抗生素 (2)精选课件.ppt

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1、关于抗生素(2)第一页，本课件共有51页一、抗微生物药与化学治疗学一、抗微生物药与化学治疗学一、抗微生物药与化学治疗学一、抗微生物药与化学治疗学第二页，本课件共有51页(1)定义定义：细菌和其他微生物、寄生虫及癌细：细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗。胞所致疾病的药物治疗。包括：包括：抗微生物药抗微生物药(antimiczobialdrug)抗寄生虫药抗寄生虫药(antiparasiticdrug)抗癌药抗癌药(anticancerdrug)(2)化疗目的化疗目的1.化学治疗学化学治疗学(chemotherapy,化疗化疗)第三页，本课件共有51页药 物机 体防治作用与不良反应

2、防治作用与不良反应药效学药效学药动学药动学吸收、分布、代谢、排泄吸收、分布、代谢、排泄第四页，本课件共有51页病原微生物病原微生物抗微生物药抗微生物药抗菌作用抗菌作用耐药性耐药性抗病能力抗病能力致病作用致病作用 不良反应不良反应体内过程体内过程机机 体体第五页，本课件共有51页(3)评价指标评价指标化疗指数化疗指数(chemotherapeutic index,CI)LD50/ED50或或LD5/ED95临床价值临床价值CI药物治疗效果药物治疗效果对机体的毒性对机体的毒性第六页，本课件共有51页2、抗微生物药物、抗微生物药物(antimicrobial drugs)(1)定义：对病原微生物有抑

3、制或杀灭作用，用定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用于防治病原微生物感染性疾病的药物。于防治病原微生物感染性疾病的药物。包括：包括：抗菌药抗菌药(antibacterialdrugs)抗真菌药抗真菌药(antifungaldrugs)抗病毒药抗病毒药(antiviraldrugs)第七页，本课件共有51页(2)评价指标评价指标a.抗菌谱抗菌谱(antibacterial spectrum)窄谱抗菌药与广谱抗菌药窄谱抗菌药与广谱抗菌药b.抗菌活性抗菌活性(antibacterial activity)抑菌药与杀菌药抑菌药与杀菌药体外活性表达方式体外活性表达方式最低抑菌浓度与最低杀菌浓度最低抑菌

4、浓度与最低杀菌浓度第八页，本课件共有51页二、抗菌作用机制二、抗菌作用机制二、抗菌作用机制二、抗菌作用机制第九页，本课件共有51页1.1.1.1.抑制细胞壁的合成抑制细胞壁的合成抑制细胞壁的合成抑制细胞壁的合成 2.2.2.2.影响胞浆膜通透性影响胞浆膜通透性影响胞浆膜通透性影响胞浆膜通透性3 3 3 3影响胞浆内生命物质的合成影响胞浆内生命物质的合成影响胞浆内生命物质的合成影响胞浆内生命物质的合成 影响叶酸代谢影响叶酸代谢影响叶酸代谢影响叶酸代谢 抑制核酸合成抑制核酸合成抑制核酸合成抑制核酸合成 抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成第十页，本课件共有51页 N-N-N-N

5、-乙酰胞壁酸前体乙酰胞壁酸前体乙酰胞壁酸前体乙酰胞壁酸前体 N-N-N-N-乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸消旋酶消旋酶消旋酶消旋酶 合成酶合成酶合成酶合成酶 粘肽合成酶粘肽合成酶粘肽合成酶粘肽合成酶N-N-N-N-乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸 直链十肽直链十肽直链十肽直链十肽 粘肽粘肽粘肽粘肽 五肽复合物五肽复合物五肽复合物五肽复合物 脂载体脂载体脂载体脂载体 二糖复合物二糖复合物二糖复合物二糖复合物抑制细菌细胞壁的合成抑制细菌细胞壁的合成抑制细菌细胞壁的合成抑制细菌细胞壁的合成 胞浆内胞浆内胞浆内胞浆内 胞浆膜胞浆膜胞浆膜胞浆膜 细胞膜外细胞膜外细胞膜外细胞膜外磷霉素磷

