激素类药与避孕药.ppt

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1、性激素类药与避孕药性激素类药与避孕药性激素性激素（sexhormones）雌激素雌激素孕激素孕激素雄激素雄激素临床多用人工合成品及其结构改造物。临床多用人工合成品及其结构改造物。主主要要由由性性腺腺分分泌泌，属属甾甾体体化化合合物物，临临床床用用人人工工合合成成品和其衍生物。品和其衍生物。雌激素（雌激素（estrogenestrogen）：卵巢卵泡膜细胞分泌）：卵巢卵泡膜细胞分泌 雌二醇（雌二醇（estradiolestradiol，E E2 2）孕激素（孕激素（progestogenprogestogen）：黄体、妊娠后胎盘分泌）：黄体、妊娠后胎盘分泌雄激素（雄激素（androgenandr

2、ogen）：主要由睾丸间质细胞分泌。）：主要由睾丸间质细胞分泌。下丘脑GnRH垂体前叶FSH LH刺激卵泡发育;分泌雌激素刺激精子形成gonadotropin-releasing hormone Gn RHFollicle stimulating hormone,FSHLuteinizing hormone,LH黄体生成，分泌孕激素；促进睾丸间质细胞分泌雄激素促性腺激素释放激素卵泡刺激素黄体生成素性激素性激素的分泌和调节的分泌和调节性激素的分泌调节性激素的分泌调节性激素的分泌调节性激素的分泌调节下丘脑（下丘脑（GnRH)垂体前叶垂体前叶(FSH和和LH)卵巢卵巢(睾丸）睾丸）+性激素性激素长反

3、馈长反馈长反馈长反馈短反馈短反馈+超短反馈超短反馈：腺体内部的自行调节：腺体内部的自行调节+正反馈正反馈-负反馈负反馈+排卵前期月经分泌期：黄体期-超短反馈超短反馈第一节第一节 性激素类药性激素类药一、雌激素类药一、雌激素类药雌激素（雌激素（estrogensestrogens）雌二醇雌二醇（estradiolestradiol）卵巢分泌，主要，强）卵巢分泌，主要，强 雌酮雌酮（estroneestrone）雌三醇雌三醇（estriolestriol）天然雌激素口服效价很低，需注射给药。天然雌激素口服效价很低，需注射给药。临临床床常常用用雌雌二二醇醇衍衍生生物物，具具有有可可口口服服或或长长效

4、效的的特特点点，炔炔雌雌醇醇、炔炔雌雌醚醚和和戊戊酸酸雌雌二二醇醇等。等。非非甾甾体体化化合合物物：己己烯烯雌雌酚酚、己己烷烷雌雌酚酚。氯氯烯烯雌雌醚醚结结构构简简单单，与与雌雌二二醇醇立立体体结结构构相相似似，有很强的生物活性有很强的生物活性药动学药动学n n与性激素结合球蛋白（sex hormone binding globulin,SHBG)特异结合，及白蛋白结合。n n肝内代谢为雌酮和雌三醇，代谢产物以葡萄糖醛酸或硫酸酯形式从尿排出，部分通过胆汁排出形成肝肠循环n n口服效果好，维持时间长的衍生物：乙炔衍生物；酯化雌激素；己烯雌酚等。与与靶靶细细胞胞核核内内雌雌激激素素受受体体特特异异

5、结结合合，形形成成复复合合物物，然然后后与与核核内内靶靶基基因因中中特特异异性性核核苷苷酸酸序序列列雌雌激激素素反反应应元元件件（hormoneresponseelements）相相互互作作用用，产产生生基基因因组效应：基因转录或抑制特定基因转录。组效应：基因转录或抑制特定基因转录。【作用机制】【作用机制】1 1促进和保持第二性征：促进和保持第二性征：促进和保持第二性征：促进和保持第二性征：维持性器官的正常功能维持性器官的正常功能维持性器官的正常功能维持性器官的正常功能 2.2.子宫内膜：子宫内膜：子宫内膜：子宫内膜：促进子宫内膜和肌层的代谢，使内膜增促进子宫内膜和肌层的代谢，使内膜增促进子宫

6、内膜和肌层的代谢，使内膜增促进子宫内膜和肌层的代谢，使内膜增生加厚，阴道上皮增生，表层细胞发生角化，生加厚，阴道上皮增生，表层细胞发生角化，生加厚，阴道上皮增生，表层细胞发生角化，生加厚，阴道上皮增生，表层细胞发生角化，增强子宫活动，提高子宫平滑肌对催产素的增强子宫活动，提高子宫平滑肌对催产素的增强子宫活动，提高子宫平滑肌对催产素的增强子宫活动，提高子宫平滑肌对催产素的敏感性。敏感性。敏感性。敏感性。3 3排卵，乳腺排卵，乳腺排卵，乳腺排卵，乳腺发发发发育育育育：小剂量雌激素，有：小剂量雌激素，有：小剂量雌激素，有：小剂量雌激素，有促进促性腺促进促性腺促进促性腺促进促性腺激素释放，促进排卵激素

7、释放，促进排卵激素释放，促进排卵激素释放，促进排卵，促进乳腺导管和腺泡生促进乳腺导管和腺泡生促进乳腺导管和腺泡生促进乳腺导管和腺泡生长发育长发育长发育长发育的作用；的作用；的作用；的作用；大剂量雌激素则有抑制促性腺激素作用、抑制催大剂量雌激素则有抑制促性腺激素作用、抑制催大剂量雌激素则有抑制促性腺激素作用、抑制催大剂量雌激素则有抑制促性腺激素作用、抑制催乳素作用、抑制排卵以及对抗雄激素的作用。乳素作用、抑制排卵以及对抗雄激素的作用。乳素作用、抑制排卵以及对抗雄激素的作用。乳素作用、抑制排卵以及对抗雄激素的作用。【药理药理作用】作用】4代谢代谢 促进水钠潴留、促进水钠潴留、血压升高血压升高、骨钙

