药剂学的概念和任务hfsp.docx

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1、第一章 绪论第一节药药剂学的的概念和和任务一、药剂剂学的概概念 (一)药药剂学的的概念 药剂学(phaarmaaceuuticcs、phaarmaacy)：研究药药物制剂剂的基本本理论、处处方设计计、制备备工艺、质质量控制制和合理理使用等等内容的的综合性性应用技技术科学学。 制剂prrepaarattionns：具体的的制剂 制剂学ppharrmacceutticss：研究制制剂的理理论和制制备工艺艺的科学学。 方剂：中中医处方方 调剂学ddisppenssingg phharmmaceeutiics：医院调调制药物物制剂的的科学。 药物剂型型或称剂剂型doosagge fformms：药物不

2、不能直接接供患者者用于疾疾病的防防治，必必须制成成适合于于患者应应用的最最佳给药药形式。药药物剂型型应与人人体给药药途径相相适应，如如先锋霉霉素VII(头孢孢拉定)可制成成片剂、胶胶囊剂、口口服液，供供口服给给药；制制成软膏膏剂，用用于皮肤肤给药；若制成成粉针剂剂，可用用于注射射给药。同一药物可制成多种剂型，用于多种途径给药。药剂学的的任务如如何解决决下列问问题?制剂应安安全、有有效、稳稳定、方方便例如蛋白白可大量量合成，但但给药不不易。(二)制制剂和药药剂学的的重要性性1.所有有的药物物必须制制成适宜宜的制剂剂。2.给药药途径不不同，药药物的吸吸收程度度和速度度不同，因因而药效效也不同同。3

3、.药剂剂研究是是确保药药物安全全、有效效、稳定定的重要要保证。胃肠粘附附制剂肠道粘附附制剂4.临床床药学是是确保药药物合理理使用的的重要环环节。第二节药药剂学的的分支学学科 (一)基基础药剂剂学(bassic phaarmaaceuuticcs) 1.物理理药剂学学(phyysiccal phaarmaacy)：应用物物理化学学的原理理、手段段和方法法，研究究剂型、制制剂的理理论和设设计的科科学。 2生物物药剂学学(bioophaarmaaceuuticc)：研究药药物因素素、剂型型因素和和生理因因素与药药效间关关系的科科学。 3药物物动力学学(Phaarmaacokkineeticcs)：用

4、数学学的方法法研究药药物的AAMDEE的体内内过程的的科学。 (二)工业药药剂学(inddusttriaaI PPharrmaccy)：研究剂剂型及制制剂工业业生产的的理论、工工艺、质质量的科科学。 (三)医医院药剂剂学(Hosspittal Phaarmaaceuuticcs) 1临床床药学(cliiniccal phaarmaacy)：上世纪纪50年代代由USSC开展展。目前前，已经经在各地地开展。 2调剂剂学(disspennsinng ppharrmacceutticss)：医院制制剂，目目前正规规范。第三节药药物剂型型与DDDS 1、给药药途径及及其意义义 2、药物物剂型的的重要性性

5、 3、药物物剂型的的分类 4、药物物DDSS一、 给药途径径及其意意义 经口给药药：口服服、口腔腔（舌下下、颊部部） 非经口给给药：注注射（肌肌肉、静静脉、皮皮下、硬硬膜外、锥锥管内、关关节腔等等等）、腔腔道（直直肠、阴阴道）、局局部给药药（眼用用、鼻腔腔、五官官、TTTS）、肺部部给药 选择给药药途径取取决于药药物的治治疗作用用和治疗疗需要二、剂型型的重要要性 (1)剂剂型可改改变药物物作用的的性质 (2)剂剂型能调调节药物物作用速速度 (3)改改变剂型型可降低低或消除除药物的的毒副作作用 (4)某某些剂型型有靶向向作用 (5)剂剂型可直直接影响响药效 (6)剂剂型可直直接影响响药物稳稳定性

6、三、剂型型的分类类 (一)按按形态分分类：液液体剂型型、固体剂剂型、半固体体剂型、气体剂剂型 (二)按按分散系系统分类类：溶液液型、胶胶体溶液液型、乳乳剂型、混混悬型、气气体分散散型、微微粒分散散型、固固体分散散型 (三)按按给药途途径分类类：1经胃胃肠道给给药剂型型 2非经经胃肠道道给药剂剂型：(1)注注射给药药。(22)呼吸吸道给药药。(33)皮肤肤给药。(4)粘膜给药 (5)腔腔道给药药四、DDDS 定时、定定量、定定位的输输送药物物的系统统 依据1 ）量量效关系系（平稳稳治疗的的意义）：例如平平稳降压压，防止止心血管管事件2）靶向向治疗的的意义3）时辰辰药理学学的意义义：Ciircaa

