肾上腺素受体激动药 (7)精选课件.ppt

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1、关于肾上腺素受体激动药(7)第一页，本课件共有34页这类药物构效关系明显，肾上腺素、去甲肾上腺这类药物构效关系明显，肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺，都含有儿茶酚胺的素、异丙肾上腺素、多巴胺，都含有儿茶酚胺的结构，易被结构，易被COMT、MAO代谢。代谢。分类：分类：1、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药2、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药3、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药第二页，本课件共有34页第一节第一节、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺素（肾上腺素（adrenaine,AD）药理作用药理作用对对和和两类受体均有较强激动作用两类受体均有较强激动作用,兴奋心

2、脏、舒张支气管平滑肌及促进脂肪兴奋心脏、舒张支气管平滑肌及促进脂肪分解等，加速供血、供养、供能。分解等，加速供血、供养、供能。第三页，本课件共有34页1.心脏心脏 激动心肌、传导系统和窦房结的激动心肌、传导系统和窦房结的1受体受体心肌收缩性心肌收缩性，传导，传导，心率，心率，心肌耗氧量，心肌耗氧量。同时，扩张冠脉，改善心肌供血。同时，扩张冠脉，改善心肌供血。给药过多过快，可引起快速型心律失常，甚给药过多过快，可引起快速型心律失常，甚至室颤至室颤第四页，本课件共有34页2.血管血管主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌1受受体体收缩效应：皮肤粘膜血管肾血管其他内收缩

3、效应：皮肤粘膜血管肾血管其他内脏血管脑、肺血管脏血管脑、肺血管舒张效应：骨骼肌血管（舒张效应：骨骼肌血管（2效应）冠状血效应）冠状血管（管（2效应及代谢效应）肝脏血管效应及代谢效应）肝脏血管第五页，本课件共有34页3.3.血压血压 因剂量和给药途径不同而异因剂量和给药途径不同而异治疗量治疗量（0.5-1mg sc 0.5-1mg sc 或或10g/min10g/min，iviv）时，）时，收缩压升高：与心脏兴奋，心输出量增加有关收缩压升高：与心脏兴奋，心输出量增加有关舒张压不变或下降：因骨骼肌血管舒张（降压）作舒张压不变或下降：因骨骼肌血管舒张（降压）作用用皮肤粘膜血管收缩（升压）作用的影响，

4、皮肤粘膜血管收缩（升压）作用的影响，血液重新分配血液重新分配较大剂量较大剂量静脉注射时，收缩压和舒张压均升高静脉注射时，收缩压和舒张压均升高 收缩血管的作用强于舒张血管的作用。收缩血管的作用强于舒张血管的作用。ADAD代谢快，所以代谢快，所以血压先升高后下降。血压先升高后下降。肾上腺素升压作用翻转：先给肾上腺素升压作用翻转：先给受体阻断药，再给受体阻断药，再给ADAD，则升，则升压作用翻转为降压作用。压作用翻转为降压作用。第六页，本课件共有34页4、平滑肌：取决于器官组织上受体类型、平滑肌：取决于器官组织上受体类型支气管支气管 激动支气管平滑肌的激动支气管平滑肌的2受体，发挥强大舒张受体，发挥

5、强大舒张作用作用抑制肥大细胞释放过敏性介质如组胺、白三抑制肥大细胞释放过敏性介质如组胺、白三烯等，缓解支气管哮喘。烯等，缓解支气管哮喘。收缩支气管粘膜，降低毛细血管的通透性，收缩支气管粘膜，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿有利于消除支气管粘膜水肿胃肠道平滑肌：张力下降，蠕动减弱。胃肠道平滑肌：张力下降，蠕动减弱。子宫：抑制妊娠末期的子宫的张力和收缩。子宫：抑制妊娠末期的子宫的张力和收缩。膀胱：使膀胱逼尿肌舒张，而括约肌收缩，引起尿潴膀胱：使膀胱逼尿肌舒张，而括约肌收缩，引起尿潴留。留。第七页，本课件共有34页5.代谢代谢 糖代谢：肝糖原分解糖代谢：肝糖原分解，胰岛素分泌，胰岛素分

