药理--激动药教学提纲.ppt
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1、药理-激动药药理作用药理作用药理作用药理作用 直接激动直接激动直接激动直接激动MM、N N胆碱受体胆碱受体胆碱受体胆碱受体l lMM样作用样作用样作用样作用心率心率心率心率,心收缩力,心收缩力,心收缩力,心收缩力 血管扩张,血管扩张,血管扩张,血管扩张,血压血压血压血压 消化道、支气管、膀胱等平滑肌消化道、支气管、膀胱等平滑肌消化道、支气管、膀胱等平滑肌消化道、支气管、膀胱等平滑肌 消化腺分泌消化腺分泌消化腺分泌消化腺分泌 全身汗腺分泌全身汗腺分泌全身汗腺分泌全身汗腺分泌 缩瞳缩瞳缩瞳缩瞳l l N N样作用样作用样作用样作用骨胳肌收缩骨胳肌收缩骨胳肌收缩骨胳肌收缩其它双重支配的效应器则表现其
2、它双重支配的效应器则表现其它双重支配的效应器则表现其它双重支配的效应器则表现优势支配神经优势支配神经优势支配神经优势支配神经的作用的作用的作用的作用 如如如如 心血管表现为血压心血管表现为血压心血管表现为血压心血管表现为血压 心率心率心率心率,消化道以兴奋作用为主,消化道以兴奋作用为主,消化道以兴奋作用为主,消化道以兴奋作用为主2022/11/242毛果芸香碱(毛果芸香碱(毛果芸香碱(毛果芸香碱(pilocarpinepilocarpine,匹鲁卡品)匹鲁卡品)匹鲁卡品)匹鲁卡品)药理作用药理作用药理作用药理作用 选择性激动选择性激动选择性激动选择性激动M M 受体,可引起全部受体,可引起全部
3、受体,可引起全部受体,可引起全部MM样样样样作用,作用,作用,作用,以对以对以对以对眼眼眼眼及及及及外分泌腺外分泌腺外分泌腺外分泌腺作用更为明显。作用更为明显。作用更为明显。作用更为明显。1.1.对眼的作用对眼的作用对眼的作用对眼的作用 缩瞳缩瞳缩瞳缩瞳 降低眼内压降低眼内压降低眼内压降低眼内压调节痉挛调节痉挛调节痉挛调节痉挛2.2.对腺体的作用对腺体的作用对腺体的作用对腺体的作用 本品吸收后,通过激动腺体的本品吸收后,通过激动腺体的本品吸收后,通过激动腺体的本品吸收后,通过激动腺体的MM受体,受体,受体,受体,使腺体分泌增加,以使腺体分泌增加,以使腺体分泌增加,以使腺体分泌增加,以汗腺和唾液
4、腺汗腺和唾液腺汗腺和唾液腺汗腺和唾液腺分泌增加最为明显分泌增加最为明显分泌增加最为明显分泌增加最为明显2022/11/2432022/11/2442022/11/2452022/11/2462022/11/247缩瞳缩瞳瞳瞳瞳瞳孔孔孔孔括括括括约约约约肌肌肌肌:由由由由动动动动眼眼眼眼神神神神经经经经的的的的副副副副交交交交感感感感纤纤纤纤维维维维(胆胆胆胆碱碱碱碱能能能能神神神神经经经经)支支支支配配配配兴兴兴兴奋奋奋奋时时时时瞳瞳瞳瞳孔孔孔孔括括括括约约约约肌肌肌肌收收收收缩缩缩缩,瞳瞳瞳瞳孔缩小;孔缩小;孔缩小;孔缩小;瞳瞳瞳瞳孔孔孔孔开开开开大大大大肌肌肌肌:由由由由去去去去甲甲甲甲肾
5、肾肾肾上上上上腺腺腺腺素素素素能能能能神神神神经经经经支支支支配配配配,兴兴兴兴奋奋奋奋时时时时瞳瞳瞳瞳孔孔孔孔开开开开大大大大肌肌肌肌向向向向外外外外周周周周收收收收缩缩缩缩,使使使使瞳瞳瞳瞳孔孔孔孔扩大。扩大。扩大。扩大。毛果芸香碱:(毛果芸香碱:(毛果芸香碱:(毛果芸香碱:(+)MM受体,瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小;受体,瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小;受体,瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小;受体,瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小;2022/11/248降低眼内压降低眼内压房水回流房水回流:毛果芸香碱:缩瞳,虹膜向中心方向拉动,根部变薄,前房扩大,易毛果芸香碱:缩瞳,虹膜向中心方向拉动,根部变薄,前房扩大,易毛