7、diaan ddeliiverry DDS包包括：控控释、缓缓释制剂剂、靶向向给药、TTS等第四节辅辅料在药药剂学中中的应用用 辅料（EExciipieentss）:赋形剂剂，本身身惰性，可可以用于于制剂的的物料，具具有赋形形作用。 赋形作用用 改善药效效 控释、缓缓释必须须 药剂学的的发展离离不开第五节药药品的管管理：标标准和说说明书一、药品品标准：应经过过审批，是是确保药药品安全全、有效效、稳定定的依据据，药品品质量的的保证应应通过可可控的生生产条件件、处方方、工艺艺达到。药品标准准包括的的内容：品名、分分子式、结结构式、性性状、鉴鉴别、检检查、含含量、类类别、用用法、贮贮藏、有有效期等等

8、。药品标准准可以分分为药典典标准、国国家标准准、中华华人民共共和国部部颁药品品标准及及国家标标准等药典(ppharrmaccopooeiaa)是一一个国家家记载药药品规格格、标准准的法典典二、说明明书 是药品正正确使用用的依据据，需经经过临床床检验瑞格列奈奈片说明明书【药品名名称】通用名：瑞格列列奈片曾用名：商品名：英文名：Reppaglliniide Tabbletts汉语拼音音：Ruuieliienaai PPin本品主要要成份为为：瑞格格列奈。其其化学名名称为：S(+)-22-乙氧氧基-44-22-(3-甲甲基-11-(22-(11-哌啶啶基)苯基)丁基)氨基-2-氧氧代乙基基苯甲酸酸。

9、结构式：分子式：分子量：【性状】本品为白白色或类类白色药药片。【药理毒毒理】非磺酰脲脲类促胰胰岛素分分泌剂，本本品与胰胰岛b细胞膜膜外依赖赖ATPP的钾离离子通道道上的336KDDA蛋白白特异性性结合，使使钾通道道关闭，b细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。【药代动动力学】据国外文文献报导导：瑞格格列奈片片经胃肠肠道快速速吸收、导导致血浆浆药物浓浓度迅速速升高。服服药后11小时内内血浆药药物浓度度达峰值值。然后后血浆浓浓度迅速速下降，46小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片与人血浆蛋白的结合大于98%。瑞格列奈片几乎全部被代谢

10、，代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈片及其代谢产物主要自胆汁排泄，很小部分（小于8%）代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1%。【适应症症】用于饮食食控制及及运动锻锻炼不能能有效控控制高血血糖的22型糖尿尿病（非非胰岛素素依赖性性）患者者。瑞格格列奈片片可与二二甲双胍胍合同。与与各自单单独使用用相比，二二者合用用对控制制血糖有有协同作作用。【用法用用量】瑞格列奈奈片应在在主餐前前服用（即即餐前服服用）。在在口服瑞瑞格列奈奈片300分钟内内即出现现促胰岛岛素分泌泌反应。通通常在餐餐前155分钟内内服用本本药。服服药时间间也可掌掌握在餐餐前030分钟钟内。请遵医嘱嘱服用瑞瑞格列奈奈片

11、。剂剂量因人人而异，以以个人血血糖而定定。推荐荐起始剂剂量为00.5毫毫克，以以后如需需要可每每周或每每两周作作调整。接接受其他他口服降降血糖药药治疗的的病人可可直接转转用瑞格格列奈片片治疗。其其推荐起起始剂量量为0.5毫克克。最大的推推荐单次次剂量为为4mg，进餐时时服用。但但最大日日剂量不不应超过过16mgg。对于衰弱弱和营养养不良的的患者，应应谨慎调调整剂量量。如果果与二甲甲双胍合合用，应应减少瑞瑞格列奈奈片的剂剂量。尽尽管瑞格格列奈主主要由胆胆汁排泄泄，但肾肾功能不不全的患患者仍应应慎用。【不良反反应】1低血血糖这些些反应通通常较轻轻微，通通过给予予碳水化化合物较较易纠正正。若较较严重

12、，可可输入葡葡萄糖。2视觉觉异常已已知血糖糖水平的的改变可可导致暂暂时性视视觉异常常，尤其其是在治治疗开始始时。只只有极少少数病例例报告瑞瑞格列奈奈片治疗疗开始时时发生上上述的视视觉异常常，但在在临床试试验中没没有因此此而停用用瑞格列列奈片的的病例。3胃肠肠道临床床试验中中有报告告发生胃胃肠道反反应，如如腹痛、腹腹泻、恶恶心、呕呕吐和便便秘。同同其他口口服降血血糖药物物相比，这这些症状状出现的的频率以以及严重重程度均均无差别别。4肝酶酶系统个个别病例例报告用用瑞格列列奈片治治疗期间间肝功酶酶指标升升高。多多数病例例为轻度度和暂时时性，因因酶指标标升高而而停止治治疗的病病人极少少。5过敏敏反应可

13、可发生皮皮肤过敏敏反应，如如瘙痒、发发红、荨荨麻疹。由由于化学学结构不不同，没没有理由由怀疑可可能发生生与磺脲脲类药物物之间的的交叉过过敏反应应。【禁忌】1已知知对瑞格格列奈或或本品中中的任何何赋型剂剂过敏的的患者21型型糖尿病病患者（胰胰岛素依依赖型，IDDM）。3伴随随或不伴伴昏迷的的糖尿病病酮症酸酸中毒患患者。4妊娠娠或哺乳乳妇女。58岁岁以下儿儿童。6严重重肾功能能或肝功功能不全全的患者者。7与CCYP33A4抑抑制剂或或诱导剂剂合并治治疗时。【注意事事项】1肾功功能不良良患者慎慎用，营营养不良良患者应应调整剂剂量。2同其其他大多多数口服服促胰岛岛素分泌泌降血糖糖药物一一样，瑞瑞格列奈