8、、骨钙沉积、弱的同化代谢、提高血清三沉积、弱的同化代谢、提高血清三酰甘油酰甘油(TG)、HDL水平水平 和降低和降低LDL水平水平、降低糖耐量等作用。、降低糖耐量等作用。激活激活肾素肾素-血管紧张素系统血管紧张素系统-醛固酮分泌醛固酮分泌5增加血凝度增加血凝度 在应用较高含量的雌激素在应用较高含量的雌激素避孕药丸时有增加血栓发生的可能避孕药丸时有增加血栓发生的可能性，低含量雌激素避孕丸则不会发性，低含量雌激素避孕丸则不会发生。生。1 1补充女性激素分泌不足补充女性激素分泌不足补充女性激素分泌不足补充女性激素分泌不足 卵巢发育不全或功能低下卵巢发育不全或功能低下卵巢发育不全或功能低下卵巢发育不全

9、或功能低下,人工月经周期。人工月经周期。人工月经周期。人工月经周期。功功功功能能能能性性性性子子子子宫宫宫宫出出出出血血血血：促促促促进进进进子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜增增增增生生生生，修修修修复复复复出出出出血血血血创创创创面面面面 2 2绝绝绝绝经经经经期期期期综综综综合合合合征征征征 面面面面颊颊颊颊红红红红热热热热、出出出出汗汗汗汗、恶恶恶恶心心心心、失失失失眠眠眠眠、肥胖和情绪不安等。肥胖和情绪不安等。肥胖和情绪不安等。肥胖和情绪不安等。适适适适量量量量补补补补充充充充雌雌雌雌激激激激素素素素，可可可可反反反反馈馈馈馈抑抑抑抑制制制制GnRHGnRH、FSHFSH和和和和LHL

10、H分泌，减轻症状。分泌，减轻症状。分泌，减轻症状。分泌，减轻症状。3 3避孕避孕避孕避孕 大剂量雌激素可抑制大剂量雌激素可抑制大剂量雌激素可抑制大剂量雌激素可抑制FSHFSH分泌。分泌。分泌。分泌。4 4乳腺癌乳腺癌乳腺癌乳腺癌（特殊！）（特殊！）（特殊！）（特殊！）大剂量雌激素能抑制促性腺大剂量雌激素能抑制促性腺大剂量雌激素能抑制促性腺大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌，使激素分泌，使激素分泌，使激素分泌，使内源性雌酮内源性雌酮内源性雌酮内源性雌酮减少，用于绝经后减少，用于绝经后减少，用于绝经后减少，用于绝经后5 5年年年年以上晚期乳腺癌患者。以上晚期乳腺癌患者。以上晚期乳腺癌患者。以上晚期乳

11、腺癌患者。【用途】【用途】5 5前列腺癌前列腺癌前列腺癌前列腺癌 大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌，拮抗大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌，拮抗大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌，拮抗大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌，拮抗雄激素的作用。雄激素的作用。雄激素的作用。雄激素的作用。6 6乳房胀痛及回乳：乳房胀痛及回乳：乳房胀痛及回乳：乳房胀痛及回乳：干扰催乳素，抑制生乳干扰催乳素，抑制生乳干扰催乳素，抑制生乳干扰催乳素，抑制生乳7 7其他其他其他其他 预防心血管疾病预防心血管疾病预防心血管疾病预防心血管疾病 ：通过对脂蛋白代谢的影响和直接对血管的通过对脂蛋白代谢的影响和直接对血管的通过对脂蛋白代谢的影响和直接

12、对血管的通过对脂蛋白代谢的影响和直接对血管的作用。绝经期后应用雌激素心血管疾病的发生可减少作用。绝经期后应用雌激素心血管疾病的发生可减少作用。绝经期后应用雌激素心血管疾病的发生可减少作用。绝经期后应用雌激素心血管疾病的发生可减少35355050。也有报告认为可增加血栓发生率。也有报告认为可增加血栓发生率。也有报告认为可增加血栓发生率。也有报告认为可增加血栓发生率。老年性骨质疏松、痤疮（粉刺）：增加骨骼钙沉积老年性骨质疏松、痤疮（粉刺）：增加骨骼钙沉积老年性骨质疏松、痤疮（粉刺）：增加骨骼钙沉积老年性骨质疏松、痤疮（粉刺）：增加骨骼钙沉积 抑制抑制抑制抑制雄激素雄激素雄激素雄激素分泌分泌分泌分泌

13、 白细胞降低症（放射线）升高白细胞白细胞降低症（放射线）升高白细胞白细胞降低症（放射线）升高白细胞白细胞降低症（放射线）升高白细胞 不良反应不良反应n n厌食，恶心，宜从小剂量开始n n长期大量引起子宫内膜过度增生，引起出血n n增加子宫癌发生率n n水钠儲留，高血压n n禁用于其它肿瘤n n肝功能不良二、抗雌激素类药二、抗雌激素类药（SERMS)他他他他莫莫莫莫昔昔昔昔芬芬芬芬（tamoxifen)tamoxifen)为为为为雌雌雌雌二二二二醇醇醇醇竞竞竞竞争争争争性性性性拮拮拮拮抗抗抗抗剂剂剂剂，抑抑抑抑制制制制依依依依赖赖赖赖雌雌雌雌激激激激素素素素才才才才能能能能生生生生长长长长的的的

