中药药剂学复习资料(共26页).doc

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1、精选优质文档-倾情为你奉上1名词解释1. 中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。2. 药物：凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药与药品。3. 药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。4. 剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。5. 制剂：根据中国药典、卫生部药品标准、制剂

2、规范等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品。 调剂：根据医师处方专为某一病人配制，注明用法和用量的药剂调配操作。研究药剂调配、服用等有关理论、原则和技术的学科称为调剂学。 中成药：以中药材为原料，在中医药理论指导下，按规定的处方制法大量生产有特有名称，标明功能主治用法用量与规格的药品。 处方药： 必需凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，在医师或其他医疗专业人员的监督或指导下方可使用的药品。 非处方药（OTC）： 不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用的药品。6. 新药：是指未曾在中国境内上市销售的药品。7. D值：微生物减少90%所需的

3、时间。( 在一定灭菌温度下） Z值：降低一个lgD所需升高的温度数（）。 F值：杀死全部微生物所需的时间。Fo值：一定灭菌温度（T），Z值为10 产生的灭菌效果，与121 Z值10 产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间。也可认为是相当于121热压灭菌时杀死容器中全部微生物所需要的时间。8. 串料：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将含有大量糖分、树脂、树胶、粘液质的中药陆续掺入，逐步粉碎成所需粒度。9. 串油：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将含有大量油脂性成分的中药陆续掺入，逐步粉碎成所需粒度，或将油脂类中药研成糊状再与其他药物粗粉混合粉碎成所需粒度。10. 蒸罐：先将处方中其他中药粉碎成粗粉

4、，再将用适当方法蒸制过的动物类或其他中药陆续掺入，经干燥，再粉碎成所需粒度。11. 休止角：粉体堆积层自由斜面与水平面的夹角。12. 打底套色法：所谓“打底”系指将量少的、质重的、色深的药物先放入研钵中（在混合之前应先用其他量多的药粉饱和研钵内表面）作为基础；然后将量多的、质轻的、色浅的药粉逐渐分次加入轻研混匀即是“套色”。13. 等量递增法：药物比例量相差悬殊，不易混合均匀时采用此法。其方法是：取量小的组分及等量的量大组分，同时置于混合器中混合均匀，再加入与混合物等量的量大组分混匀，如此倍量增加直至加完全部量大的组分为止。14. 低共熔现象：两种或更多种药物混合后有时出现润湿或液化现象，这现

5、象称为低共熔现象。15. HLB：即亲水亲油平衡值，是表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。16. 置换价：是指药物的重量与同体积基质重量的比值。17. 增溶：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的现象称为增溶。助溶：一些难溶于水的药物由于加入第二种物质而增加其在水中的溶解度的现象，称为助溶，该第二种物质称为助溶剂。潜溶：溶质在混合溶剂中的溶解度要比其在各单一溶剂中的溶解度大的现象称为潜溶，具有这种性质的混合溶剂称为潜溶剂。18. 昙点：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度上升而加大，达到某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变浑浊，甚至产生分层，冷后又能恢复澄

6、明。这种由澄明变混浊的现象称为起昙，转变点的温度称为昙点。19. 热原：是微生物的代谢产物或尸体，是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热性物质。20. 氯化钠等渗当液：1g药物呈现的等渗效应相当于氯化钠的克数，此时的溶液即是氯化钠等渗当液。21. 巴布剂：以水溶性高分子材料为基质的贴膏剂又称巴布剂。22. 分散片：3分钟即能崩解分散并可通过180m孔径的筛网的片剂。23. 缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。24. 控释制剂：系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。25. 靶向制剂：也称靶向给药系统（TDS），

7、系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。可分为：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。26. 被动靶向制剂：指载药微粒被巨噬细胞摄取后转运到肝、脾等器官而发挥疗效。 主动靶向制剂：是指用修饰的药物载体将药物定向地转运到靶区浓集而发挥药效。物理化学靶向制剂：是指用物理化学方法使药物在某部位发挥药效。27. 脂质体：是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型小囊。28. 固体分散体：是将药物以一定大小的质点分散于固体载体中所制成的药物-载体的固体分散物料。29. 有效期：药物在室温下降解10%所需的时间（t0.9

