血卟啉药物介绍药学医药卫生专业资料.ppt

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1、血卟啉药物介绍药学医药卫生专业资料目录010203040506光动力治疗历史、原理光敏剂分类介绍光敏剂临床应用喜泊分-1.1类新药我国光敏剂研发情况喜泊分毒理及临床数据光动力治疗历史1903年，Niels Finsen因光动力疗法获得诺贝尔医学奖。同年Jesionek和Tappeiner将光动力疗法用于肿瘤研究。1976年Kelly和Snell应用一种血卟啉衍生物hematoporphyrin derivatives，HpD治疗膀胱癌并获得成功，由此开创了光动力疗法。近年来光动力治疗毒副作用小以及对器官功能的保护作用光动力疗法已逐步成为肿瘤的根本治疗手段之一，并在鲜红斑痣和黄斑变性等血管病变类

2、疾病的治疗上优于其他方案。PDT先先驱 Niels Finsen光光动力治力治疗场景景光动力治疗原理Step 1 静脉或局部静脉或局部给药，数小时后光敏剂靶向分布到病变组织。4光动力治疗原理Step 2 激光定点照射病激光定点照射病变组织。5光动力治疗原理Step 3 光敏光敏剂吸收光能吸收光能发挥光毒性破坏病光毒性破坏病变组织。激光的照射下，光敏剂发生能级跃迁，从基态到激发态。激发态自发衰减回基态的过程中将能量传递给临近的氧，生成活泼氧自由基。有自由基损伤生物大分子进而杀伤病变区域细胞，病变组织坏死脱落。6光动力治疗-高效、低毒光敏剂对病变组织的高亲和力和激光定点照射，共同构成和光动力治疗的

3、靶向作用，使病变组织坏死脱落的同时保证安康组织器官不受损害。光敏剂介绍分分类代表代表药物物特点特点卟啉啉类血血卟啉衍生物啉衍生物喜泊分喜泊分，photofrin,YHpD,photofrin,YHpD,PDS-007,PDS-007,血血卟啉或其衍生物的混合物。啉或其衍生物的混合物。静脉静脉给药，使用范，使用范围广广泛，光敏感性和半衰期适中。泛，光敏感性和半衰期适中。氨基氨基酮戊酸戊酸（ALAALA）LEVULANLEVULAN,艾拉艾拉前前药，通，通过在体在体转化成原化成原卟啉啉发挥光敏作用。外用，光敏作用。外用，适用于皮肤及浅表适用于皮肤及浅表肿瘤。光敏感性瘤。光敏感性较差，治差，治疗时需

4、要需要激光能量激光能量较强，易，易导致患者体感不适。致患者体感不适。苯并苯并卟啉啉(BHpD)visudynevisudyne对血管异常生成作用明血管异常生成作用明显，对黄斑黄斑变性性疗效突出。效突出。叶叶绿素素类叶叶绿素素FoscanFoscan注射可引起疼痛；光敏性超注射可引起疼痛；光敏性超强，需要在短，需要在短时间内（几内（几分分钟）行）行强光照射。光照射。导致患者体感致患者体感较痛、光照部位不痛、光照部位不好确定。好确定。紫紫红素素PurlytinPurlytin叶叶绿素的降解素的降解产物，治物，治疗导致的疼痛症状致的疼痛症状较轻或可忽或可忽略。略。缺点是水缺点是水稳定性差，合成定性差

5、，合成过程困程困难，溶媒所含成，溶媒所含成分不适用于分不适用于对鸡蛋蛋过敏患者。敏患者。在研在研药物物NPe6;LS11;HPPHNPe6;LS11;HPPH染料染料类PhotosensPhotosens疏水性，需要脂疏水性，需要脂质体包被，目前体包被，目前临床使用的染料床使用的染料类光光敏敏剂均具有与均具有与卟啉相似的啉相似的结构。构。国内主要光敏剂-我国光敏剂现状多数适多数适应症局限且尚症局限且尚处于研究当中于研究当中我国光动力治疗现状光动力治疗应用广泛，光敏剂大局部依赖进口。国产光敏剂血卟啉注射液喜泊分适用疾病谱广，疗效好。系系统疾病疾病常用光敏常用光敏剂皮肤肿瘤基底细胞癌血卟啉衍生物、

6、苯并卟啉、ALA鳞状细胞癌鲍温病派杰氏病消化系统肿瘤食管癌血卟啉衍生物、苯并卟啉,ALA仅用于食管浅表肿瘤胰腺癌胆管癌直肠癌胃癌肝癌呼吸系统肿瘤肺癌血卟啉衍生物、叶绿素类、苯并卟啉喉癌头部肿瘤头颈癌血卟啉衍生物、苯并卟啉脑胶质瘤鲜红斑痣血卟啉衍生物、苯并卟啉血卟啉注射液1.1类新药。1.1类 未在国内外上市销售的药品1.2类 改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂1.3类 已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品1.4类 改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基（或者金属元素），但不改变其 药理作用的原料药及其制剂1.5类 改变国内已上市销售药品的剂型1.6类已有国家药品标准的原料药或者制剂喜泊

7、分喜泊分喜泊分-血卟啉 注射液：北京制药工业研究所原研，2003年重庆华鼎现代生物制药获批独家生产上市。血卟啉是我国首创的1.1类新药，被誉为“光化导弹血卟啉注射液简介药理毒理注射1小时后，药物组织分布顺序为肺肝肾血胃肠脾心肌肉胸腺脑骨。注射5小时后，粪尿总排泄量占注射剂量的73.29%。第11天是91%。细胞、动物和人体试验证明本品荧光效果明显。和激光联合应用，能增强杀伤癌细胞的作用。动物试验证明本品安全、毒性低。对各种皮肤肿瘤和癌前病变、实体肿瘤以及鲜红斑痣，疗效显著，副反应轻微，对重要脏器无毒性反应。药代动临床结果展望光动力的开展新型光敏剂的开发优化光敏剂-光强度剂量理想的光敏剂l病变组织靶向性；l光敏感性适中，治疗窗口宽l稳定性、溶解性、生物利用度好l高产、合成路径简单易得l计量学Dosimetry)将是光动力治疗研究的重点问题l当前以血卟啉衍生物为代表的光敏剂具有明显优势l新药开发难度大、有技术瓶颈、时间表不确定