14、的肿肿肿肿瘤瘤瘤瘤细细细细胞胞胞胞，多多多多用用用用于于于于绝绝绝绝经经经经期期期期后呈进行性发展的乳癌的治疗。后呈进行性发展的乳癌的治疗。后呈进行性发展的乳癌的治疗。后呈进行性发展的乳癌的治疗。雷雷雷雷洛洛洛洛昔昔昔昔芬芬芬芬（raloxifeneraloxifene）为为为为选选选选择择择择性性性性雌雌雌雌激激激激素素素素受受受受体体体体调调调调制制制制剂剂剂剂，主要用于抗骨质疏松。主要用于抗骨质疏松。主要用于抗骨质疏松。主要用于抗骨质疏松。氯氯氯氯米米米米芬芬芬芬（clomifeneclomifene，克克克克罗罗罗罗米米米米酚酚酚酚）在在在在下下下下丘丘丘丘脑脑脑脑水水水水平平平平竞竞

15、竞竞争争争争雌雌雌雌激激激激素素素素与与与与受受受受体体体体的的的的结结结结合合合合，阻阻阻阻止止止止正正正正常常常常的的的的负负负负反反反反馈馈馈馈调调调调制制制制，促促促促进进进进GnRHGnRH和和和和垂垂垂垂体体体体前前前前叶叶叶叶促促促促性性性性腺腺腺腺激激激激素素素素分分分分泌泌泌泌，刺刺刺刺激激激激卵卵卵卵巢巢巢巢使使使使之之之之增增增增大大大大，分分分分泌泌泌泌雌雌雌雌激激激激素素素素，诱诱诱诱发发发发排排排排卵卵卵卵。可可可可用用用用于于于于不不不不孕孕孕孕、闭闭闭闭经和功能性子宫出血等经和功能性子宫出血等经和功能性子宫出血等经和功能性子宫出血等三、孕激素类药三、孕激素类药孕

16、激素类孕激素类孕激素类孕激素类（progestinsprogestins）黄黄黄黄体体体体酮酮酮酮（孕孕孕孕酮酮酮酮，progesteroneprogesterone），体体体体内内内内含含含含量量量量极极极极少，怀孕少，怀孕少，怀孕少，怀孕3-43-4个月后黄体萎缩，改由胎盘分泌个月后黄体萎缩，改由胎盘分泌个月后黄体萎缩，改由胎盘分泌个月后黄体萎缩，改由胎盘分泌临床多用其人工合成品。临床多用其人工合成品。临床多用其人工合成品。临床多用其人工合成品。1 117-17-羟羟羟羟孕孕孕孕酮酮酮酮类类类类 由由由由黄黄黄黄体体体体酮酮酮酮衍衍衍衍生生生生而而而而来来来来，活活活活性性性性谱谱谱谱与与

17、与与黄黄黄黄体体体体酮酮酮酮相相相相似似似似，如如如如甲甲甲甲羟羟羟羟孕孕孕孕酮酮酮酮、甲甲甲甲地地地地孕孕孕孕酮酮酮酮、氯氯氯氯地地地地孕孕孕孕酮酮酮酮 和和和和己酸羟孕酮己酸羟孕酮己酸羟孕酮己酸羟孕酮 等。等。等。等。2 219-19-去去去去甲甲甲甲睾睾睾睾丸丸丸丸酮酮酮酮类类类类 由由由由炔炔炔炔孕孕孕孕酮酮酮酮 衍衍衍衍生生生生而而而而来来来来，如如如如炔炔炔炔诺诺诺诺酮酮酮酮、炔炔炔炔诺诺诺诺孕孕孕孕酮酮酮酮、醋醋醋醋炔炔炔炔诺诺诺诺酮酮酮酮、双双双双醋醋醋醋炔炔炔炔诺诺诺诺醇醇醇醇 等等等等。这这这这类类类类药药药药除除除除有有有有孕孕孕孕激激激激素素素素作作作作用用用用外外外外

18、，都都都都还还还还具具具具有有有有轻轻轻轻微微微微雄雄雄雄激激激激素素素素样样样样作作作作用。用。用。用。作用机制同雌激素。作用机制同雌激素。作用机制同雌激素。作用机制同雌激素。1 1生殖系统生殖系统生殖系统生殖系统 主要为助孕、安胎作用。主要为助孕、安胎作用。主要为助孕、安胎作用。主要为助孕、安胎作用。月月月月经经经经周周周周期期期期的的的的后后后后期期期期，在在在在雌雌雌雌激激激激素素素素使使使使子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜增增增增生生生生的的的的基基基基础础础础上上上上，孕孕孕孕激激激激素素素素则则则则进进进进一一一一步步步步使使使使子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜腺腺腺腺体体体体生

19、生生生长长长长与与与与分分分分支支支支，内内内内膜膜膜膜充充充充血血血血、增增增增厚厚厚厚，由由由由增增增增殖殖殖殖期期期期转转转转变变变变为为为为分分分分泌泌泌泌期期期期，为为为为受受受受精精精精卵卵卵卵着着着着床床床床和和和和胚胚胚胚胎胎胎胎发发发发育育育育做做做做好好好好准准准准备备备备，有有有有利利利利于于于于着着着着床后胚泡继续发育。床后胚泡继续发育。床后胚泡继续发育。床后胚泡继续发育。经经经经期期期期，可可可可使使使使子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜全全全全部部部部脱脱脱脱落落落落，避避避避免免免免因因因因脱脱脱脱落落落落不不不不全全全全造造造造成的出血。成的出血。成的出血。成的出

