心血管系统疾病常用药物.ppt

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1、治疗心血管系统疾病常用药物临床常见的心血管系统疾病动脉粥样硬化动脉粥样硬化心肌梗死心肌梗死高血压高血压常见心血管系统疾病的治疗药物动脉粥样硬化：抗动脉粥样硬化药物动脉粥样硬化：抗动脉粥样硬化药物心肌梗死：抗心绞痛药物心肌梗死：抗心绞痛药物高血压：抗高血压药物高血压：抗高血压药物抗动脉粥样硬化药物抗动脉粥样硬化药物抗动脉粥样硬化药物抗动脉粥样硬化药物抗动脉粥样硬化药物 1.调血脂药调血脂药 HMG-CoA还原酶抑制剂还原酶抑制剂:洛伐他汀洛伐他汀 等等胆汁酸螯合剂胆汁酸螯合剂:考来烯胺考来烯胺 酰基辅酶酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药：胆固醇酰基转移酶抑制药：甲亚油酰胺甲亚油酰胺烟酸类烟酸类:烟

2、酸烟酸、阿西莫司、阿西莫司 苯氧酸类苯氧酸类：吉非贝齐吉非贝齐 等等其他抗动脉硬化药其他抗动脉硬化药 2.抗氧化药抗氧化药：普罗布考普罗布考、VE、VC等等3.多烯脂肪酸类多烯脂肪酸类：二十碳五烯酸二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸、二十二碳六烯酸 等等 4.保护动脉内皮药保护动脉内皮药：肝素、硫酸软骨素、藻酸双酯钠等肝素、硫酸软骨素、藻酸双酯钠等 主要降低主要降低TC、LDL主要降低主要降低TG、VLDL人体内正常脂质代谢途径人体内正常脂质代谢途径胆固醇胆固醇胆汁酸胆汁酸HMG-CoA还原酶还原酶 肝脏肝脏血液血液HMG-CoA羟甲基戊酸羟甲基戊酸鲨烯鲨烯LDL受体受体IDLLDL-7 羟化酶羟化

3、酶胆汁胆汁VLDL肠腔肠腔胆固醇胆固醇TG+乳糜微粒乳糜微粒CM残体残体CMEEE：脂蛋白酯酶：脂蛋白酯酶+TG释放出释放出胆固醇胆固醇胆固醇胆固醇HDL+外周组织外周组织外源性脂代谢途径外源性脂代谢途径内源性脂代谢途径内源性脂代谢途径TGTG他汀类（他汀类（statins）洛伐他汀洛伐他汀lovastatinlovastatin、从真菌培养物从真菌培养物辛伐他汀辛伐他汀simvastatinsimvastatin、中分离而来的。中分离而来的。普伐他汀（普伐他汀（pravastatinpravastatin）、）、为人工半为人工半辛伐他汀（辛伐他汀（simvastatinsimvastatin

4、）、）、合成品。合成品。氟伐他汀（氟伐他汀（fluvastatinfluvastatin）、）、新近人工新近人工阿伐他汀（阿伐他汀（atorvastatinatorvastatin）、）、合成品。合成品。胆固醇胆固醇胆汁酸胆汁酸HMG-CoA还原酶还原酶 肝脏肝脏血液血液HMG-CoA羟甲基戊酸羟甲基戊酸鲨烯鲨烯HMG-CoAHMG-CoA还原酶抑制剂对血脂的影响还原酶抑制剂对血脂的影响还原酶抑制剂对血脂的影响还原酶抑制剂对血脂的影响 阻碍阻碍VLDL的合成及释放的合成及释放 抑制抑制HMG-CoA还原酶还原酶HMG-CoA还原酶抑制剂还原酶抑制剂(他汀类他汀类)增加增加LDL受体数量受体数量

