药物剂型hgpl.docx
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1、药物剂型型淮安药检检所 张同同波第二章节节 药药物剂型型第一节 概述述第二节 常用用剂型第三节 中药药的传统统剂型第一节 概述述药剂学发发展的历历史回顾顾丸、散、膏膏、丹药物制剂剂的出现现已有几几千年的的历史,透透射出祖祖国古代代医药文文明之光光我国自有有文字之之后就有有了将中中草药加加工成汤汤、酒、炙炙、条、膏膏、丹、丸丸、散的的记载从“神农农尝百草草而有医医药”“汤液始始于伊尹尹”后汉张仲仲景的伤伤寒论和和金匮匮要略晋代葛洪洪的炼丹丹术及其其肘后后备急方方唐代孙思思邈的备备急千金金要方药剂学发发展的历历史回顾顾明代伟大大的医药药学家李李时珍在在继承前前人历史史遗产的的同时,将将祖国医医药学
2、进进一步发发扬光大大,总结结和编著著出不朽朽巨著本本草纲目目,其其中收载载的药物物剂型巳巳近400种,将将我国古古代药物物制剂的的制备发发展到一一个新时时期在这一时时期我国国人民对对药物不不同剂型型的特点点、工艺艺要领和和制备器器具已经经有了相相当的认认识和发发现,为为世界药药剂学的的发展作作出了重重要贡献献。当然,限限于历史史条件和和社会的的封闭状状态,我我国古代代药剂学学仅仅局局限于医医者、病病者和民民间的个个人摸索索,带有有十分明明显的经经验色彩彩,生产产技术也也十分落落后,难难于将药药物剂型型及制剂剂的理论论和实践践升华到到科学的的高度。现代的片片剂、注注射剂、胶胶囊剂、栓栓剂、软软膏
3、剂和和液体药药剂等每每一个剂剂型的出出现都包包含着科科学技术术的进步步,生产产设备和和技术的的改进或或创新,新新型材料料的应用用。即使使是那些些古老的的剂型,也也因为现现代科学学技术的的应用,无无论在内内在质量量或是外外观等方方面均业业已大大大改观。剂型与制制剂现代代化常规药物物剂型及及制剂在临床用用药中,片片剂、注注射剂、胶胶囊剂、软软膏剂等等剂型仍仍然占主主导地位位在将来很很长时期期,这些些剂型仍仍将发挥挥极其重重要作用用这些剂型型是制剂剂的基本本形式不仅各种种速效和和短效的的药物制制剂需要要采用这这些形式式给药,即即使目前前迅速发发展的药药物传输输系统,最最终仍然然需要使使用这些些剂型。
4、相对于药药物传输输系统,虽虽然大量量的速效效制剂和和短效制制剂被习习称为“普通”制剂,但但它们在在临床上上的重要要作用以以及它们们所包含含的科技技含量的的迅速增增加和发发展无论论如何也也不能低低估。以片剂而而论,不不仅在片片形、色色泽、大大小等外外观指标标上更趋趋于完美美,如薄薄膜衣片片、微型型片以及及心形片片、环形形片等各各种异形形片更容容易为病病人接受受和使用用,而且且在内在在质量上上,如溶溶出度、含含量均匀匀度和生生物利用用度也有有了明确确的标准准并不断断提高,保保证了用用药的安安全性。此外,各各种新型型片剂也也陆续出出现如多层片片、包心心片、分分散片、咀咀嚼片、可可溶性片片和口溶溶片等