14、奈片也可可致低血血糖。3与二二甲双胍胍合用会会增加发发生低血血糖的危危险性。如如果合并并用药后后仍发生生持续高高血糖，则则不宜继继续用口口服降糖糖药控制制血糖，而而需改用用胰岛素素治疗。4在发发生应激激反应时时，如发发热、外外伤、感感染或手手术，可可能会出出现显著著高血糖糖。5瑞格格列奈片片尚未在在肝功能能不全的的患者中中进行过过研究。也也未在118岁以以下或775岁以以上的患患者中进进行过研研究。故故肝功能能不全的的患者审审用。6患者者必须慎慎用，不不进餐不不服药，同同时避免免开车时时发生低低血糖。【孕妇及及哺乳期期妇女用用药】尚未在怀怀孕期或或哺乳期期妇女中中进行研研究。因因此怀孕孕期和哺

15、哺乳期妇妇女禁用用。【儿童用用药】瑞格列奈奈片尚未未在188岁以下下患者中中进行过过研究。故故12岁以以下儿童童禁用。【老年患患者用药药】瑞格列奈奈片未在在75岁以以上的患患者中进进行过研研究。故故75岁以以上的患患者不宜宜使用。【药物相相互作用用】1下列列药物可可增强瑞瑞格列奈奈片的降降血糖作作用：单单胺氧化化酶抑制制剂（MMAOII），非选选择性bb受体阻阻滞剂，ACE抑制剂，非甾体抗炎药，水杨酸盐，奥曲肽，酒精以及促合成代谢的激素。b 受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状。酒精可能会加重或延长由瑞格列奈片所致的低血糖症状。2下列列药物可可减弱瑞瑞格列奈奈片的降降血糖作作用：口口服避孕孕药，噻噻

16、嗪类药药，皮质质激素，达达那唑，甲甲状腺激激素和拟拟交感神神经药。3瑞格格列奈片片不影响响地高辛辛、茶碱碱和法华华令的药药代动力力学特性性，西米米替西丁丁也不影影响瑞格格列奈片片的药代代动力学学特性。4体外外研究结结果显示示瑞格列列奈片主主要由PP4500（CYP33A4）诱导剂剂代谢。所所以，CCYP33A4抑抑制剂如如酮康唑唑，伊曲曲康唑、红红霉素、氟氟康唑、米米比法地地尔可能能升高瑞瑞格列奈奈片血浆浆水平。而而能诱导导CYPP3A44的化合合物如利利福平或或苯妥英英可能降降低瑞格格列奈片片血浆水水平。因因不了解解其诱导导或抑止止的程度度，应禁禁忌上述述药物与与瑞格列列奈片合合并使用用。【

17、药物过过量】【规格】0.5mmg【贮藏】避光，室室温下密密闭保存存。【包装】【有效期期】【批准文文号】【生产企企业】企业名称称：地址：邮政编码码：电话号码码：传真号码码：网址：三、处方方药和非非处方药药（OTTC） 处方系指指医疗和和生产部部门的药药剂调制制的一项项重要书书面文件件1.法定定处方2.协定定处方3.医师师处方 处方药：必须经经医生处处方才可可以调配配、购买买，并遵遵医嘱的的药品 非处方药药：须经经评价第六节GGMP、GLPP、GSPP和GCPP 是保证药药品治疗疗的强制制管理规规范。 一、GMMP:GGoodd Maanuffactturiing Praactiice药药品生产产

18、质量管管理规范范：检查查的对象象是人、生生产环境境、生产产的全过过程等。三大要素素：人为为的错误误减小到到最低、生生产过程程的优化化（防止止污染、低低质量）、系系统的优优化 二、GLLP药品品非临床床研究质质量管理理规范：主要用用于规范范动物的的安全性性试验过过程 三、GCCP药物物临床试试验质量量管理规规范：确确保科学学性、受受试者的的权益第七节药药剂学的的发展 中国古代代的丸散散膏丹和和西方的的格林制制剂 近代药剂剂学：118433年Broockeedonn发明模模印片，1847年Murdock发明硬胶囊，1876年Remington发明压片机，1886年Limousin发明安瓿。 现代药剂剂学：220世纪纪30年代代，化学学动力学学引入稳稳定性研研究；220世纪纪50年代代，药物物动力学学的开展展；800年代，DDDS 第一代制制剂为普普通制剂剂如注射射剂、片片剂、胶胶囊剂、软软膏剂、栓栓剂等。 第二代制制剂缓释释制剂原原称长效效制剂，40年代中期开始至今。 第三代制制剂控释释制剂，包包括各种种控释制制剂、经经皮吸收收制剂，其其它给药药系统制制剂。770年代代开始迅迅速发展展。 第四代制制剂靶向向制剂，70年代开始，以较快的速度发展。