5、,降低血浆降低血浆LDL水平水平LDL受体受体VLDLLDL羟甲基戊二酸单酰辅酶羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂还原酶抑制剂主要降低主要降低TC和和LDL的药物的药物他汀类（他汀类（statins）洛伐他汀、辛伐他汀；洛伐他汀、辛伐他汀；药理作用药理作用1.1.调调血脂（大剂量能轻度降低血浆血脂（大剂量能轻度降低血浆TGTG水平）水平）2.2.改善改善血管内皮细胞功能血管内皮细胞功能3.3.抗抗炎、稳定动脉粥样硬化炎、稳定动脉粥样硬化斑块斑块 上述作用可以明显降低冠心病、心肌梗死的发上述作用可以明显降低冠心病、心肌梗死的发病率和死亡率病率和死亡率他汀类（他汀类（statin

6、s）临床应用临床应用 适用于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高适用于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症、胆固醇血症、III III型高脂蛋白血症，及糖尿病性和型高脂蛋白血症，及糖尿病性和肾性高脂血症肾性高脂血症不良反应不良反应 胃肠道反应、失眠、皮疹；胃肠道反应、失眠、皮疹；横纹肌溶解横纹肌溶解（与苯氧酸类、烟酸、红霉素、环（与苯氧酸类、烟酸、红霉素、环孢素合用）、肝炎及血管神经性水肿，肝疾病者孢素合用）、肝炎及血管神经性水肿，肝疾病者慎用，不宜用于孕妇和哺乳期妇女慎用，不宜用于孕妇和哺乳期妇女胆固醇胆固醇胆汁酸胆汁酸HMG-CoA还原酶还原酶 肝脏肝脏血液血液LDLVLDLHMG-

7、CoA羟甲基戊酸羟甲基戊酸LDL受体受体鲨烯鲨烯肠腔肠腔胆汁酸胆汁酸7 羟化酶羟化酶HMG-CoA还原酶抑制剂还原酶抑制剂+考来烯胺考来烯胺+-作用机制作用机制胆汁酸结合树脂胆汁酸结合树脂消胆胺（考来烯胺），降胆宁（考来替泊）消胆胺（考来烯胺），降胆宁（考来替泊）1.鳌合胆汁酸，减少外源性胆固醇吸收，促进内源性代谢，增加排泄量鳌合胆汁酸，减少外源性胆固醇吸收，促进内源性代谢，增加排泄量2.解除胆汁酸对解除胆汁酸对7-羟化酶的抑制羟化酶的抑制3.反馈性地增强反馈性地增强HMG-CoA 还原酶活性还原酶活性胆汁酸结合树脂胆汁酸结合树脂临床应用临床应用1.1.主要主要用于治疗以用于治疗以TCTC和和

8、LDL-CLDL-C升高为主，而升高为主，而TGTG水平正水平正常不能使用常不能使用statinsstatins的高胆固醇血症病人的高胆固醇血症病人2.2.与其他与其他降血脂药合用降血脂药合用不良反应不良反应1.1.胃肠道胃肠道不适、便秘，血浆不适、便秘，血浆TGTG水平增加水平增加2.2.高高剂量引起脂肪痢剂量引起脂肪痢3.3.长期长期应用可干扰脂溶性维生素及一些药物（地高应用可干扰脂溶性维生素及一些药物（地高辛、法华林）的吸收；可引起高氯酸血辛、法华林）的吸收；可引起高氯酸血症症烟酸（烟酸（g级浓度）主要降低级浓度）主要降低TG及及VLDL药物药物烟酸（烟酸（Nictinic acid）又

9、称尼可酸、维生素B5、维生素PP等 TG脂肪组织脂肪组织肝脏肝脏FFATGVLDLlipaseLDL烟酸烟酸（）外周细胞外周细胞FCCEHDL2抑制肝合成抑制肝合成TG，抑制，抑制VLDL的分泌的分泌 减少减少LDL，增加，增加HDL水平水平烟酸烟酸作用机制：通过多种途径影响脂蛋白代谢；作用机制：通过多种途径影响脂蛋白代谢；1.1.减少肝合成减少肝合成TGTG的原料的原料2.2.减少减少TGTG的合成的合成3.3.促进促进TGTG的清除的清除4.4.升高升高HDL-CHDL-C和和apoA-IapoA-I水平水平烟酸烟酸临床应用临床应用 广谱降血脂，除广谱降血脂，除I I型以外的各型高血脂症均

