药物化学第三章外周神经系统hgom.docx

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1、一、单单项选择择题 11)下下列哪种种叙述与与胆碱受受体激动动剂不符符 A.乙酰酰胆碱的的乙酰基基部分为为芳环或或较大分分子量的的基团时时，转变变为胆碱碱受体拮拮抗剂 B.乙酰胆胆碱的亚亚乙基桥桥上(位位甲基取取代，MM样作用用大大增增强，成成为选择择性M受受体激动动剂 CC.CCarbbachhol作作用较乙乙酰胆碱碱强而持持久 DD.BBethhaneechoolCChlooridde的SS构型异异构体的的活性大大大高于于R构型型异构体体 E.中枢枢M胆碱碱受体激激动剂是是潜在的的抗老年年痴呆药药物 22)下下列有关关乙酰胆胆碱酯酶酶抑制剂剂的叙述述不正确确的是 A.Neoostiigmi

2、ineBroomidde是可可逆性乙乙酰胆碱碱酯酶抑抑制剂，其其与ACChE结结合后形形成的二二甲氨基基甲酰化化的酶结结合物，水水解释出出原酶需需要几分分钟 BB.NNeosstiggminneBBrommidee结构中中N,N-二二甲氨基基甲酸酯酯较Phhysoostiigmiine结结构中NN-甲基基氨基甲甲酸酯稳稳定 CC.中中枢乙酰酰胆碱酯酯酶抑制制剂可用用于抗老老年痴呆呆 D.经典典的乙酰酰胆碱酯酯酶抑制制剂结构构中含有有季铵碱碱阳离子子、芳香香环和氨氨基甲酸酸酯三部部分 EE.有有机磷毒毒剂也是是可逆性性乙酰胆胆碱酯酶酶抑制剂剂 3)下列列叙述哪哪个不正正确 AA.SScoppol

3、aaminne分子子中有三三元氧环环结构，使使分子的的亲脂性性增强 B.托品酸酸结构中中有一个个手性碳碳原子，SS构型者者具有左左旋光性性 C.Attroppinee水解产产生托品品和消旋旋托品酸酸 D.莨菪菪醇结构构中有三三个手性性碳原子子C1、CC3和CC5，具具有旋光光性 EE.山山莨菪醇醇结构中中有四个个手性碳碳原子CC1、CC3、CC5和CC6，具具有旋光光性 44)关关于硫酸酸阿托品品,下列列说法不不正确的的是 AA.现可可采用合合成法制制备B.水溶液液呈中性性 C.在碱性性溶液较较稳定D.可用VVitaali反反应鉴别别 E.制注射射液时用用适量氯氯化钠作作稳定剂剂 5)临床床应

4、用的的阿托品品是莨菪菪碱的 A.右右旋体BB.左旋旋体 CC.外消消旋体D.内内消旋体体 E.都在使使用 66)阿阿托品的的特征定定性鉴别别反应是是 A.与AggNO33溶液反反应B.与香草草醛试液液反应 C.与与CuSSO4试试液反应应D.Vittalii反应 E.紫紫脲酸胺胺反应 7)下列合合成M胆胆碱受体体拮抗剂剂分子中中，具有有9-呫呫吨基的的是 AA.GGlyccopyyrrooniuumBBrommideeB.Orrpheenaddrinne CC.PProppantthellineeBrromiideD.Bennacttyziine E.Pirrenzzepiine 8)下列与与

5、Adrrenaalinne不符符的叙述述是 AA.可可激动?和?受受体BB.饱饱和水溶溶液呈弱弱碱性 C.含邻苯苯二酚结结构，易易氧化变变质DD.?-碳以以R构型型为活性性体，具具右旋光光性 EE.直直接受到到单胺氧氧化酶和和儿茶酚酚氧位甲甲基转移移酶的代代谢 99)临临床药用用()-EEpheedriine的的结构是是 10)Diipheenhyydraaminne属于于组胺HH1受体体拮抗剂剂的哪种种结构类类型 AA.乙乙二胺类类B.哌嗪嗪类 CC.丙丙胺类D.三环类类 E.氨基基醚类 11)下列列何者具具有明显显中枢镇镇静作用用 A.ChhlorrpheenammineeB.Cllema

