中药制剂中新技术的历史沿革与现代研究与应用的发展状况hwsq.docx

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1、中药制剂剂中新技技术的历历史沿革革与现代代研究与与应用的的发展状状况安徽省中中医学院院07中中药资源源 林明 00731150229摘 要要:中药制制剂中新新技术的的应用可可使药物物向着高高效、 长效和和剂量小小、 毒毒性低、 副作用用少的方方向发展展, 固固体分散散体、 包合技技术、 微囊化化技术、 毫微囊囊型胶囊囊、 脂脂质体、 乳剂、 靶向制制剂等新新技术、 新剂型型的研究究及应用用将实现现这一目目标。本本文就此此作一详详实的综综述。关键词词：中药剂剂型；中中华人民民共和国国药典；历史沿革；研究；发展现状；应用；建议中药剂型型因受历历史条件件的限制制 ,无无论在选选择剂型型方面 ,还是是

2、在制备备技术和和质量控控制等方方面尚存存在不少少问题。随随着科学学技术的的发展和和临床需需要 ,传统中中药剂型型亟需进进一步改改进。中中药剂型型改革是是在传统统中医药药剂型的的有效单单方、 复方、 秘方和和验方的的基础上上 ,以以中医药药理论为为指导 ,运用用现代药药剂学的的技术、 方法和和手段 ,制成成适合于于多种给给药途径径的有效效中药新新剂型 ,如颗颗粒剂、 胶囊剂剂、 注注射剂等等。从广广义上说说 ,中中药剂型型的改革革涉及到到新剂型型的创制制 ,提提取工艺艺的优化化 ,新新辅料、 新制备备的应用用 ,质质量标准准研究等等各方面面。1 中中药剂型型的历史史沿革 黄帝内内经是是我国最最早

3、的系系统性医医学典籍籍,其中中记载了了除药酒酒以外的的汤(饮饮)、丸丸、散、丹丹、涂剂剂等剂型型。 太太平惠民民和剂局局方是是我国最最早的一一部官方方制药规规范,也也是我国国中药制制剂发展展史上的的第一个个里程碑碑。该书书收载了了 133 种剂剂型 7775 个方剂。 本草草纲目收收载了近近 400 种剂剂型,其其中除现现代剂型型中的片片剂、 注射剂剂等新剂剂型外,几乎都都有记载载,展现现了我国国医药学学中丰富富的药物物剂型。 2 中中药剂型型的发展展 19499 年以以来,我我国中药药剂型有有了飞速速发展,除对传传统剂型型进行工工艺改进进外,也也产生了了第2代代剂型,如片剂剂、 冲冲剂、 注

4、射剂剂、气雾雾剂等。其其发展变变化可简简单从历历年出版版的药药典记记载窥见见一斑(见表11、表22)。3 现现代剂型型发展特特点 3.1 剂型型的种类类不断增增加 从表1看看到,119633年 “制剂通通则” 中收收载的99种剂型型到20005年年版收载载的 226 种种剂型,增加了了 177 种。从从传统的的丸、散散、膏、丹丹到片剂剂、冲剂剂、注射射剂等第第 2 代剂型型的出现现,以及及栓剂、气气雾剂、滴滴眼剂的的运用,中药剂剂型的种种类正顺顺应着时时代的变变化。 3.2 各个个剂型的的品种不不断增加加 从表 22 中可可以发现现,各剂剂型的品品种都在在不断地地增加,其中有有传统剂剂型,如如

5、丸剂、散散剂；也也有现代代剂型品品种,如如片剂、糖糖浆剂、颗颗粒剂、胶胶囊剂等等。这表表明我国国中药剂剂型的发发展在保保持着中中药传统统特色的的同时,也在积积极开发发新剂型型。 3.3 传统统剂型中中的科技技含量在在不断增增加 丸剂是中中药传统统剂型,具有缓缓效和长长效的功功效。中中药滴丸丸是在传传统丸剂剂基础上上,采用用固体分分散技术术制备而而成的新新剂型,如果载载体材料料为水溶溶性的,则可大大大改善善药物的的溶出和和吸收,从而提提高药物物的生物物利用度度； 如如果采用用难溶性性载体材材料制成成固体分分散体,则具有有缓释作作用。近年来,国内外外药学工工作者以以控制栓栓剂中药药物释放放为目的的