6、霉素磷霉素磷霉素环丝氨酸环丝氨酸环丝氨酸环丝氨酸 万古霉素万古霉素万古霉素万古霉素 杆菌肽杆菌肽杆菌肽杆菌肽 -内酰胺类内酰胺类内酰胺类内酰胺类 第十一页，本课件共有51页影响胞浆膜通透性影响胞浆膜通透性影响胞浆膜通透性影响胞浆膜通透性氨基苷类抗菌药氨基苷类抗菌药氨基苷类抗菌药氨基苷类抗菌药多肽类抗菌药多肽类抗菌药多烯类抗真菌药多烯类抗真菌药咪唑类抗真菌药咪唑类抗真菌药咪唑类抗真菌药咪唑类抗真菌药通过离子吸附作用通过离子吸附作用通过离子吸附作用通过离子吸附作用与与与与GG-菌胞浆膜磷脂结合菌胞浆膜磷脂结合菌胞浆膜磷脂结合菌胞浆膜磷脂结合与真菌胞浆膜固醇类物质结合与真菌胞浆膜固醇类物质结合与真菌

7、胞浆膜固醇类物质结合与真菌胞浆膜固醇类物质结合抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成第十二页，本课件共有51页谷氨酸谷氨酸谷氨酸谷氨酸 食物食物食物食物+二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶二氢蝶啶二氢蝶啶二氢蝶啶二氢叶酸二氢叶酸二氢叶酸二氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸+对氨苯甲酸对氨苯甲酸对氨苯甲酸对氨苯甲酸一碳单位一碳单位一碳单位一碳单位(PABA)(PABA)核酸合成核酸合成核酸合成核酸合成 影响叶酸代谢影响叶酸代谢影响叶酸代谢影响叶酸代谢 磺胺磺胺磺胺磺胺砜类砜类对氨水杨酸对氨水

8、杨酸对氨水杨酸对氨水杨酸甲氧苄啶甲氧苄啶甲氧苄啶甲氧苄啶甲氨蝶啶甲氨蝶啶甲氨蝶啶甲氨蝶啶乙胺嘧啶乙胺嘧啶乙胺嘧啶乙胺嘧啶第十三页，本课件共有51页喹诺酮类喹诺酮类抑制抑制抑制抑制DNADNA回旋酶回旋酶回旋酶回旋酶复制受阻复制受阻复制受阻复制受阻DNA合成合成合成合成利福平利福平利福平利福平抑制依赖抑制依赖抑制依赖抑制依赖DNADNA的的RNARNA多聚酶多聚酶多聚酶多聚酶转录受阻转录受阻转录受阻转录受阻mRNAmRNA 抑制核酸合成抑制核酸合成抑制核酸合成抑制核酸合成 第十四页，本课件共有51页氨基苷类氨基苷类氨基苷类四环素类大环内酯类氯霉素类林可霉素类抑抑抑抑制制制制细细细细菌菌菌菌蛋蛋蛋

9、蛋白白白白质质质质合合合合成成成成第十五页，本课件共有51页氨基苷类氨基苷类影响蛋白质合成全过程影响蛋白质合成全过程四环素类四环素类通过与通过与30S30S 核糖体亚基结合核糖体亚基结合氯霉素类氯霉素类氯霉素类氯霉素类林可霉素类林可霉素类林可霉素类林可霉素类通过与通过与通过与通过与 50S 50S 核糖体亚基结合核糖体亚基结合大环内酯类大环内酯类大环内酯类大环内酯类第十六页，本课件共有51页三、耐药性三、耐药性三、耐药性三、耐药性(resistance)(resistance)第十七页，本课件共有51页耐耐耐耐 药药药药 性性性性细菌对药物的敏感性较低或不敏细菌对药物的敏感性较低或不敏细菌对药

10、物的敏感性较低或不敏细菌对药物的敏感性较低或不敏感，致使药物疗效低或无效。感，致使药物疗效低或无效。感，致使药物疗效低或无效。感，致使药物疗效低或无效。分分分分固有耐药固有耐药固有耐药固有耐药和和和和获得耐药获得耐药获得耐药获得耐药耐药机制耐药机制耐药机制耐药机制产生灭活酶产生灭活酶产生灭活酶产生灭活酶 改变药物靶位结构改变药物靶位结构改变药物靶位结构改变药物靶位结构 降低胞浆膜通透性降低胞浆膜通透性降低胞浆膜通透性降低胞浆膜通透性 改变代谢途径改变代谢途径改变代谢途径改变代谢途径第十八页，本课件共有51页第十九页，本课件共有51页第三十八章第三十八章-内酰胺类抗生素）第二十页，本课件共有51