5、。在这些片片剂的发发展中,既既包含了了新颖的的设计思思想和方方法(如如药物晶晶型及粒粒子特性性的控制制、固态态分散技技术、包包合物技技术的应应用),又又包含了了各种新新型压片片机、高高速压片片机、高高效包衣衣机和大大量新辅辅料的应应用。胶囊剂和和注射剂剂的发展展和进步步也十分分显著胶囊壳的的质量有有了很大大的提高高,对胶胶囊剂内内容物流流动性和和均匀性性的设计计趋于规规范化肠溶胶囊囊、直肠肠用胶囊囊和阴道道用胶囊囊等品种种增加。增溶技术术及非均均相体系系稳定性性理论使使注射剂剂的处方方设计更更趋合理理层流空气气洁净技技术的应应用和管管理大大大提高了了注射剂剂质量和和安全性性曲颈安瓿瓿、无毒毒聚
6、氯乙乙烯输液液袋、全全自动洗洗瓶灭菌菌机、自自动光电电安瓿检检查机和和微粒分分析仪等等的推广广应用不不仅提高高了产品品质量而而且大大大提高了了生产效效率。药物传输输系统药物传输输系统是是现代科科学技术术进步的的结晶。无论口服服缓释和和控释给给药系统统、经皮皮给药系系统和靶靶向给药药系统等等都有其其丰富的的科学内内涵和技技术基础础。这些系统统在理论论研究、剂剂型设计计及制备备方法等等多方面面都得到到迅速发发展,品品种不断断增加,在在临床治治疗中正正在发挥挥重要作作用。但药物传传输系统统并不能能取代“普通”制剂的的作用,必必须同时时重视两两者的发发展和提提高缓释和控控释系统统是发展展最快的的新型给
7、给药系统统,一般般采用片片剂和胶胶囊剂口口服或口口腔给药药。除了了对药物物的释放放速度进进行有效效控制外外,也出出现了控控制释药药部位和和控制释释药时间间的缓释释、控释释系统。例例如结肠肠定位给给药系统统和脉冲冲给药系系统等。经皮给药药系统 是通过过皮肤敷敷贴给药药达到体体内稳定定和长时时间有效效血药浓浓度和治治疗作用用的缓释释或控释释系统。不同于外外用皮肤肤制剂(作用限限于局部部)经皮皮给药制制剂的目目标则在在全身 硝酸甘甘油、东东莨菪碱碱、芬太太尼靶向给药药系统一一般是指指经由血血管注射射给药,利利用脂质质体、微微囊或微微球等载载体将药药物有目目的地传传输至某某特定组组织或部部位的系系统。
8、经过几十十年的努努力,已已经有阿阿霉素、两两性霉素素B、庆庆大霉素素、柔红红霉素和和阿米卡卡星等数数个脂质质体制剂剂用于临临床。药物制成成制剂的的必要性性医疗预防防、临床床的要求求 剂型对药药物疗效效的发挥挥有重要要作用剂型凡药物经经加工制制成适合合于医疗疗预防应应用的形形式,称称为药物物剂型。制剂根据药典典或药品品管理部部门批准准的标准准、为适适应治疗疗或预防防的需要要而制备备的药物物应用形形式的具具体品种种,称为为药物制制剂,简简称制剂剂。剂型的重重要性剂型可以以改变药药物的作作用性质质剂型能改改变药物物的作用用速度改变制剂剂可降低低(消除除)药物物的毒副副作用剂型可产产生靶向向作用剂型可
9、影影响疗效效按给药途途径和方方法分类类经胃肠道道给药的的剂型片剂、丸丸剂等不经胃肠肠道给药药的剂型型注射给药药静注、肌肌注等呼吸道给给药气雾剂剂等皮肤给药药外用溶溶液、软软膏剂等等粘膜给药药滴眼剂剂等、舌舌下片等等腔道给药药栓剂、气气雾剂剂型的分分类按分散系系统分溶液型溶液剂剂、芳香香水剂、糖糖浆剂等等胶体溶液液型胶浆剂剂、涂膜膜剂等乳剂型乳剂、静静脉脂肪肪乳等混悬液型型混悬剂剂、合剂剂等气体分散散体型气雾剂剂等微粒分散散型微囊剂剂固体分散散型散剂、片片剂等按制法分分类浸出制剂剂灭菌制剂剂按形态分分液体剂型型溶液剂剂、注射射剂等气体剂型型气雾剂剂、喷雾雾剂等固体剂型型散剂、片片剂、胶胶囊剂等等
