药物化学教学大纲hgop.docx

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1、药物化学学教学大大纲(药学专专业本科科用)药物是人人类用来来预防、治治疗、诊诊断疾病病，或为为了调节节人体功功能、提提高生活活质量、保保持身体体健康的的特殊化化学品。从从学科的的角度看看，化学学科学是是阐明药药物内在在本质的的科学，生生命科学学（包括括解剖学学、生理理学、生生物学、药药理学、细细胞学、遗遗传学、免免疫学等等）是解解释药物物作用的的理论及及临床应应用基础础的科学学。“药物化化学”（Meediccinaal CChemmisttry）成成为连接接化学与与生命科科学并使使其融合合为一体体的交叉叉学科。药物化学学是一门门发现与与发明新新药、合合成化学学药物、阐阐明药物物化学性性质、研研

2、究药物物分子与与机体细细胞（生生物大分分子）之之间相互互作用规规律的综综合性学学科，是是药学领领域中重重要的带带头学科科。一、 课课程概述述（一）、课课程教学学目标： 要求学学生掌握握常用药药物的通通用名、化化学命名名、化学学结构、合合成方法法、理化化性质、用途及重要药药物的化化学结构构与生物物活性之之间的关关系；掌掌握化学学结构与与理化性性质间的的关系为为药物的的贮存、制制剂、分分析和管管理提供供相应的的理论基础础；掌握握重要药药物在体体内发生生的与代代谢有关关的化学学变化及及与生物物活性的的关系。为为合理使使用化学学药物提提供理论论基础。了解各类药物的发展、结构类型和最新进展及新药研究的基

3、本方法和近代新药发展方向。（二） 课程教教学内容容梗概和和重点： 药物化学学既要研研究化学学药物的的化学结结构特征征、与此此相联系系的理化化性质、稳稳定性状状况，又又要了解解药物进进入体内内之后的的生物效效应、毒毒副作用用及药物物进入体体内之后后的生物物转化等等等与化化学生物学学相关的的内容。本课程主主要讨论论常用化化学药物物的类型型、作用用机理、构构效关系系、体内内过程及及生物转转化、理理化性质质和合成成路线。教教学内容容着重于于药物化化学结构构与生物物活性，化化学结构构与药物物代谢关关系及新新药研究究方法的的讨论，突突出了药药物在体体内的生生物转化化及作用用原理的的探讨，使使学生对对药物化

4、化学的基基本理论论、基本本知识有有较全面面的了解解。前期课程程要求：有机化化学，生生物化学学，生理理学，药药理学。课时范围围：总学学时 1104 理论课课 644学时 实验验课 556学时时。二、 正正文 第一章 绪论论 2学学时第一节 药药物化学学的起源源与发展展了解药物物化学的的起源、发发展方向向和我国国药物化化学的现现状第二节药药物的命命名熟悉中国国药品通通用名称称及化学学名的命命名规则则；了解解商品名名的作用用及命名名要求。第二章 中枢神经经系统药药物 10学学时第一节 镇静催催眠药熟悉镇静静催眠药药的结构构类型和和作用机机制。掌掌握异戊戊巴比妥妥、地西西泮的化化学名、理理化性质质、体

5、内内代谢及及用途。熟熟悉奥沙沙西泮、阿阿普唑仑仑、唑吡吡坦的结结构、化化学名及及用途。了了解三唑唑仑的结结构和用用途。了了解异戊戊巴比妥妥的合成成路线。掌掌握巴比比妥类药药物的构构效关系系。第二节 抗癫癫痫药物物熟悉抗癫癫痫药物物的结构构类型和和作用机机制。掌掌握苯妥妥英钠的的结构、化化学名及及用途。了了解卡马马西平、普普罗加比比的结构构和用途途。第三节 抗精精神病药药掌握抗精精神病药药的结构构类型和和作用机机制。掌掌握氯丙丙嗪、氟氟哌啶醇醇的结构构、化学学名、理理化性质质、体内内代谢及及用途。熟熟悉氯氮氮平的结结构、化化学名及及用途。了了解抗精精神病药药的发展展。第四节抗抗抑郁药药熟悉抗抑抑