20、血。妊妊妊妊娠娠娠娠期期期期，能能能能降降降降低低低低子子子子宫宫宫宫肌肌肌肌对对对对垂垂垂垂体体体体后后后后叶叶叶叶缩缩缩缩宫宫宫宫素素素素的的的的敏敏敏敏感感感感性性性性，抑制子宫活动，使胎儿安全生长。抑制子宫活动，使胎儿安全生长。抑制子宫活动，使胎儿安全生长。抑制子宫活动，使胎儿安全生长。2 2乳腺乳腺乳腺乳腺 促进腺泡生长，为哺乳做准备。促进腺泡生长，为哺乳做准备。促进腺泡生长，为哺乳做准备。促进腺泡生长，为哺乳做准备。【作用【作用】3神经内分泌神经内分泌 生理量生理量生理量生理量降低降低降低降低GnRHGnRH分泌神经元的脉冲活动频率，分泌神经元的脉冲活动频率，分泌神经元的脉冲活动频

21、率，分泌神经元的脉冲活动频率，增加增加增加增加LHLH每次释放量。每次释放量。每次释放量。每次释放量。大剂量大剂量大剂量大剂量使使使使LHLH分泌减少，抑制排卵。分泌减少，抑制排卵。分泌减少，抑制排卵。分泌减少，抑制排卵。4升温作用升温作用 影响下丘脑体温调节中枢，月经周期影响下丘脑体温调节中枢，月经周期影响下丘脑体温调节中枢，月经周期影响下丘脑体温调节中枢，月经周期中期排卵时体温较平时约高中期排卵时体温较平时约高中期排卵时体温较平时约高中期排卵时体温较平时约高0.560.56，持续到，持续到，持续到，持续到月经来临，此作用与孕激素密切相关。月经来临，此作用与孕激素密切相关。月经来临，此作用与

22、孕激素密切相关。月经来临，此作用与孕激素密切相关。5对对代谢代谢的影响的影响 为肝药酶诱导剂，可促进药物代为肝药酶诱导剂，可促进药物代为肝药酶诱导剂，可促进药物代为肝药酶诱导剂，可促进药物代谢；对抗醛固酮，促进钠氯排泄；促进蛋白谢；对抗醛固酮，促进钠氯排泄；促进蛋白谢；对抗醛固酮，促进钠氯排泄；促进蛋白谢；对抗醛固酮，促进钠氯排泄；促进蛋白分解代谢，增加尿素氮的排泄。分解代谢，增加尿素氮的排泄。分解代谢，增加尿素氮的排泄。分解代谢，增加尿素氮的排泄。主要用于避孕、绝经期后替代治疗。主要用于避孕、绝经期后替代治疗。1先兆性及习惯性流产先兆性及习惯性流产安胎安胎2功功能能性性子子宫宫出出血血治治疗

23、疗因因孕孕激激素素不不足足，子子宫宫内内膜膜发发育育不不良良而而致致的的不不规规则则剥剥脱脱，促促进进子子宫宫内内膜由增殖期转为分泌期膜由增殖期转为分泌期。3闭闭经经的的诊诊断断与与治治疗疗孕孕激激素素被被用用于于诊诊断断雌雌激激素素分分泌泌和和了了解解子子宫宫内内膜膜对对激激素素的的反反应应性性。给给闭闭经经妇妇女女应应用用孕孕激激素素57天天后后，如如果果子子宫宫内内膜膜对对内内源源性性雌雌激激素素有有反反应应，则则发发生生撤撤退退性性出出血血。雌激素和孕激素合用也用于诊断和治疗闭经。雌激素和孕激素合用也用于诊断和治疗闭经。【应用】【应用】4原发性痛经原发性痛经 痛经是因为黄体酮促使子宫内

24、痛经是因为黄体酮促使子宫内膜合成膜合成PGF2，后者刺激子宫肌发生痉，后者刺激子宫肌发生痉挛性收缩所致。挛性收缩所致。19-去甲基睾丸酮类孕激去甲基睾丸酮类孕激素可抑制黄体酮分泌，从而减轻痛经。素可抑制黄体酮分泌，从而减轻痛经。5子宫内膜异位症，子宫内膜癌子宫内膜异位症，子宫内膜癌 大剂量可使大剂量可使子宫内膜腺体萎缩，以治疗子宫内膜异子宫内膜腺体萎缩，以治疗子宫内膜异位及子宫内膜腺癌。位及子宫内膜腺癌。6良性前列腺肥大和前列腺癌良性前列腺肥大和前列腺癌 反馈性抑制垂反馈性抑制垂体前叶分泌促性腺激素，从而减少体前叶分泌促性腺激素，从而减少睾丸睾丸素素分泌分泌四、雄激素类药四、雄激素类药雄激素雄

25、激素（androgens）睾睾酮酮（testosterone），主主要要由由睾睾丸丸间间质质细细胞胞合合成成和和分分泌泌，肾肾上上腺腺皮皮质质、卵卵巢巢和和胎胎盘盘也也有有少少量量分分泌泌。天天然然雄雄激激素素以以睾睾酮酮的的活性最强，已能人工合成。活性最强，已能人工合成。临临床床应应用用的的系系人人工工合合成成的的睾睾酮酮及及其其衍衍生生物物如如甲睾酮、丙酸睾酮甲睾酮、丙酸睾酮及及苯乙酸睾酮苯乙酸睾酮等。等。性激素合成 经甾体经甾体经甾体经甾体5-5-还原酶作用，转变成活性更强的二氢睾酮。还原酶作用，转变成活性更强的二氢睾酮。还原酶作用，转变成活性更强的二氢睾酮。还原酶作用，转变成活性更强的