11、页包括包括包括包括1 11 1、青霉素类抗生素、青霉素类抗生素、青霉素类抗生素、青霉素类抗生素2 22 2、头孢菌素类抗生素、头孢菌素类抗生素、头孢菌素类抗生素、头孢菌素类抗生素3 33 3、非典型的、非典型的、非典型的、非典型的-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素第二十一页，本课件共有51页第第第第 一一一一 节节节节 抗菌机制、影响因素及耐药性抗菌机制、影响因素及耐药性第二十二页，本课件共有51页1.与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘肽2.合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。2.激活细菌自溶酶。一、抗菌机制第二十三页，本课件共有51页二、抗菌类型及影响因素 影响因素 1.穿透屏障 2.酶水解屏障

12、3.和PBPs 的亲和力第二十四页，本课件共有51页第二十五页，本课件共有51页 1.-内酰胺酶的水解机制 2.-内酰胺酶的牵制机制 3.PBPs发生改变 4.细菌细胞壁或外膜通透性改变 5.细菌自溶酶减少三、细菌耐药机制第二十六页，本课件共有51页第第第第 二二二二 节节节节 青霉素类抗生素青霉素类抗生素第二十七页，本课件共有51页抗菌作用与抗菌谱 杀菌药 G+球菌溶血性链球菌、草绿色链球菌 肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌 G+杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌 厌氧杆菌等 G-球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 螺旋体苍白密螺旋体、钩端螺旋体天然青霉素第二十八页，本课件共有51页 体内过程 不耐酸 主要

13、分布细胞外液及组织间液 主要经尿排泄，与丙磺舒协同作用 临床应用 链球菌感染性疾病 （肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等）脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎 螺旋体感染（出血热、梅毒、回归热）G+杆菌感染（破伤风、白喉等）第二十九页，本课件共有51页不良反应 毒性低 常见过敏反应（药疹、皮炎、血清病、过敏性休克）预防措施 询问病史（用药史、过敏史、家族史）；溶液现配(过敏原:青霉噻唑蛋白、青霉烯酸)；皮试；准备抢救药物（肾上腺素、激素、抗H1药等）。哪些情况下不做皮试？哪些情况下不做皮试？第三十页，本课件共有51页第三十一页，本课件共有51页1.口服青霉素类：苯氧青霉素类 青霉素(penicillin

14、V)非奈西林(phenethicillin)特点：耐酸，不耐酶2.耐酶青霉素类：异恶唑类青霉素 苯唑西林(oxacillin)氯唑西林(cloxacillin)双氯西林(dicloxacillin)氟氯西林(flucloxacillin)特点：耐酶，耐酸半合成青霉素第三十二页，本课件共有51页3.广谱青霉素类 氨苄西林(ampicillin)、匹氨西林(pivampicillin)阿莫西林(amoxycillin)特点：广谱，耐酸，不耐酶4.抗绿脓杆菌广谱青霉素类 羧苄西林(carbenicillin)、磺苄西林(sulbenicillin)替卡西林(ticarcillin)呋苄西林(flub

15、enicillin)、阿洛西林(azlocillin)哌拉西林(piperacillin)、美洛西林(mezlocillin)特点：广谱（G-杆菌、绿脓杆菌）第三十三页，本课件共有51页5.抗G-菌青霉素 美西林(mecillinam)匹美西林(pivmecillinam)替莫西林(temocillin)特点：窄谱（G-菌）。第三十四页，本课件共有51页第三节第三节第三节第三节 头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素第三十五页，本课件共有51页药 物抗 菌 谱 对-内酰胺酶稳定性肾毒性临床用途第一代 噻吩、唑啉氨苄、拉啶G+菌部分稳定较大耐药金葡菌感染第二代呋辛、孟多

16、克洛G+菌、G-菌厌氧菌稳定低G-菌感染第三代噻腭、他定曲松、哌酮G+菌、G-菌厌氧菌、绿脓杆菌较高稳定无尿路感染严重感染第四代吡腭、匹罗 G-杆菌较高稳定无替代第三代用于G-菌感染一、药物发展趋势第三十六页，本课件共有51页 1.抗菌谱广，杀菌力强 2.对-内酰胺酶稳定，不易产生耐药性 3.t 长，分布广，穿透力强 4.无肾毒性，过敏反应少 5.临床用途广泛二、第三代头孢菌素类的特点第三十七页，本课件共有51页 1.作用机制相同 2.对-内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药 3.抗菌谱广，抗菌作用强 4.过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过 敏反应(510%)三、与青霉素类相比三、与青霉素类相比第三