10、型以外的各型高血脂症均可应用可应用不良反应不良反应 面部潮红、心悸、胃肠道反应，肝功能异面部潮红、心悸、胃肠道反应，肝功能异常、过敏反应常、过敏反应苯氧酸类（贝特类）苯氧酸类（贝特类）氯贝特氯贝特(clofibrate)(clofibrate)，最早应用，效好，不良多。，最早应用，效好，不良多。吉非贝齐吉非贝齐(gemfibrozil)(gemfibrozil)、苯扎贝特、苯扎贝特(benzafibrate)(benzafibrate)、非诺贝特非诺贝特(fenofibrate)(fenofibrate)、环丙贝特、环丙贝特(ciprofibrate)(ciprofibrate)药理作用药理作

11、用1.1.明显降低血浆明显降低血浆VLDL,VLDL,降低降低TG,TG,伴有伴有LDLLDL水平的中度降水平的中度降低，一定程度增加低，一定程度增加HDLHDL水平。水平。2.2.抗凝血和降低血浆粘度，加强纤维蛋白溶解过程抗凝血和降低血浆粘度，加强纤维蛋白溶解过程苯氧酸类（贝特类）苯氧酸类（贝特类）不良反应：不良反应：1.1.横纹肌溶解横纹肌溶解、肌红蛋白尿症肌红蛋白尿症和和肾衰肾衰2.2.胃肠道反应胃肠道反应禁忌症：禁忌症：肝肾功能不良、孕妇、哺乳期妇女和胆石肝肾功能不良、孕妇、哺乳期妇女和胆石症者禁用，小儿慎用症者禁用，小儿慎用抗氧化药抗氧化药 Antioxidants普罗布考普罗布考

12、(Probucol)(Probucol)降低降低TCTC、LDL-CLDL-C、HDL-CHDL-C的浓度的浓度药理作用药理作用1.1.阻止阻止LDLLDL的氧化修饰，防止的氧化修饰，防止Ox-LDLOx-LDL的形成及其致的形成及其致ASAS作作用用2.2.有有一定抗炎作用，利于稳定动脉粥样硬化一定抗炎作用，利于稳定动脉粥样硬化斑块斑块不良反应不良反应 禁用禁用于于QTQT间期延长者，禁止与可使间期延长者，禁止与可使QTQT间期延长的药间期延长的药物合用物合用多不饱和脂肪酸（多不饱和脂肪酸（Polyunsaturated Fatty Acids，PUFAs）PUFAsPUFAs分类：分类：-

13、3型主要药理作用：型主要药理作用：1.降血脂降血脂2.改善血液流变学改善血液流变学3.抑制血管平滑肌细胞增殖，预防再狭窄抑制血管平滑肌细胞增殖，预防再狭窄4.延长出血时间、降低血浆纤维蛋白原水平及抗炎作用延长出血时间、降低血浆纤维蛋白原水平及抗炎作用保护动脉内皮药保护动脉内皮药硫酸多糖、肝素、硫酸软骨素硫酸多糖、肝素、硫酸软骨素A A、硫酸葡聚糖、硫酸葡聚糖 带有大量负电荷，结合在血管内皮表面，防止带有大量负电荷，结合在血管内皮表面，防止白细胞、血小板及有害因子黏附，保护血管内皮；白细胞、血小板及有害因子黏附，保护血管内皮；抑制血管平滑肌增殖，防止再狭窄。抑制血管平滑肌增殖，防止再狭窄。抗动脉

14、粥样硬化药物抗动脉粥样硬化药物抗动脉粥样硬化药物抗动脉粥样硬化药物 1.调血脂药调血脂药 HMG-CoA还原酶抑制剂还原酶抑制剂:洛伐他汀洛伐他汀 等等胆汁酸螯合剂胆汁酸螯合剂:考来烯胺考来烯胺 酰基辅酶酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药：胆固醇酰基转移酶抑制药：甲亚油酰胺甲亚油酰胺烟酸类烟酸类:烟酸烟酸、阿西莫司、阿西莫司 苯氧酸类苯氧酸类：吉非贝齐吉非贝齐 等等其他抗动脉硬化药其他抗动脉硬化药 2.抗氧化药抗氧化药：普罗布考普罗布考、VE、VC等等3.多烯脂肪酸类多烯脂肪酸类：二十碳五烯酸二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸、二十二碳六烯酸 等等 4.保护动脉内皮药保护动脉内皮药：肝素、硫酸软骨素、