26、二氢睾酮。1 1促促促促进进进进和和和和维维维维持持持持性性性性征征征征，维维维维持持持持男男男男性性性性生生生生殖殖殖殖器器器器官官官官的的的的功功功功能能能能，促促促促进进进进精精精精子子子子的的的的生生生生成。提高性欲。成。提高性欲。成。提高性欲。成。提高性欲。青青青青春春春春期期期期前前前前给给给给予予予予男男男男性性性性，不不不不能能能能达达达达到到到到预预预预期期期期身身身身高高高高，致致致致长长长长骨骨骨骨骺骺骺骺过过过过早早早早闭闭闭闭合合合合。给青春期女性可引起男性化。给青春期女性可引起男性化。给青春期女性可引起男性化。给青春期女性可引起男性化。2 2促进蛋白质合成代谢促进蛋

27、白质合成代谢促进蛋白质合成代谢促进蛋白质合成代谢（同化作用），增加肌肉力量，同时减（同化作用），增加肌肉力量，同时减（同化作用），增加肌肉力量，同时减（同化作用），增加肌肉力量，同时减少蛋白质的分解，减少尿素的生成，造成正氮平衡。伴有水、少蛋白质的分解，减少尿素的生成，造成正氮平衡。伴有水、少蛋白质的分解，减少尿素的生成，造成正氮平衡。伴有水、少蛋白质的分解，减少尿素的生成，造成正氮平衡。伴有水、盐潴留。皮肤变厚、变黑。盐潴留。皮肤变厚、变黑。盐潴留。皮肤变厚、变黑。盐潴留。皮肤变厚、变黑。促进生长发育，肌肉发达，体重增加促进生长发育，肌肉发达，体重增加促进生长发育，肌肉发达，体重增加促进生长

28、发育，肌肉发达，体重增加【作用】【作用】5 5大剂量雄激素有大剂量雄激素有大剂量雄激素有大剂量雄激素有对抗雌激素对抗雌激素对抗雌激素对抗雌激素的作用，且抑制垂体的作用，且抑制垂体的作用，且抑制垂体的作用，且抑制垂体分泌促性腺激素的作用。分泌促性腺激素的作用。分泌促性腺激素的作用。分泌促性腺激素的作用。6 6促进免疫球蛋白合成促进免疫球蛋白合成促进免疫球蛋白合成促进免疫球蛋白合成，增强机体免疫功能和抗感，增强机体免疫功能和抗感，增强机体免疫功能和抗感，增强机体免疫功能和抗感染能力。染能力。染能力。染能力。3 3钙、磷潴留钙、磷潴留钙、磷潴留钙、磷潴留，促进骨质形成的作用。，促进骨质形成的作用。，

29、促进骨质形成的作用。，促进骨质形成的作用。4 4刺激骨髓造血功能刺激骨髓造血功能刺激骨髓造血功能刺激骨髓造血功能vv刺激肾分泌刺激肾分泌刺激肾分泌刺激肾分泌红细胞生成酶红细胞生成酶红细胞生成酶红细胞生成酶，促进，促进，促进，促进红细胞红细胞红细胞红细胞生成生成生成生成素（素（素（素（EPOEPO）生成，刺激红细胞生成生成，刺激红细胞生成生成，刺激红细胞生成生成，刺激红细胞生成vv直接兴奋骨髓合成直接兴奋骨髓合成直接兴奋骨髓合成直接兴奋骨髓合成亚亚亚亚铁血红素铁血红素铁血红素铁血红素1 1补充不足补充不足补充不足补充不足 睾丸功能不全，如无睾症或类无睾症。睾丸功能不全，如无睾症或类无睾症。睾丸功

30、能不全，如无睾症或类无睾症。睾丸功能不全，如无睾症或类无睾症。2 2功功功功能能能能性性性性子子子子宫宫宫宫出出出出血血血血 主主主主要要要要通通通通过过过过抗抗抗抗雌雌雌雌激激激激素素素素作作作作用用用用，使使使使子子子子宫宫宫宫平平平平滑滑滑滑肌肌肌肌及及及及血血血血管管管管收收收收缩缩缩缩和和和和内内内内膜膜膜膜萎萎萎萎缩缩缩缩而而而而起起起起止止止止血血血血作作作作用用用用，用用用用于于于于更更更更年年年年期期期期尤尤尤尤为为为为合合合合适适适适。临临临临床床床床应应应应用用用用三三三三合合合合激激激激素素素素（己己己己烯烯烯烯雌雌雌雌酚酚酚酚、黄黄黄黄体体体体酮酮酮酮和和和和丙丙丙丙

31、酸酸酸酸睾睾睾睾酮酮酮酮的的的的混混混混合合合合物物物物）注注注注射射射射，一一一一般般般般可可可可以以以以止止止止血血血血，停药后可出现撤退性出血。停药后可出现撤退性出血。停药后可出现撤退性出血。停药后可出现撤退性出血。3 3绝经期综合征及子宫肌瘤绝经期综合征及子宫肌瘤绝经期综合征及子宫肌瘤绝经期综合征及子宫肌瘤 抗雌激素作用。抗雌激素作用。抗雌激素作用。抗雌激素作用。4 4迁迁迁迁移移移移性性性性乳乳乳乳腺腺腺腺癌癌癌癌和和和和卵卵卵卵巢巢巢巢癌癌癌癌 可可可可暂暂暂暂时时时时缓缓缓缓解解解解症症症症状状状状。可可可可能能能能与与与与其其其其抗抗抗抗雌雌雌雌激激激激素素素素作作作作用用用用