6、astiine C.AcrrivaastiineD.Lorrataadinne EE.CCetiirizzinee 122)若若以下图图代表局局麻药的的基本结结构，则则局麻作作用最强强的X为为 133)LLidoocaiine比比Proocaiine作作用时间间长的主主要原因因是 AA.PProccainne有芳芳香第一一胺结构构B.Prrocaainee有酯基基 C.Liidoccainne有酰酰胺结构构D.Liidoccainne的中中间部分分较Prrocaainee短 EE.酰酰胺键比比酯键不不易水解解 144)盐盐酸普鲁鲁卡因最最易溶于于哪种试试剂 AA.水B.酒酒精 CC.氯仿仿DD

7、.乙醚醚 E.丙酮 15)盐酸酸鲁卡因因因具有有（）,故重氮氮化后与与碱性萘酚偶偶合后生生成猩红红色偶氮氮染料 A.苯苯环B.伯伯氨基 C.酯酯基D.芳芳伯氨基基 E.叔氨基基 166)盐盐酸利多多卡因的的乙醇溶溶液加氯氯化钴试试液即生生成 AA.结晶晶性沉淀淀BB.蓝绿绿色沉淀淀 C.黄色沉沉淀DD.紫色色沉淀 E.红红色沉淀淀 二、配配比选择择题 11) A.溴化NN-甲基基-N-（1-甲基乙乙基）-N-2-（99H-呫呫吨-99-甲酰酰氧基）乙乙基-2-丙丙铵 BB.溴溴化N，NN，N-三甲基基-3-（二二甲氨基基）甲酰酰氧基苯铵 C.(R)-4-2-（甲氨氨基）-1-羟羟基乙基基-11

8、，2-苯二酚酚 D.N，NN-二甲甲基-?-（44-氯苯苯基）-2-吡吡啶丙胺胺顺丁烯烯二酸盐盐 E.4-氨基苯苯甲酸-2-（二二乙氨基基）乙酯酯盐酸盐盐 1.Addrennaliine2.ChllorpphennamiineMalleatte 33.PProppantthellineeBrromiide4.ProocaiineHyddrocchlooridde 55.NNeosstiggminneBBrommidee 2)1.Sallbuttamool22.CCetiirizzineeHyydroochlloriide 3.Atrropiine4.LiddocaaineeHyydroochl

9、loriide 5.BetthannechholChlloriide 3) 1.CyyproohepptaddineeHyydroochlloriide2.AniisoddamiineHyddrobbrommidee 3.Miizollasttinee4.d-TubbocuurarrineeChhlorridee 5.PaancuuronniummBrromiide 4) A.加氢氢氧化钠钠溶液，加加热后，加加入重氮氮苯磺酸酸试液，显显红色 B.用发烟烟硝酸加加热处理理，再加加入氢氧氧化钾醇醇液和一一小粒固固体氢氧氧化钾，初初显深紫紫色，后后转暗红红色，最最后颜色色消失 C.其水溶溶液加氢氢氧

10、化钠钠溶液，析析出油状状物，放放置后形形成结晶晶。若不不经放置置继续加加热则水水解，酸酸化后析析出固体体 D.被高高锰酸钾钾、铁氰氰化钾等等氧化成成苯甲醛醛和甲胺胺，前者者具特臭臭，后者者可使红红石蕊试试纸变蓝蓝 E.在稀稀硫酸中中与高锰锰酸钾反反应，使使后者的的红色消消失 11.EEpheedriine2.NeoostiigmiineBroomidde 33.CChloorphhenaaminneMMaleeatee4.PrrocaaineeHyydroochlloriide 5.Atrropiine 5) A.用于于治疗重重症肌无无力、术术后腹气气胀及尿尿潴留 B.用于胃胃肠道、肾肾、胆绞

11、绞痛，急急性微循循环障碍碍，有机机磷中毒毒等，眼眼科用于于散瞳 C.麻醉辅辅助药，也也可用于于控制肌肌阵挛 D.用于过过敏性休休克、心心脏骤停停和支气气管哮喘喘的急救救，还可可制止鼻鼻粘膜和和牙龈出出血 EE.用用于治疗疗支气管管哮喘，哮哮喘型支支气管炎炎和肺气气肿患者者的支气气管痉挛挛等 11.dd-TuuboccuraarinneCChlooridde22.NNeosstiggminneBBrommidee 3.Saalbuutammol4.Adrrenaalinne 55.AAtroopinneSSulpphatte 66) A.普普鲁卡因因B.利多卡卡因 CC.甲丙丙氨酯D.苯苯巴比妥

