2017年执业药师考试药理重点第一课.ppt

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1、2017年执业药师考试药理重点第一课复习方法复习方法找出考点找出考点+深入理解深入理解理解的基础上记忆理解的基础上记忆做题巩固做题巩固2021/1/42题型题型均为选择题，分为均为选择题，分为A A、B B、X X三种题型。三种题型。A A型题：最佳选择题型题：最佳选择题,一般给出五个选项，要求选出最佳答案；一般给出五个选项，要求选出最佳答案；B B型题：配伍选择题，一般给出五个选项，配有若干个题干，要求每个题干选出最佳匹配答案，不同的题干的答案选型题：配伍选择题，一般给出五个选项，配有若干个题干，要求每个题干选出最佳匹配答案，不同的题干的答案选项可以相同，但每个题干只能有一个最佳答案；项可以

2、相同，但每个题干只能有一个最佳答案；X X型题：多项选择题，一般给出五个选项，要求选出最正确的若干个选项。型题：多项选择题，一般给出五个选项，要求选出最正确的若干个选项。2021/1/43【A A型题】具有肝药酶诱导作用的药物是型题】具有肝药酶诱导作用的药物是A A苯巴比妥苯巴比妥B B卡马西平卡马西平C C丙戊酸钠丙戊酸钠D D苯妥英钠苯妥英钠E E乙琥胺乙琥胺【示例】：【示例】：2021/1/44【B B型题】型题】A.A.单位时间内药物消除的百分速率单位时间内药物消除的百分速率 B.B.单位时间可能把多少容积血中某药全部清除单位时间可能把多少容积血中某药全部清除 C.C.血药浓度降低一半

3、所需的时间血药浓度降低一半所需的时间 D.D.单位时间内药物消除的量单位时间内药物消除的量 E.E.药物吸收进入体循环的量药物吸收进入体循环的量消除速率常数：消除速率常数：半衰期：半衰期：清除率：清除率：2021/1/45【X X型题】型题】评价药物安全性的指标包括评价药物安全性的指标包括A A5050B B5050C C50505050D D595595间的距离间的距离E E50505050间的距离间的距离2021/1/46第一章 药物代谢动力学2021/1/47 药物代谢动力学：研究机体对药物的作用，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄及其血浆药物浓度动态变化的药物代谢动力学：研究机体对药

4、物的作用，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄及其血浆药物浓度动态变化的规律。规律。2021/1/48一、药物的体内过程(一一)药物的吸收：从给药部位进入血液循环药物的吸收：从给药部位进入血液循环1.消化道吸收：消化道吸收：口腔：硝酸甘油舌下吸收等，防止首过消除。口腔：硝酸甘油舌下吸收等，防止首过消除。胃吸收：弱酸性药物易吸收，弱碱性不易吸收胃吸收：弱酸性药物易吸收，弱碱性不易吸收小肠吸收：药物吸收主要部位。小肠吸收：药物吸收主要部位。直结肠吸收：非清醒状态如儿童，部分避免首过消除直结肠吸收：非清醒状态如儿童，部分避免首过消除2021/1/492.注射部位的吸收：简单扩散多注射部位的吸收：简单

5、扩散多静脉注射静脉注射：速度严格控制：速度严格控制肌内注射（）：吸收取决于注射部位血流量，水溶性药物吸收快。缓慢吸收可作用持久，也可能无效。肌内注射（）：吸收取决于注射部位血流量，水溶性药物吸收快。缓慢吸收可作用持久，也可能无效。皮下注射（）：吸收缓慢恒定，无刺激药物可行。皮下注射（）：吸收缓慢恒定，无刺激药物可行。其他途径：动脉内、鞘内等，如麻醉药物。其他途径：动脉内、鞘内等，如麻醉药物。2021/1/4103.鼻腔、肺部吸收：可避免首过消除，如哮喘治疗，但剂量难控。鼻腔、肺部吸收：可避免首过消除，如哮喘治疗，但剂量难控。4.经皮吸收：局部作用经皮吸收：局部作用,硝苯地平贴剂等。硝苯地平贴剂