8、）。 半衰期：药物降解50%所需时间（t1/2）。第一章：绪论1. 中药制剂使用辅料有两个特点：一是“药辅合一”；二是将辅料作为处方的一味药使用。2. 药物剂型的分类方法：1）按物态分类；2）按制备方法分类；3）按分散系统分类；4）按给药途径分类。3. 中药剂型选择的基本原则：（1）根据防治疾病的需要选择剂型；（2）根据药物本身及其成分的性质选择剂型；（3）根据原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性选择剂型；中药药剂学的任务（1）继承、整理传统中药剂型理论和制药技术（2）吸收和应用现代药学有关知识和研究成果（3）加强中药剂型研究与创新（4）开发性能优良，适合中药制剂的新辅料（4）根据生产条件和五

9、方便的要求选择剂型。中药药剂学的主要性质（1）实践性：与生产和临床实践紧密联系；（2） 统一性：传统和现代剂型理论统一；（3）综合性：多学科知识与技能的综合运用。4. 三效：高效、速效、长效 三小：剂量小、毒性小、副作用小 五方便：服用、携带、生产、运输、贮藏（用、产、带、运、贮）5. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。由国家药典委员会组织编撰，并由政府颁布施行，具有法律的约束力。作为药物生产、检验、供应与使用的依据。6. 中药药剂学的主要性质（1）实践性 （2）统一性 （3）综合性7.黄帝内经记载了汤、丸、散、膏、药酒等不同剂型及其制法、用法用量和适应症。神农本草经最早的本草专著

10、；强调应根据药物性质选择剂型伤寒论金匮要略记载了煎剂、丸剂、散剂、浸膏剂、软膏剂、酒剂、栓剂、脏器制剂等10余种剂型 葛洪肘后备急方八卷，首次提出“成药剂”的概念。本草经集注提出：“疾有宜服丸者，宜服散者，宜服汤者，宜服酒者，宜服煎膏者” 8. 药典、局颁药品标准、局颁药品卫生标准（即部颁药品卫生标准）、药品管理法9. 唐新修本草，第一部全国性药典。第三章：制药卫生1. 洁净室工作时室内必须保持正压；洁净室的洁净度可达100级。2. 滴眼剂配液、滤过、灌封1万级3. D值：微生物减少90%所需的时间。( 在一定灭菌温度下） Z值：降低一个lgD所需升高的温度数（）。 F值：杀死全部微生物所需的

11、时间。Fo值：一定灭菌温度（T），Z值为10 产生的灭菌效果，与121 Z值10 产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间。也可认为是相当于121热压灭菌时杀死容器中全部微生物所需要的时间。4. 灭菌方法1）物理灭菌法：干热灭菌法 火焰灭菌法（火焰直接灼烧）适用于不易被火焰损伤的瓷器、玻璃和金属制品。 干热空气灭菌法（利用高温干热空气）适用于玻璃器皿、搪瓷容器及油性药物和易被湿热破坏的药物，不适宜用于大部分药品及橡胶、塑料制品的灭菌）湿热灭菌法 热压灭菌法（利用高压水蒸气）适用于耐热药物及其水溶液、外科敷料、手术器械及用具等物品的灭菌。 流通蒸汽灭菌法与煮沸灭菌法（不密闭容器内用蒸汽加热100度；

12、水中煮沸加热）常用于含抑菌剂药液的灭菌，1-2ml注射剂及不耐热品种灭菌。 低温间歇灭菌法用于需加热灭菌但又不耐较高温度的药品 影响湿热灭菌的因素1、微生物种类和数量（微生物多灭菌时间长耐热菌株出现几率大） 2、药物与介质的性质：微生物耐热性：中性环境碱性酸性（故酸性不利于其发育） 3、蒸汽的性质：饱和蒸汽灭菌效力最好 4、灭菌时间：考虑到药物成分的稳定性，在达到灭菌要求的前提下，可适当降低温度或缩短时间紫外线灭菌法（254257nm紫外线最强）广泛用于空气灭菌与表面灭菌；普通玻璃可吸收紫外线，故玻璃容器中的药物不能采用此法灭菌微波灭菌法常用于固体药物的干燥、灭菌机水溶性注射剂的灭菌，含水量越

