药理学-组胺和抗组胺药培训资料.ppt

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1、药理学-组胺和抗组胺药倍他斯汀倍他斯汀 1、作用：、作用：激动激动H1，扩张血管；，扩张血管；对抗儿茶酚胺；对抗儿茶酚胺；抑制血小板聚集。抑制血小板聚集。2、应用：、应用：内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管 性头痛性头痛第二节第二节 抗组胺药抗组胺药一、一、H H1 1受体阻断药受体阻断药 苯海拉明苯海拉明 异丙嗪异丙嗪 氯苯那敏氯苯那敏 西替利嗪西替利嗪 阿司咪唑阿司咪唑 中枢抑制作用强，抗胆碱强中枢抑制作用强，抗胆碱强短效、嗜睡、口鼻眼干等短效、嗜睡、口鼻眼干等第一代第一代H1受体阻断药受体阻断药第二代第二代H1受体阻断药受体阻断药长效，无嗜睡，对喷嚏、清涕长效，

2、无嗜睡，对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，对鼻塞效果差。和鼻痒效果好，对鼻塞效果差。【药理作用】【药理作用】1 1抗抗H H1 1受体效应：受体效应：1 1）对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。）对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。2 2）对组胺引起的血管扩张和血压下降。）对组胺引起的血管扩张和血压下降。2 2中枢抑制作用中枢抑制作用 镇静与催眠：阻断中枢镇静与催眠：阻断中枢H1H1受体所致受体所致3.3.镇吐、抗晕：与抗镇吐、抗晕：与抗AchAch作用有关。作用有关。【临床应用】【临床应用】1.1.变态反应性疾病：变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎的荨麻疹、过敏性鼻炎的首选首选药药 昆虫咬伤所致

3、瘙痒和水肿较好昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好 接触性皮炎、血清病有效接触性皮炎、血清病有效 支气管哮喘疗效差，支气管哮喘疗效差，过敏性休克无效过敏性休克无效。2.2.晕动症和呕吐：晕动症和呕吐：晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐3.3.镇静催眠镇静催眠 选苯海拉明、异丙嗪等选苯海拉明、异丙嗪等4.4.人工冬眠人工冬眠 异丙嗪异丙嗪【不良反应】【不良反应】中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业。避免驾车、船及高空作业。胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等。泻或便秘等

4、。2.2.二、二、H H2 2受体阻断药受体阻断药西咪替丁西咪替丁cimetidinecimetidine，雷尼替丁雷尼替丁 ranitidineranitidine，法莫替丁法莫替丁 famotidinefamotidine，尼扎替丁尼扎替丁 nizatidinenizatidine，罗沙替丁罗沙替丁 roxatidineroxatidine【药理作用】【药理作用】1 1）本类药物竞争性拮抗本类药物竞争性拮抗H H2 2受体，能抑制组受体，能抑制组胺引起的胃酸分泌。胺引起的胃酸分泌。2 2）增强免疫增强免疫【临床应用】【临床应用】1.1.消化性溃疡消化性溃疡:2.2.其他：返流性食道炎、卓艾

5、综合征、胃肠吻其他：返流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻 合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病.v消化性溃疡发病率为消化性溃疡发病率为10%，其确切病因未明；，其确切病因未明；v胃酸过高、胃蛋白酶活性过强、幽门螺旋杆菌胃酸过高、胃蛋白酶活性过强、幽门螺旋杆菌感染是导致溃疡病的主要因素；感染是导致溃疡病的主要因素；v非甾体抗炎药、乙醇、精神紧张、焦虑、不良非甾体抗炎药、乙醇、精神紧张、焦虑、不良情绪和应激等因素通过降低胃粘膜防御和细胞情绪和应激等因素通过降低胃粘膜防御和细胞保护因子的作用而诱发溃疡。保护因子的作用而诱发溃疡。v抗溃疡药作用点：减少胃酸度、降低胃蛋白酶抗溃疡

6、药作用点：减少胃酸度、降低胃蛋白酶活性、减少诱致溃疡的因素、或增强胃肠粘膜活性、减少诱致溃疡的因素、或增强胃肠粘膜保护功能。保护功能。一、中和胃酸及抑制胃酸分泌药一、中和胃酸及抑制胃酸分泌药一、中和胃酸及抑制胃酸分泌药一、中和胃酸及抑制胃酸分泌药抗酸药（抗酸药（antacids）药物：药物：氢氧化镁（氢氧化镁（magnesium hydroxide）三硅酸镁（三硅酸镁（magnesium trisilicate）氢氧化铝（氢氧化铝（aluminum hydroxide）碳酸钙（碳酸钙（calcium carbonate）碳酸氢钠（碳酸氢钠（sodium bicarbonate）作用点：作用点：

7、直接中和胃内酸度，从而保护粘膜，降直接中和胃内酸度，从而保护粘膜，降低胃低胃蛋白酶活性，缓解疼痛，促进溃疡愈合。不抑制蛋白酶活性，缓解疼痛，促进溃疡愈合。不抑制胃酸胃酸分泌，但能促进粘液与分泌，但能促进粘液与HCO3-分泌，增加分泌，增加PG合成。合成。应用：应用：常与常与H2受体阻断药合用；受体阻断药合用；注意：注意：可引起产气、便秘、腹泻。可引起产气、便秘、腹泻。胃壁细胞胃壁细胞胃壁细胞胃壁细胞H+H+H+H+泵抑制药泵抑制药泵抑制药泵抑制药药物：药物：奥美拉唑（奥美拉唑（omeprazoleomeprazole）兰索拉唑（兰索拉唑（lansoprazolelansoprazole）泮托拉

8、唑（泮托拉唑（pantoprazolepantoprazole）雷贝拉唑（雷贝拉唑（rabeprazolerabeprazole）胃酸分泌：胃酸分泌：神经体液因素分别激动胃壁细胞神经体液因素分别激动胃壁细胞M M受体、促胃受体、促胃液素液素受体和受体和H2H2受体，通过第二信息转导，最终激活受体，通过第二信息转导，最终激活H+H+，K+-ATPK+-ATP酶，酶，在壁细胞与胃腔之间进行在壁细胞与胃腔之间进行H+-K+H+-K+交换，释放交换，释放H+H+形成胃酸。形成胃酸。作用点：作用点：本类药物通过细胞膜，进入壁细胞分泌管，使本类药物通过细胞膜，进入壁细胞分泌管，使H+H+，K+-ATPK+

9、-ATP酶不可逆性灭活，抑制泌酸，直到新的酶合成，酶不可逆性灭活，抑制泌酸，直到新的酶合成，故作用时程较长。故作用时程较长。H2受体阻断药（见第受体阻断药（见第29章）章）药物：药物：西米替丁（西米替丁（cimetidine）雷尼替丁（雷尼替丁（ranmetidine）法莫替丁（法莫替丁（famotidine）作用点：作用点：阻断胃壁细胞阻断胃壁细胞H2受体，减少胃酸分泌。受体，减少胃酸分泌。M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药哌仑西平（哌仑西平（pirenzepine）：）：阻断阻断M1受体，减少胃酸分受体，减少胃酸分泌；副作用少；治疗泌；副作用少；治疗12指肠溃疡及返流性食管炎。指肠溃疡及返流性食管炎。胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药丙谷胺（丙谷胺（proglumide）：）：与胃泌素竞争并阻断胃泌素与胃泌素竞争并阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌，主要用于促进胃排空和治疗胰受体，减少胃酸分泌，主要用于促进胃排空和治疗胰腺炎。腺炎。此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