6、郁药的的结构类类型和作作用机制制。掌握握丙咪嗪嗪的化学学名、理理化性质质、体内内代谢及及用途。熟熟悉氟西西汀的结结构、化化学名及及用途。了了解抗抑抑郁药的的发展。第五节镇镇痛药掌握镇痛痛药的结结构类型型和作用用机制。掌掌握吗啡啡的结构构、化学学名、理理化性质质、体内内代谢及及用途。掌掌握哌替替啶的结结构、化化学名及及用途。了了解美沙沙酮、喷喷他佐辛辛的结构构和用途途。了解解镇痛药药的构效效关系和和发展第六节 中枢枢兴奋药药熟悉中枢枢兴奋药药的结构构类型和和作用机机制。掌掌握咖啡啡因的结结构、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及用途。熟熟悉吡拉拉西坦的的结构、化化学名及及用途。了了解甲氯氯芬酯

7、的的结构和和用途。了了解中枢枢兴奋药药的发展展。了解解咖啡因因的合成成路线第三章 外周周神经系系统用药药 8学时时第一节 拟胆胆碱药掌握拟胆胆碱药物物的类型型。掌握握胆碱受受体激动动剂的构构效关系系。掌握握乙酰胆胆碱酯酶酶抑制剂剂的作用用机制及及应用特特点。掌掌握氯贝贝胆碱、溴溴新斯的的明的化化学名、结结构、理理化性质质和用途途。熟悉悉毒蕈碱碱、尼古古丁的结结构及作作用。熟熟悉毛果果芸香碱碱、他克克林、多多萘培齐齐的结构构和用途途。了解解胆碱受受体激动动剂和乙乙酰胆碱碱酯酶抑抑制剂的的发展和和现状。第二节 抗胆胆碱药掌握抗胆胆碱药物物的类型型。掌握握硫酸阿阿托品、溴溴丙胺太太林的结结构、理理化

8、性质质和用途途。熟悉悉莨菪类类药物的的构效关关系。熟熟悉氢溴溴酸东莨莨菪碱、氢氢溴酸山山莨菪碱碱、氢溴溴酸樟柳柳碱、右右旋氯筒筒箭毒碱碱、泮库库溴胺的的结构、作作用特点点和用途途。了解解M胆碱受受体拮抗抗剂的发发展及构构效关系系。了解解N胆碱受受体拮抗抗剂的发发展及结结构类型型。第三节 拟肾肾上腺素素药掌握肾上上腺素受受体激动动剂的基基本结构构类型及及其构效效关系。掌掌握肾上上腺素、盐盐酸麻黄黄碱、沙沙丁胺醇醇的化学学名、结结构及其其特点、作作用、理理化性质质和用途途。熟悉悉去甲肾肾上腺素素、异丙丙肾上腺腺素、多多巴胺、特特布他林林的结构构和用途途。了解解多巴酚酚丁胺、盐盐酸伪麻麻黄碱、克克伦

9、特罗罗的结构构和用途途。了解解拟肾上上腺素药药物的发发展。第四节 组胺胺H1受体拮拮抗剂掌握组胺胺H1受体拮拮抗剂的的结构类类型。掌掌握马来来酸氯苯苯那敏、盐盐酸赛庚庚啶、盐盐酸西替替利嗪、咪咪唑斯汀汀的化学学名、结结构、理理化性质质和用途途。熟悉悉盐酸苯苯海拉明明、盐酸酸曲吡那那敏、酮酮替芬的的结构和和用途。了了解第一一代（经经典）抗抗组胺药药物的发发展及结结构变换换。了解解第二代代（非镇镇静性）抗抗组胺药药物的发发展。第五节 局部部麻醉药药掌握局部部麻醉药药的结构构类型。掌掌握盐酸酸普鲁卡卡因、盐盐酸利多多卡因的的化学名名、结构构、理化化性质和和用途。熟熟悉可卡卡因到普普鲁卡因因的研究究思