13、多的物品，灭菌效果越好辐射灭菌法适用于含挥发性成分或不耐热药品的灭菌，-射线穿透力强，也适用于较厚样品，特别是已包装密封物品灭菌2） 滤过灭菌法（通过无菌的特定滤器，去除介质中活的和死的微生物。用于不耐热的低粘度药物溶液和相关气体物质的洁净除菌处理）： 微孔薄膜滤器，垂熔玻璃滤器，砂滤棒3）化学灭菌法：气体灭菌法（环氧乙烷、甲醛（消毒后用液氨消除）、丙二醇、乳酸）浸泡与表面消毒法（醇类、酚类、表面活性剂、氧化剂（过氧乙酸、过氧化氢）5. 防腐剂苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）、山梨酸、乙醇、季铵盐类（洁而灭，杜灭芬）、酚类及其衍生物、脱水醋酸 6. 影响湿热灭菌的因素：1）微生物

14、的种类和数量；2）被灭菌药物与介质的性质；3）灭菌温度与时间； 4）蒸气的性质7. 100级的洁净室：大输液的滤过、灌封；针剂的分装、灌封。1万级的洁净室：不能灭菌制剂、滴眼液。10万级的控制区：片剂、胶囊、丸剂、口服液。8. 防腐剂：苯甲酸与苯甲酸钠(pH4以下防腐作用较好，pH超过5时，用量不得少于0.5%) 对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）在酸性溶液中作用最强 山梨酸（酸性水溶液中效果最好，一般pH4.5左右，注意其在水溶液中易氧化） 乙醇（含20%乙醇的制剂已有防腐作用） 酚类及其衍生物（苯酚的有效抑菌浓度一般为0.5%） 季铵盐类（用量约0.01%，pH小于5时作用减弱，遇阴离子表面活性

15、剂时失效） 脱水醋酸中药制剂的卫生标准P31第四章：粉碎、筛析、混合与制粒1. 药物粉碎的目的1）增加药物的表面积，促进药物的溶解与吸收，提高药物的生物利用度；2）便于调剂和服用；3）加速中药中有效成分的浸出或溶出；4)为制备多种剂型奠定基础。粉碎的原理：固体药物的粉碎过程，一般是利用外加机械力，部分地破坏物质分子间的内聚力，使药物的大块粒变成小颗粒，表面积增大，即将机械能转变成表面能的过程。 2. 粉碎的方法:干法粉碎（串料、串油、蒸罐）、湿法粉碎（水飞、加液研磨）、低温粉碎、超细粉碎 （低温粉碎适于：软化点、熔点低；含糖高、黏性大；坚硬药材可获更细粉末；含挥发性成分药材。） 粉碎规则：1）

16、粉碎后应保持药物的组成和药理作用不变；2）根据应用目的和药物剂型控制适当的粉碎程度；3）及时过筛，以免部分药物过度粉碎；4）中药须全部粉碎应用，较难粉碎部分不随意丢弃3. 休止角表示微粒间作用力（a）：粉体堆积层自由斜面与水平面的夹角。a30C,流动性好；a45 C，具有疏松敢，可以满足生产流动性需要。休止角小时流动性好；粒子表面越粗糙，越不规则，休止角越大，可因水份含量增大而变大。微粉由于粒子细小，比表面积很大，因此易于吸湿 筛析的目的：将药物粉末按粗细不同进行分离的技术。 一号筛的孔径最大，九号筛的孔径最小。 4. 最粗粉，指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末。粗粉，指

17、能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末。中粉，指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末。细粉，指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末。最细粉，指能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末。极细粉，指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末。等量递增法：取量小的组分与等量的两大组份，同时至于混合器中混匀，再加入与混合物等量的量大组分稀释均匀，如此倍量增加至完全部量大的组分为止，混匀，过筛。 打底：混合时将质重的首先放置于混合容器中，再将质轻的加入混合。 打底套色：将组分中量少的、质重的、颜色深的药物粉末先放入已用其他颜色浅的药

18、物粉末饱和过的混合容器中作为底料（“打底”），再将量多的、质轻的、颜色浅的分次逐步加人混合均匀（“套色”）5. 目数：每英寸（2.54cm）长度有多少孔表示。6. 混合机理：对流混合、扩散混合、切变混合。7. 混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。8. 制粒的目的答：（1）细粉流动性差，制成颗粒可改善其流动性；（2）多组分药物制粒后可防止各成分的离析（3）防止生产中粉尘飞扬及在器壁上吸附；（4）在片剂生产中可改善其压力的均匀传递。9. 制粒的方法答：（1）挤出制粒；（2）高速搅拌制粒；（3）流化喷雾制粒（是指利用气流使药粉呈悬浮流化状态，再喷入黏合剂液体，使粉末聚结成粒的方法。由于将混合、制

