苯丙胺类药物课件课件精选课件.ppt

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1、LOGO关于苯丙胺关于苯丙胺类药物物课件件第一页，本课件共有39页目录目录历史起源历史起源1结构特点结构特点2鉴别实验鉴别实验3含量测定含量测定41 现代毒品检验方法现代毒品检验方法第二页，本课件共有39页苯丙胺的非法使用起源苯丙胺的非法使用起源肥胖症肥胖症 发作性睡病发作性睡病 抑抑郁郁症症最初，最初，苯丙胺的依赖性多为医源性的治疗成瘾苯丙胺的依赖性多为医源性的治疗成瘾第三页，本课件共有39页苯丙胺历史起源苯丙胺历史起源1965193318931887 数十年的数十年的滥滥用状况，用状况，FDA限制了苯丙胺的限制了苯丙胺的处处方用量，但非治方用量，但非治疗疗使用依然泛使用依然泛滥滥 Smit

2、h,Kline&French公司开始公司开始销销售用于吸入器的苯丙胺售用于吸入器的苯丙胺挥发挥发性基性基质质 ，商，商标标名名Benzedrine苯丙胺作苯丙胺作为药为药物最早始于二物最早始于二战战，日，日军为军为解除士兵疲解除士兵疲劳劳和和强强化他化他们们的行的行为为而被列而被列为军为军用品使用，被称作用品使用，被称作“猫目猫目锭锭”。由一由一位罗马尼亚位罗马尼亚化学家化学家Lazr Edeleanu在德国柏在德国柏 林首次合成林首次合成，命名命名为为苯丙胺苯丙胺。第四页，本课件共有39页结构特点结构特点具有苯丙胺的基本结构作用于肾素-血管紧张素系统，能有效地调节、控制人体血压，治疗充血性心

3、力衰竭的含羧基的血管紧张素转化酶抑制剂。结构通式：第五页，本课件共有39页典型药物典型药物功能主治：1.各期原发性高血压 2.肾血管性高血压 3.各级心力衰竭 4.预防症状性心衰马来酸依那普利第六页，本课件共有39页功能主治：高血压,心肌梗死,心血管内科雷米普利第七页，本课件共有39页盐酸贝那普利第八页，本课件共有39页赖诺普利第九页，本课件共有39页酸碱性酸碱性脯氨酸衍生物脯氨酸衍生物光学活性光学活性水解特性水解特性主要性质主要性质第十页，本课件共有39页酸碱性酸碱性药物分子结构中含有一个或两个羧基，显中等酸性。可用于水溶液体系或醇-水混合溶液体系酸碱滴定法测定含量具有烃氨基侧链，其中氮为仲

4、胺氮，显弱碱性。可用于非水滴定法测定含量第十一页，本课件共有39页脯氨酸衍生物脯氨酸衍生物本类药物大部分可看成脯氨酸衍生物。如马来酸依那普利是苯丁酸酯基通过一丙氨酸再连接在脯氨酸氮原子上，故具有某些氨基酸特性。第十二页，本课件共有39页光学活性光学活性具有手性碳原子，都是纯对映体，具有旋光性。可利用此特性进行药物鉴别第十三页，本课件共有39页水解特性水解特性本类药物大多是前体药物，在体内经血浆脂酶水解，生成活性代谢产物。如盐酸贝那普利体内转化为活性代谢物 贝那普里拉如马来酸依那普利水溶液在pH2条件下，降解 产物为依那普利双酮；在pH5条件下，降解产 物为依那普利拉或在体外通过不同的条件，生成

5、不同的降解产物第十四页，本课件共有39页鉴别试验鉴别试验1物理与化物理与化学鉴别反学鉴别反应应2旋光法旋光法3光谱法与光谱法与色谱法鉴色谱法鉴别别第十五页，本课件共有39页（一）物理与化学鉴别反应（一）物理与化学鉴别反应1234熔点测定熔点测定采用马来酸依那普利熔点的方法进行鉴别。熔点为143145高锰酸钾反应高锰酸钾反应采用高锰酸钾氧化反应作为马来酸依那普利及片剂，胶囊剂的定性鉴别方法。溴溴-间苯二酚反应间苯二酚反应采用溴-间苯二酚显色反应鉴别马来酸依那普利。羟胺羟胺-三氯化铁三氯化铁反应反应采用羟胺-三氯化铁显色反应鉴别马来酸依那普利。第十六页，本课件共有39页高锰酸钾反应高锰酸钾反应：取

6、样品20mg，加稀硫酸1ml，滴加高锰酸钾试剂，红色消失。溴溴-间苯二酚反应：间苯二酚反应：取样样品30mg溶于3ml水，加溴水1ml，水浴加热至溴完全消失，冷却。取溴代反应液0.2ml,加间苯二酚硫酸溶液3ml,水浴加热15分钟，溶液显棕红色。羟胺羟胺-三氯化铁反应：三氯化铁反应：取样品30mg,分别加盐酸羟胺甲醇溶液0.5ml和氢氧化钾乙醇溶液1.0ml加热至沸腾，冷却并用稀盐酸酸化。滴加三氯化铁试液0.2ml，溶液显棕红色。第十七页，本课件共有39页（二）旋光法（二）旋光法本类典型药物都是单一旋光物质，故国内外多采用测定比旋光度的方法来进行鉴别。第十八页，本课件共有39页（三）光谱法与色

