药理学第九章-胆碱受体阻断药讲课讲稿.ppt

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1、药理学第九章-胆碱受体阻断药第一节第一节 M胆受体阻断药胆受体阻断药阿托品阿托品天然生物碱类，从茄科植物中提取。天然生物碱类，从茄科植物中提取。与与M型胆碱受体亲和力，无内在活性。型胆碱受体亲和力，无内在活性。腺体腺体眼眼平滑肌平滑肌心脏心脏血管血管中枢中枢阿托品阿托品药理作用药理作用1、腺体：、腺体：抑制分泌抑制分泌 唾液腺、汗腺、泪腺、支气管腺体、胃壁细胞唾液腺、汗腺、泪腺、支气管腺体、胃壁细胞2、平滑肌：、平滑肌：松弛松弛 对过度活动或痉挛状态的平滑肌作用更显著。对过度活动或痉挛状态的平滑肌作用更显著。胃肠道、膀胱逼尿肌、输尿管、胆管、支气管、胃肠道、膀胱逼尿肌、输尿管、胆管、支气管、子

2、宫平滑肌。子宫平滑肌。3、眼、眼 扩瞳、升高眼内压、调节麻痹扩瞳、升高眼内压、调节麻痹4、心脏、心脏 小剂量，阻断突触前膜小剂量，阻断突触前膜M1受体，心率受体，心率 大剂量，阻断窦房结大剂量，阻断窦房结M2受体，心率受体，心率5、血管、血管 大剂量扩张血管，皮肤潮红、温热大剂量扩张血管，皮肤潮红、温热 解除微循环小血管痉挛解除微循环小血管痉挛 代偿性散热？直接扩张？代偿性散热？直接扩张？6、中枢、中枢治疗剂量治疗剂量(0.5-1mg)(0.5-1mg)轻度兴奋延髓，可见呼吸加快轻度兴奋延髓，可见呼吸加快较大剂量较大剂量（12mg12mg）兴奋延髓，呼吸加快兴奋延髓，呼吸加快2-5mg2-5m

3、g 兴奋大脑，烦燥不安、多言、谵妄兴奋大脑，烦燥不安、多言、谵妄中毒剂量中毒剂量（10mg10mg）幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥持续大剂量持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可致昏迷和呼吸麻痹兴奋转为抑制，最终可致昏迷和呼吸麻痹效应器效应器药理作用药理作用临床应用临床应用不良反应不良反应腺体腺体1唾液腺唾液腺2支气管腺支气管腺3汗腺汗腺1流涎症流涎症2麻醉前给药麻醉前给药3盗汗盗汗口干口干皮肤干燥，体温皮肤干燥，体温平滑肌平滑肌1胃肠道胃肠道2尿道、膀胱尿道、膀胱3胆囊、胆管胆囊、胆管1缓解胃肠绞痛缓解胃肠绞痛2尿频、尿急尿频、尿急3与吗啡合用与吗啡合用便秘、排尿困难

4、便秘、排尿困难眼眼1扩瞳扩瞳2眼压眼压3调节麻痹调节麻痹虹膜炎、眼底检虹膜炎、眼底检查、验光查、验光眼压升高眼压升高视近物模糊视近物模糊阿托品的临床应用及不良反应阿托品的临床应用及不良反应效应器效应器药理作用药理作用临床应用临床应用不良反应不良反应心脏心脏心率心率，传导，传导抗缓慢型心律失常抗缓慢型心律失常心动过速心动过速血管血管扩张、解痉扩张、解痉抗休克抗休克(感染性感染性)，伴高热和心动过速伴高热和心动过速者禁用者禁用皮肤潮红皮肤潮红M受体阻断受体阻断解救有机磷酸酯中解救有机磷酸酯中毒毒中枢中枢兴奋兴奋抑制抑制谵妄、惊厥、呼吸谵妄、惊厥、呼吸抑制抑制阿托品的临床应用及不良反应阿托品的临床应

5、用及不良反应阿托品最小致死量：成人阿托品最小致死量：成人80-130mg，儿童，儿童10mg!阿托品中毒的解救阿托品中毒的解救对症处理：对症处理：洗胃、导泻。洗胃、导泻。毒毒扁扁豆豆碱碱1-4mg（儿儿童童0.5mg）缓缓慢慢注注射射，对对抗抗阿阿托托品品中中毒毒（包包括括瞻瞻忘忘与与昏昏迷迷）因因其其维维持持作作用用时时间间短短,需需反反复给药。复给药。地地西西泮泮可可解解救救中中枢枢兴兴奋奋症症状状，但但不不可可用用吩吩噻噻嗪嗪类类药药物物(因阻断因阻断M受体，加重中毒受体，加重中毒)。禁忌症：禁忌症：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。山莨菪碱常用品称

