作用于血液系统的药物电子教案.ppt

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1、作用于血液系统的药物u、抗贫血药、抗贫血药u、促凝血药、促凝血药u、抗凝血药、抗凝血药u、纤维蛋白溶解药、纤维蛋白溶解药u、血容量扩充药、血容量扩充药作用于血液与造血器官的药物作用于血液与造血器官的药物【临床应用临床应用】治疗、诊断缺铁性贫血治疗、诊断缺铁性贫血常用药物：常用药物：硫酸亚铁硫酸亚铁 枸橼酸铁铵枸橼酸铁铵 右旋糖酐铁右旋糖酐铁【不良反应不良反应】1 1、胃肠刺激，宜饭后服、胃肠刺激，宜饭后服2 2、引起便秘、引起便秘3 3、急性中毒、急性中毒洗胃：磷酸盐，碳酸盐洗胃：磷酸盐，碳酸盐解毒剂：去铁胺解毒剂：去铁胺叶叶 酸酸【药理作用药理作用】体内转化为四氢叶酸后，与多种一碳体内转化为

2、四氢叶酸后，与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单单位结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位位,参与多种参与多种生化代谢生化代谢。叶酸缺乏叶酸缺乏巨幼红细胞性贫血。巨幼红细胞性贫血。1 1、嘌呤核苷酸合成、嘌呤核苷酸合成2 2、胸腺嘧啶核苷酸合成、胸腺嘧啶核苷酸合成3 3、促进某些氨基酸的互变、促进某些氨基酸的互变以叶酸为主，以叶酸为主，辅以辅以VitBVitB1212。【临床应用临床应用】叶酸能纠正血象叶酸能纠正血象,不能改善神经症状。不能改善神经症状。1 1、各种原因引起的巨幼贫、各种原因引起的巨幼贫2 2、抗叶酸药（甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲、抗叶酸药（甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶等）引

3、起巨幼贫氧苄啶等）引起巨幼贫3 3、恶性贫血、恶性贫血甲酰四氢叶酸钙甲酰四氢叶酸钙维生素维生素B121、VitB12+内因子吸收内因子吸收2、恶性贫血及其他巨幼贫，与叶酸合用恶性贫血及其他巨幼贫，与叶酸合用叶酸纠正叶酸纠正血象血象，神经神经症状须用症状须用VitBVitB12123、神经系统疾病、肝病等辅助治疗神经系统疾病、肝病等辅助治疗1.参与核酸及蛋白质的合成参与核酸及蛋白质的合成2.促进促进FH4类辅酶的循环利用类辅酶的循环利用3.维持神经组织髓鞘完整维持神经组织髓鞘完整促促 凝凝 血血 药药血管损伤血管损伤暴露血管内皮下胶原暴露血管内皮下胶原血小板激活血小板激活（粘附、聚集、释放）（粘

4、附、聚集、释放）血小板止血栓血小板止血栓血凝块形成血凝块形成血管收缩血管收缩凝血系统凝血系统激活激活纤维蛋白纤维蛋白形成形成纤维蛋白溶解系统示意图纤维蛋白溶解系统示意图纤溶酶原激活物纤溶酶原激活物纤溶酶原纤溶酶原纤溶酶纤溶酶激活物激活物抑制物抑制物+纤维蛋白纤维蛋白纤维蛋白纤维蛋白 降解产物降解产物 纤溶酶抑制物纤溶酶抑制物+【结构与来源结构与来源】基本结构：基本结构：甲萘醌甲萘醌 维生素维生素K1：植物性食物（苜蓿）：植物性食物（苜蓿）维生素维生素K2：腐败鱼粉、肠道细菌：腐败鱼粉、肠道细菌 维生素维生素K3：维生素维生素K4：一、促凝血因子生成药一、促凝血因子生成药维生素维生素K K脂溶性

5、，需胆脂溶性，需胆汁协助吸收汁协助吸收人工合成，水溶性，人工合成，水溶性，不需胆汁协助吸收不需胆汁协助吸收二、抗纤维蛋白溶解药二、抗纤维蛋白溶解药药物药物氨甲苯酸（氨甲苯酸（PAMBA）氨甲环酸（氨甲环酸（AMCHA）作用作用：减少纤维蛋白的降解：减少纤维蛋白的降解 -低剂量时阻止纤溶酶原的活化；低剂量时阻止纤溶酶原的活化；-高剂量时直接抑制纤溶酶的活性。高剂量时直接抑制纤溶酶的活性。临床应用临床应用 -纤纤溶溶亢亢进进引引起起的的出出血血，如如含含有有纤纤溶溶酶酶原原激激活活物物的的器器官官(肝、肺、前列腺、尿道和肾上腺等肝、肺、前列腺、尿道和肾上腺等)手术或创伤后；手术或创伤后；-对抗促纤