7、谱法鉴别（三）光谱法与色谱法鉴别 基于本类药物分子结构特点，国内外药典均选择其特征的紫外吸收光谱，红外吸收光谱与高效液相色谱保留时间进行相关药物的鉴别。第十九页，本课件共有39页含量测定含量测定酸碱滴定酸碱滴定1高效液相色谱高效液相色谱2第二十页，本课件共有39页酸碱滴定法酸碱滴定法利用羧基的中等酸性用标准碱液在水或乙醇-水体系中直接滴定利用仲胺氮的弱碱性用高氯酸在非水溶液体系中直接滴定Ch.P(2005)收载的马来酸依那普利采用非水溶液滴定法BP(2005)收载的马来酸依那普利和赖诺普利采用水溶液体系滴定法 而雷米普利和西拉普利采用醇-水溶液体系滴定法第二十一页，本课件共有39页酸碱滴定法酸

8、碱滴定法1、非水溶液中滴定例：马来酸依那普利的含量测定溶剂：冰醋酸和无水二氧六环指示剂：结晶紫滴定液：高氯酸终点：纯蓝色 步骤：精密称取本品0.4g加冰醋酸15ml、无水二氧六环5ml溶解结 晶紫1滴高氯酸（0.1mol/L）滴定至溶液纯蓝滴定结果与空白实验校 正1ml高氯酸滴定液相当于49.25mg的C20H28N2O5C4H4O4第二十二页，本课件共有39页酸碱滴定法酸碱滴定法2、在水溶液中滴定例：马来酸依那普利步骤：供试品新沸过的冷水（除去CO2）溶解NaOH滴定电位法指示终点，滴定至曲线第二个拐点1ml的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于16.42mg的C24H32N2O9第二十

9、三页，本课件共有39页高效液相色谱法高效液相色谱法高效液相色谱法多用于本类药物及其制剂的含量测定。例：马来酸依那普利色谱条件：辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，乙腈-磷酸盐缓冲液为流相，检测波长为215nm，柱温50。色谱系统适用性：n300，T2.0，主峰与杂质峰的R4.0进样与计算：进样20l，按外标法以锋面积计算第二十四页，本课件共有39页苯丙胺类兴奋剂苯丙胺类兴奋剂第二十五页，本课件共有39页摇头丸摇头丸 MDMA经常被用来制作摇头丸，也是摇头丸的主要成分之一。第二十六页，本课件共有39页历史历史 最早于1914年在美国出现，初期的医疗用途为抑制食欲，随后发现有严重副作用如上瘾、引发流血不止

10、、高血压、心脏病及肌肉坏死等，医学界不再使用。第二十七页，本课件共有39页冰毒冰毒冰毒，即兴奋剂甲基苯丙胺，因其原料外观为纯白结晶体，晶莹剔透，故被吸毒、贩毒者称为“冰（Ice）。由于它的毒性剧烈，人们便称之为“冰毒”。第二十八页，本课件共有39页常见生物检材常见生物检材常见生物检材血液、尿液、唾液、毛发。近年来毛发分析愈来愈受到毒物分析工作者的重视。以毛发检测为例。第二十九页，本课件共有39页药物进入毛发的可能途径药物进入毛发的可能途径 第三十页，本课件共有39页方法步骤方法步骤1清洗2消化3萃取4 4样品检测第三十一页，本课件共有39页苯丙胺类相关物质的检测苯丙胺类相关物质的检测样品中苯丙

11、胺类相关物质的检测方法主要有：放射免疫法(RIA)气相质谱用法(GC-MS)高效液相色谱法(HPLC)毛细管电泳法(CE)第三十二页，本课件共有39页快速识别与分析检验方法快速识别与分析检验方法1.颜色反应 甲醛硫酸试验 浓硫酸试验 Simon试验 没食子酸试验第三十三页，本课件共有39页快速识别与分析检验方法快速识别与分析检验方法2.TLC方法（1）样品制备（2）展开剂（3）显色剂（4）方法第三十四页，本课件共有39页样品制备样品制备标准样品：配置成大约5mg/ml的甲醇 溶液。第三十五页，本课件共有39页展开剂展开剂系统A:甲醇:浓氨水(10:1.5)系统B:乙酸乙醋:甲醇:浓氨(85:1

12、0:5)系统C:二氯甲烷:甲醇:浓氨水(95:5:2)系统A 和B 只能将伯胺和仲胺区别开来,但同类胺Rf值几乎相同;系统C 可用来区别同类胺,所以在使用时,可选择系统A 和C 或系统B 和C第三十六页，本课件共有39页显色剂显色剂（1）紫外灯下观察（2）碘化秘钾试剂 碘化秘钾试剂配制:次硝酸秘20mg+碘化钾59mg+碘 29mg+lml浓盐酸+lml冰醋酸,混匀后加水至250ml,混匀。（3）快黑K试剂 溶液A:l%快黑K盐水溶液;溶液B:1MNaOH第三十七页，本课件共有39页方法方法取高效硅胶薄层板,分别点上已知标准样品液和未知检材样品液各一定量,选用两种展开剂展开,挥干溶剂,用显色剂显色。观察各斑点位置,计算各自的Rf值,判断各检材中含有何成分份。第三十八页，本课件共有39页感感谢谢大大家家观观看看第三十九页，本课件共有39页