6、,开发发出了多多种类型型的新型型栓剂,如双层层栓剂、泡泡腾栓剂剂、微囊囊栓剂、中中空栓剂剂、海绵绵栓剂等等。有文文献报道道,柴葛葛解肌中中空栓剂剂优于普普通栓,不仅起起效速度度快而且且血药浓浓度高1。表1 历年药药典(一部)“制剂通通则”收载中中药剂型型比较19533 年 19663 年年 19777 年年19855 年 19990 年年 19995 年年 20000 年年 20005 年年 未收载收载丸、散散、膏、丹丹、药酒酒、药露露、药锭锭、胶剂剂及药茶茶收载剂型型15 种,增增加了煎煎膏剂、冲冲剂、片片剂、注注射剂、酊酊剂、浸膏剂、胶胶囊剂、软软膏剂、眼眼膏剂 收载剂型型14 种收载剂型

7、型18 种,增增加了糖糖浆剂、合合剂、滴滴丸剂、橡橡胶膏剂剂收载剂型型21 种,增增加了露露剂、茶茶剂、栓栓剂收载剂型型26 种,增增加了巴巴布膏剂剂、搽剂剂、滴鼻鼻剂、气气雾剂收载剂型型26 种,增增加了凝凝胶剂、洗洗剂、涂涂膜剂等等表2 19885220055年版 药典典 (一部)收载不不同剂型型的品种种数量比比较(个个)丸剂129149206212226散剂4548505150片剂923475995合剂46468锭剂23222煎膏剂388108膏药44444橡胶膏剂剂11667酒剂34555糖浆剂22101013软膏12233颗粒剂(冲剂)25172952酊剂14365炙剂11111胶囊

8、剂-241339滴丸剂-1122浸膏流浸浸膏-101081口服液-111825注射剂-124栓剂-227搽剂-134胶剂-330茶剂-22眼用药剂剂-11气雾剂-1其他-2-合计2072753984585654 中中药剂型型研究发发展现状状 目前,应应用新技技术、新新辅料、新新工艺,将传统统剂型(片剂、注注射剂、胶胶囊剂等等)发展展成缓释释控释制制剂(缓缓释胶囊囊、缓释释骨架片片、渗透透泵片、缓缓控释微微丸、控控释散剂剂、透皮皮控释剂剂)和靶靶向制剂剂(脂质质体、微微球制剂剂、纳米米粒制剂剂、单抗抗或受体体靶向药药物)等等,是新新药研发发尤其是是国内新新药的主主要途径径和来源源。中药缓控控释制

9、剂剂的共同同点在于于能够通通过辅料料阻滞或或减缓药药物的释释放速率率,达到到缓控释释的目的的。我国国目前主主要的中中药缓控控释剂型型有胃内内滞留型型漂浮缓缓控释制制剂、缓缓控释微微球、凝凝胶剂型、 骨骨架型缓缓控释制制剂等。 中药靶靶向制剂剂目前还还处于研研究阶段段,主要要有中药药微球制制剂、复复合性乳乳剂以及及脂质体体等。已已研制出出的中药药微球制制剂有华华蟾酥精精微球、莪莪术油明明胶微球球、斑蝥蝥素微球球等。复复合性乳乳剂有紫紫杉醇乳乳剂等。对对脂质体体的研究究主要是是脂质体体双层膜膜组成、制制备工艺艺、提高高脂质体体包封率率、稳定定性及其其靶向分分布、对对靶向细细胞作用用等方面面。 5现

10、代代常见剂剂型的的的应用5.1缓释及及控释技技术缓释制剂剂可以减减少服药药次数,提供比比较平稳稳的血药药浓度,达到减减少副作作用,维维持药效效的目的的。如雷雷公藤缓缓释片所所含乙酸酸乙酯提提取物与与普通片片相当,每日剂剂量致,但但生物利利用度提提高,毒毒副作用用减轻。控控释制剂剂在预定定的时间间内药物物自动按按某速度从从剂型中中释放于于作用器器官或特特定的靶靶部位,使血药药浓度长长时间恒恒定维持持在有效效浓度范范围内,释药均均匀平稳稳。控释释体系释释药速度度与时间间无关,避免了了传统常常规制剂剂给药频频率所出出现的“峰谷”现象,提高了了临床用用药安全全性与有有效性。5.1.1定定速释放放技术要