10、路及及过程。熟熟悉盐酸酸丁卡因因、盐酸酸布比卡卡因、盐盐酸达克克罗宁的的结构、作作用特点点和用途途。了解解局麻药药的构效效关系、发发展和现现状。 第四章 循环环系统药药物 6学时时第一节 -受体体阻滞剂剂掌握-受体阻阻滞剂的的分类及及各类药药物的作作用特点点；掌握握-受体阻阻滞剂的的构效关关系。掌掌握盐酸酸普萘洛洛尔的结结构、化化学名、理理化性质质、体内内代谢、临临床应用用及合成成路线。熟熟悉酒石石酸美托托洛尔的的结构、化化学名及及应用。熟熟悉纳多多洛尔、吲吲哚洛尔尔、艾司司洛尔、阿阿替洛尔尔的结构构及应用用。了解解普拉洛洛尔、拉拉贝洛尔尔的结构构及应用用。第二节 钙通通道阻滞滞剂掌握钙通通道

11、阻滞滞剂的分分类及构构效关系系。掌握握硝苯地地平的结结构、化化学名、理理化性质质、体内内代谢、临临床应用用及合成成路线。熟熟悉盐酸酸地尔硫硫卓、盐盐酸维拉拉帕米的的结构、化化学名、代代谢及应应用。了了解尼莫莫地平、尼尼群地平平、氨氯氯地平、桂桂利嗪、普普尼拉明明的结构构及应用用。第三节 纳，钾钾通道阻阻滞剂熟悉钠通通道阻滞滞剂的分分类及各各类药物物的作用用特点。掌掌握盐酸酸胺碘酮酮的结构构、化学学名、理理化性质质、体内内代谢、临临床应用用及合成成路线。熟熟悉硫酸酸奎尼丁丁的结构构、化学学名及应应用，了了解盐酸酸美西律律、盐酸酸普罗帕帕酮的结结构及应应用。第四节 血管管紧张素素转化酶酶抑制剂剂及

12、血管管紧张素素受体拮拮抗剂熟悉ACCEI及及Angg受体拮拮抗剂的的作用机机制；了了解ACCEI及及Angg受体拮拮抗剂的的发展。掌掌握卡托托普利的的结构、化化学名、理理化性质质、体内内代谢、临临床应用用及合成成路线。熟熟悉氯沙沙坦的结结构、化化学名及及应用。了了解马来来酸依那那普利、福福辛普利利、依普普沙坦、替替米沙坦坦的结构构及应用用。第五节 NOO供体药药物熟悉NOO供体药药物的作作用机制制。掌握握硝酸甘甘油的结结构、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及临床应应用。熟熟悉硝酸酸异山梨梨酯、吗吗多明、硝硝普钠的的结构及及应用。第六节 强心心药了解强心心甙类药药物的构构效关系系。掌握握地高

13、辛辛的结构构、理化化性质、代代谢、作作用机制制及临床床应用。熟熟悉米力力农、多多巴酚丁丁胺、匹匹莫苯的的结构及及应用。了了解其它它类型强强心药的的作用特特点。第七节 调血血脂药熟悉调血血脂药的的类型及及作用机机制；熟熟悉他汀汀类药物物的构效效关系。掌掌握洛伐伐他汀的的结构、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及临床应应用。熟熟悉辛伐伐他汀、阿阿托伐他他汀、普普伐他汀汀、吉非非罗齐、非非诺贝特特及烟酸酸的结构构及应用用。了解解右旋甲甲状腺素素的结构构及应用用。第八节 抗血血栓药熟悉抗血血栓药的的分类；了解抗抗血栓药药的发展展。熟悉悉氯吡格格雷、华华法林钠钠的结构构、化学学名及应应用；熟熟悉阿司司