6、等。2021/1/4115.5.影响药物吸收的因素影响药物吸收的因素(1)(1)药物的理化性质：离子化程度等。药物的理化性质：离子化程度等。(2)(2)药物剂型：转运和释放速率，来不来得及转运。药物剂型：转运和释放速率，来不来得及转运。(3)(3)首过效应首过效应(4)(4)吸收环境：排空速度等吸收环境：排空速度等2021/1/412(二二)药物的分布和影响因素药物的分布和影响因素定义：药物吸收后入血，随血流运至各组织。定义：药物吸收后入血，随血流运至各组织。3.3.影响因素影响因素(1)(1)血浆蛋白结合：只有游离型药物起作用，结血浆蛋白结合：只有游离型药物起作用，结合型起储备作用。合型起储

7、备作用。(2)(2)体液的和药物的理化性质：碳酸氢钠碱化尿液和血液抢救巴比妥中毒体液的和药物的理化性质：碳酸氢钠碱化尿液和血液抢救巴比妥中毒2021/1/413(3)(3)体内屏障体内屏障(4)(4)血脑屏障：脂溶性高或分子量小的水溶性药物可进入。脑膜炎时通透性增加血脑屏障：脂溶性高或分子量小的水溶性药物可进入。脑膜炎时通透性增加(5)(5)胎盘屏障：几乎所有药物均可进入。胎盘屏障：几乎所有药物均可进入。2021/1/414(三三)药物代谢：生物转化，主要肝脏药物代谢：生物转化，主要肝脏1.1.药物代谢的意义：不能理解为解毒。药物代谢的意义：不能理解为解毒。2.2.主要酶类：药酶，尤其肝药酶。

8、主要酶类：药酶，尤其肝药酶。3.3.肝脏微粒体酶系（细胞色素肝脏微粒体酶系（细胞色素P450P450酶系，）：生物转化主要酶系统，酶系，）：生物转化主要酶系统，4.4.非微粒体酶系。非微粒体酶系。5.5.3.3.药物代谢过程分两个时相药物代谢过程分两个时相6.6.(1)(1)第一相：氧化、还原或水解第一相：氧化、还原或水解,药物分子引入极性基团。药物分子引入极性基团。7.7.(2)(2)第二相：结合，与葡萄糖醛酸或乙酰基、硫酸结合。第二相：结合，与葡萄糖醛酸或乙酰基、硫酸结合。2021/1/415酶的诱导和抑制：酶的诱导和抑制：苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、灰黄霉素、水合氯醛、甲丙氨酯、地塞米松

9、诱导，可使抗凝药双香豆素苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、灰黄霉素、水合氯醛、甲丙氨酯、地塞米松诱导，可使抗凝药双香豆素破坏加速，凝血酶原时间缩短，还可加速自身代谢，产生耐药。破坏加速，凝血酶原时间缩短，还可加速自身代谢，产生耐药。“本本水利灰甲地本本水利灰甲地”氯霉素、别嘌醇、酮康唑、西咪替丁、吩噻嗪类、对氨基水杨酸、异烟肼、保泰松抑制肝药酶活性氯霉素、别嘌醇、酮康唑、西咪替丁、吩噻嗪类、对氨基水杨酸、异烟肼、保泰松抑制肝药酶活性“医保对路，分别西东（酮）医保对路，分别西东（酮）”。2021/1/416(四四)药物的排泄：原形或代谢物排出药物的排泄：原形或代谢物排出1.1.肾脏排泄：肾脏排泄：2.