11、使某一一种制剂剂以一定定速率在在体内释释放,就就需要定定速释放放技术。国国内外均均有研制制头孢类类抗生素素缓释制制剂的专专利或报报道。还还有在软软胶囊内内填充油油脂性基基质实现现药物的的缓释,为创造造新的中中药缓释释剂提供供了可能能。5.1.2定定位释放放技术在口腔或或胃肠道道适当部部位长时时间停留留,并释释放一定定量药物物,以达达到增加加局部治治疗作用用或增加加特殊部部位对药药物的吸吸收。如如果将锡锡类散或或草珊瑚瑚含片改改为口胶胶制剂,将会赢赢得很大大的欢迎迎。治疗疗结肠突突的中药药制剂常常因直肠肠给药给给医生和和患者都都带来很很大的不不便,如如采取定定位释放放技术,将增加加药物在在全肠道

12、道的吸收收,提高高生物利利用度,也会减减少很多多不便。5.1.3定定时释放放技术即根据生生物时间间节律特特点释放放需要量量的药物物例如针针对心绞绞痛常在在凌晨发发作的特特点,研研究在晚晚间服药药而在凌凌晨释放放的救心心丸制剂剂。这种种技术和和结肠定定位释药药技术结结合,对对于发展展一天11次给药药的缓释释及控释释制剂很很有价值值。5.2靶向释释药系统统近年来应应用脂质质体、微微粒、毫毫微粒、乳乳剂等药药物载体体,制备备中药靶靶向制剂剂也取得得一定进进展。如如静脉注注射喜树树碱混悬悬液,利利用脂质质体作为为药物载载体,制制成多相相脂质体体混悬型型静脉注注射液,药理试试验和临临床观察察证明是是一种

13、抗抗癌药物物的极有有发展前前途的剂剂型。药药物微囊囊化后,既提高高了药物物的稳定定性,缓缓释或控控释药物物,防止止药物在在体内失失活,也也可使药药物浓集集于靶区区,提高高疗效,降低毒毒副作用用,而且且由于所所用材料料便于进进一步表表面修饰饰,故可可提高包包封率、改改变分布布状态,使靶向向性由被被动靶向向转变为为主动靶靶向。张张志荣等等用吸附附-包裹裹法制备备了羟基基喜树碱碱聚氰基基丙烯酸酸酯毫微微粒,具具有明显显的肝靶靶向和缓缓释作用用。杨时时成等采采用热融融分散技技术制备备了喜树树碱固体体脂质纳纳米粒,与喜树树碱溶液液比较,静脉注注射后药药物在血血液中的的滞留时时间显著著延长,在小鼠鼠脑、心

14、心、肝、脾脾、血浆浆、肾和和肺中的的分布显显著增加加。应用用乳化技技术制成成乳剂作作为药物物载体,也可使使药物具具有靶向向性,提提高靶部部位浓度度,并具具有淋巴巴亲和性性,尤其其是复乳乳中的小小油滴与与癌细胞胞有较强强的亲和和力,可可成为良良好的靶靶向给药药系统。何何明焕等等将月见见草油以以大豆卵卵磷脂为为乳化剂剂制成OO/W型型乳剂,分散相相平均粒粒径12m,极极易为机机体吸收收,且降降低甘油油三酯和和升高高高密度脂脂蛋白的的总有效效率都较较其软胶胶囊有显显著提高高。临床床上应用用鸦胆子子油乳来来治疗胃胃肠癌,发现能能减轻放放疗、化化疗的毒毒副作用用。5.2.1静静脉乳剂剂用各种类类型的植植