14、匹林的的抗血栓栓机制。第九节 其他他心血管管系统药药物熟悉利血血平的结结构特点点、化学学名及应应用。了了解酚妥妥拉明、哌哌唑嗪、可可乐定、莫莫索尼定定、甲基基多巴、肼肼屈嗪、胍胍乙啶的的结构及及应用。第五章 消化化系统药药物 2学时时第一节 抗溃溃疡药熟悉抗溃溃疡药物物的结构构类型和和作用机机制。掌掌握西咪咪替丁、雷雷尼替丁丁的结构构、化学学名称、理理化性质质、体内内代谢及及用途。熟熟悉奥美美拉唑的的结构、化化学名称称及用途途。了解解西咪替替丁的合合成路线线。第二节 止吐吐药熟悉止吐吐药的结结构类型型和作用用机制。掌掌握昂丹丹斯琼的的结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢及用途途。熟悉悉

15、地芬尼尼多的结结构、化化学名称称及用途途。了解解硫乙拉拉嗪的结结构特点点及用途途。了解解昂丹斯斯琼的合合成路线线。第三节 促动动力药掌握甲氧氧氯普胺胺的结构构、化学学名称、理理化性质质、体内内代谢及及用途。熟熟悉多潘潘立酮的的结构、化化学名称称及用途途。了解解西沙必必利的结结构特点点、用途途、不良良反应和和现状。了了解促动动力药的的作用。第四节 肝胆胆疾病辅辅助治疗疗药物掌握联苯苯双酯的的结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢及用途途。了解解水飞蓟蓟素、熊熊去氧胆胆酸的结结构特点点及用途途。了解解肝胆疾疾病辅助助治疗药药物的现现状。第六章 解热热镇痛药药和非甾甾体抗炎炎药 4学时时第一节

16、 解热热镇痛药药掌握阿司司匹林、对对乙酰氨氨基酚的的化学名名、结构构、理化化性质、体体内代谢谢和合成成及用途途，熟悉悉阿司匹匹林衍生生物的结结构和特特点，掌掌握苯胺胺类解热热镇痛药药代谢化化学与毒毒性的关关系。了了解的水水杨酸类类解热镇镇痛药物物的发展展历史。第二节 非甾甾体抗炎炎药掌握非甾甾体抗药药物的分分类及羟羟布宗、吲吲哚美辛辛、甲芬芬那酸、吡吡罗西康康、双氯氯芬酸钠钠、布洛洛芬和萘萘普生化化学名、结结构、理理化性质质、体内内代谢和和合成及及用途，掌掌握芳基基丙酸类类镇痛抗抗炎药的的构效关关系及布布洛芬光光学异构构体代谢谢的活性性变化，熟熟悉3，5-吡唑唑烷二酮酮类药物物的代谢谢物药物物

17、活性的的变化，3，5-吡唑烷二酮类药物的结构与活性的关系。熟悉灭酸类药物立体结构特征。，了解芳基烷酸非甾体抗炎药物的发展概况。熟悉COX-1和COX-2的结构的差别及其药理作用的特点。掌握塞利西布的化学名、结构和合成及以结构与活性关系。第七章 抗肿肿瘤药 6学时时第一节 生物物烷化剂剂了解烷化化剂类药药物的发发展；掌掌握烷化化剂类药药物的结结构类型型和作用用机理；掌握盐盐酸氮芥芥、环磷磷酰胺、顺顺铂的结结构、理理化性质质、体内内代谢及及作用特特点；熟熟悉塞替替派、卡卡莫司汀汀、白消消安的结结构及临临床应用用；了解解金属铂铂配合物物的发展展及构效效关系；熟悉环环磷酰胺胺、卡莫莫司汀的的合成方方法

18、。第二节 抗代代谢药物物了解抗代代谢药物物的发展展；掌握握抗代谢谢药物的的设计原原理及作作用机理理；掌握握氟尿嘧嘧啶、巯巯嘌呤的的结构、理理化性质质及临床床应用；熟悉盐盐酸阿糖糖胞苷和和甲氨喋喋呤的结结构及临临床应用用；熟悉悉氟尿嘧嘧啶和巯巯嘌呤的的合成方方法。第三节 抗肿肿瘤抗生生素熟悉抗肿肿瘤抗生生素的发发展及作作用机理理；熟悉悉米托蒽蒽醌的结结构特点点、设计计思想及及作用。第四节 抗肿肿瘤的植植物药有有效成分分及其衍衍生物熟悉抗肿肿瘤植物物药及衍衍生物的的发展和和作用机机理；熟熟悉喜树树碱类、长长春碱类类及紫杉杉烷类抗抗肿瘤药药物的结结构特点点及临床床应用。 第八章 抗生生素 8学时时第