10、2.肾小球滤过：游离型药物及代谢物可从肾小球滤过肾小球滤过：游离型药物及代谢物可从肾小球滤过3.3.肾小管分泌：有机酸和有机碱转运系统。肾小管分泌：有机酸和有机碱转运系统。4.4.肾小管重吸收：脂溶性大、非解离药物易重吸收。肾小管重吸收：脂溶性大、非解离药物易重吸收。5.5.(4)(4)可改变尿液，使重吸收减少：如碱化尿液，抢救苯巴比妥和水杨酸中毒。可改变尿液，使重吸收减少：如碱化尿液，抢救苯巴比妥和水杨酸中毒。2021/1/4172.2.胆汁排泄：随粪便排出，可出现肠肝循环，药时曲线呈双峰或多峰，洋地黄毒苷、吗啡等均有肠胆汁排泄：随粪便排出，可出现肠肝循环，药时曲线呈双峰或多峰，洋地黄毒苷、

11、吗啡等均有肠肝循环，血药浓度维持时间延长。肝循环，血药浓度维持时间延长。3.3.乳腺排泄：乳汁偏酸，弱碱性药物易排出乳腺排泄：乳汁偏酸，弱碱性药物易排出4.4.其他：肠液、唾液、泪液、汗液等。其他：肠液、唾液、泪液、汗液等。2021/1/418二、药动学参数(一)药物的时量关系和时效关系非血管给药的药非血管给药的药-时曲线时曲线持续期持续期2021/1/4191.1.潜伏期：用药后到开始出现疗效的时间，反映药物的吸收和分布过程，静注给药无。潜伏期：用药后到开始出现疗效的时间，反映药物的吸收和分布过程，静注给药无。2.2.持续期：药物维持有效浓度的时间，与药物吸收、清除速率有关持续期：药物维持有

12、效浓度的时间，与药物吸收、清除速率有关3.3.残留期：药物降到有效浓度下，尚未从体内完全消除残留期：药物降到有效浓度下，尚未从体内完全消除2021/1/4201.峰浓度峰浓度()：用药后所能达到最高浓度，与剂量成正比：用药后所能达到最高浓度，与剂量成正比2.峰时间峰时间()：用药后达到最高浓度的时间：用药后达到最高浓度的时间3.曲线下面积：血药浓度曲线下面积：血药浓度c随时间随时间t变化的积分值，反映一段时间内，吸收到血中的药物相对累积量。变化的积分值，反映一段时间内，吸收到血中的药物相对累积量。可用来计算生物利用度。可用来计算生物利用度。重要参数重要参数2021/1/4214.4.消除速率常

13、数和半衰期消除速率常数和半衰期消除速率常数消除速率常数K K：单位时间内药物消除的分数：单位时间内药物消除的分数,如如0.1710.171半衰期：血药浓度降低一半所需时间，一级消除半衰期：血药浓度降低一半所需时间，一级消除t1/2=0.693t1/2=0.6932021/1/4225.5.生物利用度：血管外给药后，药物被机体吸收的速度和程度的量度，评价药物制剂优劣的重要参数。生物利用度：血管外给药后，药物被机体吸收的速度和程度的量度，评价药物制剂优劣的重要参数。绝对生物利用度：绝对生物利用度：100%100%相对生物利用度：相对生物利用度：100%100%：曲线下面积；：血管外给药；：静脉给药

14、；：曲线下面积；：血管外给药；：静脉给药；t t：待检测药物；：待检测药物；r r：参比药物：参比药物2021/1/4236.6.表观分布容积表观分布容积 （或（或V V）(1)(1)定义：体内药物分布平衡时，体内药量和血药浓度的比值。定义：体内药物分布平衡时，体内药量和血药浓度的比值。(2)(2)理解：不代表特定生理空间，便于对药量和血药浓度换算。理解：不代表特定生理空间，便于对药量和血药浓度换算。(3)(3)意义：表示药物在组织中的分布范围和结合程度意义：表示药物在组织中的分布范围和结合程度7.7.清除率：单位时间将多少升体液中的药物清除掉清除率：单位时间将多少升体液中的药物清除掉 202

15、1/1/424(二二)药物消除动力学药物消除动力学一级消除动力学：药物转运或消除速率与血药浓度成正比，单位时间内转运或消除恒定比例的量。其速率一级消除动力学：药物转运或消除速率与血药浓度成正比，单位时间内转运或消除恒定比例的量。其速率常数为转运或消除速率常数常数为转运或消除速率常数t1/2=0.693t1/2=0.693多数药物属于一级消除多数药物属于一级消除(三三)多次给药多次给药稳态浓度：也称坪浓度。稳态浓度：也称坪浓度。多次给药：按一级动力学消除的药物，多次给药，给药量与消除量相同是，血药浓度呈锯齿形。多次给药：按一级动力学消除的药物，多次给药，给药量与消除量相同是，血药浓度呈锯齿形。平