15、物油乳乳剂作为为载体,可使抗抗癌药在在肝、脾脾及淋巴巴中高浓浓度聚集集。如鸭鸭胆子油油的抗癌癌作用配配上适合合的载体体,很可可能有一一定的靶靶向作用用和长效效作用。5.2.2微微球技术术微球属于于一种微微粒药物物载体,其结构构与所用用基质和和制法有有关。微微球注射射剂具有有被动靶靶向和延延长药效效的功能能。目前前研究较较多的是是肿瘤治治疗,也也有结核核治疗的的报道。微微球一方方面可通通过栓塞塞使通过过肿瘤部部位的血血管闭塞塞,切断断其营养养;一方方面微球球所含有有的抗癌癌药可在在栓塞部部位逐渐渐释放,使该药药在肿瘤瘤组织中中维持较较高浓度度和较长长时间。目目前有人人正在试试图将莪莪术提取取制剂

16、榄香烯烯制成微微球制剂剂,这对对很多癌癌症患者者来说是是个福音音5。5.2.3单单克隆抗抗体技术术肿瘤的导导向药物物亦称肿肿瘤“生物导导弹”,目前前第四军军医大学学等单位位已经研研制成功功。这种种“生物导导弹”由对肿肿瘤有杀杀伤力的的“弹头”和有导导向能力力的载体体组成,抗肿瘤瘤药物的的载体以以由肿瘤瘤细胞表表面抗原原获得的的单克隆隆抗体为为最佳。现现用作弹弹头的物物质有放放射性物物质、抗抗肿瘤药药和毒素素。单体体与药物物或毒素素连接成成的物质质称免疫疫结合物物,结合合物对靶靶细胞具具有选择择性杀伤伤作用,在体内内呈特异异性分布布,在靶靶部位的的浓度高高而毒性性比相应应的未结结合的药药物低。目

17、目前我们们正在研研究中药药的免疫疫结合物物,用于于治疗白白血病6。除除此之外外,还有有透皮吸吸收系统统,即药药物经皮皮吸收(释放)进入体体循环产产生全身身治疗的的新剂型型。5.3滴丸剂剂滴丸剂系系指药材材提取物物与基质质用适宜宜方法混混匀后,滴入不不相混溶溶的冷凝凝液中,收缩冷冷凝而制制成的制制剂。滴滴丸剂是是在中药药丸剂基基础上发发展起来来的,具具有传统统丸剂所所没有的的多种特特点。如如天津天天士力生生产的复复方丹参参滴丸已已为人们们所熟悉悉,该滴滴丸由丹丹参、三三七、冰冰片组成成,临床床上广泛泛用于冠冠心病、心心绞痛的的预防、治治疗和急急救。复复方丹参参滴丸中中主要成成分的研研究与质质量控

18、制制,目前前已达到到分子水水平,减减少了冰冰片用量量,并由由口服改改为舌下下含服,从而大大大减少少了对胃胃肠道的的刺激。因因为滴丸丸是在骤骤冷条件件下形成成的固体体分散体体,可提提高难溶溶性药物物的生物物利用度度,使药药物以极极微小的的晶粒存存在,因因而具有有表面积积大,溶溶出速度度快的特特点。复复方丹参参滴丸舌舌下含服服经舌粘粘膜吸收收,直接接进入血血循环,3分起起效,可可迅速缓缓解心绞绞痛,解解除心前前区疼痛痛、胸闷闷等症状状。临床床资料表表明,在在冠心病病的长期期治疗中中,复方方丹参滴滴丸可更更有效地地减少缺缺血发生生次数,尤其是是缩短心心电图SST段下下移的持持续时间间.且无无头痛、头

19、头胀等副副作用,为一种种治疗冠冠心病SST段改改变的有有效药物物。5.4膜剂膜剂是近近年来国国内外研研究和应应用进展展很快的的剂型,临床很很受欢迎迎,可用用于口腔腔科、眼眼科、耳耳鼻喉科科、创伤伤科、烧烧伤科、皮皮肤科及及妇科等等,些膜剂剂尤其是是鼻腔、皮皮肤用药药膜亦可可起到全全身作用用。故在在临床应应用上有有取代部部分片剂剂、软膏膏剂和栓栓剂等的的趋势。黎黎国梓等等研制了了复方养养阴生肌肌双层膜膜.底层层(缓释释层)以以PVAA(聚乙乙烯醇类类)为成成膜材料料,因其其融化慢慢,作用用时间长长,具长长效作用用;面层层(速释释层)以以白及胶胶为成膜膜材料,因其在在体液中中熔化快快,具速速效作用

