药物化学练习题.ppt

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1、课堂练习题课堂练习题一、写出下列药物的化学结构及主要用途：一、写出下列药物的化学结构及主要用途：1 1、普鲁卡因、普鲁卡因 2 2、溴新斯的明、溴新斯的明 3 3、异戊巴比妥、异戊巴比妥 4 4、盐酸普萘洛尔、盐酸普萘洛尔5 5、地西泮、地西泮 6 6、盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪 7 7、盐酸吗啡、盐酸吗啡 8 8、盐酸哌替啶、盐酸哌替啶 9 9、阿替洛尔、阿替洛尔 10 10、马来酸氯苯那敏、马来酸氯苯那敏 1111、利多卡因、利多卡因 12 12、硝苯地平、硝苯地平二、写出下列药物的名称及主要用途：二、写出下列药物的名称及主要用途：三、写出下列药物的设计思想三、写出下列药物的设计思想四、单项选择

2、题四、单项选择题1下列（下列（）不是麻黄碱的作用）不是麻黄碱的作用 A 心跳加快心跳加快 B 支气管扩张支气管扩张 C 抗炎作用抗炎作用 D 血压升高血压升高 E 中枢兴奋中枢兴奋2咖啡因的化学结构母核是（咖啡因的化学结构母核是（）A.喹诺酮喹诺酮 B.喹啉喹啉 C.嘧啶嘧啶 D.黄嘌呤黄嘌呤3若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为（为（）A.O B.NH C.S D.CH2 E.NHNH4结构中没有含氮杂环的镇痛药是（结构中没有含氮杂环的镇痛药是（）A.盐酸吗啡盐酸吗啡 B.枸橼酸芬太尼枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托啡二氢埃托啡 D.盐酸

3、美沙酮盐酸美沙酮 E.喷他佐辛喷他佐辛4吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有（吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有（）A.双键双键 B.酚羟基酚羟基 C.醚键醚键 D.醇羟基醇羟基5下列镇痛药化学结构中下列镇痛药化学结构中17位氮原子上由烯丙基取代的是（位氮原子上由烯丙基取代的是（）A.吗啡吗啡 B.美沙酮美沙酮 C.纳洛酮纳洛酮 D.哌替啶哌替啶6下列药物出现作用最快的是（下列药物出现作用最快的是（）A.戊巴比妥戊巴比妥 B.海索巴比妥海索巴比妥C.苯巴比妥苯巴比妥 D.异戊巴比妥异戊巴比妥7地西泮的母核为（地西泮的母核为（）A.1，4-苯并二氮卓环苯并二氮卓环 B.1，5-苯并二氮卓环苯并二氮

4、卓环C.二苯并氮杂卓环二苯并氮杂卓环 D.1，6苯并二氮卓环苯并二氮卓环8属于非联苯四唑类的属于非联苯四唑类的Ang受体拮抗剂的是（受体拮抗剂的是（）。）。A.依普沙坦依普沙坦 B.氯沙坦氯沙坦 C.缬沙坦缬沙坦 D.厄贝沙坦厄贝沙坦9某药物英文名称词尾为某药物英文名称词尾为-dipine，此药物可能的主要药理作，此药物可能的主要药理作用是用是()。A.抗病毒抗病毒 B.抗心绞痛抗心绞痛 C.降血脂降血脂 D.抗高血压抗高血压10能够选择性阻断能够选择性阻断1受体的药物是（受体的药物是（）。）。A普萘洛尔普萘洛尔 B拉贝洛尔拉贝洛尔 C美托洛尔美托洛尔 D维拉帕米维拉帕米 E奎尼丁奎尼丁五、多

5、项选择题五、多项选择题1利多卡因具有（利多卡因具有（）A 镇痛作用镇痛作用 B 中枢兴奋作用中枢兴奋作用 C 抗心率失常作用抗心率失常作用 D 抗精神病作用抗精神病作用 E 麻醉作用麻醉作用2吗啡的结构及理化性质（吗啡的结构及理化性质（）A 分子中具有两个手性碳，故有旋光性分子中具有两个手性碳，故有旋光性 B 分子中有酚羟基，故和三氯化铁显色分子中有酚羟基，故和三氯化铁显色 C 分子中具酯的结构，故遇酸、碱发生水解分子中具酯的结构，故遇酸、碱发生水解 D 分子中具有氧化性基团，易被空气氧化分子中具有氧化性基团，易被空气氧化3下列属于哌啶类的全合成镇痛药是（下列属于哌啶类的全合成镇痛药是（）A.

