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1、药理学课件18解热镇痛抗炎药教学一、分一、分 类类水杨酸类:水杨酸类:阿司匹林阿司匹林、水杨酸钠等、水杨酸钠等 苯胺类:苯胺类:对乙酰氨基酚等对乙酰氨基酚等 吡唑酮类:吡唑酮类:保泰松等保泰松等 其它有机酸类:其它有机酸类:吲哚美辛吲哚美辛、布洛芬等、布洛芬等抖诱各含糠柬躇铆宋废抽褒倍丢奔又谎瓷湛茅悯郝料求验船寝逼铬宁伟唱药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware抑制体内抑制体内环氧化酶环氧化酶(COX)活性,活性,从而减少局部组织从而减少局部组织前列腺素前列腺素(PGs)的生物合成的生物合成二、二、NSAIDs的作用机制的作用机制芥淖薛仿砖俺倪圃苫焊蛾周落袱形季席搬帧查氰聪绅釉
2、近鞠羽照昔传询菩药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware前列腺素的生物合成前列腺素的生物合成毋懒黍芹剐嗜释踪朽祟碉历顾渊御丈汾往猎油挎号堆约晕话洛盔凰创窒袒药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware三、三、NSAIDs的药理作用的药理作用解热作用解热作用:可降低发热者的体温,使患者体温 恢复正常 对正常人体温无影响品弗庭泛蔚疗疲箱袍度疏资闺数菱捧褒续火岂虎糠箭竟势士冀身虹喧来穴药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware艘控格棱簿递炬陡僚激背倾尽视辟篓毒砰情表做骸洱烈侵摹屿毕锗勾肤释药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware镇痛作用:镇痛
3、作用:抑制PG合成产生作用作用部位在外周对慢性钝痛有效,而对急性锐痛 和剧痛无效 无致欣快感和成瘾性中等程度镇痛姚娄放兽叫钵罩拍飘仗乘访亥痒硼嫂缄但哪匠则逝忘拍凋丧粘咳要袭奇葱药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware炎症疼痛炎症疼痛痛觉感受器组织损伤或炎症 释放致痛物质(eg:缓激肽、组胺、PGs)疼痛对致痛物质的敏感性提高NSAIDs(-)饮伟寥页戌频响燃乃芜缸东夸骨遣杀童年改珍笆共砂搔眯瑟炙患羞毋端融药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware抗炎抗炎、抗风湿作用:抗风湿作用:对控制风湿、类风湿性关节炎的对控制风湿、类风湿性关节炎的 症状有肯定的疗效症状有肯定的
4、疗效 苯胺类几乎无抗炎作用苯胺类几乎无抗炎作用茨密火抄磨书近露巢乍朴讣业衷榷旁雄彻恕诬列泅涎诊酚三挠仓恫围矣呕药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware化学、物理性损伤和生物因子激活磷脂酶A2膜磷脂花生四烯酸COX-2PGs合成增加扩张血管、毛细血管通透性增加、痛觉增敏 炎症(红、肿、热、痛)(-)NSAIDs默咒哟农良丧占牧画溅戎被菩诚光昔准肋贫铸仔频英审饲湘诽束尺赌单益药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware四、四、NSAIDs的不良反应的不良反应消化道反应:最常见消化道反应:最常见 原因:原因:COX-1 被抑制被抑制皮肤反应:皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等皮肤
5、反应:皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等肾损害:水肿、慢性肾炎、肾衰等肾损害:水肿、慢性肾炎、肾衰等心血管反应:高血压、心悸、心律不齐等心血管反应:高血压、心悸、心律不齐等其他:血液系统粒细胞缺乏、再障其他:血液系统粒细胞缺乏、再障 中枢神经系统头晕、头痛、耳鸣中枢神经系统头晕、头痛、耳鸣喷曹羽膝访波绊吭拥蓄婴萄赏酋仓寅祟水政钻涉祁控院慧闽福严苍着呼鬃药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware阿司匹林阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸乙酰水杨酸)口服易吸收口服易吸收,主要在小肠吸收主要在小肠吸收分布于全身组织包括关节腔、脑脊液分布于全身组织包括关节腔、脑脊液 和胎盘和胎盘肝脏代谢:肝脏
6、代谢:1g:1g:1g:零级动力学消除零级动力学消除碱碱化尿液,加速其排泄化尿液,加速其排泄摹瘟镭闯原伊署谷愉久慰沙纸爸丢舒滓糙苟利削磨蟹早兔坚翠牟菊揩钦察药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware一、药理作用及临床应用一、药理作用及临床应用1.1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用:常用剂量(常用剂量(0.5g0.5g):):解热镇痛作用解热镇痛作用 临床应用:临床应用:配成复方配成复方 (1 1)慢性疼痛:头痛、肌肉痛、神经痛、慢性疼痛:头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、关节痛、痛经等牙痛、关节痛、痛经等 (2 2)感冒发热)感冒发热 大剂量(大剂量(3 35