20、用,将二二者制成成双层膜膜,分别别加入止止痛消炎炎药物,经两年年多的临临床应用用,治疗疗口腔溃溃疡3662例,有效率率1000%,疗疗效较好好,深受受欢迎。贵贵州六枝枝大华制制药厂生生产的中中药博性性康速溶溶膜可有有效杀灭灭常见性性病及引引起妇科科疾病的的细菌,具有广广谱抗菌菌、作用用强的特特点,能能有效防防治各种种阴道炎炎、宫颈颈炎。由由于膜剂剂本身体体积小,重量轻轻,随身身携带极极为方便便。5.5软胶囊囊软胶囊剂剂型具有有杂质少少,有效效成分多多,生物物利用度度高,吸吸收快等等优势。鉴鉴于传统统的中药药制剂(丸、散散、膏、丹丹)存在在的缺点点,近年年来软胶胶囊剂型型在中药药制剂中中的应用用

21、越来越越多,其其研制开开发正方方兴未艾艾。软胶胶囊是种较新新的剂型型,它适适用于含含有挥发发性成分分多的中中药。如如以大蒜蒜、王浆浆等中药药为原料料组成的的复方大大蒜软胶胶囊.临临床具有有显著的的降血脂脂作用,能使胆胆固醇、甘甘油三酯酯明显降降低,低低密度脂脂蛋白明明显升高高。药效效学实验验结果表表明能明明显延长长出血时时间,缩缩短凝血血时间,提示能防止血血栓形成成,并具具有一定定的抗疲疲劳及抗抗衰老作作用,同同时掩盖盖了大蒜蒜的不良良气味。软胶囊剂剂型的特特点是:纯中药药制剂,不含糖糖,便于于老年人人及糖尿尿病患者者服用;最大限限度提取取和保留留了挥发发性有效效成分;内容物物为高科科技萃取取

22、精华,杂质含含量低,不含生生药粉,更易符符合卫生生学指标标;进入入胃肠迅迅速崩解解被人体体吸收,达到有有效血药药浓度而而显效,生物利利用度高高;由压压制法或或滴制法法制备,采用先先进的生生产工艺艺,一次次成型,且全封封闭剂型型,稳定定性好,避免药药物分解解失效;掩盖了了药物中中挥发性性成分的的不良气气味,口口感好,便于服服用;服服用量少少,携带带方便。目前我国国已上市市的中药药软胶囊囊制剂品品种有十十多个,其中天天津市中中央药业业有限公公司的利利鼻软胶胶囊,东东盛科技技启东盖盖天力制制药有限限的四季季三黄软软软胶囊囊,北京京中药二二厂的香香砂养胃胃软胶囊囊和石家家庄神威威药业股股份有限限公司的

23、的麻仁软软胶囊、感感冒软胶胶囊、龙龙胆泻肝肝软胶囊囊、清开开灵软胶胶囊及藿藿香正气气软胶囊囊等已是是临床广广泛使用用的品种种,并越越来越受受到患者者青睐。5.6气雾剂剂气雾剂具具有剂量量小、分分布均匀匀、奏效效快、使使用方便便等特点点,吸入入时可减减少胃肠肠道副作作用,外外用则避避免对创创面的刺刺激,并并可用定定量阀门门控制剂剂量,有有速效的的定位作作用。中中药气雾雾剂临床床可用于于心绞痛痛、哮喘喘等急症症的治疗疗,有效效改变了了中药制制剂只能能治疗慢慢性疾病病的传统统观点。如如复方丹丹参气雾雾剂治疗疗心绞痛痛发作迅迅速有效效,总有有效率达达94.12%(复方方丹参片片剂组仅仅8%),平均均起