32、有有有有关关关关；也也也也可可可可能能能能通通通通过过过过反反反反馈馈馈馈性性性性抑抑抑抑制制制制垂垂垂垂体体体体前前前前叶叶叶叶促促促促性性性性腺腺腺腺激激激激素素素素分分分分泌泌泌泌，从从从从而而而而使使使使卵卵卵卵巢巢巢巢分分分分泌泌泌泌雌雌雌雌激激激激素素素素减少。减少。减少。减少。5 5用用用用于于于于贫贫贫贫血血血血、再再再再生生生生障障障障碍碍碍碍性性性性贫贫贫贫血血血血、手手手手术术术术后后后后或或或或各各各各种种种种长长长长期期期期消消消消耗性慢性疾病以及老年性骨质疏松耗性慢性疾病以及老年性骨质疏松耗性慢性疾病以及老年性骨质疏松耗性慢性疾病以及老年性骨质疏松等。等。等。等。【

33、用途】【用途】1 1女女女女性性性性病病病病人人人人久久久久用用用用可可可可致致致致痤痤痤痤疮疮疮疮、多多多多毛毛毛毛、声声声声音音音音变变变变粗粗粗粗、乳乳乳乳腺腺腺腺退退退退化化化化、性性性性欲欲欲欲改改改改变变变变等等等等男男男男性性性性化化化化现现现现象象象象。可可可可使使使使男男男男性性性性性性性性欲欲欲欲亢进，但久用可致睾丸萎缩，精子生成受抑。亢进，但久用可致睾丸萎缩，精子生成受抑。亢进，但久用可致睾丸萎缩，精子生成受抑。亢进，但久用可致睾丸萎缩，精子生成受抑。2 21717位位位位有有有有烷烷烷烷基基基基取取取取代代代代者者者者易易易易引引引引起起起起黄黄黄黄疸疸疸疸，应应应应用

34、用用用中中中中若若若若发发发发现黄疸或肝功能异常，则应停药。现黄疸或肝功能异常，则应停药。现黄疸或肝功能异常，则应停药。现黄疸或肝功能异常，则应停药。3 3孕孕孕孕妇妇妇妇及及及及前前前前列列列列腺腺腺腺癌癌癌癌患患患患者者者者禁禁禁禁用用用用。因因因因有有有有水水水水钠钠钠钠潴潴潴潴留留留留作作作作用用用用，故故故故对对对对肾肾肾肾炎炎炎炎、肾肾肾肾病病病病综综综综合合合合征征征征、高高高高血血血血压压压压及及及及心心心心力力力力衰衰衰衰竭竭竭竭者者者者慎慎慎慎用。用。用。用。【不良反应】【不良反应】五、同化激素五、同化激素将睾酮进行结构改造，使其雄性激素活性大大将睾酮进行结构改造，使其雄性

35、激素活性大大减弱而蛋白质同化作用保留或增强，即为同化减弱而蛋白质同化作用保留或增强，即为同化激素（激素（anabolicsteroids），主要有），主要有苯丙酸苯丙酸诺龙诺龙、癸酸诺龙、癸酸诺龙、美雄酮、美雄酮、司坦唑醇、司坦唑醇和和羟甲羟甲烯龙烯龙等等作用作用作用作用：增加蛋白合成，促进肌肉发育，增加食欲，带增加蛋白合成，促进肌肉发育，增加食欲，带增加蛋白合成，促进肌肉发育，增加食欲，带增加蛋白合成，促进肌肉发育，增加食欲，带来舒适感。来舒适感。来舒适感。来舒适感。n n用于用于：n n蛋白质吸收和合成不足，或分解亢进、蛋白质吸收和合成不足，或分解亢进、损失过多的慢性衰弱和消耗性疾病病人，

36、损失过多的慢性衰弱和消耗性疾病病人，如营养不良、贫血、再生障碍性贫血、如营养不良、贫血、再生障碍性贫血、严重烧伤、肿瘤化疗期、手术后恢复期、严重烧伤、肿瘤化疗期、手术后恢复期、骨折不易愈合、老年性骨质疏松等。骨折不易愈合、老年性骨质疏松等。n n注意事项注意事项服用时应增加食用蛋白质。服用时应增加食用蛋白质。长期使用，也能产生雄激素样的不良反长期使用，也能产生雄激素样的不良反应，女性病人可出现轻微男性化现象，应，女性病人可出现轻微男性化现象，并可引起水钠潴留。有时可引起肝内毛并可引起水钠潴留。有时可引起肝内毛细胆管胆汁淤积而致黄疸。细胆管胆汁淤积而致黄疸。n n禁忌禁忌肾炎、心力衰竭和肝功能不

37、肾炎、心力衰竭和肝功能不良者慎用，孕妇及前列腺癌患者禁用。良者慎用，孕妇及前列腺癌患者禁用。此类药物属体育竞赛禁用品。配合加强训此类药物属体育竞赛禁用品。配合加强训练，短时间应用睾酮（每周练，短时间应用睾酮（每周600mg，6倍于常倍于常规治疗量）可增加无脂肪肌肉重量和体积。规治疗量）可增加无脂肪肌肉重量和体积。由于实际应用时往往高出治疗量由于实际应用时往往高出治疗量20倍以上，倍以上，会发生一系列不良反应：男性睾丸萎缩、不育、会发生一系列不良反应：男性睾丸萎缩、不育、男子女性型乳房；女性排卵抑制、多毛、声音男子女性型乳房；女性排卵抑制、多毛、声音变粗、脱发、痤疮。还有好斗行为和精神的改变粗、