15、藻酸双酯钠等肝素、硫酸软骨素、藻酸双酯钠等 主要降低主要降低TC、LDL主要降低主要降低TG、VLDL长期降脂及抗动脉粥样硬化可以稳定斑块长期降脂及抗动脉粥样硬化可以稳定斑块可能机制可能机制减少斑块内脂质，尤其是胆固醇酯减少斑块内脂质，尤其是胆固醇酯降低炎性细胞机制减少巨噬细胞来源的泡沫细胞降低炎性细胞机制减少巨噬细胞来源的泡沫细胞数量数量通过降低血小板反应性，减少炎性细胞表达组织通过降低血小板反应性，减少炎性细胞表达组织因子和（或）改善内源性纤维蛋白溶解来因子和（或）改善内源性纤维蛋白溶解来降低血降低血栓形成的危险栓形成的危险全面改善内皮功能全面改善内皮功能抗心绞痛药物心绞痛的治疗方法 药物

16、治疗药物治疗硝酸酯类、硝酸酯类、受体阻断剂、钙拮抗剂受体阻断剂、钙拮抗剂外科手术治疗：外科手术治疗：v经经皮皮冠冠状状动动脉脉成成形形术术（percutaneous transluminal coronary angioplasty,PTAC）v冠冠状状动动脉脉搭搭桥桥术术（coronary artery bypass graft surgery,CABG）生物治疗：生物治疗：血管内皮生长因子基因（血管内皮生长因子基因（VEDF165）心脏注入）心脏注入 常见抗心绞痛药物硝酸酯类：硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异硝酸酯类：硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯山梨酯、单硝酸异山梨酯 肾上腺

17、素受体阻断药：普萘洛尔肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔钙拮抗药：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫钙拮抗药：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓卓硝酸酯类抗心肌缺血药物治疗心绞痛示意图硝酸酯类抗心肌缺血药物治疗心绞痛示意图硝酸酯类抗心肌缺血药物治疗心绞痛示意图硝酸酯类抗心肌缺血药物治疗心绞痛示意图正常心肌正常心肌心肌耗氧量心肌耗氧量心肌供氧量心肌供氧量心肌耗氧量心肌耗氧量心肌供氧量心肌供氧量心绞痛心绞痛侧支血流侧支血流心肌耗氧量心肌耗氧量心肌供氧量心肌供氧量室壁张力室壁张力前负荷前负荷回心血量回心血量舒张静脉舒张静脉舒张动脉舒张动脉舒张冠脉舒张冠脉心脏射血阻力心脏射血阻力后负荷后负荷解痉挛解痉挛/改变血液分布改变

18、血液分布缺血区冠脉血流量缺血区冠脉血流量心内膜供血心内膜供血药物治疗药物治疗药物治疗药物治疗阻力血管阻力血管输送血管输送血管侧支扩张侧支扩张正常心肌正常心肌缺血区缺血区正常心肌正常心肌缺血区缺血区动脉粥样硬化块动脉粥样硬化块硝酸酯类的效应硝酸酯类的效应心肌局部缺血心肌局部缺血硝酸酯类作用机制及特点硝酸酯类作用机制：硝酸酯类作用机制：NO供体作用特点：作用特点：1.无需通过血管内皮细胞即可产生扩血管作用2.对病变血管：血管内皮细胞损伤或不完整仍有扩张作用3.抑制血小板聚集和黏附，具有抗血栓形成的作用硝酸酯类应用及不良反应临床应用临床应用1.1.预防、治疗各型心绞痛预防、治疗各型心绞痛 稳定型：舌