24、效时时间为33.4661土11.3552分;救心气气雾剂经经临床2201例例观察,治疗心心绞痛总总有效率率达922%,大大多数病病例3分分内起效效,5分分内止痛痛,获得得满意的的效果。中中药复方方烧伤喷喷雾剂具具有消炎炎止痛、收收敛、制制痂保痂痂作用,临床治治疗不同同程度烧烧伤患者者2400例,治治愈率为为95%,平均均愈合天天数为116天。5.7中药巴巴布剂中药巴布布剂系指指药材提提取物、药药物与适适宜的亲亲水性基基质混匀匀后涂布布于布上上制成的的外用制制剂。巴巴布剂于于20世世纪700年代首首先在日日本开发发成功,我国于于20世世纪800年代开开展了中中药巴布布剂的研研究,119999年雷

25、允允上集团团的“复方紫紫荆消伤伤膏”获国内内第一个个巴布剂剂新药证证书。上上世纪990年代代初中药药巴布剂剂开始规规模生产产,至今今已有多多个产品品在全国国上市,已成为为一种用用于治疗疗关节炎炎、软组组织损伤伤、腱鞘鞘炎、腰腰椎突出出、神经经痛、骨骨质增生生、腹腔腔疾病、癌癌症等各各种疾病病引起的的疼痛,并具备备优良的的柔韧性性和黏着着性的新新型贴剂剂。在临临床治疗疗多种疼疼痛性疾疾病的报报道中,作为外外用中药药贴剂的的巴布剂剂较受患患者的欢欢迎。尽尽管化学学药物在在治疗骨骨科疾病病以及癌癌症引起起的疼痛痛方面依依然占主主导地位位,实践践证明在在此基础础上采用用口服和和中药巴巴布剂的的中西医医

26、结合方方法,能能较好地地缓解疾疾病的症症状、有有效改善善病人的的生活质质量。巴布剂是是以水溶溶性高分分子材料料为主要要基质,加入药药物,经经炼合、涂涂布、剪剪切等工工艺制成成的外用用制剂,临床应应用于头头痛、挫挫伤、肌肌肉疼痛痛、关节节酸痛和和风湿痛痛等疾病病。和传传统的中中药贴膏膏剂相比比,巴布布剂中的的高分子子基质材材料能更更好地吸吸收和承承载包括括多种水水溶性和和脂溶性性成分的的中药提提取物并并予以“凝胶化化”成型。由由于药物物基质含含有高达达40%700%的水水分,这这样的结结构犹如如一个“药库”,能快快速、持持久地透透皮释放放基质中中所包含含的有效效成分。因因此,巴巴布剂具具有给药药

27、剂量准准确、吸吸收面积积小、血血药浓度度稳定、使使用舒适适方便等等优点。目目前中药药巴布剂剂的研究究和应用用多集中中在软组组织挫伤伤、跌打打损伤、肌肌肉痛、关关节痛、骨骨折、变变形性关关节炎、肩肩周炎、腱腱鞘炎等等外伤和和骨科疾疾病方面面,如重重庆陪都都制药厂厂的颈肩肩腰腿一一贴灵。5.8微囊制制剂微囊是利利用天然然或合成成高分子子材料或或共聚物物(囊膜膜材料)将药物物包裹而而成的种新的的剂型。芳芳香类中中药所含含的挥发发油沸点点低,易易挥发,又不溶溶于水,制成微微囊后既既可防止止其散发发,又利利于携带带,便于于服用。我我国研制制的中药药挥发油油类微囊囊已有110余种种,如可可提高稳稳定性的的

28、芥油微微囊,掩掩盖不良良臭味的的蒜素徽徽囊等。微微囊的优优点在于于:可延延长或控控制药物物的释放放,制成成长效制制剂;囊囊膜有隔隔离药物物与外界界的接触触的作用用,可防防止药物物氧化、水水解和挥挥发;可可掩盖不不良气味味;减少少与复方方制剂的的配伍禁禁忌。如如治疗慢慢性气管管炎的牡牡荆油,由汤剂剂、胶丸丸到滴丸丸,剂型型几经改改进,现现制成牡牡荆油微微囊片后后,不仅仅解决了了胶丸、滴滴丸等气气味不适适和药物物稳定性性的问题题,又可可减少消消化道不不良反应应,延长长药物作作用时间间。制备备特殊性性能微囊囊(磁性性微囊、PPH敏感感微囊)还可起起到靶向向释药作作用,这这对中成成药来说说是个全全新剂