19、粒、干燥等操作在一台设备内完成，又叫一步制粒、流化床制粒或沸腾制粒）；（4）喷雾干燥制粒（中药全浸膏片浓缩液直接制粒）；(5)滚转法制粒；（6）干法制粒（包括滚压法制粒和重压法制粒）10. 常规粉碎设备：柴田式粉碎机（万能粉碎机）、万能磨粉机、球磨机 常用超细粉碎设备：流能磨、振动磨11. 混合机械：槽型混合机、混合筒、双螺旋锥形混合机。第五章：散剂散剂：指中药或中药提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂。 特点：(1）易分散、奏效快；（2）制法简便，剂量可随意增减；（3）比表面积大，故其臭味、刺激性、吸湿性及化学活性也相应增加；（4）挥发性成分易散失 分类：按医疗用途、药物组成、药物性质、剂

20、量分类 混合：打底套色法；等量递增法特殊散剂的制备P76 含毒、剧药物的散剂添加一定比例量辅料制成稀释散、倍散 含低共熔混合物的散剂两种或多种药物混合后出现润湿或液化现象，如薄荷与冰片 p78 含有液体药物的散剂挥发性（比如挥发油）、非挥发性两种情况 处理 1）利用处方中固体组分吸收后研匀。 2）稀释剂吸收 3）液体组分减少液体量 4）将液体制备成固体相 眼用散剂：过九号筛（极细粉），且无菌，多经水飞或直接粉碎（流能磨）而成。3. 樟脑与水杨酸苯酯、薄荷脑与樟脑、薄荷脑与冰片等均能产生低共熔现象。4. 散剂通过六号筛的粉末重量不得少于95%，水分不得超过9.0%，0.1g或以下的装量差异限度为

21、15%第6章 ：中药的浸提、分离与纯化目的：尽量浸提出有效成分或有效部位，最低限度地浸出无效甚至有害的物质；减少服用量；增加制剂的稳定性；提高疗效。1. 有效部位：是由中药材或中药饮片中提取的一大类或几大类有效成分的中药提取物。2. 中药成分：有效成分（包括有效部位）、辅助成分（本身无疗效，但能增强或缓和有效成分 作用），或有利于有效成分浸出或增强制剂稳定性）、无效成分、组织物质。3. 中药浸提的过程包括： 浸润与渗透多数药材能被极性溶剂润湿，溶剂渗透到细胞内部；解吸与溶解细胞中各种成分间的亲和力解除而转入浸提溶剂；扩散细胞内外溶液 互相渗透直至内外浓度相等、渗透压平衡，扩散终止4. 浸提的内

22、在动力是浓度差，即渗透压差影响浸提的因素（1）中药粒度；（2）中药成分；（3）浸提温度；（4）浸提时间；（5）浓度梯度；（6）溶剂pH； （7）浸提压力（中药粒度中药粒度过细，不利于浸提，如浸提液滤过困难，容易造成堵塞；使大量细胞破裂，浸出杂质增多；吸附作用增强，使扩散速度受到影响；浓度梯度内外溶液的浓度差，扩散作用的主要动力。可不断搅拌，常换新溶剂，强制浸出液循环流动或采用流动溶剂渗漉法等增大浓度梯度，提高浸出效果；）浸提辅助剂：酸促进生物碱浸出; 使酸性成分游离,便于有机溶剂浸提; 除去酸不溶性杂质加酸操作注意： 用量以维持浸提所需pH值即可，以免造成不良反应和成份的水解；一次性加于最初少

23、量浸提液中，不可在全部浸提溶剂中加。 碱 使生物碱游离便于有机溶剂浸提；使酸性成分成盐便于水中浸出完全 溶解内酯便于内酯成分浸出； 防止某些甙类水解；加碱的碱水溶液能溶解树脂酸、蛋白质而使酸性杂质增加。不宜用NaOH表面活性剂 降低溶剂与药材间的表面张力，使润湿角变小，促进药材表面的湿润，使溶剂容易渗透至药材组织内部。 常用表面活性剂：吐温-80、吐温-20用量：1 6. 常用的浸提方法：煎煮法（多功能提取罐）、浸渍法（适用：遇热易挥发、易破坏及粘性物质）、渗漉法、回流法（索氏提取器）、水蒸气蒸馏法（适于具挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏与水不反应，难溶或不溶于水的物质）、超临界流体提取法（C