19、下含服、气雾吸入稳定型：舌下含服、气雾吸入 坐位给药坐位给药不稳定型：不稳定型：iv iv 辅以阿斯匹林辅以阿斯匹林2.2.用于心功能不全的治疗，降低前负荷用于心功能不全的治疗，降低前负荷不良反应：不良反应：反射性地引起心率加快反射性地引起心率加快 大剂量可引起高铁血红蛋白血症大剂量可引起高铁血红蛋白血症硝酸酯类药物应用注意避免首过效应：避免首过效应：多多舌下舌下含服；含服；避免体位性低血压：避免体位性低血压：坐位给药坐位给药耐受性：短耐受性：短时间内反复内反复应用，用，药效降低效降低不不同同的的硝硝酸酸酯间存存在在交交叉叉耐耐受受性性，宜宜采采用用间歇歇给药法，从最小法，从最小剂量开始。量开

20、始。受体阻断药普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔药理作用药理作用1.阻断阻断 受体，降低受体，降低心肌耗氧心肌耗氧2.改善缺血区血液供应改善缺血区血液供应临床应用临床应用1.治疗心绞痛治疗心绞痛稳稳定定型型心心绞绞痛痛：尤尤以以伴伴有有心心律律快快、高高血血压压心心律律失失常疗效好；常疗效好；2.治疗心肌梗死治疗心肌梗死受体阻断药注意事项注意事项应逐渐减量：突然停药，可致心绞痛加剧应逐渐减量：突然停药，可致心绞痛加剧/诱发心诱发心梗梗心功能不全、支气管哮喘、哮喘过往史及心动过心功能不全、支气管哮喘、哮喘过往史及心动过缓和传导阻滞者不宜应用缓和传导阻滞者不宜应用钙拮抗药（C

21、alcium antagonist）钙拮抗药是目前作用最强的冠脉扩张药钙拮抗药是目前作用最强的冠脉扩张药药理作用药理作用1.降低心肌耗氧量：心肌降低心肌耗氧量：心肌&血管血管 2.增加心肌的血液供应增加心肌的血液供应 ：扩冠扩冠3.保护缺血的心肌细胞保护缺血的心肌细胞：Ca2+超载超载钙拮抗药治疗心绞痛方面的临床应用钙拮抗药治疗心绞痛方面的临床应用药药物名称物名称作用特点作用特点适用症适用症尼非地平尼非地平（Nifedipine）1.扩扩冠和外周血管的作用冠和外周血管的作用强强2.促促进侧进侧枝循枝循环环的开放的开放可反射性加快心率，增加耗可反射性加快心率，增加耗氧量氧量1.变变异型心异型心绞

22、绞痛效果好，尤适用于痛效果好，尤适用于伴高血伴高血压压的患者的患者；2.急性心梗急性心梗3可用于房室可用于房室传导传导阻滞的患者阻滞的患者.维维拉帕米拉帕米（Verapamil）抗心律失常作用明抗心律失常作用明显显变变异型不异型不单单用用用于用于伴有心律失常伴有心律失常的心的心绞绞痛患者痛患者地地尔尔硫卓硫卓（Diltiazem）1.扩扩冠，冠，对对外周外周扩张扩张作用作用较较弱弱2.减慢心率减慢心率&抑制抑制传导传导3.非特异性抗交感神非特异性抗交感神经经作用作用变变异型、异型、稳稳定型、不定型、不稳稳定型皆可定型皆可不不稳稳定型定型疗疗效好效好抗心绞痛类药物的作用机制及特点药药物名称物名称

23、作用机制作用机制优优点点缺点缺点钙钙拮抗拮抗药药（Nifedipine）阻阻Ca2内流内流降低耗氧量；降低耗氧量；扩扩冠；冠；保保护护缺血心肌缺血心肌细细胞胞降低后降低后负负荷荷反射性加快心率，反射性加快心率，心肌收心肌收缩缩力增力增加加硝酸硝酸酯类酯类（Nitrates）NO供体，供体，扩扩血管血管扩张动扩张动脉、静脉、脉、静脉、大的冠状血管大的冠状血管降低前降低前负负荷荷可反射性加快心率，可反射性加快心率，增加心肌收增加心肌收缩缩力，增加耗氧力，增加耗氧量量-R阻断阻断药药（Propranolol）-R阻断阻断降低收降低收缩缩，减慢心率，减慢心率减慢心率、减慢心率、降低心肌降低心肌收收缩缩