19、一节 -内酰酰胺抗生生素了解-内酰胺胺类抗生生素的发发展。掌掌握-内酰胺胺类抗生生素的结结构特点点、分类类、构效效关系和和作用机机制；了了解半合合成青霉霉素和头头孢菌素素的结构构改造方方法及一一般合成成方法。掌掌握青霉霉素的理理化性质质及在各各种条件件下的分分解产物物；掌握握青霉素素钠、阿阿莫西林林、头孢孢氨苄和和头孢噻噻肟钠的的结构、理理化性质质及临床床应用；熟悉苯苯唑西林林钠、克克拉维酸酸钾及氨氨曲南的的结构及及临床用用途；熟熟悉头孢孢菌素四四代的划划分及各各代药物物的特点点。第二节 四环环素类抗抗生素熟悉四环环素类抗抗生素的的结构特特点、临临床应用用及毒副副作用；熟悉天天然四环环素类抗抗

20、生素的的理化性性质。第三节 氨基基糖苷类类抗生素素了解氨基基糖苷类类抗生素素的结构构特点、临临床应用用及毒副副作用；了解细细菌对氨氨基糖苷苷类抗生生素产生生耐药的的主要原原因及半半合成氨氨基糖苷苷类抗生生素的结结构改造造方法。第四节 大环环内酯类类抗生素素了解大环环内酯类类抗生素素的结构构特点及及临床应应用；熟熟悉红霉霉素的理理化性质质及半合合成红霉霉素衍生生物的结结构改造造方法；熟悉红红霉素、罗罗红霉素素、阿齐齐霉素、克克拉霉素素及泰利利霉素的的作用特特点。第五节 氯霉霉素类抗抗生素掌握氯霉霉素的结结构、理理化性质质及临床床应用；熟悉氯氯霉素的的合成方方法。 第九章 化学学治疗药药 8学学时

21、第一节 喹诺诺酮类抗抗菌药熟悉喹诺诺酮类药药物发展展概况，掌掌握三代代喹诺酮酮类药物物的化学学结构特特征与药药效特点点。掌握握吡哌酸酸、环丙丙沙星、诺诺氟沙星星的化学学名、结结构、理理化性质质、体内内代谢、合合成及用用途，、熟熟悉喹诺诺酮抗菌菌药物的的作用机机理、喹喹诺酮类类药物的的构效关关系、喹喹诺酮类类药物化化学结构构与毒性性的关系系。熟悉悉萘啶酸酸、左氟氟沙星、加加替沙星星、斯帕帕沙星的的化学结结构。第二节抗抗结核药药物掌握抗结结核药物物化学结结构分类类，掌握握异烟肼肼、乙胺胺丁醇的的化学名名、结构构、理化化性质、体体内代谢谢及用途途，掌握握对氨基基水杨酸酸、利福福平的化化学结构构，熟悉

22、悉利福霉霉素抗生生素类结结构和活活性关系系。熟悉悉对异烟烟肼的结结构改造造，熟悉悉乙胺丁丁醇的立立体异构构体与活活性的关关系。了了解抗结结核药物物的发展展，了解解利福霉霉素类抗抗生素的的发展。第三节 磺胺胺类药物物及抗菌菌增效剂剂掌握磺胺胺嘧啶、甲甲氧苄啶啶的化学学名、结结构、理理化性质质、体内内代谢、合合成及用用途，了了解磺胺胺类药物物的发现现过程，熟熟悉磺胺胺类药物物的作用用机制，掌掌握抗代代谢理论论，掌握握磺胺类类药物的的结构与与活性关关系，甲甲氧苄啶啶的作用用机理及及了解抗抗菌增效效剂的概概况。第四节 抗真真菌药物物熟悉抗真真菌抗生生素的结结构及药药效特点点，掌握握硝酸益益康唑、氟氟康

