2022年大环内酯类林可霉素类和多肽类抗生素知识要点总结.docx

《2022年大环内酯类林可霉素类和多肽类抗生素知识要点总结.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《2022年大环内酯类林可霉素类和多肽类抗生素知识要点总结.docx（5页珍藏版）》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、精品_精品资料_大 环 内酯 类 林 可 霉 素 类 和 多 肽 类 抗 生 素 知 识 要 点 总 结一 、 大 环 内 酯 类分 类14 元 环大 环 内酯 类天 然 ： 红 霉 素 、 半合 成 ： 克 拉霉 素 , 罗 红 霉 素 .15 元 环大 环 内酯 类半 合 成 ：阿 奇霉 素16 元 环大 环 内酯 类天 然 ： 乙 酰 螺 旋 霉素 , 麦 迪 霉素 , 交沙 霉 素 . 半 合 成： 罗 他 霉素作 用 机 制抑 菌 剂 与 细 菌 核 糖体 50S亚单 位 的 23S-rRNA的 特 殊 靶 位 及 某 些 核糖 体 蛋 白质 结 合 ,通 过 阻断 转 肽 作 用并

2、 干 扰 mRNA位 移 ,选 择 性 抑 制 细 菌蛋 白 质 合 成 , 对 哺 乳 动 物 核 糖 体无 影 响 .半 合 成 ： 穿 透 细 胞 膜 及 抑 制 流 出 泵 功 能 较强 , 能 增 强 粒 细 胞 对金 葡 菌 吞 噬 作用 . 克 拉 霉 素 破 坏 支 原 体 胞 壁 层 , 影 响 胞浆 膜 完 整 , 产 生 溶 菌作 用 . 治 疗 军团 菌 、 支 原 体 及 衣原 体 细 胞 内感 染 基础可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_耐 药 机 制不 完 全 交 叉 耐 药 性 改 变 靶 位 ： 与 抗 生 素 结合 的 核 蛋 白 体 结 合 部

3、位 构 型 改 变 , 与 抗 生 素 亲 和 力 下降产 生各 种 灭活 酶 ： 包 括酯 酶 、 磷酰 化 酶 及葡 葡 糖 苷酶 , 加 速 抗 生 素 灭 活主 动 外 排 机 制 增强体 内 过 程天 然 大 环 内 酯 类 药代 动 力 学 特点 ： 碱 性 抗生 素 ,不 耐 酸 ,服 用 其 肠衣 片 或酯化 物 血 中 药物 浓 度 低 , 组 织 中 浓 度 相 对较 高 经 胆 汁 排 泄 血浆 t1/2不够 长 , 多 在 2 h内治疗 尿 路 感 染 常 需 碱化 尿 液1 、 红 霉素抗 菌 谱 类 似 青 霉 素 , 耐 药 菌 株 较 多 , 不 耐酸 , 口

4、服 制 剂 为 肠 溶片 , 能 扩 散 入前 列 腺 , 聚 积 在 肝 脏 和 巨 噬 细 胞 , 脑 膜 有炎 症 时 , 可 进 入 脑 脊液 , 抑 制 肝 药酶 活 性 , 影 响 多 种 药 物 氧 化 过 程 . 首 选 用于 军 团 病 、 白 喉 带 菌者 、 支 原 体 肺炎 、 沙 眼 衣 原 体 所 致 婴 儿 肺 炎 及 结 肠 炎 、 弯 曲 杆 菌 所 致 败 血 症或 肠 炎 , 妊 娠期 治 疗 泌 尿 生 殖 系统 衣 原 体 感染 的 一线 药2 、 阿 奇霉 素半 合 成 抗 生 素 , 抗菌 谱 广 , 抗菌 活 性强 , 对 某 些细 菌 有杀 菌

5、 作 用 , 对 G+ 菌, G- 菌 、 厌氧 菌 、 支 原 体 、 衣 原体 、 螺 旋 体、 弓 形 体 等 作 用 强 , 对 肺 炎 支原 体的 作 用 是 大 环 内 酯类 中 最 强 的组 织 穿透 力 强 , t1/2可 达 35-48h.用 于较 重可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_的 呼 吸 道 、 皮 肤 软 组 织 及 泌 尿 生 殖 系 感 染, 肝 功 能 不 良 者 , 孕妇 及 哺 乳 妇 女慎 用 , 过 敏 者 禁 用3 、 克 拉霉 素罗 红 霉 素 甲 基 衍 生物 ,抗 菌谱 相 似 ,对 需 氧 G+ 球 菌 、嗜 肺 军团 菌 ,肺