24、力力外周血管阻力增外周血管阻力增高，心室容高，心室容积积增加增加药药物物合合用用优势互补优势互补强强联合强强联合单方协同单方协同抗高血压药物抗高血压药物分类1.1.利尿药（利尿药（diureticsdiuretics）：氢氯噻嗪）：氢氯噻嗪2.2.肾素血管紧张素系统抑制药肾素血管紧张素系统抑制药 ACEIACEI：卡托普利，依钠普利：卡托普利，依钠普利 ARBsARBs：氯沙坦：氯沙坦 肾素抑制药肾素抑制药3.3.钙通道阻滞药钙通道阻滞药4.4.肾上腺素受体阻断药：肾上腺素受体阻断药：阻断阻断11；,受体受体5.5.交感神经抑制药交感神经抑制药 中枢性降压药；神经节阻断药；中枢性降压药；神经节

25、阻断药；去甲肾上腺素能神经末稍阻断药去甲肾上腺素能神经末稍阻断药6.6.血管扩张药血管扩张药抗高血压药作用部位及机制抗高血压药作用部位及机制抗高血压药作用部位及机制抗高血压药作用部位及机制中枢性降压药中枢性降压药受体阻断药受体阻断药减少交感神经放电活动减少交感神经放电活动（减少心排出量、降低（减少心排出量、降低外周阻力）外周阻力）去甲肾上腺素能神经末梢去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药阻滞药受体阻断药受体阻断药减慢心率和减弱收缩力减慢心率和减弱收缩力（减少心排出量）（减少心排出量）受体阻断药受体阻断药钙通道阻滞药钙通道阻滞药血管扩张药血管扩张药RAS抑制药抑制药舒张血管平滑肌舒张血管平滑肌（降低外周

26、阻力）（降低外周阻力）利尿药利尿药RAS抑制药抑制药受体阻断药受体阻断药 降低血容量降低血容量（减少心排出量）（减少心排出量）第一节 利尿药 (Diuretics)以中效噻嗪类为主，降压作用温和持久以中效噻嗪类为主，降压作用温和持久临床应用临床应用单独单独:作为首选药治疗轻度高血压，作为首选药治疗轻度高血压，联合联合:治疗中度及高度高血压；治疗中度及高度高血压；对伴有心功能不全的高血压患者尤为适用对伴有心功能不全的高血压患者尤为适用不良反应1.1.电解质紊乱电解质紊乱：长期使用可致低血钠、低血钾、低血镁（补钾或长期使用可致低血钠、低血钾、低血镁（补钾或 与补钾利尿药合用）与补钾利尿药合用）2.

27、2.激活激活RAASRAAS：代偿作用，血浆肾素活性增高，激活代偿作用，血浆肾素活性增高，激活RAASRAAS（与降（与降低肾素活性的药物合用）。低肾素活性的药物合用）。3.3.脂代谢紊乱脂代谢紊乱：增加血中胆固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白胆固增加血中胆固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白胆固醇含量，升高血糖和尿酸醇含量，升高血糖和尿酸第二节第二节 血管紧张素血管紧张素I转化酶抑制药及血管紧张素转化酶抑制药及血管紧张素II受体阻断药受体阻断药血管紧张素原血管紧张素原血管紧张素血管紧张素血管紧张素血管紧张素血管收缩血管收缩促促CA释放释放促醛固酮释放促醛固酮释放肾脏作用肾脏作用细胞增殖细胞增殖ACEACE

28、抑制药抑制药AT1-R阻断药阻断药外周阻力增加外周阻力增加水钠潴留水钠潴留心肌细胞生长、增殖、肥厚心肌细胞生长、增殖、肥厚肾血管痉挛肾血管痉挛提高交感兴奋性提高交感兴奋性缓激肽缓激肽降解产物降解产物NO、PGI2扩张血管扩张血管AT1-RAT2-R肾素肾素（一）血管紧张素转化酶抑制药1.1.含含有有巯巯基基（-SH-SH）如如卡卡托托普普利利（captoprilcaptopril）、阿阿拉拉普利（普利（alaceprilalacepril）等）等2.2.含含有有羧羧基基（-COOH-COOH）如如伊伊那那普普利利（enalaprilenalapril）、赖诺普利（赖诺普利（lisinopril