23、唑的的化学名名、结构构、理化化性质、体体内代谢谢、合成成及用途途，掌握握唑类抗抗真菌药药物的构构效关系系。熟悉悉抗真菌菌药物（合合成药和和抗生素素）的作作用机制制，了解解唑类抗抗真菌药药物和其其他类抗抗真菌药药物的发发展。第五节 抗病病毒药物物掌握盐酸酸金刚烷烷胺、利利巴韦林林、阿阿昔洛韦韦的化学学名、结结构、理理化性质质、体内内代谢、合合成及用用途，熟熟悉抗病病毒药物物的分类类和的研研究进展展，熟悉悉利巴韦韦林的构构效关系系和核苷苷类逆转转录酶抑抑制剂的的作用机机理及构构效关系系，了解解阿昔洛洛韦的作作用机理理和HIIV蛋白白酶抑制制剂的概概况。第六节 抗寄寄生虫药药熟悉咪唑唑类驱肠肠虫药的

24、的研究概概况，掌掌握阿苯苯达唑、磷磷酸氯喹喹的化学学名、结结构、理理化性质质、体内内代谢及及用途。熟熟悉抗疟疟药物的的发展概概况及对对天然产产物的结结构改造造发现新新药的过过程。熟熟悉硫酸酸奎宁、青青蒿素的的结构和和作用特特点。掌掌握磷酸酸氯喹的的化学名名、结构构、理化化性质、体体内代谢谢及用途途。掌握握青蒿素素抗疟作作用机理理。 第十章 利尿药药及合成成降血糖糖药物 22学时第一节 口服服降血糖糖药掌握口服服降血糖糖药的结结构类型型。掌握握甲苯磺磺丁脲、格格列本脲脲、盐酸酸二甲双双胍的化化学名、结结构、理理化性质质和用途途。熟悉悉磺酰脲脲类口服服降血糖糖药的结结构与代代谢、作作用时间间的关系

25、系。熟悉悉氯磺丙丙脲、格格列吡嗪嗪的结构构和用途途。了解解磺酰脲脲类口服服降血糖糖药的发发展。了了解格列列美脲、米米格列醇醇的结构构和用途途。第二节 利尿尿药掌握利尿尿药的分分类及各各类药物物的作用用机制。掌掌握氢氯氯噻嗪的的结构、化化学名、理理化性质质、体内内代谢、临临床应用用及合成成路线。熟熟悉呋噻噻米、螺螺内酯的的结构、化化学名、代代谢及应应用。了了解依他他尼酸、乙乙酰唑胺胺、氨苯苯蝶啶的的结构及及应用。第十一章章 激激素 6学时时第一节 前列列腺素了解前列列腺素类类化合物物的基本本化学结结构。熟熟悉前列列腺素类类化合物物在临床床上的用用途。了了解米索索前列醇醇的结构构特点及及用途。第二

26、节 肽类类激素了解胰岛岛素和降降钙素的的结构特特点及用用途。了了解多肽肽类药物物的结构构特点及及特殊的的理化性性质对其其生产、制制剂和使使用的影影响。第三节 甾体体激素掌握甾体体药物分分类及结结构特征征。熟悉悉各种激激素药物物的作用用机制。掌掌握雌二二醇、丙丙酸睾酮酮、黄体体酮、和和氢化可可的松的的结构、化化学名称称、理化化性质、体体内代谢谢及用途途。熟悉悉枸橼酸酸他莫昔昔芬、米米非司酮酮、炔诺诺酮和醋醋酸地塞塞米松的的结构、化化学名称称及用途途。了解解己烯雌雌酚和左左炔诺孕孕酮的结结构特点点及用途途。掌握握雌二醇醇、丙酸酸睾酮的的合成路路线。了了解抗雌雌激素、抗抗孕激素素的构效效关系。了了解