29、型型。5.9脂质体体制剂脂质体作作为药物物载体制制剂的研研究一直直备受广广大药剂剂工作者者的关注注。近年年来,随随着生物物技术的的不断发发展,脂脂质体制制备工艺艺的逐步步完善,加之脂脂质体具具有无毒毒性和免免疫原性性、适合合于生物物体内降降解、能能够保护护被包封封的药物物、能缓缓释、控控释药物物、具有有靶向性性、可以以提高药药物疗效效、降低低毒副作作用等优优点,因因此利用用脂质体体包裹药药物已愈愈来愈受受到重视视并得到到广泛应应用。目目前抗癌癌药物采采用脂质质体为载载体作体体内研究究的报道道很多,依托泊泊苷脂质质体、人人参皂苷苷、人红红细胞膜膜脂三尖尖杉酯碱碱脂质体体等。邓邓英杰等等使用大大豆

30、磷脂脂制备的的黄芪多多糖脂质质体,口口服和注注射给药药的免疫疫增强效效果均明明显强于于普通制制剂。闫闫家麒等等研制了了紫杉醇醇脂质体体冻干型型制剂,使其抗抗肿瘤活活性更高高而毒性性降低。赵赵建斌等等采用逆逆相蒸发发法制备备补骨脂脂素脂质质体,在在体外对对S1880细胞胞的杀伤伤率较补补骨脂素素提高330倍,而半数数有效剂剂量仅为为补骨脂脂素的11/455。另外外长春碱碱和长春春新碱包包结成脂脂质体后后可显著著降低其其血浆廓廓清率,促进进进入网状状内皮系系统,使使药物的的毒性降降低2.5倍,提高对对P3888和LL12110白血血病的疗疗效。小小檗碱口口服不易易吸收,而将其其制成脂脂质体后后发现

31、,其吸收收增加44倍多。对对青蒿脂脂质体的的研究发发现,其其对鼠疟疟原虫的的抑制率率明显高高于单纯纯青蒿酯酯。而对对汉防己己甲素在在脂质体体包裹前前后的细细胞毒性性观察发发现,脂脂质体包包裹可减减轻其细细胞毒性性。盐酸酸川芎嗪嗪可用于于肺动脉脉高压症症的防治治,但应应用时药药效持续续时间短短并伴有有心脏毒毒副作用用,制成成脂质体体可提高高和延长长川芎嗪嗪疗效,缓和毒毒性,同同时可以以避免川川芎嗪的的耐药性性。蝎毒毒的多肽肽类成分分具有较较强的抗抗癫痫活活性,但但口服不不易吸收收,且易易被胃肠肠酶破坏坏,将其其制成脂脂质体后后,实验验表明对对氨基脲脲所致癫癫痫有一一定疗效效。抗早早孕药物物天花粉

32、粉蛋白采采用改良良乳化法法制成脂脂质体后后能减轻轻天花粉粉的毒性性和过敏敏反应,有望开开发成为为抗早孕孕药物新新剂型。相相信随着着研究的的进一步步深入,中药脂脂质体的的前景将将更加广广阔。5.100中药药配方颗颗粒中药配方方颗粒是是近几年年常用的的种新型型中药剂剂型,使使用方便便、卫生生,药房房可根据据医生处处方配发发颗粒,直接冲冲兑饮用用,因此此深受患患者欢迎迎。目前前国内已已率先推推出了3380余余味单味味中药配配方颗粒粒剂,还还有一些些常用药药对,如如麻黄与与桂枝,人参与与黄芪、荆荆芥与防防风,大大青叶与与板蓝根根,分别别生产混混合包装装,从而而降低成成本。随随着天然然药物领领域的研研究

