药剂学PPT课件复习课程.ppt
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1、药剂学PPT课件2.分类分类n软膏剂软膏剂n硬膏剂硬膏剂软软膏膏剂剂:对皮肤有保护、滑润及局部治疗作用。按按基基质质:油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质软膏。按分散系统:按分散系统:溶液型、混悬型和乳剂型软膏。局部治疗或全身治疗局部治疗或全身治疗(1 1)铅硬膏:)铅硬膏:荆楚骨痛贴荆楚骨痛贴(黑)黑)(2 2)橡胶膏剂:)橡胶膏剂:(3 3)巴布膏剂)巴布膏剂:九步消痛贴九步消痛贴 平喘止咳贴平喘止咳贴(4 4)透皮贴剂:)透皮贴剂:东莨菪碱贴剂东莨菪碱贴剂 芬太尼透皮贴剂芬太尼透皮贴剂 硝酸甘油贴剂硝酸甘油贴剂11/23/2022n 11/23/2022二、外用膏剂的经皮吸收二、外用膏剂的
2、经皮吸收n经皮传递系统(经皮传递系统(TDDS,TTS)n是一种经皮给药的新制剂是一种经皮给药的新制剂n经皮肤给药,药物透过皮肤由毛细血管经皮肤给药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度,并在各组织或病变部位起治疗或预度,并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。防疾病的作用。11/23/2022治疗领域适应证药物传递模式药物疼痛慢性疼痛(癌症)剧烈疼痛(门诊、外科)系统给药系统给药 局部给药芬太尼芬太尼 或其他疼痛治疗或麻醉皮肤 和疼痛的麻醉局部给药利多卡因 丙胺卡因或其他抗过敏肌腱炎、滑囊炎、筋膜炎、关节炎局部给药类固醇(地塞米松)
3、非甾体抗炎药止吐药术后的恶心、呕吐或化学治疗引起的恶心、呕吐系统给药系统给药抗偏头痛偏头痛及其症状系统给药阿米替林或其他血管舒张外周血管疾病(糖尿病 神经障碍)局部或系统给药前列腺素E1或其他抗血栓形成预防凝结(术后深静脉血栓形成)系统给药肝素、华法林或其他11/23/202211/23/202211/23/2022优点优点:血药水平稳定血药水平稳定,减少毒副作用。,减少毒副作用。避免药物在胃肠道及肝首过作用,避免药物在胃肠道及肝首过作用,不必频繁给药。不必频繁给药。缺点缺点:皮肤的屏障作用使很多药物难以透过皮肤的屏障作用使很多药物难以透过 起效慢起效慢(数小时数小时)对皮肤刺激对皮肤刺激发展
4、发展:第三代制剂研究重点之一第三代制剂研究重点之一,美国美国2002年年 DDT销售收入销售收入380亿,亿,TTS占占10%未来未来:TTS市场份额将继续上升市场份额将继续上升(一)(一)TTS的特点与发展的特点与发展11/23/2022n外外用用膏膏剂剂的的经经皮皮吸吸收收:药物通过皮肤进入血液的过程,包括释释放放、穿穿透透及吸收吸收进入血液循环三个阶段。(二)外用膏剂的经皮吸收机理(二)外用膏剂的经皮吸收机理11/23/20221.皮肤的基本生理结构与吸收途径皮肤的基本生理结构与吸收途径11/23/2022 2.经皮吸收途径经皮吸收途径:药物药物角质层、真皮角质层、真皮毛细血管毛细血管体
5、循环体循环药物药物毛囊、皮脂腺、毛囊、皮脂腺、汗腺汗腺体循环体循环皮肤皮肤附属器附属器完整表皮完整表皮11/23/2022(二)影响经皮吸收的因素(二)影响经皮吸收的因素n透皮吸收是一个复杂过程,一般主透皮吸收是一个复杂过程,一般主要影响包括药物的要影响包括药物的理化性质理化性质,基质基质的组成的组成,给药部位的特性给药部位的特性。ndQ/dt=KCDA/TdQ/dt=KCDA/T11/23/20221.皮肤条件皮肤条件n(1)皮皮肤肤的的部部位位:角角质质层层的的厚厚度度、毛毛孔孔的的多多少少等与药物的穿透吸收有关系。n 此外,年龄、性别、种族等n(2)皮皮肤肤的的状状况况:若皮肤屏障功能受
