《药理学》作用于血液系统药.pptx

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1、2021/9/131作用于血液及造血器官的药物Drugs Used to Treat Diseases of the Blood2021/9/132 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药抗凝药抗凝药2021/9/133HMWKKaXIIXIIaHMWKXIXIaIXIXa内源性凝血系统内源性凝血系统XXa外源性凝血系统外源性凝血系统TPLVIIaVIIIIIIa纤维蛋白原纤维蛋白原纤维蛋白纤维蛋白XIIIXIIIaCa2+PLVIIICa2+PLTPLCa2+PLVHMWK：高分子激肽原Ka：激肽释放酶TPL：组织凝血活素PL：血小板磷脂凝血机制图示凝血机制图示2021/9/134 肝素肝素 hep

2、arin 带大量负电荷的酸性粘多糖带大量负电荷的酸性粘多糖来源来源 猪肠粘膜，猪及牛肺脏猪肠粘膜，猪及牛肺脏抗凝药抗凝药2021/9/135 药理作用药理作用一、抗凝一、抗凝 机制：强化或激活机制：强化或激活抗凝血酶抗凝血酶III(AT-III)加速其对因子加速其对因子a、a、a、a、a的灭活的灭活二、降脂二、降脂 促使脂蛋白酯和甘油三酯酶释放入血促使脂蛋白酯和甘油三酯酶释放入血 抗凝药抗凝药2021/9/136 三、抗炎三、抗炎 抑制炎症介质活性，抑制抑制炎症介质活性，抑制 炎症细胞活动炎症细胞活动四、抗血管内膜增生四、抗血管内膜增生 抑制血管平滑肌细胞增生抑制血管平滑肌细胞增生五、抑制血小

3、板聚集五、抑制血小板聚集 抗凝药抗凝药2021/9/137 抗凝特点：抗凝特点：1 1、口服无效口服无效，静脉、皮下给药静脉、皮下给药 2 2、作用迅速强大、作用迅速强大 3 3、体内、体外均有效体内、体外均有效 抗凝药抗凝药2021/9/138 临床应用临床应用 1 1、血栓栓塞性疾病、血栓栓塞性疾病 防止血栓形成、扩大防止血栓形成、扩大 2 2、弥散性血管内凝血（、弥散性血管内凝血（DIC）早期）早期 防止微血栓形成，避免凝血酶原、防止微血栓形成，避免凝血酶原、纤维蛋白原及凝血因子耗竭纤维蛋白原及凝血因子耗竭抗凝药抗凝药2021/9/139 3 3、防治心肌梗死、脑梗死、心血管、防治心肌梗

4、死、脑梗死、心血管 手术及外周静脉手术后血栓形成手术及外周静脉手术后血栓形成4 4、体外抗凝、体外抗凝 用于心导管检查、体外循环及血用于心导管检查、体外循环及血 透等透等 抗凝药抗凝药2021/9/1310 不良反应与防治不良反应与防治 1 1、自发性出血自发性出血 解毒剂：解毒剂：鱼精蛋白鱼精蛋白 1mg鱼精蛋白可中和鱼精蛋白可中和100U肝素肝素 有出血倾向、消化性溃疡、有出血倾向、消化性溃疡、严重高血严重高血 压、孕妇等禁用压、孕妇等禁用 2 2、过敏过敏 3 3、长期应用可致骨质疏松和自发性骨、长期应用可致骨质疏松和自发性骨 折折抗凝药抗凝药2021/9/1311 低分子量肝素（低分子

5、量肝素（LMWH）常用制剂：依诺肝素常用制剂：依诺肝素 替地肝素替地肝素 弗希肝素弗希肝素 洛吉肝素洛吉肝素 洛莫肝素等洛莫肝素等抗凝药抗凝药2021/9/1312 特点特点：1 1、抗、抗aa，出血发生率，出血发生率肝素肝素 2 2、不易被血小板第、不易被血小板第4 4因子（因子（PF4）中）中 和，和，t1/2长，给药次数少（长，给药次数少（1次次/天）天）3 3、促进组织型纤溶酶原激活因子、促进组织型纤溶酶原激活因子 （t-PA）释放，抗血栓作用强）释放，抗血栓作用强 4 4、较少引起骨质疏松、较少引起骨质疏松抗凝药抗凝药2021/9/1313 华法林（华法林（warfarin）抗凝机制

