药物化学分子结构式手册部分教学内容.ppt

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1、药物化学分子结构式手册部分地西泮苯二氮桌类活性代谢产物 奥沙西泮溶于盐酸 与碘化铋钾 橘红色1.抗焦虑抗焦虑 用以焦虑为主的神经官能症，小于镇静剂量时即用以焦虑为主的神经官能症，小于镇静剂量时即有良好的作用有良好的作用,能显著改善紧张，忧虑，激动和失眠等症状能显著改善紧张，忧虑，激动和失眠等症状 作用部位：作用部位：选择性作用于大脑边缘系统的苯二氮卓受体，选择性作用于大脑边缘系统的苯二氮卓受体，使情绪恢复正常。临床常用地西泮，氯氮卓。使情绪恢复正常。临床常用地西泮，氯氮卓。2.镇静镇静，催眠，催眠 本类药广泛用于失眠（作用快而可靠）本类药广泛用于失眠（作用快而可靠）优点：优点：缩短睡眠诱导时间

2、，延长睡眠持续时间。缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。不影响快动眼睡眠（不影响快动眼睡眠（REM），无反跳现象。），无反跳现象。不引起麻醉，毒性小，安全范围大不引起麻醉，毒性小，安全范围大作用部位：作用部位：阻断大脑边缘系统对脑干网状结构的激活，临阻断大脑边缘系统对脑干网状结构的激活，临床常用于麻醉前给药（缓和恐惧减少麻药用量）床常用于麻醉前给药（缓和恐惧减少麻药用量）3.抗惊厥，抗癫痫抗惊厥，抗癫痫 本类药均有抗惊厥作用，其中以地泮津，本类药均有抗惊厥作用，其中以地泮津，三唑仑的作用最为明显。三唑仑的作用最为明显。地西泮为治疗癫痫持续状态首选药。地西泮为治疗癫痫持续状态首选药。4.中枢性肌

3、松中枢性肌松 用于各种原因的肌痉挛，僵直状态用于各种原因的肌痉挛，僵直状态布洛芬 消旋体给药 异羟肟酸铁反应特点特点 1.具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用.（无明显优点）（无明显优点）2.胃肠反应轻胃肠反应轻,不良反应少不良反应少.（但长期使用偶见视力模糊，中毒性（但长期使用偶见视力模糊，中毒性弱弱 视应注意）视应注意）3.血浆蛋白结合率高血浆蛋白结合率高(99%)吡拉西坦（脑复康）吡乙酰胺类促智药治疗老年痴呆的认知能力 但重度无效特点特点 1.本品能促进大脑皮层细胞代谢本品能促进大脑皮层细胞代谢,保护脑缺氧所致保护脑缺氧所致的脑损伤的脑损伤.促进儿童大脑及智力

4、的发展促进儿童大脑及智力的发展.2.用于脑外伤后遗症用于脑外伤后遗症,慢性酒精中毒慢性酒精中毒,老年人脑机老年人脑机能不全综合症脑血管意外能不全综合症脑血管意外,儿童行为障碍儿童行为障碍.对乙酰氨基酚 扑热息痛 重氮化耦合反应 三氯化铁反应代谢生成N-乙酰亚胺醌有毒 N-乙酰半胱氨酸做解毒剂特点特点 本品是非那酊在体内的代谢物之一本品是非那酊在体内的代谢物之一.具有缓慢持久的解热作用具有缓慢持久的解热作用.无抗炎作用无抗炎作用(对外周对外周PG影响弱影响弱)胃肠道刺激小胃肠道刺激小,不引起胃出血不引起胃出血.不良反应少不良反应少,大剂量可致溶血性贫血大剂量可致溶血性贫血,长期使用可致肾损害长期

5、使用可致肾损害.硝苯地平硝苯地平 心痛定心痛定 二氢吡啶类药物二氢吡啶类药物特点特点 1.舒张冠脉特别是已痉挛收缩的狭窄冠脉舒张冠脉特别是已痉挛收缩的狭窄冠脉,故能增加缺血区流量故能增加缺血区流量,可用于心绞痛可用于心绞痛.2.舒张外周小动脉舒张外周小动脉,使血压下降使血压下降,可用于治可用于治疗高血压疗高血压.3.可降低肺血管阻力及肺动脉压可降低肺血管阻力及肺动脉压,可治疗肺可治疗肺动脉高压症动脉高压症.4.不良反应较少不良反应较少,主要反应为低血压主要反应为低血压,对心对心脏脏 作用弱，剂量加大可见反射性兴奋交感作用弱，剂量加大可见反射性兴奋交感N，使，使心率上升心率上升.雌二醇 乙烯雌酚

6、利巴韦林 氢氯噻嗪维生素c硝酸甘油丙咪嗪利多卡因吗啡普鲁卡因普萘洛尔临床用外消旋体 心得安遇光易氧化变质 主要发生异丙氨基侧链氧化分解反应1.受体阻断作用受体阻断作用心血管系统心血管系统 心率心率心脏心脏1阻断阻断 收缩力收缩力 心肌耗心肌耗O2 BP略降略降 输出量输出量2阻断阻断 血管扩张血管扩张 反射性兴奋交感反射性兴奋交感 血管收缩，外周阻力血管收缩，外周阻力受体占优势受体占优势 血管收缩血管收缩.使冠脉血流减少使冠脉血流减少支气管平滑肌支气管平滑肌 非选择性或非选择性或2选择性阻断药可使支气管平滑肌收缩，但该作用对正常人选择性阻断药可使支气管平滑肌收缩，但该作用对正常人影响较小，而对

7、哮喘患者可诱发或加重哮喘急性发作。影响较小，而对哮喘患者可诱发或加重哮喘急性发作。代谢代谢兴奋：脂肪分解兴奋：脂肪分解 （-）阻断药阻断药/2：肝糖元分解：肝糖元分解 交感交感N兴奋兴奋 心跳加快、心悸心跳加快、心悸 低血糖（须注意，低血糖病人使用低血糖（须注意，低血糖病人使用阻断药往往会掩盖低血糖症状从而延误了低阻断药往往会掩盖低血糖症状从而延误了低血糖的及时察觉）血糖的及时察觉）抑制肾素释放抑制肾素释放阻断肾小球旁细胞阻断肾小球旁细胞1受体而抑制肾素的释放。受体而抑制肾素的释放。盐酸西替利嗪 非镇静性H1受体拮抗剂左旋体比右旋体强 临床用其消旋体羧基存在 易离子化 不易透过血脑屏障 几乎无镇静作用异烟肼 炔诺孕酮 此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