12、妥 E.地西泮泮 1.4-氧基苯苯甲酸-2-二二乙氨基基乙酯 2.2-甲甲基-22-丙基基-1,3-丙丙二醇二二氨基甲甲酸酯 3.7-氯氯-1,3-二二氢-11-甲基基-5-苯基-2H-1,44-苯胼胼二氮卓卓-2-酮 44.22-二乙乙氨基-N-(2,66-二甲甲基苯基基)乙酰酰胺 55.55-乙基基-5-苯基-2,44,6-(1HH,3HH,5HH)嘧啶啶三酮 7) A.哌替啶啶B.对对乙酰氨氨基酚 C.甲甲丙氨酯酯D.布洛芬芬 E.普鲁卡卡因 11.具芳芳伯氨结结构22.含丁丁基取代代 3.具苯酚酚结构44.含杂杂环 55.母体体是丙二二醇 88) A.22-甲基基-2-丙基11,3-丙

13、二醇醇二氨基基甲酸酯酯 B.5-乙乙基-55-苯基基-2,4,66-(11H,33H,55H)-嘧啶三三酮 CC.7-氯-11,3-二氢-1-甲甲基-55-苯基基-2HH-1,4-苯苯并二氮氮卓-22-酮 D.22-二乙乙氨基-N-(2,66-二甲甲基苯基基)乙酰酰胺盐酸酸盐一水水合物 E.44-氨基基苯甲酸酸-2-二乙氨氨基乙酯酯盐酸盐盐 1.盐酸普普鲁卡因因的化学学名2.甲甲丙氨酯酯的化学学名 33.盐酸酸利多卡卡因的化化学名4.地西泮泮的化学学名 55.苯巴巴比妥的的化学名名 三、比比较选择择题 11) A.PillocaarpiineB.Taccrinne C.两者均均是DD.两两者均

14、不不是 11.乙乙酰胆碱碱酯酶抑抑制剂2.M胆碱碱受体拮拮抗剂 3.拟胆碱碱药物4.含内酯酯结构 5.含三环环结构 2) A.SccopoolammineeB.Annisoodamminee C.两者者均是D.两者均均不是 1.中枢镇镇静剂2.茄科生生物碱类类 3.含三三元氧环环结构4.其莨菪菪烷6位位有羟基基 5.拟胆胆碱药物物 3) A.DobbutaaminneBB.TTerbbutaalinne CC.两两者均是是D.两者者均不是是 1.拟肾肾上腺素素药物2.选择性性b1受体激激动剂 3.选择性性b2受体激激动剂4.具有苯苯乙醇胺胺结构骨骨架 55.含含叔丁基基结构 4) A.Trri

15、peelennnammineeB.Keetottifeen CC.两两者均是是D.两者者均不是是 1.乙二二胺类组组胺H11受体拮拮抗剂2.氨基醚醚类组胺胺H1受受体拮抗抗剂 33.三三环类组组胺H11受体拮拮抗剂4.镇静性性抗组胺胺药 55.非非镇静性性抗组胺胺药 55) A.DycclonnineeB.Teetraacaiine C.两者均均是DD.两两者均不不是 11.酯酯类局麻麻药22.酰酰胺类局局麻药 3.氨基酮酮类局麻麻药44.氨氨基甲酸酸酯类局局麻药 5.脒类局局麻药 6) A.普鲁卡卡因BB.利多多卡因 C.两两者均是是D.两者均均不是 1.局局部麻醉醉药2.全全身麻醉醉药 3

16、3.常用用作抗心心绞痛药药4.可用苦苦味酸盐盐沉淀的的不同熔熔点鉴别别 5.比较难难于水解解 7) AA.盐酸酸普鲁卡卡因B.盐盐酸利多多卡因 C.两两者均是是D.两两者均不不是 11.局部部麻醉药药22.抗心心律失常常药 33.易水水解4.对光敏敏感 55.可与与对二甲甲氨基苯苯甲醛缩缩合 88) A.阿阿托品B.扑尔敏敏 C.两者均均是D.两者均均不是 1.存存在于莨莨菪中的的生物碱碱2.用用外消旋旋体 33.具双双缩脲反反应4.水水溶液呈呈酸性 5.用用于解除除平滑肌肌痉挛 9) A.咖啡因因BB.硫酸酸阿托品品 C.两者都都是D.两者都都不是 1.天天然产物物2.易易溶于水水 3.在水