16、均稳态浓度平均稳态浓度0 0，取决于药物半衰期。，取决于药物半衰期。2021/1/4251.连续给药连续给药5半衰期，才能达到稳定血药浓度或坪浓度半衰期，才能达到稳定血药浓度或坪浓度2.停药后停药后5个半衰期，血药浓度下降个半衰期，血药浓度下降97%3.给药时间与药物半衰期接近时，可首次剂量加倍，一个半衰期可达坪浓度。给药时间与药物半衰期接近时，可首次剂量加倍，一个半衰期可达坪浓度。重要推论重要推论2021/1/4261.1.弱酸性药物在碱性尿液中弱酸性药物在碱性尿液中A A解离多，再吸收多，排泄慢解离多，再吸收多，排泄慢B B解离多，再吸收少，排泄快解离多，再吸收少，排泄快C C解离多，再吸

17、收多，排泄快解离多，再吸收多，排泄快D D解离少，再吸收少，排泄快解离少，再吸收少，排泄快E E解离少，再吸收多，排泄慢解离少，再吸收多，排泄慢参考答案：参考答案：B B2021/1/4272.2.下列药物中，具有药酶诱导作用的药物有下列药物中，具有药酶诱导作用的药物有A A灰黄霉素灰黄霉素 B B苯巴比妥苯巴比妥C C氯霉素氯霉素 D D苯妥英钠苯妥英钠E E利福平利福平参考答案：参考答案：2021/1/428第二章 药物效应动力学2021/1/429一、药物的基本作用一、药物的基本作用一、药物的基本作用一、药物的基本作用 30(一一)药物的治疗作用：符合用药目的的作用药物的治疗作用：符合用

18、药目的的作用对因治疗：治本，抗生素杀菌抑菌对因治疗：治本，抗生素杀菌抑菌对症治疗：治标，对危重急症重要对症治疗：治标，对危重急症重要(二二)药物的不良反应：不符合用药目的，给患者带来不适合痛苦的反应。常见七种，见下表药物的不良反应：不符合用药目的，给患者带来不适合痛苦的反应。常见七种，见下表2021/1/4302021/1/4312021/1/4321.1.药物剂量与效应关系（量效关系）：在一定剂量范围内，同一药物剂量药物剂量与效应关系（量效关系）：在一定剂量范围内，同一药物剂量(或浓度或浓度)增加或减少时，其效增加或减少时，其效应与随之增强或减弱，可用量效曲线或浓度应与随之增强或减弱，可用量

19、效曲线或浓度-效应曲线描述。效应曲线描述。2.2.量效曲线：药理效应强度（量效曲线：药理效应强度（E E）为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标，可得直方双曲线图；若横坐标改）为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标，可得直方双曲线图；若横坐标改为相应对数，则为为相应对数，则为S S形曲线，即量效曲线。离体实验常用浓度；动物实验常用剂量。形曲线，即量效曲线。离体实验常用浓度；动物实验常用剂量。二、二、药物剂量与效应关系药物剂量与效应关系2021/1/433ABA A：药量用常数剂量表示：药量用常数剂量表示B B：药量用对数剂量表示：药量用对数剂量表示C C：药物浓度：药物浓度 E E：效应强度：效应强度20

20、21/1/4343.3.量反应：药理效应的强弱呈连续性量的变化，可用数量或最大反应的百分率表示。如血压、心率、尿量量反应：药理效应的强弱呈连续性量的变化，可用数量或最大反应的百分率表示。如血压、心率、尿量等。研究对象为单一生物个体。等。研究对象为单一生物个体。4.4.质反应：药理效为反应的性质变化。一般以阴性或阳性表示，如死亡、惊厥等，研究对象为群体，用累质反应：药理效为反应的性质变化。一般以阴性或阳性表示，如死亡、惊厥等，研究对象为群体，用累加阳性率与对数剂量或浓度作图，也呈双曲线。加阳性率与对数剂量或浓度作图，也呈双曲线。5.5.量反应和质反应的量效曲线衍生的药理学基本概念量反应和质反应的