6、抗凝机制 竞争性拮抗竞争性拮抗VitK的作用的作用，从而使肝中，从而使肝中 、因子、抗凝血蛋白因子、抗凝血蛋白C 和抗凝血蛋白和抗凝血蛋白S的合成受阻的合成受阻 香豆素类香豆素类 coumarins抗凝药抗凝药2021/9/1314 抗凝特点：抗凝特点：1 1、口服有效口服有效 2 2、体内有效、体外无效体内有效、体外无效 3 3、起效慢，作用时间长、起效慢，作用时间长 4 4、血浆蛋白结合率高、血浆蛋白结合率高（9099）抗凝药抗凝药2021/9/1315 临床应用临床应用 与肝素相似与肝素相似 口服用于防治血栓栓塞性疾病口服用于防治血栓栓塞性疾病，如，如 人工心脏瓣膜置换术后防止血栓形人工

7、心脏瓣膜置换术后防止血栓形 成。一般先用肝素，再用香豆素类成。一般先用肝素，再用香豆素类 维持。维持。不良反应不良反应 1 1、自发性出血自发性出血 可用可用VitK对抗、输新鲜血对抗、输新鲜血 2 2、胎儿畸形、胎儿畸形 抗凝药抗凝药2021/9/1316 药物相互作用药物相互作用降低抗凝作用：降低抗凝作用：合用药酶诱导剂合用药酶诱导剂 加速转化灭活加速转化灭活增强抗凝作用：增强抗凝作用：合用药酶抑制剂合用药酶抑制剂 灭活减慢灭活减慢 合用广谱抗生素合用广谱抗生素 VitK生成减少生成减少 合用保泰松、口服降糖药等合用保泰松、口服降糖药等 竞争血浆蛋白结合部位竞争血浆蛋白结合部位 抗凝药抗凝

8、药2021/9/1317 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药纤维蛋白溶解抑制药 2021/9/1318 2021/9/1319 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药 fibrinolytics：药物：链激酶（药物：链激酶（streptokinase,SK）尿激酶（尿激酶（urokinase,UK）组织型纤溶酶原激活因子组织型纤溶酶原激活因子(tissue-type plasminogen activator,t-PA)作用：作用：激活纤溶酶原，促进纤维蛋白溶激活纤溶酶原，促进纤维蛋白溶 解解抗凝药抗凝药2021/9/1320 2021/9/1321应用应用 用于治疗血栓栓塞性疾病，如肌

9、用于治疗血栓栓塞性疾病，如肌 梗塞、脑梗塞等，对新形成的血梗塞、脑梗塞等，对新形成的血 栓溶栓效果好栓溶栓效果好抗凝药抗凝药2021/9/1322不良反应不良反应 自发性自发性出血出血 用用抗纤维蛋白溶解药抗纤维蛋白溶解药对对 抗更严重者可补充纤维抗更严重者可补充纤维 蛋白原或全血蛋白原或全血 链激酶具抗原性，可引起过敏反应，链激酶具抗原性，可引起过敏反应，可预先应用异丙嗪或地塞米松预防可预先应用异丙嗪或地塞米松预防禁忌症同肝素禁忌症同肝素抗凝药抗凝药2021/9/1323纤维蛋白溶解抑制药纤维蛋白溶解抑制药氨甲苯酸（止血芳酸，氨甲苯酸（止血芳酸，PAMBA）氨甲环酸（凝血酸）氨甲环酸（凝血酸