29、lisinopril）等）等3.3.含有次磷酸基（含有次磷酸基（-POOR-POOR）如福辛普利）如福辛普利 (fosinopril)(fosinopril)（一）血管紧张素转化酶抑制药 药理作用药理作用 有较强的降压作用，对低钠高肾素活性者降压作有较强的降压作用，对低钠高肾素活性者降压作用较为明显。用较为明显。临床应用临床应用 1.1.轻中度原发性和肾性高血压轻中度原发性和肾性高血压2.2.能能逆逆转转高高血血压压左左室室心心肌肌肥肥厚厚,抑抑制制血血管管平平滑滑肌肌肥肥大大、增生、重构增生、重构3.3.伴伴有有其其他他疾疾病病的的高高血血压压患患者者（慢慢性性心心功功能能不不全全、缺血性心

30、脏病、糖尿病肾病）缺血性心脏病、糖尿病肾病）（一）血管紧张素转化酶抑制药 不良反应不良反应 1.1.干咳干咳2.2.皮皮疹疹、瘙瘙痒痒、嗜嗜酸酸性性粒粒细细胞胞增增多多、味味觉觉异异常常或或缺缺失失3.3.低血压低血压4.4.高血钾高血钾5.5.急性肾功能损伤急性肾功能损伤6.6.致畸致畸（二）血管紧张素受体阻断药 沙坦类AngAng受体亚型：受体亚型：ATAT1 1、ATAT2 2、ATAT3 3、ATAT4 4 ATAT1 1主要分布在血管平滑肌、心肌组织、脑、肾及主要分布在血管平滑肌、心肌组织、脑、肾及肾上腺皮质球状带，主要介导肾上腺皮质球状带，主要介导AngAng的心血管作用的心血管作

31、用ATAT2 2主要分布在肾上腺髓质、中枢神经系统，生理主要分布在肾上腺髓质、中枢神经系统，生理作用尚未完全清楚作用尚未完全清楚 第二节第二节 血管紧张素血管紧张素I转化酶抑制药及血管紧张素转化酶抑制药及血管紧张素II受体阻断药受体阻断药血管紧张素原血管紧张素原血管紧张素血管紧张素血管紧张素血管紧张素血管收缩血管收缩促促CA释放释放促醛固酮释放促醛固酮释放肾脏作用肾脏作用细胞增殖细胞增殖ACEACE抑制药抑制药AT1-R阻断药阻断药外周阻力增加外周阻力增加水钠潴留水钠潴留心肌细胞生长、增殖、肥厚心肌细胞生长、增殖、肥厚肾血管痉挛肾血管痉挛提高交感兴奋性提高交感兴奋性缓激肽缓激肽降解产物降解产物

32、NO、PGI2扩张血管扩张血管AT1-RAT2-R肾素肾素（二）血管紧张素受体阻断药 氯沙坦 药理作用药理作用 1.1.降低外周血管阻力，使血压下降降低外周血管阻力，使血压下降2.2.使血容量减少使血容量减少3.3.降低血管平滑肌和心肌细胞的增生降低血管平滑肌和心肌细胞的增生4.4.降低中枢及外周交感神经系统的活性降低中枢及外周交感神经系统的活性5.5.大剂量促进尿素排泄，明显降低血浆尿素水平大剂量促进尿素排泄，明显降低血浆尿素水平（二）血管紧张素受体阻断药 氯沙坦 临床应用临床应用 1.1.治疗高血压的首选药物（可用于服用治疗高血压的首选药物（可用于服用ACEACE抑制剂引抑制剂引起剧烈干咳

33、而起剧烈干咳而 不能耐受的高血压患者）；不能耐受的高血压患者）；2.2.能改善左室心肌肥厚，可治疗充血性心衰。能改善左室心肌肥厚，可治疗充血性心衰。注意事项注意事项 用药期间慎用保钾利尿及补钾药用药期间慎用保钾利尿及补钾药妊娠及哺乳妇女禁用妊娠及哺乳妇女禁用第三节 钙通道阻滞药 作用特点作用特点 1.1.降压同时不降低心、脑、肾等重要器官血流量降压同时不降低心、脑、肾等重要器官血流量2.2.降低血液粘滞度降低血液粘滞度3.3.可逆转心肌肥厚和血管肥厚，改善心功能，增加可逆转心肌肥厚和血管肥厚，改善心功能，增加血管顺应性血管顺应性4.4.保护缺血心肌保护缺血心肌5.5.抗动脉硬化抗动脉硬化第三节