6、损,药物吸收速度大大增加,但引起疼痛、过敏等的副作用也增加。n(3)皮皮肤肤的的温温度度与与湿湿度度:温度增加,吸收也增加;皮肤湿度大,有利于角质层的水合作用,有利于吸收。11/23/20222 2、药物性质、药物性质 n皮肤细胞具有类脂质特性,非极性强,一般脂溶性药物比水溶性药物易穿透皮肤,而组织液是极性的,因此既有一定脂溶性又有一定水溶性的药物更易穿透。分子量大于600的药物已较难透过角质层。11/23/20223 3、基质性质、基质性质n(1 1)基质的种类)基质的种类n O/W O/WW/OW/O吸水性动物油脂植物油烃类吸水性动物油脂植物油烃类n(2 2)基质的)基质的pHpH:影响酸
7、性药物和碱性药物吸收n(3 3)基质对药物的亲和力)基质对药物的亲和力n(4 4)基质对皮肤水合作用)基质对皮肤水合作用11/23/20224.附加剂n(1)表面活性剂:n(2)渗透促进剂:DMSO、氮酮5.其他因素药物浓度、用药次数、面积等11/23/2022n一、概述一、概述n1.定义:定义:药物、药材细粉、药材提取物药物、药材细粉、药材提取物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。n2.分类:分类:油脂性油脂性(按分散介质分)(按分散介质分)水溶性水溶性 乳剂型乳剂型(O/W,W/O)第二节第二节 软膏剂软膏剂11/23/2022n3.特点:特点:n局部作
8、用:局部作用:保护创面、润滑皮肤、局部保护创面、润滑皮肤、局部治疗;多用慢性,禁用急性皮肤疾患治疗;多用慢性,禁用急性皮肤疾患n全身作用全身作用:药物经透皮吸收:药物经透皮吸收 TTS(Transdermal Therapeutic System)11/23/20224.质量要求质量要求n均匀、均匀、细腻,细腻,n粘稠性粘稠性适当,易于涂布,适当,易于涂布,n性质稳定性质稳定:无酸败、异臭等变质现象,无酸败、异臭等变质现象,n无刺激性无刺激性及其他不良反应,及其他不良反应,n用于溃疡创面的应用于溃疡创面的应无菌无菌11/23/2022二、软膏剂常用基质二、软膏剂常用基质n基质基质是是 软膏的赋
9、型剂,软膏的赋型剂,药物的载体,药物的载体,制备优良软膏的关键,制备优良软膏的关键,n分类:分类:油脂性油脂性 水溶性水溶性 乳剂型(乳剂型(W/O,O/W)11/23/2022(一)、油脂性基质(一)、油脂性基质n特点:特点:油腻油腻、润滑、无刺激性,理化性、润滑、无刺激性,理化性质稳定,质稳定,很少单独应用。很少单独应用。n促进皮肤促进皮肤水合作用水合作用,可保护、软化皮肤,可保护、软化皮肤,n释药性差释药性差n适适用于用于遇水不稳定药物,遇水不稳定药物,不适用于不适用于有渗出液的皮损,有渗出液的皮损,不易洗除,不易洗除,n加表面活性剂以增加吸水量,制成加表面活性剂以增加吸水量,制成乳剂乳
10、剂型基质型基质。11/23/20221.油脂性基质油脂性基质n分类分类 :n动、植物油脂动、植物油脂n类脂类类脂类n烃类等。烃类等。11/23/2022n1、烃类烃类 凡士林(凡士林(vaselin)石蜡(石蜡(paraffin)二甲硅油二甲硅油(俗称硅油俗称硅油dimethicone)液体烃与固体烃的半固液体烃与固体烃的半固体混合物,体混合物,分为黄、白两种,分为黄、白两种,性质稳定、无刺激性,性质稳定、无刺激性,仅能吸收本身重量仅能吸收本身重量5%的的水分(水分(加羊毛脂、表面活加羊毛脂、表面活性剂提高吸水性性剂提高吸水性)分固体和液体石蜡两种,分固体和液体石蜡两种,主要用于主要用于调节软