6、溶药物过量。对抗促纤溶药物过量。三、促进血小板生成药三、促进血小板生成药n酚磺乙胺（止血敏）酚磺乙胺（止血敏）【药理作用药理作用】缩血管，增强血小板聚集，促血小板释放凝血活性物质。【临床应用临床应用】防治手术前后出血；血小板功能不良、血管脆性增加引起的出血。四、作用于血管的促凝血药四、作用于血管的促凝血药n垂体后叶素垂体后叶素【药理作用药理作用】缩血管。【临床应用临床应用】肺咯血；上消化道出血。抗凝血药：指通过影响凝血过程，阻止血液抗凝血药：指通过影响凝血过程，阻止血液凝固的一类药物，临床主要用于血栓栓塞性疾凝固的一类药物，临床主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗病的预防与治疗。抗抗 凝凝 血血

7、 药药药物分类药物分类凝血酶间接抑制药凝血酶间接抑制药 肝素类：肝素类：增强增强AT-AT-作用作用影响凝血因子合成的药物影响凝血因子合成的药物 香豆素类：香豆素类：灭活多种凝血因子灭活多种凝血因子一、体内、体外抗凝血药：肝素一、体内、体外抗凝血药：肝素化化学学：是是一一种种带带负负电电荷荷的的粘粘多多糖糖。分分子子量量大大,显酸性显酸性。来源：来源：最初从动物肝脏发现而得名，药用的最初从动物肝脏发现而得名，药用的肝素主要从牛肺脏和猪小肠粘膜提取。肝素主要从牛肺脏和猪小肠粘膜提取。【药理作用药理作用】1、抗凝血。、抗凝血。特点：特点：2、其他作用、其他作用:调血脂、抑制血管平滑肌细胞及血管内调

8、血脂、抑制血管平滑肌细胞及血管内皮细胞增生、抑制血小板聚集。皮细胞增生、抑制血小板聚集。u口服不吸收，静注。口服不吸收，静注。u体内、体外均有抗凝作用。体内、体外均有抗凝作用。u作用迅速、强大、稳定，作用迅速、强大、稳定，消失快。消失快。肝素抗凝机制：肝素抗凝机制：【体内过程体内过程】1 1、口口服服不不吸吸收收；皮皮下下和和肌肌肉肉注注射射引引起起血血肿肿，常静脉给药，静注后立即生效。常静脉给药，静注后立即生效。2 2、主主要要经经网网状状内内皮皮系系统统破破坏坏，少少量量以以原原型型经经肾脏排泄。肾脏排泄。3 3、抗凝活性、抗凝活性t t1/21/2与给药剂量有关。与给药剂量有关。【临床应

9、用临床应用】1 1、血栓栓塞性疾病：防止血栓形成和扩大。、血栓栓塞性疾病：防止血栓形成和扩大。2 2、弥漫性血管内凝血（、弥漫性血管内凝血（DICDIC）。早期应用。）。早期应用。3 3、防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外、防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成。周静脉术后血栓形成。4 4、体外抗凝：如血液透析、体外循环等。、体外抗凝：如血液透析、体外循环等。【不良反应不良反应】1 1、过量引起自发性出血，可用、过量引起自发性出血，可用鱼精蛋白鱼精蛋白对抗。对抗。2 2、孕妇应用，引起早产和胎儿死亡。、孕妇应用，引起早产和胎儿死亡。3 3、长期应用引起骨质疏松，发生自发性骨折

10、。、长期应用引起骨质疏松，发生自发性骨折。4 4、其他：过敏、血小板减少。、其他：过敏、血小板减少。禁忌症：禁忌症：肝、肾功能不全、消化性溃疡、严肝、肾功能不全、消化性溃疡、严重高血压、细菌性心内膜炎、孕妇。重高血压、细菌性心内膜炎、孕妇。低分子量肝素（低分子量肝素（LMWH）普通肝素降解后分离得到。普通肝素降解后分离得到。作用特点：作用特点：常用制剂：常用制剂：依诺肝素依诺肝素u抗凝作用及应用与肝素相似。抗凝作用及应用与肝素相似。u选择性抑制凝血因子选择性抑制凝血因子a a的活的活性性,对凝血酶和其他凝血因子影对凝血酶和其他凝血因子影响小。响小。u对血小板影响小，在发挥抗凝对血小板影响小，在

11、发挥抗凝血作用时，较少发生出血。血作用时，较少发生出血。ut t1/21/2长，给药次数少。长，给药次数少。是一类含有是一类含有4-4-羟基香豆素基本结构的物质，因羟基香豆素基本结构的物质，因口服有效，又称口服有效，又称口服抗凝药口服抗凝药。u代表药：代表药：该类药物药理作用相同。该类药物药理作用相同。二、体内抗凝血药：香豆素类二、体内抗凝血药：香豆素类【药理作用及机制药理作用及机制】l为为维生素维生素K拮抗剂拮抗剂，抑制维生素，抑制维生素K K由环氧化物由环氧化物向氢醌型转化，阻止维生素向氢醌型转化，阻止维生素K的反复利用；的反复利用；l使凝血因子使凝血因子、停留在无活性的停留在无活性的前体