6、果芸香碱:缩瞳,虹膜向中心方向拉动,根部变薄,前房扩大,易毛果芸香碱:缩瞳,虹膜向中心方向拉动,根部变薄,前房扩大,易于房水进入静脉窦,使眼内压降低。于房水进入静脉窦,使眼内压降低。于房水进入静脉窦,使眼内压降低。于房水进入静脉窦,使眼内压降低。晶状体晶状体虹膜虹膜睫状体睫状体小梁网(滤帘)小梁网(滤帘)巩膜静脉窦巩膜静脉窦角膜角膜前房前房2022/11/249调节痉挛调节痉挛毛果芸香碱:毛果芸香碱:毛果芸香碱:毛果芸香碱:(+)(+)环状睫状肌环状睫状肌环状睫状肌环状睫状肌M-R M-R,睫状肌向瞳孔中方向收缩,悬韧睫状肌向瞳孔中方向收缩,悬韧睫状肌向瞳孔中方向收缩,悬韧睫状肌向瞳孔中方向收
7、缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,视近物清晰,视远物模糊带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,视近物清晰,视远物模糊带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,视近物清晰,视远物模糊带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,视近物清晰,视远物模糊悬韧带悬韧带睫状肌睫状肌晶状体晶状体2022/11/2410临床应用临床应用临床应用临床应用1.1.青光眼青光眼青光眼青光眼 主要特征主要特征主要特征主要特征:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力 分型分型分型分型:开角型开角型开角型开角型 闭角型闭角型闭角型闭角型临床
8、应用临床应用临床应用临床应用:闭角型首选,开角型早期闭角型首选,开角型早期闭角型首选,开角型早期闭角型首选,开角型早期有效有效有效有效2.2.虹膜炎虹膜炎虹膜炎虹膜炎 与扩瞳药交替使用,以防止与扩瞳药交替使用,以防止与扩瞳药交替使用,以防止与扩瞳药交替使用,以防止虹膜与晶状体虹膜与晶状体虹膜与晶状体虹膜与晶状体粘连粘连粘连粘连滴眼时应压迫内眦,避免药物吸收。滴眼时应压迫内眦,避免药物吸收。滴眼时应压迫内眦,避免药物吸收。滴眼时应压迫内眦,避免药物吸收。3.3.口腔干燥口腔干燥口腔干燥口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放
9、口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔干燥疗后的口腔干燥疗后的口腔干燥疗后的口腔干燥不良反应不良反应不良反应不良反应过量可出现过量可出现过量可出现过量可出现MM受体过度兴奋症状,用受体过度兴奋症状,用受体过度兴奋症状,用受体过度兴奋症状,用阿托品阿托品阿托品阿托品对症处理对症处理对症处理对症处理2022/11/2411第二节第二节 N胆碱受体激动药胆碱受体激动药烟碱烟碱烟碱烟碱 是烟叶是烟叶是烟叶是烟叶(tobacco)(tobacco)中的主要成分。无临床实用价值,中的主要成分。无临床实用价值,中的主要成分。无临床实用价值,中的主要成分。无临床实用价值,但在毒理上有很大的意义。但在毒理
10、上有很大的意义。但在毒理上有很大的意义。但在毒理上有很大的意义。药理作用药理作用药理作用药理作用 N N样作用样作用样作用样作用1.1.1.1.(+)神经节受体神经节受体神经节受体神经节受体,先兴奋,后抑制(双向性),先兴奋,后抑制(双向性),先兴奋,后抑制(双向性),先兴奋,后抑制(双向性)2.2.2.2.(+)神经肌肉接头神经肌肉接头神经肌肉接头神经肌肉接头N N受体受体受体受体,肌麻痹,肌麻痹,肌麻痹,肌麻痹 长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血压、冠心病、长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血压、冠心病、长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血压、冠心病、长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血压、冠心