33、进展展,活性性成分的的进步阐明明,加上上新型辅辅料、机机械设备备、包装装材料的的改善以以及分析析技术的的进步,疗效确确切、稳稳定性好好的中药药饮片配配方颗粒粒还将会会层出不不穷。综上所述述,为了了加速我我国中药药现代化化进程,我们所所要做的的工作还还有很多多,任重重而道远远。我们们相信,中药一一定会实实现现代代化,走走向世界界,造福福于人类类。6 对对中药剂剂型研究究发展的的几点建建议 中药剂型型经历了了漫长的的历史演演变后,不断推推陈出新新。如复复方丹参参滴丸的的研制成成功、藿藿香正气气软胶囊囊的推广广使用等等,说明明了中药药新剂型型的发展展正逐步步与世界界接轨。 但在中中药现代代化呼声声越

34、来越越高的同同时,中中药剂型型也不断断接受考考验。如如中药注注射剂型型的发展展,从第第一个中中药注射射剂柴胡注注射液问问世以来来,至今今已有660年的的历史。 据统计计,曾用用于临床床的中药药注射液液多达11 4000种,但大多多停留于于医院制制剂阶段段。19977年年版药药典曾曾收载223种中中药注射射剂,但但19885年版版删除了了中药注注射剂,19995年版版只收载载 1 个品种种,至 20005 年年版增至至 4 个。究究其实质质,质量量标准的的不完善善、 疗疗效不稳稳定是中中药注射射剂兴衰衰的主要要原因之之一。 基于此此,笔者者认为应应从以下下几个角角度考虑虑中药剂剂型发展展和改革革

35、。 6.1 遵循循传统中中医中药药理论 中药复方方作用具具有整体体性,不不是单味味药的简简单罗列列,而是是有它独独特的组组方原则则和配伍伍法度；并且复复方中的的成分复复杂,也也不能简简单地以以提取物物的加合合来替代代。 6.2 充分分利用现现代化的的手段 中药制剂剂的现状状是传统统与现代代技术的的剂型并并存。近近年来,随着新新技术、新新材料的的出现,许多化化学和生生物药物物的现代代制剂技技术被引引入中药药制剂领领域,如如脂质体体、微囊囊及微球球技术、固固体分散散技术、包包合技术术、水溶溶性骨架架型透皮皮技术等等,使中中药制剂剂有了长长足的发发展,中中药制剂剂品种日日益被人人们所接接受。 6.3

36、 加强强剂型的的质量控控制 目前,我我国中药药制剂在在稳定性性、生物物利用度度、药代代动力学学等研究究方面较较为匮乏乏。随着着剂型现现代化程程度的增增加,对对原料药药的纯度度要求也也越来越越高,临临床的不不可控现现象和不不良反应应逐渐显显现出来。 所以,中药剂剂型改革革不能一一味追求求新剂型型,应充充分利用用先进技技术,加加强质量量控制,注重内内在质量量提升,才能使使中药剂剂型得以以长足发发展。 参考文献献： 1 孔孔令义.中药创创新研究究与高薪薪技术应应用 M .中国国医药科科技出版版社, 20004 2 陆陆彬. 药物新新剂型与与新技术术 MM . 北京京:人民民卫生出出版社,19998

37、3 董董方言.现代实实用中药药新剂型型与新技技术 M .北京京:人民民卫生出出版社, 20001 4 CChenn Q , WW u L JJ , Ruaan LL J11 Chhem icaal sstuddiess onn thhe cconsstittuennts of L oop hhathheruum gg raacille BBronngn ( ) J 1 JJ S henny aang P hharmm U nivv (沈沈阳药科科大学学学报) , 220022, 119 (4) : 2257-5911 5 平平其能.中药新新剂型及及新技术术的研究究与发展展 J .中国国天然药药物, 20004, 2 (1) : 22. 6 张张冬青,程怡怡.脂质质体的研研究概况况 J .中药药新药与与临床药药理, 20002, 13 (2) : 1255. 7 国国家药典典委员会会(中华华人民共共和国药药典（一一部）M(北京：化学工工业出版版社，220055:977. 8 刘文生生.新技术术与医院院中药制制剂JJ.天天津药学学20002.114(11):337-338 9 黄丽丽坚,杨剑.中药速速效制剂剂的开发发研究思思路及前前景JJ.时时珍国医医国药220022.133(1):4771-4472- 17 -