6、常用品称654-2作用特点作用特点(与阿托品比较与阿托品比较)：l抗平滑肌痉挛、抑制心血管、抑制腺体分抗平滑肌痉挛、抑制心血管、抑制腺体分泌、扩瞳作用弱于阿托品泌、扩瞳作用弱于阿托品l不易透过血脑屏障，中枢作用极弱不易透过血脑屏障，中枢作用极弱。l抗平滑肌痉挛和抗血管痉挛作用与阿托品抗平滑肌痉挛和抗血管痉挛作用与阿托品类似。类似。应用：应用：内脏平滑肌绞痛、感染中毒性休克内脏平滑肌绞痛、感染中毒性休克不良反应及禁忌症同阿托品不良反应及禁忌症同阿托品东莨菪碱中枢抑制作用较强中枢抑制作用较强抑制腺体分泌抑制腺体分泌阿托品阿托品临床应用临床应用麻醉前给药麻醉前给药晕动病晕动病呕吐呕吐治疗帕金森治疗帕

7、金森阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品合成扩瞳药合成扩瞳药 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品选择性选择性M受体亚型阻断药受体亚型阻断药 哌仑西平、替仑西平哌仑西平、替仑西平 选择性阻断选择性阻断M1受体，减少胃酸和胃蛋白酶受体，减少胃酸和胃蛋白酶 分泌分泌 用于治疗消化性溃疡用于治疗消化性溃疡合成解痉药合成解痉药 季胺类：溴丙铵太林、格隆溴铵等季胺类：溴丙铵太林、格隆溴铵等 选择性舒张胃肠道平滑肌，减少胃酸分泌选择性舒张胃肠道平滑肌，减少胃酸分泌 用于：用于：胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、遗尿症、妊娠呕吐遗尿症、妊娠呕吐

8、叔胺类：贝那替秦、双环维林等叔胺类：贝那替秦、双环维林等 抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃液抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃液 分泌，有安定作用分泌，有安定作用 用于：用于：兼有焦虑症的溃疡病人、肠蠕动亢进、兼有焦虑症的溃疡病人、肠蠕动亢进、膀胱刺激症膀胱刺激症 第二节第二节 Nm胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药除极型肌松药除极型肌松药非除极型肌松药非除极型肌松药AchAch动作电位动作电位终板电位终板电位N N2 2-R-R肌收缩肌收缩运动神经兴奋运动神经兴奋释放释放（）（）一、除极型肌松药产生持久除极，不复极产生持久除极，不复极肌松肌松运动终板对运动终板对Ach不敏感不敏感 药物与药物与N2-R结合结合琥

9、珀胆碱琥珀胆碱(司可林司可林)iv.约约20秒肌束震颤，秒肌束震颤，1分钟肌松，分钟肌松，2 分钟分钟达高峰，达高峰，5分钟内作用消失；分钟内作用消失；被血中被血中假性假性AchE 代谢代谢新斯的明可抑制之，两药新斯的明可抑制之，两药新斯的明可抑制之，两药新斯的明可抑制之，两药合用，起协同作用。合用，起协同作用。合用，起协同作用。合用，起协同作用。临床应用临床应用 内窥镜检查内窥镜检查(气管镜、食管镜气管镜、食管镜)气管内插管气管内插管 手术麻醉辅助药。手术麻醉辅助药。肌松顺序肌松顺序：面、舌面、舌 、咽喉和咀嚼肌、咽喉和咀嚼肌颈部颈部肩胛肩胛腹部腹部四肢四肢颈部、颈部、四肢四肢1.窒息：窒息

10、：应准备人工呼吸机，多见于遗传性应准备人工呼吸机，多见于遗传性缺少假性缺少假性AchE的病人。的病人。2.肌束颤动：肌束颤动：用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续35天。天。3.血钾升高：血钾升高：持续去极化，释放持续去极化，释放K+入血。入血。4.其他：其他：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热（特异质腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热（特异质反应）。反应）。不良反应：不良反应：二、非除极型肌松药 筒箭毒碱筒箭毒碱药物与药物与Ach Ach 竟争竟争N N2 2受体受体NN2 2受体阻断受体阻断 肌松肌松iv.3iv.36 min6 min肌松，肌松，40min40min消失：消失：主要用于主要用于麻醉肌松麻醉肌松过量过量呼吸肌麻痹呼吸肌麻痹眼眼头部头部颈颈四肢四肢躯干躯干膈肌膈肌新斯的明可解救新斯的明可解救新斯的明可解救新斯的明可解救肌松以外的作用肌松以外的作用促进体内组胺释放促进体内组胺释放神经节阻滞作用神经节阻滞作用BP此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