27、各类类甾体的的发展。第十二章章 维维生素 2学学时第一节 脂溶溶性维生生素熟悉维生生素A、维生生素D和维生生素E的化学学结构，理理化性质质，各自自的活性性形式及及用途。第二节 水溶溶性维生生素熟悉维生生素B族族、维生生素C的化学学结构，理理化性质质，各自自的活性性形式及及用途。了了解维生生素H的结构构特点及及用途。第十三章章 新新药研究究和设计计 自自学第一节 药物物作用的的生物学学基础熟悉药物物作用的的生物靶靶点；药药物作用用的体内内过程；影响药药物疗效效的某些些理化因因素和立立体因素素；药物物-受体相相互作用用的化学学过程。第二节 新药药开发的的基本途途径与方方法熟悉新药药开发的的基本途途

28、径：熟熟悉先导导化合物物及其来来源和先先导化合合物的优优化方法法。第三节 计算算机辅助助药物设设计简介介熟悉计算算机辅助助药物设设计的基基本原理理，了解解对接术术，构象象分子场场分析方方法，33-D定定量构效效关系，药药效结构构模型法法。第四节 新药药研究与与开发中中的基本本技术了解“基基因工程程”的一般般原理、方方法及其其在新药药研发中中的应用用。三、附则则教 材：药物物化学郑郑 虎虎主编。人人民卫生生出版社社，20003年年第5版版。参考教材材：药药物化学学仉文文升 李李安良主主编。高高等教育育出版社社，19999年年第1版版。 药物物化学彭彭司勋主主编。中中国医药药科技出出版社，1199

29、99年第11版。高乌恩编编杨 慧慧校20044122122注：参考考川大华华西药药物化学学教学学大纲药物化学学实验大大纲(药学专专业本科科使用)实验一苯苯妥英钠钠的合成成（本合合成需四四步反应应） 16学学时1、安息息香的制制备 2、二二苯乙二二酮的制制备 3、苯苯妥英的的制备4、苯妥妥英的成成盐与精精制实验目的的：1、 掌握抗癫癫痫药苯苯妥因英英钠合成成路线及及合成路路线中各各个反应应步骤中中间产物物的制备备方法及及操作要要领；2、 掌握重排排反应机机理，产产物的精精制方法法。实验二 阿司匹匹林的制制备（英英文） 8学时时1、催化化剂的选选择 2、阿阿司匹林林的制备备实验目的的： 1、学学习

30、阿司司匹林的的制备和和怎样选选择催化化剂。2、掌握握氧原子子上的酰酰化反应应。实验三 扑热热息痛的的合成 4学学时实验目的的：1、 掌握氮原原子上的的乙酰化化反应。2、 掌握易氧氧化产物物的重结结晶方法法。实验四苯苯乐来(扑炎痛痛)的合成成（本合合成需二二步反应应） 88学时l、乙酰酰水杨酸酸的制备备 4学学时(实际5学时) 2、苯苯乐来的的制备44学时(实际5学时) 实验目的的：1、 掌握非甾甾体抗炎炎药扑炎炎痛的合合成及前前药原理理在药物物化学中中的应用用；2、 通过酰氯氯的制备备掌握无无水操作作技能。实验五 美沙沙拉秦的的合成 （本合合成需二二步反应应）8学时 1、55-硝基基-2-羟基

31、苯苯甲酸的的制备 4学时时2、美沙沙拉秦的的合成 44学时实验目的的：1、 熟悉硝化化、还原原反应原原理；2、 掌握美沙沙拉秦合合成的基基本技能能。后备实验验实验一磺磺胺醋酰酰钠的合合成(本合成成需二步步反应) 8学学时1、磺胺胺醋酰的的制备 4学时时(实际6学时) 2、磺磺胺醋酰酰的成舵舵与精制制 4学学时实验目的的：1、 掌握磺胺胺类药物物的一般理化化性质及及对药物物进行结结构修饰饰的方法法和原理理；2、 掌握利用用理化性性质分离离、提纯纯产物的的操作技技能。实验二乙乙酰基二二茂铁的的制备 4学时时实验目的的：通过本反反应掌握握碳原子子上酰化化反应的的机理和和操作教 材：药物化化学试验验讲义。自自编，220022年122月。参考教材材：药药物化学学实验与与指导尤尤启东主主编。中国医药药科技出出版社，220000年第11版。