7、g5g):):抗炎、抗风湿作用抗炎、抗风湿作用 临床应用:临床应用:风湿风湿/类风湿性关节炎类风湿性关节炎 控制急性风湿热症状及鉴别诊断控制急性风湿热症状及鉴别诊断 首选药之一首选药之一铆精羡忿记丘胸垮亢嘘宵群彬灌呀慷忆漆屿汁忿裤颠侩忿徒秃靶抹馋垦小药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware2.2.影响血小板功能:影响血小板功能:小剂量(小剂量(5050100mg100mg):):预防血栓形成预防血栓形成 大剂量:大剂量:促进血栓形成促进血栓形成 机制:机制:小剂量:小剂量:抑制血小板环氧酶抑制血小板环氧酶,使血小板中使血小板中 TXA TXA2 2 (抗凝抗凝)大剂量:大剂量:
8、抑制血管壁抑制血管壁PGPG合成酶,合成酶,PGIPGI2 2合成合成 减少(促聚集)减少(促聚集)舜粗辙尿雄楞补曳样幸清绍种篱蒸土饱澜社摈易骤擦醉褪奈爪宣莆嚷哄曾药理学课件18.解热镇痛抗炎药my coursewareNSAIDs膜磷脂磷脂酶A2花生四烯酸PGG2PGH2COXCOXPGI2合成酶PGI2TXA2TXA2合成酶抗血小板聚集、血管扩张血小板血管内皮血小板聚集、血管收缩正罢绝乡柿农骇哑夯舔蒲巡锌瘸合逻洋红邱淬欺畜傲蓑铲酷粥由俄韦假谋药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware临床应用:临床应用:小剂量小剂量 缺血性心脏病(心绞痛、心梗)缺血性心脏病(心绞痛、心梗)75
9、mg/d 75mg/d 一过性脑缺血,防止脑血栓形成一过性脑缺血,防止脑血栓形成 25mg Bid 25mg Bid咬刷阎签泽盛昔勤窃毙抗钧顾桶颠虱胜誉庶鞍胰谦侩高寓吴巳期啼闻腥址药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware二、不良反应二、不良反应胃肠道反应:胃肠道反应:最常见,溃疡病禁用最常见,溃疡病禁用 合用合用米索前列醇米索前列醇可减少溃疡发生率可减少溃疡发生率凝血障碍:凝血障碍:小剂量:小剂量:抑制抑制血小板环氧酶血小板环氧酶 TXATXA2 2 大剂量:大剂量:抑制抑制凝血酶原凝血酶原形成形成VitKVitK可预防可预防严重肝损害、有出血倾向患者及严重肝损害、有出血倾向患
10、者及VitK缺乏者禁用缺乏者禁用手术前一周停用手术前一周停用甭专扳抑尖钱趋的檬贸屁觅甩鹅挺袜涯碎思挝席驻梭再这砾佰六夷窥磨逊药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware水杨酸反应:水杨酸反应:剂量剂量5g/d5g/d 水杨酸反应:水杨酸反应:头痛、眩晕、恶心、呕头痛、眩晕、恶心、呕 吐、耳鸣、视听力减退,严重吐、耳鸣、视听力减退,严重 者可出现过度呼吸、酸碱平衡者可出现过度呼吸、酸碱平衡 失调、甚至精神错乱失调、甚至精神错乱 急救:急救:停药停药,碳酸氢钠静脉滴注碳酸氢钠静脉滴注征级姑瞬盛咳乘灶蹲窑伸实斟跃皂昼肩抽漆局岸骸耿仪轮喧冯钱憨恍旅获药理学课件18.解热镇痛抗炎药my co
11、urseware过敏反应过敏反应:荨麻疹荨麻疹 血管神经性水肿血管神经性水肿 过敏性休克过敏性休克 阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘:抑制了环氧酶途径,抑制了环氧酶途径,使使脂氧脂氧 酶途径酶途径加强加强,白三烯生成过多所致,白三烯生成过多所致 肾上腺素治疗无效肾上腺素治疗无效 可用可用抗组胺药抗组胺药和和糖皮质激素糖皮质激素治疗治疗 哮喘哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用草忱井固讣叭呸左酉牙阿埔儿奈礼摧涨兆砸本剂王尾荣沉甥批绚痴飞设裁药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware瑞夷瑞夷(Reye)(Reye)综合征:综合征:病毒感染伴发热的儿童或青少年服病毒感染
12、伴发热的儿童或青少年服 用阿司匹林可发生此征用阿司匹林可发生此征 表现:严重肝功能不良合并脑病表现:严重肝功能不良合并脑病 少见,但预后差,不宜用少见,但预后差,不宜用(10y)可用可用对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚代替代替赣惧渍折朋墅朔剖龚含狱练没基港缴铝责镣示帛俄呜胀犊电娥蕉倡逛肌厉药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware复方阿司匹林(复方阿司匹林(APC):):阿司匹林阿司匹林+非那西丁非那西丁+咖啡因咖啡因芋好校星服贱他匪涉到搓吮纂书揣葵崔撰晨菠迭狞绝筒山孔鲁勃法钧浚吉药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚(扑热息痛扑热息痛)解热镇痛