21、量效曲线衍生的药理学基本概念2021/1/435(1)(1)最大效应或效能：药物产生的最大效应，不再随药物剂量或浓度增加而增加。最大效应或效能：药物产生的最大效应，不再随药物剂量或浓度增加而增加。(2)(2)效价强度：作用性质相同的药物等效剂量比较。效价强度：作用性质相同的药物等效剂量比较。(3)(3)半数有效量半数有效量(50)(50)：引起：引起50%50%的阳性反应（质反应）或的阳性反应（质反应）或50%50%最大效应（量反应）的浓度（最大效应（量反应）的浓度（5050）和剂量。）和剂量。(4)(4)半数致死量半数致死量(50)(50)：引起半数动物死亡的剂量：引起半数动物死亡的剂量(5

22、)(5)治疗指数治疗指数()()：50505050，一般此数值越大越安全，一般此数值越大越安全(6)(6)药物安全范围：药物安全范围：5 5与与9595或或1 1与与9999之间的距离，越大越安全。之间的距离，越大越安全。2021/1/436(三三)药物作用机制药物作用机制1.1.药物作用机制的主要类型药物作用机制的主要类型作用于受体：大多数药物，如胰岛素、阿托品等。作用于受体：大多数药物，如胰岛素、阿托品等。对酶的影响：、解热镇痛药等。对酶的影响：、解热镇痛药等。影响核酸代谢：抗癌药物。影响核酸代谢：抗癌药物。影响生理活性物质及其转运：影响生理活性物质及其转运：噻嗪利尿药。噻嗪利尿药。影响离

23、子通道：钙拮抗药等。影响离子通道：钙拮抗药等。影响免疫功能：免疫增强或抑制剂。影响免疫功能：免疫增强或抑制剂。非特异作用：简单物理化学作用，如甘露醇等。非特异作用：简单物理化学作用，如甘露醇等。2021/1/4372.2.药物与受体药物与受体(1)(1)受体特性受体特性饱和性饱和性特异性特异性(化学结构和立体结构化学结构和立体结构)可逆性可逆性高灵敏性以及多样性（可分不同亚型）高灵敏性以及多样性（可分不同亚型）2021/1/438(3)(3)受体类型受体类型 根据在细胞上的存在位置或分布根据在细胞上的存在位置或分布G G蛋白偶联受体：蛋白偶联受体：M M受体、肾上腺素受体、受体等，涉及多种受体

24、、肾上腺素受体、受体等，涉及多种G G蛋白（、蛋白（、i i、q q、k k、等）和第二信使（、等）和第二信使（、3 3、2+2+等）等）配体门控的离子通道受体：配体门控的离子通道受体：N N胆碱受体、谷氨酸受体、受体等。胆碱受体、谷氨酸受体、受体等。酶活性受体：酪氨酸激酶受体和非酪氨酸激酶受体等。酶活性受体：酪氨酸激酶受体和非酪氨酸激酶受体等。细胞核激素受体：甲状腺素受体、受体等、等。细胞核激素受体：甲状腺素受体、受体等、等。2021/1/439(4)(4)受体调节：受体数目和亲和力的变化受体调节：受体数目和亲和力的变化受体脱敏：长期使用一种激动药，受体对激动药的敏感性和反应性下降。如治疗哮

25、喘，疗效逐渐减弱。受体脱敏：长期使用一种激动药，受体对激动药的敏感性和反应性下降。如治疗哮喘，疗效逐渐减弱。受体增敏：与脱敏相反，长期使用拮抗剂造成，可作为反跳现象的基础，如普萘洛尔停药反跳。受体增敏：与脱敏相反，长期使用拮抗剂造成，可作为反跳现象的基础，如普萘洛尔停药反跳。如果只涉及受体数量或密度变化，分别称为受体下调或上调。如果只涉及受体数量或密度变化，分别称为受体下调或上调。2021/1/440(5)(5)激动药与拮抗药：根据与受体作用情况分为激动药与拮抗药：根据与受体作用情况分为激动药：既有亲和力又有内在活性的药物。激动药：既有亲和力又有内在活性的药物。完全激动药：有很高亲和力和内在活