24、O2超临界状态下具高密度、低粘度和扩散系数大的特点，Tc为31.05度）、半仿生提取法、超声波提取法、微波提取法。 （多功能提取罐的特点：可进行常压常温、加压高温提取，或减压低温提取；无论水提、醇提、提油、蒸制、回收药渣中溶剂等均能使用。单渗漉法的操作步骤(粉碎中药润湿中药中药装筒排除气泡浸渍中药收集渗漉液)7. 中药提取液的分离方法：沉降分离法、离心分离法、滤过分离法8. 中药提取液的纯化方法：水提醇沉，醇提水沉、盐析法、酸碱法、其他（大孔树脂吸附）。 水提醇沉利用不同浓度乙醇将水提浓缩液沉淀、去除杂质。优点：节约乙醇适用于有效成分既溶于水又溶于乙醇的药材，可避免中药中淀粉、蛋白质、粘液质等

25、杂质的溶出。加醇方式：分次加使含醇量逐步提高；慢加快搅（防止有效成分吸附在杂质内部）；梯度递增醇沉：减少杂质对有效成分的包裹；冷藏:加速沉降。 醇提水沉适用于有效成分既溶于水又溶于乙醇的药材尤其含蛋白质、粘液质、多糖等杂质较多的药材提取。 盐析法在高分子物质的溶液中加入无机盐，使其溶解度降低沉淀析出，而与其他成分分离的方法。 适用： 有效成分为蛋白质、血浆蛋白的分离；提高药材蒸馏液中挥发油的含量；蒸馏液中挥发油的分离。 酸碱法加入适量酸或碱，调pH至一定范围，使成分溶解或析出，以达到分离目的的方法。适用：多数生物碱，有机酸，蒽醌等化合物的分离。 大孔树脂吸附利用其多孔结构的吸附和分子筛作用，使

26、成分得到分离适用：可离子化成分，如生物碱 沸腾蒸发常常以蒸发器的生产强度（单位时间、 单位蒸发器传热面积上所蒸发的溶剂量）来表示。 第七章：中药提取液的浓缩与干燥浓缩的重要手段沸腾蒸发2.传热系数K的影响 加热管垢层使K降低 提高管内传热膜系数（i） 影响浓缩效率的因素 1.传热温度差tm的影响： 提高加热蒸汽压，使tm 减压蒸发降低浓缩液的沸点使tm 溶液的沸点随浓度增加而逐渐升高而使tm 控制适宜的液层深度，减小静压，沸点 浓缩方法1)常压蒸发用于非热敏性药液的蒸发2)减压蒸发用于含热敏性成分药液的蒸发（密闭容器抽真空降内压使沸点而进行蒸发）3)薄膜蒸发（使料液在蒸发时形成薄膜，增加气化表

27、面进行蒸发。特点：蒸发速度快，受热时间短；不受料液静压和过热影响，成分不易被破坏；可在常压或减压下连续操作；能将溶剂回收重复利用。）注：薄膜蒸发的进行方式有两种：一是使液膜快速流过加热面进行蒸发；一种是使药液剧烈地沸腾是产生大量泡沫，以泡沫的内外表面为蒸发面进行蒸发。4）多效蒸发:（原理：根据能量守恒定律确认的低温低压(真空)蒸气含有的热能与高温高压含有的热能相差很小，而气化热反而高而设计。）类型：顺流式（并流式）、逆流式、平流式、错流式（兼有顺流与逆流的特点）2. 干燥过程中可以除去的水分只能是自由水分（包括全部非结合水和部分结合水），不能除去平衡水分。3. 干燥方法：烘干法、减压干燥法（真

28、空干燥）、喷雾干燥法、沸腾干燥法、冷冻干燥法（升华干燥）、红外线干燥法、微波干燥法 喷雾干燥法原理：一定比重的液态物料,雾化器喷射成雾状液滴落于一定流速的热气流中 干燥成粉状或颗粒状制品特点：动态、瞬间干燥 ,粉粒疏松,溶解性好热敏性物料 、微囊制备、成型制剂 沸腾干燥法原理：动态干燥；湿颗粒在热空气流中悬浮，成流化态与热空气进行热交换而干燥成干颗粒特点：速度快、热利用率高、产品外观好湿粒性物料，片剂、颗粒剂、水丸、微丸的干燥。 冷冻干燥法原理：水的三相点图特点：物料在高度真空,低温条件下干燥;干燥品多孔疏松,易于溶解,含水量低;可长期储存避免高温分解变质、极不耐热物品,抗生素,血浆,血清(青