11、膏的稠度调节软膏的稠度润滑作用好,润滑作用好,对皮肤无刺激,对皮肤无刺激,对眼有刺激。对眼有刺激。11/23/20222、类脂类脂n有乳化作用,可吸收较多量的水有乳化作用,可吸收较多量的水n 羊毛脂(羊毛脂(wool fat)蜂蜡(蜂蜡(beeswax)鲸蜡(鲸蜡(spermaceti)淡黄色粘稠半固体,淡黄色粘稠半固体,有较强的吸水性,有较强的吸水性,可吸收本身重量可吸收本身重量2倍左倍左右的水,而形成右的水,而形成W/O型乳剂。型乳剂。11/23/2022 3、油脂类、油脂类n麻油、棉籽油、花生油等。麻油、棉籽油、花生油等。11/23/2022(二)乳剂型基质(二)乳剂型基质n1.1.乳剂
12、型基质是由乳剂型基质是由水相、油相水相、油相借助借助乳化剂乳化剂的作用一定温度下乳化而成为的作用一定温度下乳化而成为半固体半固体基质。基质。n2.2.类型类型:O/W(雪花膏),雪花膏),W/O(冷霜)冷霜)11/23/20223.特点:特点:n(1)稠度适中,易涂布,)稠度适中,易涂布,n(2)需加)需加防腐剂防腐剂(O/W)、保湿剂保湿剂(甘油、丙二醇、),(甘油、丙二醇、),n(3)对油、水都有一定的亲和力,)对油、水都有一定的亲和力,药物的药物的释放、透皮吸收较快,释放、透皮吸收较快,不影响皮肤的正常不影响皮肤的正常功能。功能。11/23/2022n(4)适用于)适用于多数药物,多数药
13、物,不适用于不适用于遇水不遇水不稳定的药物稳定的药物n(5)适用于亚急性、慢性、无渗出液的)适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症,皮损和皮肤骚痒症,不适用于糜烂、溃不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症疡、水疱及脓疱症。11/23/20224.组成组成(与乳剂相似)乳剂型基质(与乳剂相似)乳剂型基质n水相水相n油相油相n乳化剂乳化剂水、可溶于水的成分,水、可溶于水的成分,保湿剂保湿剂(甘油、丙二醇、山(甘油、丙二醇、山梨醇等)梨醇等)防腐剂防腐剂(尼泊金类、三氯叔(尼泊金类、三氯叔丁醇、山梨酸)丁醇、山梨酸)油脂性基质油脂性基质、硬脂酸、硬脂酸、石蜡、蜂蜡、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、高级脂肪
14、醇、液液状石蜡、凡士林(调节稠度)状石蜡、凡士林(调节稠度)半固体、固体物质半固体、固体物质。11/23/2022乳化剂乳化剂n肥皂类肥皂类n高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类n多元醇酯类多元醇酯类n吐温与司盘类吐温与司盘类n其它其它1.一价皂(一价皂(O/W型)型)形成的基质易被酸、碱、形成的基质易被酸、碱、钙等离子或电解质破坏。钙等离子或电解质破坏。例:三乙醇胺例:三乙醇胺+硬脂酸硬脂酸三乙醇胺皂三乙醇胺皂2.多价皂(多价皂(W/O型)型)脂肪酸的钙、镁等高价金脂肪酸的钙、镁等高价金属盐。属盐。1.高级脂肪醇高级脂肪醇十六醇、十八醇(十六醇、十八醇(W/O型)型)2.月桂
15、醇硫酸钠(十二烷基月桂醇硫酸钠(十二烷基硫酸钠)硫酸钠)O/W型型单与双硬脂酸甘油酯的单与双硬脂酸甘油酯的混合物;常用单硬脂酸混合物;常用单硬脂酸甘油酯,甘油酯,W/O型辅助型辅助乳化剂,与一价皂等主乳化剂,与一价皂等主要乳化剂合用,得要乳化剂合用,得O/W型乳剂基质;型乳剂基质;Tweens-20、60、80(O/W型)型)Spans-40、60、80(W/O型)等型)等平平加平平加O、卖泽、卖泽52等等11/23/2022【处方】硬脂酸120g 单硬脂酸甘油酯35g液状石蜡60g 凡士林10g 羊毛脂50g 三乙醇胺4g尼泊金乙酯1g 蒸馏水加至1000ml【制法】取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯
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