17、中中易溶解解44.用于于催眠 5.可可用于散散瞳 四四、多项项选择题题 1)下列列叙述哪哪些与胆胆碱受体体激动剂剂的构效效关系相相符 AA.季季铵氮原原子为活活性必需需 B.乙酰酰基上氢氢原子被被芳环或或较大分分子量的的基团取取代后，活活性增强强 C.在季季铵氮原原子和乙乙酰基末末端氢原原子之间间，以不不超过五五个原子子的距离离（H-C-CC-O-C-CC-N）为为佳，当当主链长长度增加加时，活活性迅速速下降 D.季铵氮氮原子上上以甲基基取代为为最好 E.亚乙基基桥上烷烷基取代代不影响响活性 2)下列有有关乙酰酰胆碱酯酯酶抑制制剂的叙叙述哪些些是正确确的 AA.PPhyssosttigmmin

18、ee分子中中不具有有季铵离离子，脂脂溶性较较大，易易于穿过过血脑屏屏障，有有较强的的中枢拟拟胆碱作作用 BB.PPyriidosstiggminneBBrommidee比NeeosttigmmineeBrromiide作作用时间间长 CC.NNeosstiggminneBBrommidee口服后后以原型型药物从从尿液排排出 DD.DDoneepezzil为为中枢乙乙酰胆碱碱酯酶抑抑制剂，可可用于抗抗老年痴痴呆 EE.可可由间氨氨基苯酚酚为原料料制备NNeosstiggminneBBrommidee 3)对AAtroopinne进行行结构改改造发展展合成抗抗胆碱药药，以下下图为基基本结构构A.R

19、1和和R2为为相同的的环状基基团BB.RR3多数数为OHH C.X必必须为酯酯键DD.氨氨基部分分通常为为季铵盐盐或叔胺胺结构 E.环取代代基到氨氨基氮原原子之间间的距离离以24个碳碳原子为为好 44)PPanccurooniuumBBrommidee A.具有有5a-雄甾烷烷母核B.2位和和16位位有1-甲基哌哌啶基取取代 CC.33位和117位有有乙酰氧氧基取代代D.属于于甾类非非去极化化型神经经肌肉阻阻断剂 E.具有雄雄性激素素活性 5)肾上腺腺素受体体激动剂剂的化学学不稳定定性表现现为 AA.饱饱和水溶溶液呈弱弱碱性B.易氧化化变质 C.受到MMAO和和COMMT的代代谢DD.易易水解

20、 E.易发生生消旋化化 6)肾上上腺素受受体激动动剂的构构效关系系包括 A.具有b-苯乙胺胺的结构构骨架 B.b-碳上通通常带有有醇羟基基，其绝绝对构型型以S构构型为活活性体 C.a-碳上带带有一个个甲基，外外周拟肾肾上腺素素作用减减弱，中中枢兴奋奋作用增增强，作作用时间间延长 D.N上取取代基对对a和b受体效效应的相相对强弱弱有显著著影响 E.苯环上上可以带带有不同同取代基基7)非非镇静性性抗组胺胺药中枢枢副作用用低的原原因是 A.对外周周组胺HH1受体体选择性性高，对对中枢受受体亲和和力低 B.未及进进入中枢枢已被代代谢 CC.难难以进入入中枢 D.具有中中枢镇静静和兴奋奋的双重重作用，两

21、两者相互互抵消 E.中枢神神经系统统没有组组胺受体体 8)下列列关于MMizoolasstinne的叙叙述，正正确的有有 A.不仅仅对外周周H1受受体有强强效选择择性拮抗抗作用，还还具有多多种抗炎炎、抗过过敏作用用 B.不经经P4550代谢谢，且代代谢物无无活性 C.虽然特特非那定定和阿司司咪唑都都因心脏脏毒性先先后被撤撤出，但但Mizzolaastiine在在这方面面有优势势，尚未未观察到到明显的的心脏毒毒性 DD.在在体内易易离子化化，难以以进入中中枢，所所以是非非镇静性性抗组胺胺药 EE.分分子中虽虽有多个个氮原子子，但都都处于叔叔胺、酰酰胺及芳芳香性环环中，只只有很弱弱的碱性性 9)若

22、以以下图表表示局部部麻醉药药的通式式，则 A.苯环可可被其它它芳烃、芳芳杂环置置换，作作用强度度不变 B.Z部分分可用电电子等排排体置换换，并对对药物稳稳定性和和作用强强度产生生不同影影响 CC.nn等于223为为好 DD.YY为杂原原子可增增强活性性 E.R11为吸电电子取代代基时活活性下降降 100)盐盐酸苯海海拉明酸酸性水解解的产物物有 AA.二苯苯甲醇B.苯苯甲酸 C.二二苯甲酮酮D.二甲氨氨基乙醇醇 E.二甲胺胺 111)PProccainne具有有如下性性质 AA.易易氧化变变质 B.水溶液液在弱酸酸性条件件下相对对稳定稳稳定，中中性碱性性条件下下水解速速度加快快 C.可发发生重氮