6、吗啡吗啡 B.美沙酮美沙酮C.哌替啶哌替啶 D.纳洛酮纳洛酮E.芬太尼芬太尼4影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（性质和结构因素是（）A.pKa B.脂溶性脂溶性 C.5位取代基的氧化性质位取代基的氧化性质 D.5取代基碳的数目取代基碳的数目 E.酰胺氮上是否含烃基取代酰胺氮上是否含烃基取代5在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有（作有（）A.羟基的酰化羟基的酰化 B.氮上的烷基化氮上的烷基化 C.1位的脱氢位的脱氢 D.羟基的烷基化羟基的烷基化

7、E.除去除去D环环6硝苯地平的合成原料有（硝苯地平的合成原料有（）A.-萘酚萘酚 B.氨水氨水 C.苯并呋喃苯并呋喃 D.邻硝基苯甲醛邻硝基苯甲醛 E.乙酰乙酸甲酯乙酰乙酸甲酯7肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（）A.具具有有-苯乙胺的结构骨架苯乙胺的结构骨架 B.-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体构型为活性体 C.a-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢 兴奋作用增强兴奋作用增强，作用时间延长，作用时间延长 D.N上取代基对上取代基对a和和受体效应的相对强弱

8、有显著影响受体效应的相对强弱有显著影响 E.苯环上可以带有不同取代基苯环上可以带有不同取代基8属于选择性属于选择性1受体拮抗剂有（受体拮抗剂有（）A.阿替洛尔阿替洛尔B.美托洛尔美托洛尔 C.拉贝洛尔拉贝洛尔D.吲哚洛尔吲哚洛尔 E.倍他洛尔倍他洛尔9二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是（二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是（）A.1，4-二氢吡啶环为活性必需二氢吡啶环为活性必需B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道若为硝基则激活钙通道C.3，5-取代酯基不同，取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大

9、小对活性影响位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位不大，但不对称酯影响作用部位D.4-位取代基与活性关系（增加）：位取代基与活性关系（增加）：H 甲基甲基 环烷基环烷基 苯基苯基或取代苯基或取代苯基E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降位取代活性下降10对对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构本结构（）A.R1和和R2为相同的环状基团为相同的环状基团B.B.R3多数为多数为OHC.X必须为酯键必须为酯键D.氨基部分通常为季铵盐

10、或叔胺结构氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以环取代基到氨基氮原子之间的距离以24个碳原子为好个碳原子为好六、合成下列药物六、合成下列药物2、以邻苯二酚为原料合成肾上腺素、以邻苯二酚为原料合成肾上腺素3、以、以-萘酚为原料合成盐酸普萘洛尔萘酚为原料合成盐酸普萘洛尔4、写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成、写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。普鲁卡因的合成路线。七、简要回答下列问题七、简要回答下列问题 1.与与肾肾上上腺腺素素相相比比，从从化化学学结结构构特特点点分分析析为为什什么么麻麻黄黄碱碱的的作作用较弱，但作用较持久，而且可

11、以口服？用较弱，但作用较持久，而且可以口服？2.述述以以天天然然化化合合物物为为先先导导化化合合物物寻寻找找新新药药的的过过程程，以以局局麻麻药药普鲁卡因的发现为例说明。普鲁卡因的发现为例说明。3.合合成成M胆胆碱碱受受体体激激动动剂剂和和拮拮抗抗剂剂的的化化学学结结构构有有哪哪些些异异同同点点？4.经经典典H1受受体体拮拮抗抗剂剂有有何何突突出出不不良良反反应应？为为什什么么？第第二二代代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点受体拮抗剂如何克服这一缺点 5.叙述叙述5-位取代基对巴比妥类药物作用时间的影响。位取代基对巴比妥类药物作用时间的影响。6.针对地西泮结构中针对地西泮结构中1，2位的不稳定性，如何进行了改进？位的不稳定性，如何进行了改进？