单胺氧化酶抑制剂及其药物相互作用.ppt

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1、单胺氧化酶抑制剂及其药物相互作用问题来源内容Company Logo单胺氧化酶抑制剂的定义单胺氧化酶抑制剂的定义1单胺氧化酶抑制剂的分类单胺氧化酶抑制剂的分类2药物相互作用物相互作用3 本院常用的与本院常用的与MAOIs相关的药物相关的药物4单胺氧化酶抑制剂单胺：单胺：在化学上称做在化学上称做一元胺一元胺，指结构中含有，指结构中含有一个氨基一个氨基的的物质。有些食物如奶酪也富含单胺。许多单胺类物质有着物质。有些食物如奶酪也富含单胺。许多单胺类物质有着很强的生理活性（如升高血压的作用）。很强的生理活性（如升高血压的作用）。如：多巴胺多巴胺 5羟色胺羟色胺单胺氧化酶抑制剂单胺氧化酶：单胺氧化酶：选

2、择性代谢单胺类物质的酶系。选择性代谢单胺类物质的酶系。特点：特点：分布广，分布广，除了红细胞，几乎所有的细胞内都有单胺除了红细胞，几乎所有的细胞内都有单胺氧化酶。氧化酶。单胺氧化酶抑制剂（单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）：专门抑制单胺氧化酶的一专门抑制单胺氧化酶的一类物质。类物质。单胺氧化酶抑制剂单胺氧化酶抑制剂 单胺单胺单胺氧化酶抑制剂分类：分类：类别类别药物药物A型型MAOIs氯吉兰、吗氯贝胺、托洛沙酮氯吉兰、吗氯贝胺、托洛沙酮B型型MAOIs帕吉林、帕吉林、司来吉兰司来吉兰非选择性非选择性MAOIs利奈唑胺、呋喃唑酮、普鲁卡因、异烟肼、亚利奈唑胺、呋喃唑酮、普鲁卡因、异烟肼、亚甲蓝、来氟米

3、特甲蓝、来氟米特单胺氧化酶抑制剂分类：分类：其他：其他：某些中药也有单胺氧化酶抑制作用，如某些中药也有单胺氧化酶抑制作用，如鹿鹿茸、山楂、何首乌茸、山楂、何首乌、靛红等。、靛红等。药物相互作用来源：药品说明书注：带*的表示：与MAO-A抑制剂合用；带*的表示：与非选择性MAOIs合用。药品名称药品名称禁忌禁忌药效增强药效增强导致不良反应导致不良反应多多塞塞平平、阿阿米米替替林林、丙丙米米嗪嗪、右右美美沙沙芬芬、羟羟考考酮、酮、利奈唑胺利奈唑胺多多巴巴胺胺、间间羟羟胺胺、去去氧氧肾肾上上腺腺素素、阿阿托托品品、消消旋旋山山莨莨菪菪碱碱、氯氯丙丙嗪嗪、水水合合氯氯醛醛、氯氯唑唑沙沙宗宗、呋呋喃喃唑

4、唑酮酮、格格列列美美脲脲、瑞瑞格格列列奈奈、吗吗啡啡、氯氯硝硝西泮西泮*、艾司唑仑、艾司唑仑*、地西泮、地西泮*帕罗西汀、美利曲辛、舍曲林、帕罗西汀、美利曲辛、舍曲林、曲马多曲马多五羟色胺综合征五羟色胺综合征司来吉兰司来吉兰严重低血压严重低血压*苯海索苯海索导致高血压导致高血压卡马西平卡马西平引起高热或（和）高血压危象、严重惊厥甚至死亡引起高热或（和）高血压危象、严重惊厥甚至死亡左旋多巴左旋多巴可致急性肾上腺危象可致急性肾上腺危象*哌替啶、哌替啶、芬太尼芬太尼多多汗汗、肌肌肉肉僵僵直直、血血压压先先升升高高后后剧剧降降、呼呼吸吸抑抑制制、紫紫绀绀、昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡昏迷、高热