12、阶段，从而影响凝血过程。前体阶段，从而影响凝血过程。l对已形成的因子无作用。对已形成的因子无作用。抗凝特点：抗凝特点：1 1、口服抗凝，血浆蛋白结合率高达、口服抗凝，血浆蛋白结合率高达99%99%2 2、作用缓慢、持久、作用缓慢、持久3 3、体内抗凝，体外无效、体内抗凝，体外无效【临床用途临床用途】用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展。用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展。优点：口服有效，作用持久，应用方便。优点：口服有效，作用持久，应用方便。缺点：起效慢，剂量不容易控制。缺点：起效慢，剂量不容易控制。【不良反应不良反应】1 1、过量引起自发性出血，可用维生素、过量引起自发性出血，可用维生

13、素K K对抗，对抗，必要时用新鲜血液或血浆。必要时用新鲜血液或血浆。2 2、胃肠道反应、过敏等。、胃肠道反应、过敏等。禁忌症同肝素。禁忌症同肝素。肝素与香豆素类比较肝素与香豆素类比较肝肝素素香豆素类香豆素类给药途径给药途径静脉注射静脉注射口服口服作用机制作用机制增强增强AT-活性活性拮抗维生素拮抗维生素K作用作用灭活灭活a、a、a、抑制凝血因子抑制凝血因子、a、a等等、的合成的合成作用特点作用特点体内、外抗凝体内、外抗凝 体内抗凝体内抗凝强、快、时间短强、快、时间短缓慢、持久缓慢、持久中毒解救中毒解救鱼精蛋白鱼精蛋白维生素维生素K临床应用临床应用血栓栓塞性疾病、血栓栓塞性疾病、DIC、血栓栓塞

14、性疾病血栓栓塞性疾病体外抗凝体外抗凝三、体外抗凝药：枸橼酸钠n抗凝机制：与Ca2+形成络合物，降低血浆中Ca2+浓度，使血液不容易凝固。n特点：仅有体外抗凝作用，无体内抗凝作用。n应用：体外血液保存。Q：大量输血为什么会产生低血钙症状？u定定义义：是是一一类类能能使使纤纤溶溶酶酶原原转转变变为为纤纤溶溶酶酶，促促进进纤纤维维蛋蛋白白溶溶解解，从从而而溶溶解解血血栓栓的的药药物物，又又称称溶溶栓栓药药。主主要要用用于于治治疗疗急急性性血血栓栓栓栓塞塞性性疾病，对已机化的血栓无法复通。疾病，对已机化的血栓无法复通。l常用药物常用药物链激酶（链激酶（streptokinase,SK)streptok

15、inase,SK)尿激酶尿激酶(urokinase,UK)(urokinase,UK)组织型纤溶酶原激活物（组织型纤溶酶原激活物（t-PAt-PA）纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药用途：用途：急性血栓栓塞性疾病，如心梗、肺栓塞、眼底急性血栓栓塞性疾病，如心梗、肺栓塞、眼底血管栓塞等。血管栓塞等。不良反应：不良反应：发热、出血等。发热、出血等。链激酶（溶栓酶）链激酶（溶栓酶）(streptokinase,SK)(streptokinase,SK)尿激酶尿激酶(Urokinase,UK)(Urokinase,UK)与纤溶酶原结合形成与纤溶酶原结合形成复合物复合物纤溶酶原转纤溶酶原转变成纤溶酶。变成纤溶

16、酶。直接激活纤溶直接激活纤溶 酶原变为纤溶酶。酶原变为纤溶酶。作作用用机机制制抗原性抗原性有有无无血容量扩充剂血容量扩充剂要求：要求：1.1.能维持血浆胶体渗透压；能维持血浆胶体渗透压；2.2.排泄慢；排泄慢；3.3.无毒、无抗原性。无毒、无抗原性。右旋糖苷（右旋糖苷（dextrandextran）u小分子右旋糖酐（小分子右旋糖酐（1010，000000）u低分子右旋糖酐（低分子右旋糖酐（20,00020,0004040，000000）u中分子右旋糖酐（中分子右旋糖酐（7070，000000）【药理作用】1 1、扩充血容量，维持血压。、扩充血容量，维持血压。2 2、低、小分子的能抑制、低、小分子的能抑制PLTPLT、RBCRBC聚集聚集 血液粘滞性血液粘滞性 防止血栓形成防止血栓形成。3 3、渗透利尿作用。、渗透利尿作用。【临床应用】1 1、抗休克：低血容量性如急性失血、创伤、抗休克：低血容量性如急性失血、创伤、烧伤性休克。烧伤性休克。2 2、DICDIC、血栓形成性疾病。、血栓形成性疾病。1、试述肝素的临床应用及不良反应。、试述肝素的临床应用及不良反应。2、维生素、维生素B12治疗恶性贫血时，为什么治疗恶性贫血时，为什么必须注射给药？必须注射给药？思考题思考题结束语结束语谢谢大家聆听！谢谢大家聆听！45