23、氮化偶偶联反应应 D.氧化化性 EE.弱弱酸性 12)苯甲甲酸酯类类局部麻麻醉药的的基本结结构的主主要组成成部份是是 A.亲脂部部份BB.亲水水部分 C.中间连连接部分分D.66元杂环环部分 E.凸起部部分 113)局麻药药的结构构类型有有 A.苯甲酸酸酯类B.酰胺类类 C.氨基醚醚类DD.巴比比妥类 E.氨氨基酮类类 144)关关于盐酸酸普鲁卡卡因，下下列说法法中不正正确的有有 A.别名：奴佛卡卡因BB.有成成瘾性 C.刺刺激性和和毒性大大D.注射液液变黄后后,不可可供药用用 E.麻醉弱弱 155)属属于苯甲甲酸酯类类局麻药药的有 A.盐盐酸普鲁鲁卡因BB.硫卡卡因 CC.盐酸酸利多卡卡因D

24、.盐酸丁丁卡因 E.盐盐酸布比比卡因 16)与盐盐酸普鲁鲁卡因生生成沉淀淀的试剂剂有 AA.氯化化亚钻B.碘碘试液 C.碘碘化汞钾钾D.硝酸汞汞 E.苦味酸酸 177)关关于硫酸酸阿托品品,下列列哪些叙叙述是正正确的 A.本本品是莨莨菪醇和和消旋莨莨菪酸构构成的酯酯 B.本品分分子中有有一叔胺胺氮原子子 C.分子中中有酯键键,易被被水解 D.本本品具有有Vittalii反应 E.本本品与氯氯化汞(氯化高高汞)作作用,可可产生黄黄色氧化化汞沉淀淀,加热热可转变变成红色色 五、问问答题 1)合成MM胆碱受受体激动动剂和拮拮抗剂的的化学结结构有哪哪些异同同点？ 2)叙述从从生物碱碱类肌松松药的结结构

25、特点点出发，寻寻找毒性性较低的的异喹啉啉类N胆胆碱受体体拮抗剂剂的设计计思路。 3)结构如如下的化化合物将将具有什什么临床床用途和和可能的的毒副反反应？若若将氮上上取代的的甲基换换成异丙丙基，又又将如何何？4)苯乙醇醇胺类肾肾上腺素素受体激激动剂的的(碳是是手性碳碳原子，其其R构型型异构体体的活性性大大高高于S构构型体，试试解释之之。 55)经经典H11受体拮拮抗剂有有何突出出不良反反应？为为什么？第二代代H1受受体拮抗抗剂如何何克服这这一缺点点？ 66)经经典H11受体拮拮抗剂的的几种结结构类型型是相互互联系的的。试分分析由乙乙二胺类类到氨基基醚类、丙丙胺类、三三环类、哌哌嗪类的的结构变变化

26、。 7)从Prrocaainee的结构构分析其其化学稳稳定性，说说明配制制注射液液时注意意事项及及药典规规定杂质质检查的的原因。 8)根据普普鲁卡因因的结构构、说明明其有关关稳定性性方面的的性质。 9)为什么么药典规规定盐酸酸普鲁卡卡因注射射液须检检查对氨氨基苯甲甲酸的含含量?简简述其检检查原理理。 110)写出由由硝基甲甲苯、环环氧乙烷烷和二乙乙胺为原原料、合合成普鲁鲁卡因的的合成路路线。 11)简述述利多卡卡因的合合成方法法,并解解释其结结构与稳稳定性的的关系。 12)试从从化学结结构分析析硫酸阿阿托品的的稳定性性,贮存存时应注注意什么么问题? 133)肌肌松药氯氯化琥珀珀酰胆为为什么不不可与碱碱性药物物配伍? 144)拟拟肾上腺腺素药物物分为几几类?这这类药物物有什么么临床意意义? 15)组织织胺有哪哪些生理理作用? 166)简简述扑尔尔敏的制制备过程程。 117)H1受受体拮抗抗剂分为为几类? 六、名名词解释释 1)麻醉醉药 22)解解痉药 3)肌肉松松弛药 4)拟肾上上腺素药药 5)拟交交感胺类类药物 6)抗过敏敏药 77)抗抗组织胺胺药