10、半固体剂剂型软膏剂剂、糊剂剂等第二节 常用用剂型一、片剂剂片剂是将将一种药药物或几几种药物物加入赋赋形剂经经压制而而成的片片状制剂剂。片剂的特特点密度高、体体积小、固固体、易易生产性状稳定定、剂量量准确运输、贮贮存、携携带、应应用方便便可根据需需要制成成不同类类型速效分分散片长效缓缓释片咀嚼片口含片片剂分类类普通压制制片:对对乙酰氨氨基酚片片包衣片糖衣片:氯霉素素片薄膜衣片片:头孢孢呋辛酯酯片肠溶衣片片:红霉霉素片如果药物物味道较较苦,为为了便于于服用,常常常在片片剂的外外层包衣衣上一层层糖衣,称称为糖衣衣片泡腾片:对乙酰酰氨基酚酚片咀嚼片:硫糖糖铝片多层片:多酶片片 分散片:雷尼替替丁分散散
11、片含片:复复方草珊珊瑚含片片溶液片:高锰酸酸钾片缓释片(控控释片)头头孢氨苄苄缓释片片植入片:睾丸素素植入片片 二、颗粒粒剂颗粒剂是是将药物物与适宜宜的辅料料配合而而成的颗颗粒状制制剂。颗粒型、混混悬型、泡泡腾型特点:可以直接接吞服,也也可以冲冲水饮用用应用、携携带方便便溶出、吸吸收较快快三、胶囊囊剂是将药物物填装于于空心硬硬质胶囊囊中或密密封于弹弹性软质质胶囊中中而制成成的固体体制剂。包包括硬胶胶囊和软软胶囊。囊材:明明胶、甘甘油、水水胶囊剂特特点:能掩盖药药物不良良嗅味或或提高药药物稳定定性药物的生生物利用用度较高高可弥补其其他固体体剂型的的不足可延缓药药物的释释放和定定位释药药胶囊剂分分
12、类: (囊囊壳) 硬胶囊囊 肠溶胶胶囊 软胶囊囊是将固体体或半固固体药物物填充于于大小不不同的两两节圆筒筒形硬胶胶囊中,而而成为一一种圆形形或椭圆圆形的内内服剂型型,如鱼鱼肝油胶胶丸。是将油类类或对明明胶无溶溶解作用用的液体体药物或或混悬液液封闭于于球形或或椭圆形形的软胶胶囊中制制成。如如霍香正正气软胶胶囊。胃液中不不溶,仅仅在肠液液中崩解解溶化释释放四、滴丸丸剂指固体或或液体药药物与基基质加热热熔化均均匀后,滴滴入不相相溶的冷冷凝液中中,收缩缩冷凝而而制成的的制剂。主要供口口服其它途径径:外用局部(眼眼、耳、鼻鼻、直肠肠、阴道道)滴丸剂特特点发挥药效效迅速、生生物利用用度高、副副作用小小液体
13、药物物可制成成固体滴滴丸、便便于服用用和运输输增加药物物的稳定定性生产设备备简单、操操作容易易可制成内内服、外外用、缓缓释、控控释或局局部治疗疗等多种种剂型五、微丸丸剂微丸剂是是指由药药物和辅辅料组成成的直径径小2.5mmm的圆球球实体。一般填充充于硬胶胶囊中、袋袋装或制制成片剂剂后服用用。主要特点点:服用后要要迅速达达到治疗疗浓度可制成零零级、一一级或快快速释放放的调剂剂基本不受受胃排空空因素的的影响,药药物体内内吸收速速度均匀匀,且个个体差异异小微丸含药药百分率率范围大大制备工艺艺简单六、栓剂剂栓剂是指指由 药药物(药药材提取取物或药药粉)与与适宜基基质制成成的具有有一定形形状的供供人体腔
14、腔道内给给药的固固体制剂剂。作用特点点给药后,受受体温和和体液的的影响,软软化、熔熔化或溶溶化,释释放药物物,发挥挥药效。局部作用用 在给给药部位位直接作作用,消消炎、润润滑等。 洗洗必泰栓栓(治疗疗阴道炎炎)、甘甘油栓(通便)全身作用用吸收途径径门肝静脉脉(6ccm)绕过肝脏脏(2ccm)淋巴系统统 药物向直直肠粘膜膜扩散,经经过上直直肠静脉脉进入主主静脉,经经过肝脏脏代谢后后,运行行全身。药物通过过中、下下直肠静静脉(和和肛管静静脉),绕绕过肝脏脏,从下下腔大静静脉直接接进入大大循环,作作用全身身。药物经过过直肠粘粘膜进入入淋巴系系统,作作用全身身。全身作用用栓剂特特点药物不受受胃肠ppH