29、霉素,天花粉)4.影响干燥的因素1）被干燥物料的性质（是影响干燥速率的主要因素 ）2）干燥介质的温度、湿度、流速（温度、湿度、空气流速，加快干燥速率）3）干燥速度与方法（干燥速度不宜过快,否则易使表面假干现象；静态干燥要逐渐升温,否则易出现结壳、假干现象）4）减压干燥第八章：浸出药剂 特点：1 保留原中药各种成分的综合疗效2 减少服用量3 部分浸出药剂可作其他制剂的原料 分类：1 水浸出剂型（汤剂、中药合剂）2 含醇浸出剂型（药酒、酊剂、流浸膏）3 含糖浸出剂型（煎膏剂、糖浆剂）4 无菌浸出剂型（注射剂）5 其他浸出剂型（颗粒剂、片剂、软膏剂等）浸出药剂：指采用适宜的浸出溶剂和方法浸提药材中的

30、有效成分，再经加工而制成的一类药剂,可供内服或外用。汤剂的优点： 缺点： 影响质量因素：1. 能随证加减处方 1.如需临用新制，久置易发霉变质 1.中药品种 2.饮片炮制 3.中药粒径2. 液体吸收快，奏效迅速 2.不便携带，直接服用体积大 4.煎药器具（忌用铜铁器） 5.火候3. 溶剂价廉易得 3.脂溶性与难溶性成分不易提取 6.用水 7.煎煮次数 8.煎煮时间4. 制备方法简易 9.特殊中药的处理（如先煎、后下等） P139煎煮过程对药效的影响：1）成分增溶而增效2）成分挥发或沉淀而减效 3）消除或降低毒副作用4）产生新的化合物制法：浸提净化浓缩分装灭菌成品返砂的原因：总糖量过高：超过单糖

31、浆的比例，形成过饱和状态。总糖量85糖的转化程度应适中：4050糖的转化：蔗糖（二糖）葡萄糖果糖 返砂的克服：- 尽量缩短加热时间；- 降低加热温度；- 适当提高pH值。- 如已出现返砂，可将析出的糖分离出来，经重新溶解后再与煎膏混匀；如结晶量少，可连容器置水浴上加热，使析出的糖溶解。质量要求：加炼蜜或糖的量，一般不超过青膏量的3倍；成品应无焦臭味、异味；无糖的结晶析出；稠度适宜；加40倍水稀释，在放置3分钟后观察不得有焦屑等异物。酊剂不加糖或蜂蜜矫味、着色。（与药酒区别）流浸膏剂每1ml相当于原中药1g；浸膏剂每1g相当于原中药25g加入辅料： 矫味剂：蜂蜜、单糖浆、甘草甜素、甜菊苷、阿斯巴

32、甜 防腐剂：0.050.15山梨酸、 0.10.2苯甲酸、 0.1丙酸 香精：改善制剂的气味第九章：液体制剂类型分散相大小特征真溶液型 500nm动力学和热力学不稳定体系乳状液型 100nm热力学不稳定体系1. 表面活性剂：凡能显著降低两相间表面张力（或界面张力）的物质。1) 阴离子型表面活性剂（乳化能力强） 肥皂类硬脂酸、油酸、月桂酸，有一定刺激性，一般只用与皮肤用的药剂 硫酸化物十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）、十六烷基硫酸钠（鲸蜡醇硫酸钠）、十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠）主要用作外用乳膏的乳化剂 磺酸化物十二烷基苯磺酸钠，洗涤剂2）阳离子表面活性剂（杀菌、防腐，毒性较大）含一个五价氮原子，