38、脱发、痤疮。还有好斗行为和精神的改变。两性都增加冠心病发生的危险，可能会发变。两性都增加冠心病发生的危险，可能会发生猝死。生猝死。第二节第二节避孕药避孕药计计计计划划划划生生生生育育育育是是是是我我我我国国国国的的的的一一一一项项项项基基基基本本本本国国国国策策策策。药药药药物物物物避避避避孕孕孕孕是是是是控控控控制制制制生生生生育育育育的的的的主主主主要要要要方方方方法法法法之之之之一一一一。目目目目前前前前常常常常用用用用的的的的避避避避孕孕孕孕药药药药（contraceptivescontraceptives）大多为雌激素和孕激素的复合制剂。大多为雌激素和孕激素的复合制剂。大多为雌激素和

39、孕激素的复合制剂。大多为雌激素和孕激素的复合制剂。生殖过程包括生殖过程包括生殖过程包括生殖过程包括卵子和精子的形成和成熟卵子和精子的形成和成熟卵子和精子的形成和成熟卵子和精子的形成和成熟排卵、受精排卵、受精排卵、受精排卵、受精着床着床着床着床胚胎发育胚胎发育胚胎发育胚胎发育阻阻阻阻断断断断其其其其任任任任何何何何一一一一个个个个阶阶阶阶段段段段都都都都可可可可以以以以达达达达到到到到避避避避孕孕孕孕和和和和终终终终止止止止妊妊妊妊娠娠娠娠的的的的目目目目的。但到目前为止，仍以女用避孕药为安全、有效。的。但到目前为止，仍以女用避孕药为安全、有效。的。但到目前为止，仍以女用避孕药为安全、有效。的。

40、但到目前为止，仍以女用避孕药为安全、有效。一、女用避孕药一、女用避孕药1 1抑抑抑抑制制制制排排排排卵卵卵卵 主主主主要要要要利利利利用用用用负负负负反反反反馈馈馈馈作作作作用用用用，抑抑抑抑制制制制下下下下丘丘丘丘脑脑脑脑分分分分泌泌泌泌GnRHGnRH，使使使使FSHFSH和和和和LHLH减少。减少。减少。减少。FSHFSH的的的的缺缺缺缺乏乏乏乏可可可可使使使使卵卵卵卵泡泡泡泡不不不不能能能能发发发发育育育育和和和和成成成成熟熟熟熟，LHLH的的的的减减减减少少少少又又又又使使使使排排排排卵卵卵卵前前前前必必必必需需需需的的的的LHLH的的的的突突突突发发发发性性性性分分分分泌泌泌泌不不

41、不不能能能能形形形形成成成成，从从从从而而而而抑抑抑抑制制制制排排排排卵卵卵卵。一一一一些些些些雌雌雌雌激激激激素素素素加加加加孕孕孕孕激激激激素素素素的的的的复复复复方方方方制制制制剂剂剂剂，主主主主要要要要靠靠靠靠此此此此机机机机制制制制。代代代代表表表表制制制制剂剂剂剂有有有有口口口口服服服服避避避避孕孕孕孕片片片片0 0号号号号、1 1号号号号、2 2号号号号、复复复复方方方方己己己己酸酸酸酸孕孕孕孕酮酮酮酮注注注注射射射射液液液液等等等等。此此此此类类类类制制制制剂剂剂剂避避避避孕效果可达孕效果可达孕效果可达孕效果可达99%99%以上。以上。以上。以上。2 2改改改改变变变变宫宫宫宫

42、颈颈颈颈粘粘粘粘液液液液性性性性质质质质 孕孕孕孕激激激激素素素素可可可可使使使使宫宫宫宫颈颈颈颈的的的的粘粘粘粘液液液液成成成成分分分分改改改改变变变变，使使使使之之之之变变变变粘粘粘粘，量量量量亦亦亦亦减减减减少少少少，从从从从而而而而起起起起到到到到阻阻阻阻止止止止精精精精子子子子进进进进入入入入宫宫宫宫腔腔腔腔，不不不不利利利利于于于于精精精精子子子子存活的作用。单用存活的作用。单用存活的作用。单用存活的作用。单用低剂量孕激素低剂量孕激素低剂量孕激素低剂量孕激素避孕，主要发挥此作用机制。避孕，主要发挥此作用机制。避孕，主要发挥此作用机制。避孕，主要发挥此作用机制。【避孕机制】【避孕机制

43、】3 3改改改改变变变变子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜结结结结构构构构，使使使使之之之之不不不不利利利利于于于于受受受受精精精精卵卵卵卵着着着着床床床床 抗抗抗抗着着着着床床床床避避避避孕孕孕孕药药药药（探探探探亲亲亲亲避避避避孕孕孕孕药药药药）主主主主要要要要可可可可干干干干扰扰扰扰子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜的的的的正正正正常常常常发发发发育育育育转转转转化化化化，使使使使腺腺腺腺体体体体提提提提早早早早分分分分泌泌泌泌和和和和衰衰衰衰竭竭竭竭，内内内内膜膜膜膜变变变变薄薄薄薄、萎缩退化，不利于受精卵着床。萎缩退化，不利于受精卵着床。萎缩退化，不利于受精卵着床。萎缩退化，不利于受精卵

44、着床。属属属属这这这这类类类类的的的的药药药药物物物物有有有有双双双双炔炔炔炔失失失失碳碳碳碳酯酯酯酯、大大大大剂剂剂剂量量量量孕孕孕孕激激激激素素素素类类类类如如如如炔炔炔炔诺诺诺诺酮酮酮酮、甲甲甲甲地地地地孕孕孕孕酮酮酮酮、醋醋醋醋炔炔炔炔醚醚醚醚等等等等。这这这这类类类类药药药药在在在在月月月月经经经经周周周周期期期期任一时期服用，都可影响受精卵着床。任一时期服用，都可影响受精卵着床。任一时期服用，都可影响受精卵着床。任一时期服用，都可影响受精卵着床。4 4改改改改变变变变输输输输卵卵卵卵管管管管功功功功能能能能 雌雌雌雌激激激激素素素素有有有有增增增增强强强强输输输输卵卵卵卵管管管管节

