内源性活性物质和药物.ppt
《内源性活性物质和药物.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《内源性活性物质和药物.ppt(21页珍藏版)》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。
1、第4章 内源性活性物质和药物生命的含义生命的含义n生命生命:以化学家的眼光来看,是在构成生命活体的分子以化学家的眼光来看,是在构成生命活体的分子之间发生的无数相互作用之间发生的无数相互作用(化学反应化学反应),它们按一定方,它们按一定方式组合成一个极其复杂但有序的系统。式组合成一个极其复杂但有序的系统。n如果这样的相互作用完全停止了,生命也就结束了。如果这样的相互作用完全停止了,生命也就结束了。n如果某一些,或某一种相互作用发生了改变,不按规如果某一些,或某一种相互作用发生了改变,不按规则进行了,变得过强或过弱,或走了旁门歪道,这就则进行了,变得过强或过弱,或走了旁门歪道,这就发生了我们不愿见
2、到的事情发生了我们不愿见到的事情疾病。疾病。内源性物质的含义内源性物质的含义n参与体内正常的生理和生化过程相互作用,并表现某种生理参与体内正常的生理和生化过程相互作用,并表现某种生理活性的分子,在广义上均可称为活性的分子,在广义上均可称为内源性活性物质内源性活性物质。n内源性物质内源性物质是体内代谢中产生的活性物质及终产物是体内代谢中产生的活性物质及终产物,比如比如NHNH3 3、胺类、激素、胆色素、神经递质等都可以称为内源性物质。胺类、激素、胆色素、神经递质等都可以称为内源性物质。n大量研究结果证实,许多疾病和内源性性物质的异常改变密大量研究结果证实,许多疾病和内源性性物质的异常改变密切相关
3、,因而,从研究内源性活性物质入手来寻找治疗疾病切相关,因而,从研究内源性活性物质入手来寻找治疗疾病的药物,成为新药研究最主要的途径之一,而且确实取得了的药物,成为新药研究最主要的途径之一,而且确实取得了丰硕的成果。丰硕的成果。源于内源性活性物质的药物分类源于内源性活性物质的药物分类n以内源性活性物质本身作为药物。以内源性活性物质本身作为药物。胰岛素胰岛素 n对内源性活性物质的分子结构进行改造和优化。对内源性活性物质的分子结构进行改造和优化。性激素类、性激素类、皮质激素类、前列腺素类皮质激素类、前列腺素类 n针对由于某种内源性活性物质过量释放引起的疾病,设计和针对由于某种内源性活性物质过量释放引
4、起的疾病,设计和研究可减少其过量释放或抑制其生理作用的药物,著名的例研究可减少其过量释放或抑制其生理作用的药物,著名的例子如子如抗组胺药抗组胺药临床上用于治疗过敏和消化道溃疡。临床上用于治疗过敏和消化道溃疡。n研究与某种疾病有关的内源性活性物质在体内的受体研究与某种疾病有关的内源性活性物质在体内的受体(或相或相关的酶关的酶),以它们为靶点设计药物。如降压药、抗过敏药、,以它们为靶点设计药物。如降压药、抗过敏药、抗溃疡药等。抗溃疡药等。上述内容总结上述内容总结n人体是由无数种有机分子构成的;人体是由无数种有机分子构成的;n生命过程是体内各种分子间相互作用的结果;生命过程是体内各种分子间相互作用的