10、）2021/9/1324 止血机制止血机制 氨甲苯酸、氨甲环酸氨甲苯酸、氨甲环酸 纤溶酶原纤溶酶原 纤溶酶纤溶酶纤溶酶原激活因子纤溶酶原激活因子 抑制抑制促凝药促凝药2021/9/1325应用应用 1 1、纤溶亢进引起的出血、纤溶亢进引起的出血 肺、肝、脾、前列腺、甲状腺、肾肺、肝、脾、前列腺、甲状腺、肾 上腺等术中、术后渗血、泌尿道出上腺等术中、术后渗血、泌尿道出 血、妇产科出血、肝硬化引起的上血、妇产科出血、肝硬化引起的上 消化道出血等消化道出血等 2 2、链激酶、尿激酶过量引起的出血、链激酶、尿激酶过量引起的出血促凝药促凝药2021/9/1326 维生素维生素K(vitamin K）来源

11、：来源：Vit K1 广泛存在于绿色植物广泛存在于绿色植物 Vit K2 腐败鱼粉或肠道细菌合成腐败鱼粉或肠道细菌合成 脂溶性，吸收需胆汁存在脂溶性，吸收需胆汁存在 Vit K3、K4 人工合成人工合成 水溶性水溶性 第四节第四节 促凝血药促凝血药促凝药促凝药2021/9/1327药理作用药理作用 1 1、参与肝内合成凝血因子、参与肝内合成凝血因子、抗凝血蛋白、抗凝血蛋白C和抗凝血和抗凝血 蛋白蛋白S 2 2、止痛、止痛2021/9/1328 临床应用临床应用 1 1、治疗及、治疗及预防预防VitK缺乏或因需要量缺乏或因需要量 增加而相对不足引起的出血，如增加而相对不足引起的出血，如 1 1）

12、胆道梗阻、胆瘘及肝脏疾病引起的胆道梗阻、胆瘘及肝脏疾病引起的 出血（宜用注射剂）出血（宜用注射剂）2 2）早产儿及新生儿出血）早产儿及新生儿出血 3 3）香豆素类过量所致出血）香豆素类过量所致出血 4 4）长期大量应用广谱抗生素所致出血）长期大量应用广谱抗生素所致出血2021/9/13295 5）长期大量应用水杨酸类引起的出血长期大量应用水杨酸类引起的出血2 2、用大量、用大量VitK1、K3治疗胃肠道痉挛、治疗胃肠道痉挛、胆道蛔虫或胆结石等引起的疼痛及胆道蛔虫或胆结石等引起的疼痛及 癌肿疼痛癌肿疼痛促凝药促凝药2021/9/1330不良反应不良反应 Vit K3、K4可致可致胃肠反应；胃肠反

13、应；早产儿及早产儿及 新生儿溶血性贫血、黄疸、血胆红素新生儿溶血性贫血、黄疸、血胆红素 升高；升高；G-6-PD缺乏者急性缺乏者急性溶血性贫溶血性贫 血等血等 Vit K1静注过速可引起呼吸困难、胸静注过速可引起呼吸困难、胸 痛甚至虚脱，故一般肌注痛甚至虚脱，故一般肌注促凝药促凝药2021/9/1331 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药 贫血可分为：贫血可分为：缺铁性贫血（小细胞低色素性贫血）缺铁性贫血（小细胞低色素性贫血）巨幼红细胞性贫血、恶性贫血巨幼红细胞性贫血、恶性贫血 再生障碍性贫血再生障碍性贫血 抗贫血药抗贫血药2021/9/1332药理作用与临床应用药理作用与临床应用 防治缺铁性贫血

14、。防治缺铁性贫血。需要量增加需要量增加消耗量增加消耗量增加利用障碍利用障碍摄入不足摄入不足铁剂铁剂2021/9/1333 缺铁发生于缺铁发生于 铁需求量大者：婴儿、育龄期妇女、铁需求量大者：婴儿、育龄期妇女、妊娠及哺乳期妇女妊娠及哺乳期妇女 铁吸收减少者：胃肠功能紊乱、慢性铁吸收减少者：胃肠功能紊乱、慢性 腹泻、胃酸缺乏等腹泻、胃酸缺乏等 慢性失血：月经过多、溃疡出血、痔慢性失血：月经过多、溃疡出血、痔 疮、钩虫病等疮、钩虫病等 红细胞大量破坏：疟疾或药物中毒红细胞大量破坏：疟疾或药物中毒 抗贫血药抗贫血药2021/9/1334不良反应不良反应 口服可致胃肠道反应及便秘。晚饭口服可致胃肠道反应