5、、惊厥，终致循环虚脱而死亡药物相互作用及药学监护1.MAOIs与抗抑郁药与抗抑郁药 抗抑郁药分类：抗抑郁药分类：选择性选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）：）：舍曲林、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟西汀、帕罗西汀、西酞普兰西酞普兰去甲肾上腺素重摄取抑制剂：去甲肾上腺素重摄取抑制剂：丙米嗪、多塞平、阿米替林丙米嗪、多塞平、阿米替林5-HT和去甲肾上腺素重摄取抑制剂：和去甲肾上腺素重摄取抑制剂：文拉法辛、度洛西丁、曲唑酮文拉法辛、度洛西丁、曲唑酮分析分析：体内的体内的5-羟色胺、去甲肾上腺素、间羟胺及多巴胺等部分通过羟色胺、去甲肾上腺素、间羟胺及多巴胺等部分通过MAO降解。降

6、解。措施：措施：此类药物应此类药物应避免与避免与MAOIs合用合用，在，在MAOIs停用两周后使用，同样，停用两周后使用，同样，在此类药物治疗结束后才能使用在此类药物治疗结束后才能使用MAOIs。药物相互作用及药学监护药物相互作用及药学监护2.MAOIs与卡马西平与卡马西平 该药与该药与MAOIs合用，可引起高热或合用，可引起高热或(和和)高血压危象、严重惊厥甚至高血压危象、严重惊厥甚至死亡死亡，两药应用至少要，两药应用至少要间隔间隔14天天。3.MAOIs与左旋多巴与左旋多巴 美多芭（多巴丝肼片）、息宁（卡左双多巴控释片）、左旋多巴片美多芭（多巴丝肼片）、息宁（卡左双多巴控释片）、左旋多巴片

7、等等均含有左旋多巴均含有左旋多巴 脱羧脱羧 MAO分析：分析：左旋多巴左旋多巴 多巴胺多巴胺 部分降解部分降解 非选择性非选择性MAOIs 多巴胺多巴胺 血压升高，心率加快血压升高，心率加快措施：措施：禁止合用禁止合用药物相互作用及药学监护药物相互作用及药学监护4.MAOIs与镇痛药与镇痛药哌替啶、芬太尼哌替啶、芬太尼MAOIs抑制抑制肝药酶系统肝药酶系统 哌替啶、芬太尼等代谢哌替啶、芬太尼等代谢 严重的低血压、高热、惊厥、呼吸抑制及休克严重的低血压、高热、惊厥、呼吸抑制及休克措施：措施：停用停用MAOIs14天以上天以上才能使用此类药物，尤其是哌替啶、吗啡才能使用此类药物，尤其是哌替啶、吗啡

8、等，应先试用小量（等，应先试用小量（1/4常用量），以免发生上述严重的不良反应常用量），以免发生上述严重的不良反应13。曲马多：曲马多：弱阿片类中枢性止痛药，可阻断去甲肾上腺素和弱阿片类中枢性止痛药，可阻断去甲肾上腺素和5-羟色胺的羟色胺的再摄取，大剂量也会促进再摄取，大剂量也会促进5-HT释放，应释放，应禁止合用禁止合用。药物相互作用及药学监护药物相互作用及药学监护5.MAOIs与右美沙芬与右美沙芬复方制剂：复方制剂：酚麻美敏片（酚麻美敏片（泰诺泰诺）美息伪麻片（美息伪麻片（白加黑白加黑）美扑伪麻片（美扑伪麻片（新康泰克（红色装）新康泰克（红色装）氨酚伪麻美芬片氨酚伪麻美芬片(日片日片)氨麻