45、节节节律律律律性性性性收收收收缩缩缩缩的的的的作作作作用用用用，孕孕孕孕激激激激素素素素则则则则相相相相反反反反。避避避避孕孕孕孕药药药药改改改改变变变变了了了了正正正正常常常常月月月月经经经经周周周周期期期期内内内内的的的的雌雌雌雌激激激激素素素素和和和和孕孕孕孕激激激激素素素素的的的的水水水水平平平平，从从从从而而而而影影影影响响响响了了了了输输输输卵卵卵卵管管管管的的的的正正正正常常常常收收收收缩缩缩缩，使使使使受受受受精精精精卵卵卵卵运运运运行行行行速速速速度度度度改改改改变变变变，不不不不能能能能按按按按时时时时达子宫而难以植入受孕。达子宫而难以植入受孕。达子宫而难以植入受孕。达子宫

46、而难以植入受孕。不良反应不良反应n n类早孕反应n n子宫不规则出血n n凝血功能异常n n其他：黄褐斑等qq肝肝药药酶酶诱诱导导剂剂苯苯巴巴比比妥妥、苯苯妥妥英英钠钠、扑扑痫痫酮、利福平等可加速甾体避孕药的代谢；酮、利福平等可加速甾体避孕药的代谢；qq长长期期口口服服广广谱谱抗抗生生素素可可因因肠肠道道菌菌丛丛减减少少而而抑抑制制肠肠道道中中雌雌激激素素结结合合物物水水解解，妨妨碍碍雌雌激激素素在在肠肠道道重重吸吸收收和和肠肠肝肝循循环环，使使其其血血药药浓浓度下降。度下降。qq雌激素降低双香豆素的抗凝作用；雌激素降低双香豆素的抗凝作用；qq可使三环类抗抑郁药代谢减慢。可使三环类抗抑郁药代谢

47、减慢。【药物相互作用】【药物相互作用】常用制剂常用制剂n n短效口服：避孕药短效口服：避孕药0 0，1 1，2 2号，月经周期第五号，月经周期第五日开始，每天一片日开始，每天一片n n长效口服：炔雌醚与不同孕激素组成，每月长效口服：炔雌醚与不同孕激素组成，每月一次一次n n长效注射避孕药长效注射避孕药n n探亲避孕药：孕激素抑制着床探亲避孕药：孕激素抑制着床n n埋植剂埋植剂n n多相制剂：符合人体内源性激素变化规律，多相制剂：符合人体内源性激素变化规律，临床效果更好临床效果更好二、抗早期及中期妊娠药二、抗早期及中期妊娠药1 1米非司酮米非司酮米非司酮米非司酮mifepristone(RU48

48、6)mifepristone(RU486)竞争性孕酮受体拮抗剂，拮抗孕酮维持妊娠的作用。竞争性孕酮受体拮抗剂，拮抗孕酮维持妊娠的作用。竞争性孕酮受体拮抗剂，拮抗孕酮维持妊娠的作用。竞争性孕酮受体拮抗剂，拮抗孕酮维持妊娠的作用。引引引引起起起起子子子子宫宫宫宫蜕蜕蜕蜕膜膜膜膜破破破破坏坏坏坏（尤尤尤尤其其其其是是是是蜕蜕蜕蜕膜膜膜膜的的的的血血血血管管管管内内内内皮皮皮皮细细细细胞胞胞胞）。这这这这使使使使得得得得胚胚胚胚泡泡泡泡脱脱脱脱落落落落，进进进进而而而而绒绒绒绒毛毛毛毛膜膜膜膜促促促促性性性性腺腺腺腺激激激激素素素素产产产产生生生生减减减减少少少少。在此基础上，黄体分泌孕酮减少，加快蜕

49、膜破坏。在此基础上，黄体分泌孕酮减少，加快蜕膜破坏。在此基础上，黄体分泌孕酮减少，加快蜕膜破坏。在此基础上，黄体分泌孕酮减少，加快蜕膜破坏。孕孕孕孕酮酮酮酮水水水水平平平平降降降降低低低低及及及及受受受受体体体体阻阻阻阻断断断断增增增增加加加加子子子子宫宫宫宫前前前前列列列列腺腺腺腺素素素素产产产产生生生生，使使使使子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜对对对对前前前前列列列列腺腺腺腺素素素素的的的的收收收收缩缩缩缩作作作作用用用用敏敏敏敏感感感感，并并并并使使使使子子子子宫宫宫宫收缩同步化。收缩同步化。收缩同步化。收缩同步化。软化和扩张子宫颈。最终促使胚胎排出。软化和扩张子宫颈。最终促使胚胎排出。

50、软化和扩张子宫颈。最终促使胚胎排出。软化和扩张子宫颈。最终促使胚胎排出。阻阻阻阻断断断断排排排排卵卵卵卵，着着着着床床床床，延延延延缓缓缓缓子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜发发发发育育育育，用用用用于于于于事事事事后后后后紧紧紧紧急避孕急避孕急避孕急避孕奥那司酮（奥那司酮（奥那司酮（奥那司酮（onapristoneonapristone），），），），孕酮拮抗剂。孕酮拮抗剂。孕酮拮抗剂。孕酮拮抗剂。不良反应不良反应n n阴道出血8-17天n n恶心，呕吐，头晕，子宫痉挛，腹痛2前列腺素类前列腺素类 收缩子宫平滑肌和扩宫颈收缩子宫平滑肌和扩宫颈收缩子宫平滑肌和扩宫颈收缩子宫平滑肌和扩宫颈用于抗早