26、性。完全激动药：有很高亲和力和内在活性。部分激动剂：有一定亲和力，但内在活性较低，即使浓度增加也不能达到完全激动剂效果。可部分拮抗部分激动剂：有一定亲和力，但内在活性较低，即使浓度增加也不能达到完全激动剂效果。可部分拮抗激动药。如喷他佐辛小剂量激动、大剂量拮抗吗啡作用。激动药。如喷他佐辛小剂量激动、大剂量拮抗吗啡作用。2021/1/441(6)(6)拮抗药：有亲和力，缺乏内在活性拮抗药：有亲和力，缺乏内在活性竞争性拮抗药：具有较强亲和力，但缺乏内在活性，结合后不能产生效应，可拮抗激动剂效应，使激动剂竞争性拮抗药：具有较强亲和力，但缺乏内在活性，结合后不能产生效应，可拮抗激动剂效应，使激动剂的累

27、积浓度的累积浓度-效应曲线平行右移。但拮抗作用可逆，不改变激动药最大效应，拮抗参数效应曲线平行右移。但拮抗作用可逆，不改变激动药最大效应，拮抗参数2 2越大，拮抗越大，拮抗作用越强。作用越强。(2)(2)非竞争性拮抗药：与受体不可逆（共价键）结合或与激动剂不竞争受体，但干扰激动剂与特异受体特非竞争性拮抗药：与受体不可逆（共价键）结合或与激动剂不竞争受体，但干扰激动剂与特异受体特异结合，使激动药量效曲线右移，最大效应降低。异结合，使激动药量效曲线右移，最大效应降低。2021/1/44243A A （%）A+B A+C A A激动剂激动剂B B竞争性拮抗剂竞争性拮抗剂C C非竞争性拮抗剂非竞争性拮

28、抗剂加入不同拮抗剂后激动剂的量效曲线加入不同拮抗剂后激动剂的量效曲线2021/1/443评价药物安全性的指标包括评价药物安全性的指标包括A A5050B B5050C C50505050D D595595间的距离间的距离E E50505050间的距离间的距离参考但：参考但：2021/1/444第三章第三章 影响药物作用因素影响药物作用因素2021/1/445一、药物方面的因素一、药物方面的因素(一一)药物剂量与疗程剂型药物剂量与疗程剂型1.1.给药剂量给药剂量一般采用常规剂量一般采用常规剂量,否则毒性增加。否则毒性增加。不同剂量，用途不同。如镇静催眠药。不同剂量，用途不同。如镇静催眠药。同一药

29、物，剂量大小和不良反应密切相关。同一药物，剂量大小和不良反应密切相关。不同个体对同一药物反应性有差异，需个体化给药。不同个体对同一药物反应性有差异，需个体化给药。半衰期长的药物，可首次采用负荷剂量。半衰期长的药物，可首次采用负荷剂量。2021/1/4462.2.给药时间给药时间一般情况，饭前用药吸收好，作用快，如促消化药物一般情况，饭前用药吸收好，作用快，如促消化药物饭后用药吸收较差，作用慢，但有利于饭后用药吸收较差，作用慢，但有利于2 2、螺内酯等药物吸收，减少粘膜刺激、螺内酯等药物吸收，减少粘膜刺激胰岛素饭前注射，催眠药睡前服用。胰岛素饭前注射，催眠药睡前服用。服药宜站立，多饮水松下，稍活

30、动后卧床休息；肠溶、缓控释应整片吞服，胶囊不倒出。服药宜站立，多饮水松下，稍活动后卧床休息；肠溶、缓控释应整片吞服，胶囊不倒出。2021/1/4473.3.疗程疗程半衰期短的药物，给药次数增加，消除慢或毒性药物应规定疗程和用量。半衰期短的药物，给药次数增加，消除慢或毒性药物应规定疗程和用量。肝肾功能不全时应减少给药次数防止蓄积。肝肾功能不全时应减少给药次数防止蓄积。药物连续用几次可产生耐受性药物连续用几次可产生耐受性(4)(4)连续用药可产生药物依赖性，包括生理依赖性（如戒断综合征）和精神依赖性（成瘾）。连续用药可产生药物依赖性，包括生理依赖性（如戒断综合征）和精神依赖性（成瘾）。2021/1