13、作用强,无明显抗炎作用解热镇痛作用强,无明显抗炎作用抑制中枢抑制中枢PGPG合成酶合成酶,对外周环氧酶没有明显作用对外周环氧酶没有明显作用对胃肠刺激较小对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血不引起胃肠出血临床应用:临床应用:各种慢性疼痛:各种慢性疼痛:感冒发热:小儿退热首选感冒发热:小儿退热首选不良反应:不良反应:过敏反应,肝坏死,肾损害,过敏反应,肝坏死,肾损害,高铁血红蛋白血症,溶血性贫血高铁血红蛋白血症,溶血性贫血力皿娟智贺奄援逾参洼虹汞种烦含磊塘渣砾诚绞始曙鱼扮稗清坚锌造情懂药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware保泰松保泰松药理作用及机制药理作用及机制:抗炎抗风湿作用强,解热
14、镇痛作用弱抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱 抑制抑制PGPG生物合成生物合成临床应用临床应用:风湿性、类风湿性关节炎风湿性、类风湿性关节炎 强直性脊柱炎强直性脊柱炎 急性痛风:促进尿酸排泄急性痛风:促进尿酸排泄纺卢糖傲乱斑晦吸仅喀府逮砌寐节苏幻推涛逾交宁毡紊写冲尽丹和旗暂帮药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware不良反应不良反应胃肠反应胃肠反应:溃疡病患者禁用溃疡病患者禁用钠水潴留钠水潴留:高血压、心衰患者禁用高血压、心衰患者禁用过敏反应过敏反应:皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞 减少、再障等减少、再障等肝肾损害肝肾损害:肝、肾功能不全者禁用肝、肾功能不全者禁用
15、甲状腺肿大及粘液性水肿甲状腺肿大及粘液性水肿:抑制甲状腺摄取碘抑制甲状腺摄取碘宜亏彰吼扁贴涩才锭飘您坊糕捣诈镶秽低巷氖止肃淮喇辣绅瞅减邯谭耿赠药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware 吲哚美辛吲哚美辛(消炎痛消炎痛)药理作用药理作用:最强的最强的PGPG合成酶抑制药之一合成酶抑制药之一 解热、抗炎作用强解热、抗炎作用强 寓墅渍强偏饭貉注箕宴六热靖羔倒给借魏攀额强积师社瘁斩钒名婪蠕旷方药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware临床应用临床应用:仅用于其他药物不能耐受或疗效仅用于其他药物不能耐受或疗效 不显著者不显著者 急性风湿性及类风湿性关节炎急性风湿性及类风湿性关
16、节炎 关节强直性脊柱炎、骨关节炎关节强直性脊柱炎、骨关节炎 癌性发热及其他不易控制的发热癌性发热及其他不易控制的发热诺睦戒族历叉熊敏巾象仑悔纵卫国唉透涸池瞪侥酱腺捞擅肯冈六蒸捷诌潘药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware不良反应不良反应胃肠反应胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化食欲减退、恶心、腹痛、上消化 道溃疡等道溃疡等中枢神经系统中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常前额头疼、眩晕、精神失常造血系统造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障粒细胞减少、血小板减少、再障过敏反应过敏反应:皮疹、哮喘皮疹、哮喘庸孕湾灭选冬售徒忍鞘箭捅红壹咽玲谍橙淡澳釜啦澳缄慕戴肩昨溺国冶芭药理学
17、课件18.解热镇痛抗炎药my courseware禁忌症禁忌症妊娠、哺乳期妇女、儿童妊娠、哺乳期妇女、儿童精神失常精神失常溃疡病溃疡病癫痫、帕金森病癫痫、帕金森病肾病肾病“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”者禁用者禁用莆纵趴段麓沟钦遏莽嫌窖九氨阅鹰模场妊扣罕帝芦蔫禁锹码刻播蹿寺岭乔药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware布洛芬(布洛芬(异丁苯丙酸异丁苯丙酸)口服吸收迅速口服吸收迅速血浆蛋白结合率高,可缓慢进入滑膜腔,并血浆蛋白结合率高,可缓慢进入滑膜腔,并 在此保持高浓度在此保持高浓度有效的有效的PG合成酶抑制药:抗炎、解热及镇痛合成酶抑制药:抗炎、解热及镇痛 作用作用临床应用:风湿性及类风湿性关节炎、临床应用:风湿性及类风湿性关节炎、解热镇痛解热镇痛优点:胃肠反应较轻,易耐受优点:胃肠反应较轻,易耐受攘绚拽揪湿懂诲效刺惦隧明囚闸斋诗势荆斥刚吱月滨兴唤姻有岭仰俩道菊药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware此课件下载可自行编辑修改,仅供参考!此课件下载可自行编辑修改,仅供参考!感谢您的支持,我们努力做得更好!谢谢感谢您的支持,我们努力做得更好!谢谢
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