11、病、溃疡病、呼吸系统疾病等。溃疡病、呼吸系统疾病等。溃疡病、呼吸系统疾病等。溃疡病、呼吸系统疾病等。2022/11/2412思考题思考题思考题思考题1.1.解释:调节痉挛、调节麻痹解释:调节痉挛、调节麻痹解释:调节痉挛、调节麻痹解释:调节痉挛、调节麻痹2.2.简述毛果芸香碱对眼睛的作用及用途。简述毛果芸香碱对眼睛的作用及用途。简述毛果芸香碱对眼睛的作用及用途。简述毛果芸香碱对眼睛的作用及用途。2022/11/2413第七章第七章 抗胆碱酯酶药和抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药第一节第一节 乙酰胆碱酯酶作用乙酰胆碱酯酶作用胆碱酯酶分类:胆碱酯酶分类:胆碱酯酶分类:胆碱酯酶分类:部部部部
12、 位位位位特特特特 点点点点作作作作 用用用用乙酰胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶(AChEAChE)神经末梢神经末梢神经末梢神经末梢 终板终板终板终板特异性高特异性高特异性高特异性高 作用强作用强作用强作用强 水解水解水解水解AChACh 假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶(BChEBChE)胶质细胞胶质细胞胶质细胞胶质细胞肝肾肝肾肝肾肝肾/血浆血浆血浆血浆特异性低特异性低特异性低特异性低水解琥珀胆碱水解琥珀胆碱水解琥珀胆碱水解琥珀胆碱2022/11/24152022/11/2416第二节第二节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药根据抗胆碱酯酶药与根据抗胆碱酯酶药与根据抗胆碱
13、酯酶药与根据抗胆碱酯酶药与AChEAChE结合后水解速度的快慢,结合后水解速度的快慢,结合后水解速度的快慢,结合后水解速度的快慢,可将其分为两类:可将其分为两类:可将其分为两类:可将其分为两类:l l易逆性抗胆碱酯酶药,如易逆性抗胆碱酯酶药,如易逆性抗胆碱酯酶药,如易逆性抗胆碱酯酶药,如新斯的明新斯的明新斯的明新斯的明和和和和毒扁豆碱毒扁豆碱毒扁豆碱毒扁豆碱l l难逆性抗胆碱酯酶药,如难逆性抗胆碱酯酶药,如难逆性抗胆碱酯酶药,如难逆性抗胆碱酯酶药,如有机磷酸酯类有机磷酸酯类有机磷酸酯类有机磷酸酯类2022/11/24172022/11/24182022/11/2419药药药药理理理理作作作作用
14、用用用 与与与与AChEAChE的的的的结结结结合合合合,抑抑抑抑制制制制AChEAChE活活活活性性性性,使使使使AChACh破破破破坏减少,突触间隙中坏减少,突触间隙中坏减少,突触间隙中坏减少,突触间隙中AChACh积聚,表现出积聚,表现出积聚,表现出积聚,表现出MM样样样样和和和和N N样样样样作用。作用。作用。作用。1 1、对骨骼肌兴奋作用强大:对骨骼肌兴奋作用强大:对骨骼肌兴奋作用强大:对骨骼肌兴奋作用强大:(1)(1)抑制抑制抑制抑制 AChEAChE的活性,使的活性,使的活性,使的活性,使AChACh破坏减少;破坏减少;破坏减少;破坏减少;(2)(2)对骨骼肌运动终板上的对骨骼肌
15、运动终板上的对骨骼肌运动终板上的对骨骼肌运动终板上的N N2 2受体有直接兴奋作用受体有直接兴奋作用受体有直接兴奋作用受体有直接兴奋作用 (3)(3)促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放ACh ACh。2 2、对平滑肌的作用:、对平滑肌的作用:、对平滑肌的作用:、对平滑肌的作用:对对对对胃肠道胃肠道胃肠道胃肠道和和和和膀胱膀胱膀胱膀胱平滑肌的兴奋作用较强平滑肌的兴奋作用较强平滑肌的兴奋作用较强平滑肌的兴奋作用较强 对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱对心血管、腺