17、十八页，本课件共有51页第四节 非典型非典型-内酰胺类抗生素类抗生素第三十九页，本课件共有51页头孢西丁(cefoxitin)拉氧头孢(latamoxef)亚胺培南(imipenem)+西司他丁 泰宁氨曲南(aztreonam)克拉维酸(clavulanic acid)+阿莫西林 奥格门汀，+替卡西林 泰门汀舒巴坦(sulbactam)+氨苄 优立新，+头孢哌酮 舒巴哌酮三唑巴坦(tazobactam)+哌拉西林第四十页，本课件共有51页第四十一页，本课件共有51页第三十九章第三十九章第三十九章第三十九章大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类大环内酯类、林可霉素类

18、、万古霉素类大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类第四十二页，本课件共有51页第一节第一节 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素红霉素红霉素(erythromycin)麦迪霉素麦迪霉素(medecamycin)吉他霉素吉他霉素(kitasamycin)交沙霉素交沙霉素(josamycin)乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)阿奇霉素阿奇霉素(azithromycin)罗红霉素罗红霉素(roxithromycin)克拉霉素克拉霉素(clarithromycin)第四十三页，本课件共有51页 共同特点共同特点抗菌作用：抗菌谱较广（与青霉素比），为抑菌药抗菌作用：抗菌谱较广（与青霉素

19、比），为抑菌药作用机制：与核蛋白体作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质亚基结合，抑制蛋白质合成合成耐耐药药性：同类不完全交叉耐药性：同类不完全交叉耐药与与-内酰胺类无内酰胺类无交叉耐药交叉耐药临床应用：呼吸道感染临床应用：呼吸道感染(替代替代)、软组织感染、软组织感染不良反应：毒性低不良反应：毒性低第四十四页，本课件共有51页二、常用药物二、常用药物 1.1.红霉素红霉素(erythromycin)(erythromycin)代表药代表药 不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物 广泛分布于组织、体液中广泛分布于组织、体液中 难通过血脑屏障难通过血脑屏障

20、 主要经肝代谢，胆汁排泄主要经肝代谢，胆汁排泄第四十五页，本课件共有51页临床应用：呼吸道感染、软组织感染临床应用：呼吸道感染、软组织感染幽门螺杆菌肠炎、支原体肺炎幽门螺杆菌肠炎、支原体肺炎不良反应：局部刺激性不良反应：局部刺激性肝损害肝损害伪膜性肠炎伪膜性肠炎第四十六页，本课件共有51页麦迪霉素麦迪霉素(medecamycin)吉他霉素吉他霉素(kitasamycin)交沙霉素交沙霉素(josamycin)乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)临床应用：临床应用：G+菌致呼吸道、软组织感染菌致呼吸道、软组织感染替代替代-内酰胺类和红霉素内酰胺类和红霉素第四十七页，本课件

21、共有51页l 对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强l 对支原体、衣原体等作用明显增强对支原体、衣原体等作用明显增强l 耐酸、生物利用度高、血药浓高、耐酸、生物利用度高、血药浓高、t t1/21/2延长延长 新一代大环内酯类特点新一代大环内酯类特点第四十八页，本课件共有51页第二节第二节 林可霉素类抗生素林可霉素类抗生素林可霉素林可霉素(lincomycin)和克林霉素和克林霉素(clindamycin)抗菌作用：抗抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，抑菌药菌、厌氧菌，抑菌药作用机制：与核蛋白体作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白亚基结合，抑制蛋白质合成。不与

22、红霉素合用。质合成。不与红霉素合用。临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染需、厌氧菌引起的混合感染需、厌氧菌引起的混合感染不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎第四十九页，本课件共有51页含：万古霉素含：万古霉素(cancomycin)去甲万古霉素去甲万古霉素(demethylcancomycin)替考拉宁替考拉宁(teicoplanin)抗菌作用：抗抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，为杀菌药菌、厌氧菌，为杀菌药作用机制：阻碍细胞壁合成作用机制：阻碍细胞壁合成临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的金葡菌严重感染金葡菌严重感染不良反应：毒性较大，严重为听力损害。不良反应：毒性较大，严重为听力损害。第三节第三节 万古霉素类万古霉素类第五十页，本课件共有51页10.12.2022感谢大家观看第五十一页，本课件共有51页