15、及便秘。晚饭 后半小时服胃肠刺激小且吸收率高后半小时服胃肠刺激小且吸收率高药物相互作用药物相互作用 胃酸、维生素胃酸、维生素C C、果糖、半胱氨酸促、果糖、半胱氨酸促 进吸收进吸收 胃酸缺乏、抗酸药、含鞣酸药物、胃酸缺乏、抗酸药、含鞣酸药物、多钙与多磷酸盐食物、浓茶等妨碍多钙与多磷酸盐食物、浓茶等妨碍 吸收，四环素与铁剂相互妨碍吸收吸收，四环素与铁剂相互妨碍吸收2021/9/1335叶酸（叶酸（folic acid）作用和用途作用和用途 叶酸叶酸 二氢叶酸二氢叶酸 四氢叶酸四氢叶酸 H（无活性）（无活性）H（具活性）（具活性）（无活性）（无活性）传递一碳基团传递一碳基团一碳基团主要参与嘌呤核苷

16、酸和脱氧胸苷一碳基团主要参与嘌呤核苷酸和脱氧胸苷酸的合成以及某些氨基酸的互变，并与维酸的合成以及某些氨基酸的互变，并与维生素生素B12共同促进红细胞的生成和成熟共同促进红细胞的生成和成熟2021/9/1336叶酸缺乏叶酸缺乏DNA合成受阻合成受阻蛋白质合蛋白质合成受阻成受阻血细胞发育和成熟停滞血细胞发育和成熟停滞巨巨幼红细胞性贫血幼红细胞性贫血叶酸作为补充治疗用于各种巨幼红细叶酸作为补充治疗用于各种巨幼红细胞性贫血，同服胞性贫血，同服Vit B12、Vit B6、Vit C可提高疗效。可提高疗效。叶酸对抗药叶酸对抗药引起的巨幼红细胞性贫血引起的巨幼红细胞性贫血需用需用甲酰四氢叶酸甲酰四氢叶酸治

17、疗治疗抗贫血药抗贫血药2021/9/1337维生素维生素B12(vitamin B12）体内过程体内过程 食物中的食物中的Vit B12必须与胃壁细胞分泌必须与胃壁细胞分泌 的内因子结合形成复合物才能顺利被的内因子结合形成复合物才能顺利被 吸收吸收慢性萎缩性胃炎慢性萎缩性胃炎胃黏膜萎缩胃黏膜萎缩内因子内因子分泌分泌 肠道吸收肠道吸收Vit B12障碍障碍恶性恶性贫血贫血应注射给药应注射给药抗贫血药抗贫血药2021/9/1338作用作用 1、参与叶酸的循环利用、参与叶酸的循环利用 若缺乏若缺乏红细胞发育成熟受阻红细胞发育成熟受阻恶恶 性贫血性贫血 2、维持有鞘神经纤维的功能、维持有鞘神经纤维的功

18、能抗贫血药抗贫血药2021/9/1339用途用途 1、恶性贫血及其他类型的巨幼红细胞、恶性贫血及其他类型的巨幼红细胞 性贫血性贫血 2、某些神经系统疾病如神经炎、神经、某些神经系统疾病如神经炎、神经 萎缩的辅助治疗萎缩的辅助治疗抗贫血药抗贫血药2021/9/1340 右旋糖酐（右旋糖酐（dextran）作用及用途作用及用途 1 1、提高血浆胶体渗透压、提高血浆胶体渗透压,扩充血容量扩充血容量 用于低血容量性休克用于低血容量性休克 2、抗血、抗血栓栓 用于防止用于防止DIC和血栓形成和血栓形成 3 3、渗透性利尿渗透性利尿 用于急性肾衰的防治用于急性肾衰的防治第七节第七节 血容量扩充药血容量扩充药扩容药扩容药