抗生素素类结构构和活性性的关系系。第三节 磺胺胺类药物物及抗菌菌增效剂剂【教学

37、内内容】1. 磺胺嘧啶啶；2. 甲氧苄啶啶；【课程考考核要求求】1.掌握握磺胺嘧嘧啶、甲甲氧苄啶啶的化学学结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢、合成成及用途途。2.了解解磺胺类类药物的的发展。3.熟悉悉磺胺类类药物的的作用机机制及抗抗菌增效效剂的作作用机制制。4.掌握握抗代谢谢理论。5.掌握握磺胺药药物的构构效关系系。【重点和和难点】磺胺类药药物的作作用机制制及抗菌菌增效剂剂的作用用机制；磺胺药药物的构构效关系系。第四节 抗真真菌药物物【教学内内容】1. 两性霉素素B；2. 硝酸益康康唑；3. 氟康唑；【课程考考核要求求】1.熟悉悉抗真菌菌抗生素素的化学学结构及及药效特特点。2.掌握握

38、硝酸益益康唑、氟氟康唑的的化学结结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢、合成成及用途途。3.掌握握唑类抗抗真菌药药物的构构效关系系。4.熟悉悉抗真菌菌药物的的作用机机制。5.了解解唑类抗抗真菌药药物及其其它类抗抗真菌药药物的发发展。【重点和和难点】抗真菌抗抗生素的的化学结结构及药药效特点点；唑类类抗真菌菌药物的的构效关关系。第五节 抗病病毒药物物【教学内内容】1. 盐酸金刚刚烷胺；2. 利巴伟林林；3. 齐多夫定定；4. 阿昔洛伟伟；【课程考考核要求求】1.掌握握盐酸金金刚烷胺胺、利巴巴伟林、阿阿昔洛韦韦的化学学结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢、合成成及用途途。2.熟悉悉抗病

39、毒毒药物的的分类和和研究进进展。3.熟悉悉利巴韦韦林的构构效关系系和核苷苷类逆转转录酶抑抑制剂的的作用机机制及构构效关系系。4.了解解阿昔洛洛伟的作作用机制制和HIIV蛋白白酶抑制制剂的概概况。【重点和和难点】利巴韦林林的构效效关系和和核苷类类逆转录录酶抑制制剂的作作用机制制及构效效关系。第六节 抗寄生虫虫病药【教学内内容】1. 阿阿苯达唑唑；2.吡喹喹酮；3. 硫硫酸奎宁宁；4. 磷磷酸氯喹喹；5. 青蒿素；【课程考考核要求求】1.熟悉悉咪唑类类驱肠虫虫药的发发展概况况。2.掌握握阿苯达达唑、磷磷酸氯喹喹的化学学结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢及用途途。3.熟悉悉抗疟药药物的发发

40、展及对对天然产产物的结结构改造造发现新新药的过过程。4.熟悉悉硫酸奎奎宁、青青蒿素的的化学结结构和作作用特点点。【重点和和难点】抗疟药物物的发展展及对天天然产物物的结构构改造发发现新药药的过程程。【复习思思考题】1. 喹诺酮类类药物是是否可能能干扰骨骨骼的生生长？2. 怎样才能能解决喹喹诺酮类类药物对对中枢的的毒副作作用？3. 查找诺氟氟沙星的的合成路路线，并并与环丙丙沙星比比较，能能得出哪哪些有意意义思考考？4. 从抗代谢谢角度叙叙述磺胺胺类药物物的结构构与活性性的关系系？第十章 利尿药及及合成降降血糖药药物第一节 口服降降血糖药药物【教学内内容】1. 甲苯磺丁丁脲；2. 格列苯脲脲；3.

41、盐酸二甲甲双胍；【课程考考核要求求】1.掌握握口服降降血糖药药的结构构类型。2.掌握握甲苯磺磺丁脲、格格列苯脲脲、盐酸酸二甲双双胍的化化学名、结结构、理理化性质质和用途途。3.熟悉悉磺酰脲脲类口服服降血糖糖药的结结构与代代谢、作作用时间间的关系系。熟悉悉氯磺丙丙脲、米米格列醇醇的结构构和用途途。【重点和和难点】磺酰脲类类口服降降血糖药药的结构构与代谢谢、作用用时间的的关系。第二节 利尿药药【教学内内容】1. 呋噻米；2. 氢氯噻嗪嗪；3. 乙酰唑胺胺；4. 螺内酯；5. 氨苯喋啶啶；【课程考考核要求求】1.掌握握利尿药药的分类类及各类类药物的的作用机机制。2.掌握握氢氯噻噻嗪的化化学名、结结构

42、、理理化性质质、体内内代谢、临临床应用用及合成成路线。3.熟悉悉呋噻米米、螺内内酯的化化学名、结结构、代代谢及应应用。【重点和和难点】氢氯噻嗪嗪的化学学名、结结构、理理化性质质、体内内代谢、临临床应用用及合成成路线。【复习思思考题】1. 比较第一一代和第第二代磺磺酰脲类类口服降降糖药的的结构特特点，设设计简便便方法对对Tollbuttamiide和和Chllorpproppamiide进进行鉴别别。2. 写出以间间氯苯胺胺为原料料合成氢氢氯噻嗪嗪的合成成路线。第十二章章 维维生素【教学内内容】1. 脂溶性维维生素；2. 水溶性维维生素；【课程考考核要求求】1.熟悉悉维生素素A、维维生素DD和维

43、生生素E的的化学结结构、理理化性质质，各自自的活性性形式及及用途。2.熟悉悉维生素素C的化化学结构构、理化化性质，各各自的活活性形式式及用途途。3.了解解维生素素H的结结构特点点及用途途。【重点和和难点】维生素AA、维生生素D、维维生素EE和维生生素C的的化学结结构、理理化性质质，各自自的活性性形式及及用途。【复习思思考题】1.为使使维生素素A不被被破坏可可以采取取什么方方法（至至少举出出三种）？2.维生生素C在在储存中中变色的的主要原原因是什什么？第十三章章 新药药设计与与开发【教学内内容】1.药物物作用的的生物学学基础；2.新药药开发的的基本途途径与方方法；3.计算算机辅助助药物设设计简介

44、介；【课程考考核要求求】1.熟悉悉药物作作用的生生物靶点点，药物物作用的的体内过过程，影影响药物物疗效的的某些理理化因素素和立体体因素以以及药物物-受体体相互作作用的化化学过程程。2.熟悉悉新药开开发的基基本途径径，熟悉悉先导化化合物及及其来源源和先导导化合物物的优化化方法。3.熟悉悉计算机机辅助药药物设计计的基本本原理。4.了解解对接术术，构象象分子场场分析方方法，33-D定定量构效效关系，药药效结构构模型法法。5.了解解“基因工工程”的一般般原理、方方法及其其在新药药研发中中的应用用。【重点和和难点】药物作用用的生物物靶点，药药物作用用的体内内过程，影影响药物物疗效的的某些理理化因素素和立体体因素以以及药物物-受体体相互作作用的化化学过程程；新药药开发的的基本途途径，熟熟悉先导导化合物物及其来来源和先先导化合合物的优优化方法法；计算算机辅助助药物设设计的基基本原理理。