34、 钙通道阻滞药不良反应与注意事项不良反应与注意事项眩晕、头痛、心悸、水肿、皮疹、多尿眩晕、头痛、心悸、水肿、皮疹、多尿第四节 肾上腺素受体阻断药 降低心血管并发症如脑卒中和心梗的发生率和死降低心血管并发症如脑卒中和心梗的发生率和死亡率，价廉、安全、有效亡率，价廉、安全、有效 降压机制降压机制 1.1.阻断心脏阻断心脏 1 1受体，抑制收缩，降低心输出量；受体，抑制收缩，降低心输出量；2.2.阻阻断断交交感感神神经经末末稍稍突突触触前前膜膜的的 受受体体，减减少少去去甲甲肾肾上腺素的释放；上腺素的释放；3.3.阻断中枢阻断中枢 受体，改变中枢血压调节机制而降压；受体，改变中枢血压调节机制而降压；

35、4.4.阻阻断断肾肾脏脏 受受体体，抑抑制制肾肾素素释释放放，抑抑制制RAASRAAS的的调调节；节；第四节 肾上腺素受体阻断药 临床应用临床应用 普萘洛尔（心得安）普萘洛尔（心得安）1.1.首过消除明显，个体差异大首过消除明显，个体差异大2.2.适适用用于于伴伴有有高高心心输输出出量量、心心绞绞痛痛、脑脑血血管管病病或或肾肾素偏高的高血压患者素偏高的高血压患者美托洛尔（倍他乐克）美托洛尔（倍他乐克）控释，一次给药可维持控释，一次给药可维持24h24h第四节 肾上腺素受体阻断药 注意事项注意事项 1.1.长长期期服服用用后后骤骤然然停停药药，可可使使心心绞绞痛痛加加重重,诱诱发发心心梗梗,血压

36、升高逐渐减量血压升高逐渐减量2.2.降降低低肾肾血血流流量量和和肾肾小小球球滤滤过过率率，伴伴肾肾病病患患者者应应定定期测肌酐及尿素水平期测肌酐及尿素水平第五节 血管舒张药分类分类作用机制作用机制代表药代表药临床应用临床应用直接血管扩直接血管扩张药张药松弛血管平滑肌松弛血管平滑肌&促进血管内促进血管内皮皮NONO生成生成肼曲嗪（肼苯肼曲嗪（肼苯哒嗪）哒嗪）中度高血压中度高血压自身免疫反应自身免疫反应增加细胞内增加细胞内cGMPcGMP水平水平&血管平血管平滑肌超极化，降低细胞内钙滑肌超极化，降低细胞内钙水平水平 硝普钠硝普钠（避光）（避光）危象，伴心衰危象，伴心衰过量致精神病过量致精神病&甲状

37、腺甲状腺功能低下功能低下钾通道开放钾通道开放药药K KATPATP开放，阻止外钙内流，开放，阻止外钙内流，NCX,NCX,促进内钙外流促进内钙外流克罗卡林，吡克罗卡林，吡那地尔，米诺那地尔，米诺地尔地尔舒张血管药舒张血管药利尿；直接舒张小动脉；利尿；直接舒张小动脉；促进血管内皮产生促进血管内皮产生EDRF吲达帕铵吲达帕铵对磺胺和噻嗪过对磺胺和噻嗪过敏者禁用敏者禁用抗高血压药物的合理应用v有效治疗与终生治疗有效治疗与终生治疗v保护靶器官保护靶器官v平稳降压平稳降压v个体化治疗个体化治疗v联合用药联合用药根据病情特点选用药物原发性：限制钠盐、减轻体重、运动、禁烟限酒原发性：限制钠盐、减轻体重、运动、禁烟限酒轻中度：缓和，逐渐过渡轻中度：缓和，逐渐过渡高血压危象及高血压脑病：高血压危象及高血压脑病：iv iv 硝普钠硝普钠根据并发症选用药物