6、 炎 衣原体 抗 菌 活 性 最 强 ,血 药 浓 度 与 t1/2 具 有 剂量 依 赖性 ,无 给 药 蓄 积 .临 床 适应证 同 罗 红 霉 素 , 对 衣 原 体 或 不 明 原 因 的 非淋 球 菌 性 尿 道 炎 、 阴道 炎 有 良 好 疗效 , 可 防 治 幽 门 螺杆 菌 感 染 , 治 疗 消化 性 溃 疡 , 不 良 反应 少 , 耐 受性 好二 、 林 可 霉 素 类 抗生 素林 可 霉 素 （ lincomycin, 洁 霉素 ） 抗 菌 谱G+ 菌 , G- 厌 氧 菌 , 是 抗 厌氧 菌 抗 生 素 中 较 好的 , 对 G- 需 氧 菌 无效 .机 制作 用

7、 于 细 菌 核 糖 体 50S 亚 基 , 抑 制 肽 链 延 长 , 影响 蛋 白质 合 成 , 与大 环 内酯类 交 叉 耐 药 , 不 宜 与 红 霉 素 合 用 . 用 于 敏锐 菌 所 致 呼 吸 道 、 胆道 感 染 及 败 血症 等 ,对 慢 性骨 髓 炎、尤 以 凝 固酶 阳 性 的葡 萄 球 菌所 致 慢性 骨 髓 炎 疗 效 更 佳. 也 用 于 厌 氧 菌 感 染. 外 用 治 疗 G+ 菌 引 起 的 化脓 性 感 染不 良 反 应可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_胃 肠 道 反 应 和 菌 群 失 调 . 长 期 大 量 应 用 显现 二 重 感 染

8、, 可 用 万古 霉 素 或 去 甲万 古 霉 素 与 甲 硝 唑治 疗 , 偶 见过 敏 反应 和 肝 功 能异 常 、 黄 疸 等 .注 意禁 止 静 脉 直 接 推 注 , 禁 用 于 孕 妇 , 新 生 儿, 哺 乳 期 妇 女 . 慎 用于 深 部 真 菌 感染 、 糖 尿 病 、 免 疫功 能 低 下 、 恶 性 肿瘤 转 移 者 及肝 功 能不 良 患 者三 、 （ 多 肽 类 抗 生素 ） 万 古 酶素 类万 古 霉 素机 制作 用 于 细 菌 细 胞 壁 , 与 黏 肽 侧 链 结 合 形 成复 合 物 , 阻 碍 胞 壁 蛋白 质 合 成 , 抑制 细 胞 壁 形 成 ,速

9、 效 杀 菌 剂 .对 G+ 菌 抗 菌 活 性 强 ,体 内 外 均 不 易 产 生 耐药 性 . 除 对 奈 瑟 菌 属 可 能敏 感 外 , 其他 G- 菌 、 结 核 杆 菌 和 真菌 均 耐 药不 作 常 规 使 用仅 用 于 严 重 G+ 球 菌 , MRSA ,MRSE 、肠 球 菌 感 染 .口 服 预 防 白 血病 全 身 感染 .伪 膜 性肠 炎 Z 毒 性大 ：耳 毒 性,肾 毒 性 ,过 敏 反 应 ,以 及 粒 细 胞 、血 小板 减 少 .肾 功 能 不全 、老 年人 、新 生儿 与 早 产 儿 禁 用 Z 禁 止：与 碱 性 溶 液 配伍 , 与 重 金 属 接

10、触 . 与 具 有 耳 、 肾 毒 性 的药 物 （ 利 尿 药 、 氨 基苷 类 、 多 黏 菌素 类 ） 合 用多 粘 菌 素 类可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_多 黏 菌 素 B ：抗 菌 谱窄 谱 . 高 度敏 感 ： G- 杆菌 （ 大 肠 杆 菌 , 肠 杆菌 属 , 克雷 伯 菌 属 , 铜 绿 假 单胞菌 ） . 不 敏 感 ： G+ 菌 , G- 球菌 , 变 形 杆 菌 , 脆弱 杆 菌, 沙 雷 菌 属作 用 机 制慢 效 杀 菌 药 （ 繁 殖 期 和 静 止 期 ） , 作 用 于细 胞 膜 , 改 变 通 透 性, 使 胞 内 重 要物 质 外 漏 , 影 响 核糖 体 功 能临 床 应 用耐 药 G- 杆 菌 感染 .口 服 用 于 肠 道 术 前 消 毒 、大 肠 杆 菌 性肠 炎 及耐 药 细 菌性 痢疾 . 局 部 用 于 敏 感 菌 的 眼 、 耳 、 皮 肤 黏 膜感 染 及 烧 伤 后 皮 肤 铜绿 假 单 胞 菌 感染不 良 反 应毒 性 较 大 , 肾 毒 性, 神 经 毒 性. 呼 吸抑 制 （ 人 工呼 吸 ） , 变 态 反 应, 肝 毒 性可编辑资料 - - - 欢迎下载