33、也称季铵化合物 氯化十六烷基吡啶、溴苄烷铵、氯苄烷铵3）两性离子型表面活性剂：卵磷脂（制备注射用乳剂的主要附加剂）4）非离子型表面活性剂(毒性和溶血性小) 脂肪酸山梨坦类（脱水山梨醇脂肪酸酯类）司盘类 聚山梨脂类（聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸脂类）吐温类，水溶性的表面活性剂，作增溶剂或O/W乳化剂 聚氧乙烯脂肪酸脂类商品名为卖泽 聚氧乙烯脂肪酸醇醚类苄泽 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：普流罗尼克（pluronic F-68）没有昙点，无刺激性和过敏性，毒性小，可作静脉注射用的乳化剂注意：可用于注射剂中的有：卵磷脂、普流罗尼克（pluronic F-68）及豆磷脂 2.胶团：表面活性剂分子的疏水部分与水

34、的亲和力较小，当浓度较大时疏水部分相互吸引、缔合在一起，形成缔合体。开始形成胶束时的溶液浓度称为临界胶束浓度（CMC） HLB值越高，亲水性越强；HLB值越低，亲油性越强。增溶剂：1518去污剂1316乳化剂：W/O38；O/W816 O/W水包油润湿与铺展剂：38消泡剂：0.83起昙与昙点：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度上升而加大，达到某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变浑浊，甚至产生分层，冷后又能恢复澄明。这种由澄明变混浊的现象称为起昙，转变点的温度称为昙点。3. 聚山梨酯类的毒性大小（溶血作用顺序） 聚山梨酯-20 聚山梨酯-60 聚山梨酯-40 聚山梨酯-80

35、4. 增溶：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的现象。增溶剂：具有增溶作用的表面活性剂。增溶原理：表面活性剂水溶液当达到临界胶束浓度后，表面活性剂分子的疏水部分相互吸引、缔合在一起形成胶束。被增溶的物质，以不同的方式与胶束结合达到增溶。影响增溶的因素：1）增溶剂的性质2）药物的性质3）加入顺序5.增加药物溶解度的方法：1）增溶2）助溶3）制成盐类4）使用潜溶剂助溶：一些难溶于水的药物由于加入第二种物质而增加其在水中溶解度的现象机理：1）助溶剂与难溶性药物形成可溶性络合物；2）形成有机分子复合物；3）通过复分解而形成可溶性盐类。潜溶剂：有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比其在各单一溶剂中的溶解度

36、要大，具有这种性质的混合溶剂称为6. 表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂（其他：表面活性剂还可作为去污剂；亦可作为发泡剂或消泡剂。）（一）真溶液型指药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的供内服或外用的真溶液。 主要包括：溶液剂、芳香水剂（挥发芳香性药物的饱和或近饱和溶液）、甘油剂（药物的甘油溶液）、醑剂（挥发性药物的浓乙醇溶液，含6090%）等剂型。（二）胶体溶液的种类 溶胶分散相质点以多分子聚集体（胶体微粒）分散于溶剂中，又称疏水胶体； 稳定性与胶粒的扩散双电层有关。胶粒的电荷愈多，扩散层就愈厚，水化膜也就愈厚，溶胶愈稳定。影响因素1）电解质作用2）高分子化合物对溶胶的保护作用3）溶胶

37、的相互作用 高分子溶液-高分子化合物以单分子形式分散于溶剂中构成的溶液，又称亲水胶体溶液。 稳定性主要与水化作用有关，若加入乙醇等脱水剂或大量电解质，则会发生聚集而引起沉淀；在放置过程中也会自发地聚集而沉淀，称为陈化现象。 高分子溶剂的制备：溶解法有限溶胀和无限溶胀（例如将明胶碎成小块，放于水中浸泡3-4小时，使其吸水膨胀，这是有限溶胀过程，然后加热并搅拌使其形成明胶溶液，这是无限溶胀过程）（三）乳状液型液体药剂（乳剂）两种互不相溶的液体经乳化制成的非均相的液体药剂。 水包油（O/W）乳剂油为分散相，分散在水中 油包水（W/O）乳剂水为分散相，分散在油中 （一般分散相液滴的直径在0.1100m

38、之间） 乳化剂的重要作用之一是降低油、水之间的界面张力。若乳化剂的亲水性大于亲油性，在界面上能更多地伸向水层，能更多地降低水侧的界面张力，膜层向油的一面弯曲，油就形成小油滴分散在水中，即形成O/W型乳剂） 表面活性剂：阴离子型表面活性剂；阳离子型表面活性剂；非离子型表面活性剂（HLB值可决定乳剂的类型HLB为816时形成O/W型乳剂，38时形成W/O型） 影响乳化剂稳定性的因素：乳化剂的性质与用量（用量越多乳状液越易形成越稳定）；分散相的浓度与乳滴大小（分散相浓度达74%以上时易转相或破裂）；黏度和温度（最适乳化温度为5070度）（4） 混悬型液体药剂：指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质