9、美敏片氨麻美敏片(夜片夜片)（日夜百服咛日夜百服咛）小儿伪麻美芬滴剂（小儿伪麻美芬滴剂（艾畅艾畅）复方氢溴酸右美沙芬糖浆复方氢溴酸右美沙芬糖浆分析：分析：右美沙芬为中枢性镇咳药，亦属于强效类具有右美沙芬为中枢性镇咳药，亦属于强效类具有5-羟色胺能的药羟色胺能的药物，与物，与MAOIs使用可能使用可能导致导致5-HT综合征综合征。措施措施：不宜与不宜与MAOIs合用。合用。本院常用的与本院常用的与MAOIs相关的药物相关的药物1.亚甲蓝、普鲁卡因（手术患者）亚甲蓝、普鲁卡因（手术患者）亚甲蓝：亚甲蓝：临床主要用于治疗由亚硝酸盐、醌亚胺类、苯胺等引起临床主要用于治疗由亚硝酸盐、醌亚胺类、苯胺等引起

10、高铁高铁血红蛋白血症、氰化物中毒血红蛋白血症、氰化物中毒等；使用亚甲蓝示踪检测法对等；使用亚甲蓝示踪检测法对甲状腺癌甲状腺癌进进行检测，亦用于行检测，亦用于宫颈癌筛查宫颈癌筛查等。等。不良反应（文献）不良反应（文献）亚甲蓝亚甲蓝 口服口服1mg/kg+帕罗西汀精神混乱、激动、肌痉挛、失语、高血压帕罗西汀精神混乱、激动、肌痉挛、失语、高血压等症，诊断为等症，诊断为5-HT综合征综合征。亚甲蓝亚甲蓝 静脉给药（静脉给药（3-7.5 mg/kg），患者出现了），患者出现了5-HT综合征综合征。亚甲蓝亚甲蓝 静脉给药静脉给药1克（克（9mg/kg）+文拉法辛文拉法辛75mg bid 患者变得激动，精神

11、患者变得激动，精神状态开始恶化，兴奋，意识减弱、瞳孔散大，最终因循环衰竭状态开始恶化，兴奋，意识减弱、瞳孔散大，最终因循环衰竭死亡死亡。幻灯片幻灯片 15问题来源本院常用的与本院常用的与MAOIs相关的药物相关的药物2.利奈唑胺、呋喃唑酮（细菌感染者）利奈唑胺、呋喃唑酮（细菌感染者）2011 年年 7 月月 26 日：美国日：美国FDA 警告服用某些抗精神病药物（警告服用某些抗精神病药物（5-HT能药物）能药物）患者使用患者使用利奈唑胺利奈唑胺或或亚甲蓝亚甲蓝导致严重的中枢神经系统不良反应的风险。导致严重的中枢神经系统不良反应的风险。分析：分析：抑制单胺氧化酶抑制单胺氧化酶 A，引起，引起5-

12、HT的蓄积，导致的蓄积，导致5-HT综合征。综合征。措施：措施：紧急情况：可用，停用紧急情况：可用，停用5-HT能药物，能药物，2 周内（服用氟西汀时需要周内（服用氟西汀时需要 5 周）密切监周）密切监察中枢神经系统毒性的突发症状，或持续到利奈唑胺或亚甲蓝停药后察中枢神经系统毒性的突发症状，或持续到利奈唑胺或亚甲蓝停药后 24 小时小时为止。为止。非紧急情况：利奈唑胺或亚甲蓝治疗开始前，大部分非紧急情况：利奈唑胺或亚甲蓝治疗开始前，大部分5-HT能性药物必须至少停能性药物必须至少停用用2 周；利奈唑胺或亚甲蓝最后一次给药周；利奈唑胺或亚甲蓝最后一次给药24小时以后方能开始给予小时以后方能开始给予5-HT能抗精能抗精神病药。神病药。3.3.异烟肼（结核患者）异烟肼（结核患者）4.4.司来吉兰（帕金森病患者）司来吉兰（帕金森病患者）谢谢谢谢 谢！谢！谢！谢！