15、或酶酶的破坏坏而失去去活性对胃肠有有刺激的的药物要要用直肠肠给药用药方法法得当,可可以避免免肝脏的的首过效效应直肠给药药比口服服干扰因因素少对不能或或不愿吞吞服药物物的成人人或小患患儿用此此方法给给药较方方便给药不如如口服方方便栓剂按给给药途径径分类 直肠肠栓 圆锥形形、鱼雷雷形 阴道道栓 球形、卵卵形、鸭鸭嘴形 尿道道栓 牙栓栓质量要求求 形状、重重量硬度、韧韧性足够够;使用用后一定定时间内内液化七、软膏膏剂定义 指药物(原原料药、药药材、药药材提取取物)与与适宜基基质混合合制成的的具有适适当稠度度的(膏膏状)半半固体外外用制剂剂。主要用于于皮肤、黏黏膜表面面,起局局部保护护和治疗疗作用七、
16、软膏膏剂分类(按按分散系系统)溶液型、混混悬型、乳乳剂型常用基质质油性 适适用于表表皮增厚厚、角化化、皲裂裂等慢性性皮损和和某些感感染性皮皮肤病早早期;不不适用于于有渗出出液的皮皮损。 。水溶性 适适用于湿湿润、糜糜烂创面面,腔道道粘膜等等。 乳剂型 适适用于多多数药物物。不适适用于遇遇水不稳稳定的药药物。适适用于亚亚急性、慢慢性、无无渗出液液的皮损损和皮肤肤骚痒症症,不适适用于糜糜烂、溃溃疡、水水疱及脓脓疱症乳膏剂作用部位位与用途途要求在皮皮肤外层层发挥作作用防护剂、角角质溶解解剂要求透入入表皮后后发挥局局部疗效效氟尿嘧啶啶、抗组组胺药、皮皮质激素素要求通过过透皮吸吸收产生生全身治治疗作用用
17、硝酸甘油油(涂布布于胸前前)八、眼膏膏剂与滴滴眼剂眼膏剂指药物与与适宜基基质制成成的专供供眼用的的灭菌软软膏剂特点:疗疗效持久久、能减减轻眼睑睑对眼球球的摩擦擦滴眼剂直接用于于眼部的的外用液液体制剂剂,以水水溶液为为主,包包括少数数水性混混悬液,也也也有将将药物做做成片剂剂,临用用时制成成水溶液液九、气雾雾剂定义 指指药物与与适宜的的抛射剂剂装于具具有特制制阀门系系统的耐耐压严封封容器中中制成的的制剂药物喷出出时,呈呈细雾状状气溶胶胶或呈烟烟雾状、泡泡沫状或或细流可起呼吸吸道、皮皮肤或其其它腔道道局部作作用,也也可起全全身作用用治疗哮喘喘、烫伤伤、耳鼻鼻喉病、祛祛痰、血血管扩张张、强心心、利尿
18、尿等气雾剂优优点 直接作用用,分布布均匀、起起效快药物密闭闭,不易易被污染染、稳定定性强避免胃肠肠道的副副作用和和肝脏首首过效应应减少对创创面的刺刺激性定量阀门门控制剂剂量气雾剂不不足需要耐压压容器和和阀门系系统以及及特殊的的生产设设备,成成本高具一定压压力,遇遇热和受受撞击后后可能发发生爆炸炸抛射剂具具一定毒毒性吸入气雾雾剂肺部部吸收不不完全且且变异性性较大抛射剂高高度挥发发致冷效效应,多多次喷射射可引起起创面不不适气雾剂分分类按分散系系统溶液型气气雾剂混悬型气气雾剂乳剂型气气雾剂气雾剂分分类按相的组组成二相气雾雾剂气相 是抛抛射剂所所产生的的气体液相 是药药物溶于于抛射剂剂所形成成的溶液液
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