6、泌，胰高，胰高血糖素分泌血糖素分泌，外周组织对葡萄糖摄取，外周组织对葡萄糖摄取，使使血糖升高血糖升高脂肪代谢：激活甘油三酯酶加速脂肪分解，脂肪代谢：激活甘油三酯酶加速脂肪分解，血中血中游离脂肪酸升高，耗氧量游离脂肪酸升高，耗氧量第八页，本课件共有34页临床应用临床应用1、心脏骤停、心脏骤停2、过敏性疾病、过敏性疾病（1）过敏性休克）过敏性休克（2）支气管哮喘）支气管哮喘（3）血管神经性水肿及血清病）血管神经性水肿及血清病3、与局麻药配伍及局部止血、与局麻药配伍及局部止血4、青光眼：收缩睫状体血管，减少房水生成。、青光眼：收缩睫状体血管，减少房水生成。第九页，本课件共有34页不良反应及禁忌症不良

7、反应及禁忌症1、中枢神经系统功能紊乱：焦虑不安、头痛等、中枢神经系统功能紊乱：焦虑不安、头痛等2、出血、出血:血压升高，可引起脑血管破裂中风。血压升高，可引起脑血管破裂中风。3、心律失常：快速型心律失常。、心律失常：快速型心律失常。禁忌症：禁忌症：1、甲亢：甲状腺素过多可使血管、甲亢：甲状腺素过多可使血管AD受体数量和敏感受体数量和敏感性增加，故禁用。性增加，故禁用。2、三环类抑郁药：可抑制儿茶酚胺的再摄取，使其作用、三环类抑郁药：可抑制儿茶酚胺的再摄取，使其作用延长。延长。第十页，本课件共有34页多巴胺多巴胺药理作用药理作用-可激动可激动、及及DA受体受体1.心脏心脏 激动心脏激动心脏1受体

8、，兴奋心脏受体，兴奋心脏促进去甲肾上腺素释放，使心脏收缩性加强，促进去甲肾上腺素释放，使心脏收缩性加强，心输出量增加心输出量增加一般剂量对心率影响不明显，较少引起心悸一般剂量对心率影响不明显，较少引起心悸和心律失常。大剂量可引起心率加快。和心律失常。大剂量可引起心率加快。与与AD相比，加强心肌收缩力作用较弱。相比，加强心肌收缩力作用较弱。第十一页，本课件共有34页2.血管和血压血管和血压 治疗量激动肾脏、肠系膜及冠脉血管多巴胺受体（D1），使血管舒张剂量略大因心脏1兴奋，收缩压和脉压，舒张压不变或稍增加更大剂量则可激动1受体引起血管收缩，外周阻力增加，血压上升第十二页，本课件共有34页3.肾脏

9、肾脏 低剂量可激动肾血管低剂量可激动肾血管D1受体，使肾血管舒受体，使肾血管舒张、肾血流量及肾小球滤过率增加张、肾血流量及肾小球滤过率增加激动肾小管激动肾小管D1受体，促进排钠利尿受体，促进排钠利尿大剂量则激动肾血管大剂量则激动肾血管受体，肾血管明显收受体，肾血管明显收缩缩第十三页，本课件共有34页临床应用各种休克各种休克（感染性、心源性、出血性）适用于伴心收缩性减弱、尿量减少而血容量已补足者急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭 应与利尿药合并应用急性心功能不全急性心功能不全第十四页，本课件共有34页不良反应不良反应偶见恶心、呕吐偶见恶心、呕吐剂量过大或滴注过快可出现心动过速、心律失剂量过大或滴注过快

10、可出现心动过速、心律失常、肾血管收缩引致肾功能下降等常、肾血管收缩引致肾功能下降等半衰期为半衰期为1-21-2分钟，停药后，不良反应就消失分钟，停药后，不良反应就消失第十五页，本课件共有34页麻黄碱（麻黄碱（ephedrine）体内过程体内过程吸收：口服易吸收吸收：口服易吸收。分布：可通过血脑屏障进入脑脊液分布：可通过血脑屏障进入脑脊液，兴奋，兴奋 中枢。中枢。代谢：为非儿茶酚胺类，代谢慢，作用弱代谢：为非儿茶酚胺类，代谢慢，作用弱 而持久。而持久。排泄：大部分以原形自尿排出排泄：大部分以原形自尿排出第十六页，本课件共有34页药理作用药理作用直接作用：直接作用：激动激动1 2和和1 2受体受体