31、/448(二二)给药途径给药途径规律：一般先口服规律：一般先口服起效快慢：静脉注射起效快慢：静脉注射 吸入给药吸入给药 肌内注射肌内注射 皮下注射皮下注射 口服给药口服给药 直肠给药直肠给药 贴皮给药贴皮给药给药途径不同，效果不同，如利多卡因，静脉注射抗心律失常，硬脊膜外注射阻滞麻醉。给药途径不同，效果不同，如利多卡因，静脉注射抗心律失常，硬脊膜外注射阻滞麻醉。2021/1/449(三三)药物相互作用药物相互作用1.1.药动学相互作用药动学相互作用影响吸收影响吸收(2)(2)影响分布和转运影响分布和转运(3)(3)影响生物转化：主要是影响生物转化：主要是P50P50酶酶(4)(4)影响排泄：如

32、丙磺舒和青霉素竞争通道分泌；碱影响排泄：如丙磺舒和青霉素竞争通道分泌；碱(酸酸)化尿液加速弱酸化尿液加速弱酸(碱碱)性药物排泄。性药物排泄。2021/1/4502.2.药效学相互作用药效学相互作用(1)(1)协同作用：两药先后使用，使原有药效增强。协同作用：两药先后使用，使原有药效增强。相加作用：效应是两药作用之和相加作用：效应是两药作用之和例子：例子：a a 阿司匹林与对乙酰氨基酚联合解热镇痛增加阿司匹林与对乙酰氨基酚联合解热镇痛增加增强作用：合用效应大于个别效应之和增强作用：合用效应大于个别效应之和例：例：a a：磺胺甲恶唑联合甲氧苄啶（）抗菌作用增加：磺胺甲恶唑联合甲氧苄啶（）抗菌作用增

33、加1010倍，抑菌变杀菌。倍，抑菌变杀菌。增敏作用：某药使组织或受体对另一药物敏感性增加增敏作用：某药使组织或受体对另一药物敏感性增加协同作用也可增加毒副作用，如链霉素与肌松药合用协同作用也可增加毒副作用，如链霉素与肌松药合用2021/1/451(2)(2)拮抗作用拮抗作用:联合后使原有效应减弱，可用于药物解毒联合后使原有效应减弱，可用于药物解毒生理性拮抗：两个激动药分别作用于生理作用相反的受体，如组胺和肾上腺素受体。生理性拮抗：两个激动药分别作用于生理作用相反的受体，如组胺和肾上腺素受体。药理性拮抗：某一药物与特异受体结合，阻止激动剂与其结合。药理性拮抗：某一药物与特异受体结合，阻止激动剂与

34、其结合。2021/1/452二、机体方面的因素二、机体方面的因素(一一)年龄年龄1.1.儿童儿童(1)(1)新生儿体液比重大新生儿体液比重大解热药使用不当易虚脱解热药使用不当易虚脱利尿药导致水电解质紊乱利尿药导致水电解质紊乱出生出生1 1周内婴儿禁用磺胺药、阿司匹林，否则引起黄疸。周内婴儿禁用磺胺药、阿司匹林，否则引起黄疸。2021/1/4532.2.老年人：药量尽量低于一般人老年人：药量尽量低于一般人(1)(1)神经系统药物神经系统药物服用催眠药次日，昏睡后遗效应明显去服用催眠药次日，昏睡后遗效应明显去苯二氮卓类和氯丙嗪对老年人中枢抑制作用苯二氮卓类和氯丙嗪对老年人中枢抑制作用服用苯巴比妥类