5、结果;n参与此种相互作用的体内有机小分子称为内源性活性参与此种相互作用的体内有机小分子称为内源性活性物质;物质;n内源性活性物质的失衡导致了体内正常生理过程的改内源性活性物质的失衡导致了体内正常生理过程的改变,是产生疾病的重要原因;变,是产生疾病的重要原因;n可以而且应该从研究内源性活性物质人手,寻找治疗可以而且应该从研究内源性活性物质人手,寻找治疗相应疾病的有效药物。相应疾病的有效药物。6.1 缺什么补什么缺什么补什么 胰岛素治疗糖尿病胰岛素治疗糖尿病 n胰岛素胰岛素由胰脏的由胰脏的-细胞合成及分泌,通过血流转运到细胞合成及分泌,通过血流转运到身体各部位的靶细胞,与靶细胞膜表面的胰岛素受体身
6、体各部位的靶细胞,与靶细胞膜表面的胰岛素受体特异结合形成胰岛素特异结合形成胰岛素-受体复合物,从而激活靶细胞,受体复合物,从而激活靶细胞,影响体内糖、脂肪及蛋白质的代谢,是重要的体内活影响体内糖、脂肪及蛋白质的代谢,是重要的体内活性多肽。性多肽。n胰岛素的重要功能是胰岛素的重要功能是调节体内血糖水平调节体内血糖水平,它通过加速,它通过加速葡萄糖的利用和减少肝脏释出葡萄糖,从而降低血糖葡萄糖的利用和减少肝脏释出葡萄糖,从而降低血糖水平。水平。6.1 缺什么补什么缺什么补什么 胰岛素治疗糖尿病胰岛素治疗糖尿病n以高血糖为特征的代谢内分泌疾病以高血糖为特征的代谢内分泌疾病糖尿病糖尿病,是由,是由于体
7、内胰岛素不足引起的。胰岛素依赖型糖尿病人体于体内胰岛素不足引起的。胰岛素依赖型糖尿病人体内胰岛素分泌细胞受损,使血液中胰岛素水平低于正内胰岛素分泌细胞受损,使血液中胰岛素水平低于正常。常。n给糖尿病患者给糖尿病患者补充胰岛素补充胰岛素就成为最明显和直接的治疗就成为最明显和直接的治疗手段。手段。6.1 缺什么补什么缺什么补什么 胰岛素治疗糖尿病胰岛素治疗糖尿病n20世纪世纪20年代年代 注射动物胰腺的活性提取物注射动物胰腺的活性提取物n从猪和牛的胰腺中提取得到了纯度和稳定性相当好的从猪和牛的胰腺中提取得到了纯度和稳定性相当好的猪、牛胰岛素,并广泛用于临床治疗。猪、牛胰岛素,并广泛用于临床治疗。n
8、l960年首次阐明了它们的氨基酸组成和联结顺序年首次阐明了它们的氨基酸组成和联结顺序(氨基氨基酸序列酸序列)。n 1965年,我国科学家首先成功合成了有生物活性的年,我国科学家首先成功合成了有生物活性的牛胰岛素,得到了结晶,并测定了分子品体结构。牛胰岛素,得到了结晶,并测定了分子品体结构。6.1 缺什么补什么缺什么补什么 胰岛素治疗糖尿病胰岛素治疗糖尿病n应用应用DNA重组技术,将人的胰岛素基因引入大肠杆菌,重组技术,将人的胰岛素基因引入大肠杆菌,所得到的基因工程大肠杆菌能够合成出人胰岛素。国所得到的基因工程大肠杆菌能够合成出人胰岛素。国外在外在20世纪世纪80年代开始工业生产规模的基因重组人
9、胰年代开始工业生产规模的基因重组人胰岛素上市。我国近年也已正式投产,成为世界上少数岛素上市。我国近年也已正式投产,成为世界上少数几个能工业生产基因重组人胰岛素的国家之一。几个能工业生产基因重组人胰岛素的国家之一。6.2 既正常又不正常既正常又不正常 避孕药造就人工生理周期避孕药造就人工生理周期n激素激素 体内特异性内分泌细胞所分泌的,同专一载体结体内特异性内分泌细胞所分泌的,同专一载体结合后随血液遍布全身的靶细胞,与靶细胞上的受体结合后随血液遍布全身的靶细胞,与靶细胞上的受体结合从而产生效应。合从而产生效应。n激素的作用是全身性的,而且在血液中滞留时间可达激素的作用是全身性的,而且在血液中滞留
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 内源 活性 物质 药物
限制150内