第六章胆碱受体激动药bqon.docx

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1、药 理 学pharmacology第六章胆胆碱受体体激动药药M胆碱受受体的亚亚型1M胆胆碱受体体的药理理学分型型M胆碱受受体的识识别位点点在各亚亚型间是是相当保保守的，虽虽然目前前已得到到多种对对M胆碱受受体有选选择性的的阻断剂剂，但仍仍未发现现仅对一一种受体体亚型具具有高选选择性的的阻断剂剂。常用用的M胆碱受受体亚型型的选择择性阻断断剂如下下：M1胆碱碱受体亲亲和力最最高的是是MT117，它它是近年年发现的的含于非非洲绿毒毒蛇蛇毒毒中的一一种毒素素。其它它尚有44-DAAMP，triipittramminee，哌仑仑西平等等。M2胆碱碱受体亲亲和力最最高的是是triipittramminee

2、。其他他尚有AAFDXX3844, hhimbbaciine和和4-DDAMPP。M3胆碱碱受体亲亲和力最最高的是是4-DDAMPP。其他他尚有ddariifennaciin。M4胆碱碱受体亲亲和力最最高的是是MT33。其他他尚有44-DAAMP, hiimbaacinne和AFDDX3884。M5胆碱碱受体亲亲和力最最高的是是4-DDAMPP。其他他尚有ddariifennaciin。2M胆胆碱受体体的分子子生物学学分型随着分子子生物学学克隆技技术的发发展，通通过对克克隆到的的M受体cDDNAss转录成成不同的的氨基酸酸序列的的分析，发发现至少少存在五五种不同同基因编编码的MM受体亚亚型，分分别命名名为m1、m2、m3、m4、m5受体。3M胆胆碱受体体亚型的的分布和和功能结结果尚无无定论。（引自杨杨藻宸. 医用用药理学学. 第四四版. 20005）部位M胆碱受受体亚型型功能心脏M2减慢心率率、减弱弱心收缩缩力血管M3M2、MM4血管舒张张静脉血管管收缩平滑肌M3、MM2、M4平滑肌收收缩腺体M3腺体分泌泌神经元M1突触前MM2神经元兴兴奋神经元抑抑制