35、兴奋烦躁、三环类抗抑郁药精神错乱、吗啡出现敌对情绪。服用苯巴比妥类兴奋烦躁、三环类抗抑郁药精神错乱、吗啡出现敌对情绪。(2)(2)消化系统消化系统非甾体类抗炎药易导致胃肠出现非甾体类抗炎药易导致胃肠出现抗胆碱药易致尿储留、便秘和青光眼。抗胆碱药易致尿储留、便秘和青光眼。2021/1/454(二二)性别性别(1)(1)月经期和妊娠期，禁用剧泻药和抗凝血药，以免月经过多、流产、早产或出血不止。月经期和妊娠期，禁用剧泻药和抗凝血药，以免月经过多、流产、早产或出血不止。(2)(2)妊娠最初妊娠最初3 3个月，禁用抗代谢药、激素等使胎儿致畸的药物个月，禁用抗代谢药、激素等使胎儿致畸的药物(3)(3)临产

36、前禁用吗啡等抑制胎儿呼吸的镇痛药临产前禁用吗啡等抑制胎儿呼吸的镇痛药(4)(4)哺乳期注意可进入乳汁的药。哺乳期注意可进入乳汁的药。(5)(5)(三三)病理状态：肝肾功能等病理状态：肝肾功能等2021/1/455(四四)精神因素：鼓励患者积极乐观向上。精神因素：鼓励患者积极乐观向上。(五五)时辰因素：昼夜节律时辰因素：昼夜节律血压：上午血压：上午6-106-10时、下午时、下午16-2016-20时较高，午夜最低，降压药需两个高峰前时较高，午夜最低，降压药需两个高峰前3030给药给药糖皮质激素：高峰在上午糖皮质激素：高峰在上午8 8时，中午下降，午夜零点最低，服药时间需要上午时，中午下降，午夜

37、零点最低，服药时间需要上午7-87-8时时2021/1/456(六六)遗传因素遗传因素1.1.种族差异：乙酰转移酶：中国人和日本人为快乙酰化型，白种人为慢乙酰化型种族差异：乙酰转移酶：中国人和日本人为快乙酰化型，白种人为慢乙酰化型2.2.特异体质：与遗传缺陷导致某些代谢酶缺乏有关。特异体质：与遗传缺陷导致某些代谢酶缺乏有关。3.3.个体差异：高敏感和低敏感个体差异：高敏感和低敏感4.4.种属差异：沙度利胺在大鼠不致畸，对人致畸，新药试验根据种属敏感性选择动物。种属差异：沙度利胺在大鼠不致畸，对人致畸，新药试验根据种属敏感性选择动物。2021/1/4571.1.儿童处于非清醒状况、伴有呕吐，宜采

38、用的给药途径为儿童处于非清醒状况、伴有呕吐，宜采用的给药途径为A A口服给药口服给药B B舌下给药舌下给药C C直肠给药直肠给药D D鼻腔给药鼻腔给药E E吸入给药吸入给药参考答案：参考答案：C C2021/1/458A A相加作用相加作用 B B药理性拮抗作用药理性拮抗作用 C C增强作用增强作用D D生理性拮抗生理性拮抗 E E化学性拮抗化学性拮抗2 2合用合用3 3受体的拮抗药与激动药之间的相互作用受体的拮抗药与激动药之间的相互作用4 4普鲁卡因注射液进行局麻时，加入少量肾上腺素普鲁卡因注射液进行局麻时，加入少量肾上腺素5 5分别作用于生理作用相反的特异性受体的激动药之间的相互作用分别作用于生理作用相反的特异性受体的激动药之间的相互作用6 6静脉注射鱼精蛋白注射液解救肝素过量引起的出血静脉注射鱼精蛋白注射液解救肝素过量引起的出血参考答案：参考答案：3C 4B 5C 6D 7E3C 4B 5C 6D 7E2021/1/4597.7.药物影响其作用的本身因素有药物影响其作用的本身因素有A A药物的剂型药物的剂型B B药物的剂量药物的剂量C C药物的生物利用度药物的生物利用度D D药物的给药途径药物的给药途径E E药物的有效期是否已过药物的有效期是否已过参考答案：参考答案：2021/1/4602021/1/461