11、间接作用：间接作用：促进促进NE释放释放特点特点1）化学性质稳定，口服有效）化学性质稳定，口服有效2）拟肾上腺素作用弱而持久）拟肾上腺素作用弱而持久3）中枢兴奋作用较显著）中枢兴奋作用较显著4）易产生快速耐受性）易产生快速耐受性第十七页，本课件共有34页1.心血管心血管兴奋心脏，使心收缩加强、心输出兴奋心脏，使心收缩加强、心输出 量增加量增加 升高血压，心率变化不大。升高血压，心率变化不大。皮肤黏膜、内脏血管收缩，血流量减少皮肤黏膜、内脏血管收缩，血流量减少 冠脉、脑血管和骨骼肌血流量增加冠脉、脑血管和骨骼肌血流量增加第十八页，本课件共有34页2.支气管平滑肌支气管平滑肌 松弛作用较肾上腺素弱

12、，起效慢但持久3.中枢神经系统中枢神经系统 具有较肾上腺素显著的中枢兴奋作用，较大剂量可兴奋大脑和皮层下中枢，引起精神兴奋、不安和失眠等。第十九页，本课件共有34页4快速耐受性快速耐受性麻黄碱、间羟胺等当短期内反复给药，作麻黄碱、间羟胺等当短期内反复给药，作用可逐渐减弱，称为快速耐受性用可逐渐减弱，称为快速耐受性（tachyphylaxis），也称脱敏），也称脱敏（desensitization）。）。递质耗损递质耗损与与受体的亲和力降低受体的亲和力降低第二十页，本课件共有34页临床应用临床应用1、支气管哮喘的预防和轻症的治疗、支气管哮喘的预防和轻症的治疗2、鼻粘膜充血引起的鼻塞、鼻粘膜充血引

13、起的鼻塞3、防治某些低血压状态、防治某些低血压状态4、缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状、缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状第二十一页，本课件共有34页药理作用药理作用强大的强大的激动效应激动效应,较弱的较弱的1激动效应激动效应血管血管-1效应，小动脉小静脉收缩，外周阻力增加效应，小动脉小静脉收缩，外周阻力增加皮肤、粘膜、肾血管强烈收缩皮肤、粘膜、肾血管强烈收缩脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管收缩脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管收缩冠脉舒张（与腺苷有关），冠脉流量增加冠脉舒张（与腺苷有关），冠脉流量增加心脏心脏-1效应，心脏兴奋效应，心脏兴奋正性肌力、传导、频率，心输出量增加正性肌力、传导、频

14、率，心输出量增加反射性心率减慢、心输出量不变或增加反射性心率减慢、心输出量不变或增加心脏兴奋性增加，可致心律失常心脏兴奋性增加，可致心律失常第二节第二节肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药第二十二页，本课件共有34页血压：血压：小剂量：心脏兴奋，收缩压增高，小血管收缩小剂量：心脏兴奋，收缩压增高，小血管收缩尚不明显，舒张压略增高，尚不明显，舒张压略增高，脉压增大脉压增大较大剂量：血管强烈收缩，外周阻力明显增高，较大剂量：血管强烈收缩，外周阻力明显增高，收缩压舒张压均明显增高，收缩压舒张压均明显增高，脉压减小脉压减小第二十三页，本课件共有34页临床应用临床应用1、休克、休克早期、小剂量、短时间早

15、期、小剂量、短时间出血性休克禁用出血性休克禁用需补足血容量需补足血容量与与受体阻断剂合用受体阻断剂合用2、药物中毒性低血压、药物中毒性低血压3、上消化道出血、上消化道出血第二十四页，本课件共有34页不良反应不良反应1、局部组织缺血坏死、局部组织缺血坏死2、急性肾功能衰竭、急性肾功能衰竭3、突然停药后，血管舒张，血压下降。、突然停药后，血管舒张，血压下降。禁忌症禁忌症禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢、少尿、无尿、严重微循环障糖尿病、甲亢、少尿、无尿、严重微循环障碍等碍等第二十五页，本课件共有34页受体激动药受体激动药间羟胺（间羟胺（me