39、中形成的非均相的液体制剂。（分散介质大多为水） 稳定性p186 制备方法分散法和凝聚法（5） 其他液体药剂 p193 第十章：注射剂1. 注射剂主要特点： 药效迅速，作用可靠； 适用于不宜口服给药的药物； 适用于不能口服给药的病人； 可以产生局部定位作用。2. 注射剂分类：溶液型注射剂、混悬液性注射剂、乳状液型注射剂、固体粉末型注射剂。3. 注射剂给药途径：皮内注射、皮下注射、肌肉注射、静脉注射、脊椎腔注射。4. 注射剂质量要求无菌 注射剂成品中不应含有任何活的微生物；无热原 特别是用大体积的，供静脉及脊椎腔注射的注射剂；澄明度 不得有肉眼可见的混浊或异物，大体积注射剂对澄明度的要求更严格；p

40、H值 一般控制在4-9的范围内；渗透压 注射剂渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近；安全性 注射剂不能引起对组织刺激或发生毒性反应；稳定性 物理稳定性和化学稳定性，确保产品在贮存期间安全有效；其他 降压物质,蛋白质,鞣质5. 热原指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。（药剂学的“热原”指细菌性热原，微生物的代谢产物或尸体）6. 致热最强的是革兰阴性杆菌的代谢产物，内毒素是最主要的致热物质，脂多糖是内毒素的主要成分。7. 热原的基本性质：水溶性、耐热性（1803-4小时，25030-45分钟或6501分钟可使热原彻底破坏）、滤过性、不挥发性。8. 除去注射剂中热原的方法： 容器上热原：可用高温法

41、及酸碱法。 药液或溶剂中热原：吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法。9. 注射用非水溶剂增加药物溶解度或稳定性：麻油、大豆油、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇（“二甘醇”不能用于注射和口服！）注射用水的制备：滤过吸附法离子交换树脂（反渗透、电渗析）蒸馏注射剂的附加剂p210-21710. 渗透压调节方法:(1)冰点降低数据法: 血浆冰点= -0.52 C当溶液冰点 = -0.52C，与血浆等渗注射剂的制备：配液滤过灌封（核心，洁净度要求最高）灭菌质检（安全性，有效性） 滤过先初滤再精滤，初滤以滤纸或绸布，精滤用G4垂熔玻璃漏斗或微孔滤膜滤器11. 除去药液中鞣质的方法 P220 1）明

42、胶沉淀法；改良明胶法（胶醇法）2）醇溶液调pH法；3）醇溶液调PH法 12. 注射剂的附加剂（1）增溶剂（聚山梨酯-80）；（2）抗氧剂 ：抗氧剂、金属螯合剂和惰性气体（3）抑菌剂（静脉注射或脊椎腔注射的注射剂不得添加抑菌剂，要添加的一般都是肌内和皮下注射）；（4）pH调节剂：pH 4.0-9.0；（5）止痛剂（苯甲醇）；（6）等渗调节剂（氯化钠、葡萄糖）13. 热原检查法：家兔检查法（体内检查法），鲎试验法（体外检查法）14. 中药注射剂的质量问题 P235现象：灭菌后、贮藏中产生浑浊、沉淀或乳光等。原因及解决办法如下：1) 澄明度问题（1）去除杂质； （2）调节药液的pH值； （3）采取热处理冷藏措施（4）合理选用增溶剂、助溶剂与助滤剂 （5）应用超滤技术：高分子胶体杂质2) 刺激性问题（1）消除有效成分本身的刺激性； （2）去除杂质； （3）调整药液pH值； （4）调整药液渗透压。3）疗效问题（1）控制原料质量； （2）调整剂量优化工艺；（3）提高有效成分溶解度。15. 双提法：蒸馏法和水醇法的结合。粉针剂：注射用无菌粉末，凡对热不稳定或在水溶液中以分解失效的药物，均需要制成粉针剂，临用前加适当溶剂溶解、分散供注射用。混悬液型注射剂：2m以下的颗粒应占99%，否则易引起静脉栓塞。16. 滴眼剂：pH值 5-9 输液剂