16、体、眼和支气管平滑肌的作用较弱新斯的明(新斯的明(新斯的明(新斯的明(NeostigmineNeostigmine,ProstigmineProstigmine)2022/11/2420临床应用临床应用临床应用临床应用1.1.重症肌无力重症肌无力重症肌无力重症肌无力2.2.手术后腹气胀和尿渚留手术后腹气胀和尿渚留手术后腹气胀和尿渚留手术后腹气胀和尿渚留3.3.阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速4.4.肌松药过量中毒肌松药过量中毒肌松药过量中毒肌松药过量中毒自身免疫性疾病。骨骼肌出现进行性肌自身免疫性疾病。骨骼肌出现进行性肌自身免疫性疾病。骨骼肌出现
17、进行性肌自身免疫性疾病。骨骼肌出现进行性肌无力,眼睑下垂,肢体无力,咀嚼和吞无力,眼睑下垂,肢体无力,咀嚼和吞无力,眼睑下垂,肢体无力,咀嚼和吞无力,眼睑下垂,肢体无力,咀嚼和吞咽困难,严重者可致呼吸困难。血清中咽困难,严重者可致呼吸困难。血清中咽困难,严重者可致呼吸困难。血清中咽困难,严重者可致呼吸困难。血清中存在抗存在抗存在抗存在抗AChACh受体的抗体,影响结合,诱受体的抗体,影响结合,诱受体的抗体,影响结合,诱受体的抗体,影响结合,诱导受体解体,数目减少。导受体解体,数目减少。导受体解体,数目减少。导受体解体,数目减少。用于用于用于用于非去极化型骨骼肌松弛药非去极化型骨骼肌松弛药非去极
18、化型骨骼肌松弛药非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱如筒箭毒碱如筒箭毒碱如筒箭毒碱。禁用于去极化型骨骼肌松弛药如琥珀胆。禁用于去极化型骨骼肌松弛药如琥珀胆。禁用于去极化型骨骼肌松弛药如琥珀胆。禁用于去极化型骨骼肌松弛药如琥珀胆碱过量的解毒。碱过量的解毒。碱过量的解毒。碱过量的解毒。2022/11/2421不良反应不良反应不良反应不良反应l l过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动和过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动和过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动和过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动和“胆碱能危象胆碱能危象胆碱能危象胆碱能危象”等,其中等,其中等,其中
19、等,其中MM样作用可用阿托品对抗。样作用可用阿托品对抗。样作用可用阿托品对抗。样作用可用阿托品对抗。l l禁用于禁用于禁用于禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻机械性肠梗阻、尿路梗阻机械性肠梗阻、尿路梗阻机械性肠梗阻、尿路梗阻和和和和支气管哮喘支气管哮喘支气管哮喘支气管哮喘者者者者反复大量使用新斯的明,使反复大量使用新斯的明,使反复大量使用新斯的明,使反复大量使用新斯的明,使骨骼肌兴奋过度转入抑制,骨骼肌兴奋过度转入抑制,骨骼肌兴奋过度转入抑制,骨骼肌兴奋过度转入抑制,反使肌无力症状加剧反使肌无力症状加剧反使肌无力症状加剧反使肌无力症状加剧2022/11/2422毒扁豆碱(依色林毒扁豆碱(依色林毒扁豆
20、碱(依色林毒扁豆碱(依色林)1.1.系叔胺类药物,易通过血脑屏障,选择性差,系叔胺类药物,易通过血脑屏障,选择性差,系叔胺类药物,易通过血脑屏障,选择性差,系叔胺类药物,易通过血脑屏障,选择性差,毒性大;毒性大;毒性大;毒性大;2.2.毒扁豆碱对毒扁豆碱对毒扁豆碱对毒扁豆碱对眼睛眼睛眼睛眼睛作用比毛果芸香碱强而持久;作用比毛果芸香碱强而持久;作用比毛果芸香碱强而持久;作用比毛果芸香碱强而持久;3.3.主要用于主要用于主要用于主要用于青光眼青光眼青光眼青光眼和和和和中药麻醉的催醒剂中药麻醉的催醒剂中药麻醉的催醒剂中药麻醉的催醒剂;4.4.易透过易透过易透过易透过BBBBBB脑内脑内脑内脑内Ach
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