16、taraminolmetaraminol，araminearamine）作用机制作用机制直接作用：激动直接作用：激动受体受体间接作用：可经摄取间接作用：可经摄取1 1进入囊泡，经置换而释放囊泡中进入囊泡，经置换而释放囊泡中的的NANA作用特点作用特点非儿茶酚胺类，不易被非儿茶酚胺类，不易被MAOMAO破坏，作用维持较久破坏，作用维持较久快速耐受性快速耐受性升压作用弱，对心率影响小，较少引起心悸、少尿、心升压作用弱，对心率影响小，较少引起心悸、少尿、心律失常律失常可静滴或肌注可静滴或肌注临床应用临床应用NANA的代用品：抗休克、防治麻醉性低血压的代用品：抗休克、防治麻醉性低血压第二十六页，本课件

17、共有34页1受体激动药受体激动药去氧肾上腺素（去氧肾上腺素（phenylephrine）甲氧明（甲氧明（methoxamine）作用机制与特点作用机制与特点直接及间接激动直接及间接激动1 1受体（弱于受体（弱于NANA）非儿茶酚胺类，作用弱而持久。非儿茶酚胺类，作用弱而持久。反射性心率减慢。减少肾血流作用大于反射性心率减慢。减少肾血流作用大于NANA，不用于，不用于休克。休克。临床应用临床应用防治麻醉性低血压防治麻醉性低血压快速短效扩瞳药（去氧肾上腺素）快速短效扩瞳药（去氧肾上腺素）治疗室上性心动过速。治疗室上性心动过速。第二十七页，本课件共有34页第三节第三节肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激

18、动药异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprenaline，ISOP）体内过程体内过程口口服服易易在在胃胃肠肠道道破破坏坏而而失失效效，气气雾雾剂剂吸吸入入及及舌舌下给药均可迅速吸收下给药均可迅速吸收主主要要被被COMT代代谢谢，作作用用维维持持时时间间较较肾肾上上腺腺素素略长略长第二十八页，本课件共有34页药理作用药理作用1、心脏、心脏心脏心脏（1受体激动效应）受体激动效应）强大的正性肌力、正性频率和正性传导作用强大的正性肌力、正性频率和正性传导作用使心输出量、心肌耗氧量明显增加使心输出量、心肌耗氧量明显增加对对心心肌肌的的自自律律性性影影响响较较小小，较较少少产产生生室室性性心心律律失常失常

19、第二十九页，本课件共有34页血管和血压血管和血压（2受体激动效应）受体激动效应）舒张血管，总外周阻力降低舒张血管，总外周阻力降低 骨骼肌、冠状血管肾血管和肠系膜血管骨骼肌、冠状血管肾血管和肠系膜血管小剂量小剂量(每分钟每分钟2 2 10g10g，ivivgtgt)，收缩压升高，收缩压升高，舒张压略下降，冠脉流量增加舒张压略下降，冠脉流量增加较大剂量，收缩压和舒张压明显下降，冠脉有较大剂量，收缩压和舒张压明显下降，冠脉有效血流量下降效血流量下降第三十页，本课件共有34页支气管（支气管（2 2受体效应）受体效应）舒张支气管平滑肌舒张支气管平滑肌抑制组胺等过敏性物质的释放抑制组胺等过敏性物质的释放消

20、除粘膜水肿的作用不如肾上腺素消除粘膜水肿的作用不如肾上腺素其他其他 促进脂肪和糖分解，增加组织的耗氧量促进脂肪和糖分解，增加组织的耗氧量第三十一页，本课件共有34页临床应用临床应用1、支气管哮喘、支气管哮喘2、房室传导阻滞、房室传导阻滞3、心脏骤停、心脏骤停4、感染性休克、感染性休克不良反应不良反应第三十二页，本课件共有34页多巴酚丁胺（多巴酚丁胺（dobutamine）对对1 1受体的激动作用较强受体的激动作用较强正正性性肌肌力力作作用用比比正正性性频频率率作作用用显显著著，心心输输出出量量增增减，而耗氧量很少增加。减，而耗氧量很少增加。主要治疗心脏手术后或心肌梗塞并发心力衰竭主要治疗心脏手术后或心肌梗塞并发心力衰竭有快速耐受性有快速耐受性禁用于梗阻型肥厚性心肌病患者禁用于梗阻型肥厚性心肌病患者第三十三页，本课件共有34页12.12.2022感谢大家观看第三十四页，本课件共有34页