药学导论-药理学（信息管理专业）.ppt

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1、药学导论（五）药学导论（五）Chapter 5药理学药理学pharmacologyThe department of pharmacology：辛志伟Problem1、何为药理学？、何为药理学？2、药理学研究的基本内容有哪些？、药理学研究的基本内容有哪些？Main contents药物与药理学的概念药物与药理学的概念药理学的主要研究内容药理学的主要研究内容Purpose and requirementTo be master：药物与：药物与药理学的概念；药理学的药理学的概念；药理学的主要研究内容。主要研究内容。To be familiar with：药效学与药动学中的重要药效学与药动学中的重要

2、概念。概念。To be known：药物作用的基本原理和规律。药物作用的基本原理和规律。第一节第一节 药物与药理学的概念药物与药理学的概念一、药理学的概念一、药理学的概念（一）定义（一）定义 药理学药理学(pharmacology)：是研：是研究药物与机体相互作用的规律与机制的科学。究药物与机体相互作用的规律与机制的科学。药物对机体的作用、作用机药物对机体的作用、作用机制、作用规律制、作用规律机体对药物的处置，处置原机体对药物的处置，处置原理和规律；体内药量随时间理和规律；体内药量随时间的变化规律的变化规律pharmacodynamicspharmacokinetics概念概念 2（二）主要研

3、究内容（二）主要研究内容1、药物效应动力学药物效应动力学(pharmacodynamics，PD)：简称药效学，主要研究和阐明药物对机体的简称药效学，主要研究和阐明药物对机体的作用、作用机制、作用规律。也包括毒理学。作用、作用机制、作用规律。也包括毒理学。2、药物代谢动力学、药物代谢动力学(pharmacokinetics，PK)：简称药动学，主要研究和阐明机体对药物的简称药动学，主要研究和阐明机体对药物的处置过程及机制、体内药量随时间的变化规处置过程及机制、体内药量随时间的变化规律。律。概念概念 3二、药物的概念二、药物的概念（一）定义（一）定义 药物药物(drug)是能改变或查明机体是能改

4、变或查明机体的生理功能及病理状态，并可用于预防、诊的生理功能及病理状态，并可用于预防、诊断和治疗疾病以及计划生育的化学物质。断和治疗疾病以及计划生育的化学物质。（二）主要性质（二）主要性质1、有药理活性：能、有药理活性：能改变改变或或查明查明机体的生理、病机体的生理、病理状态理状态2、可用于预防、诊断、治疗疾病和计划生育、可用于预防、诊断、治疗疾病和计划生育3、与食物、毒物之间无严格的界限、与食物、毒物之间无严格的界限第二节第二节 药物效应动力学药物效应动力学（pharmacodynamics）一、药物作用与药理效应一、药物作用与药理效应（一）药物作用（一）药物作用(drug action)：

5、初始作用，分子：初始作用，分子机制。机制。（二）药理效应（二）药理效应(pharmacological effect)：继：继发反应，细胞、组织、器官或整体的机能变发反应，细胞、组织、器官或整体的机能变化。化。二、药物作用的两重性二、药物作用的两重性（一）治疗作用（一）治疗作用(therapeutic action)：符合用：符合用药目的的药物作用。药目的的药物作用。药效学药效学 2 可分为对因治疗作用和对症治疗作用。可分为对因治疗作用和对症治疗作用。原则：急则治其标，缓则治其本，标本兼治原则：急则治其标，缓则治其本，标本兼治（二）不良反应（二）不良反应(adverse reaction)：不

6、符合用：不符合用药目的的药物作用。药目的的药物作用。1、与药物固有作用有关的不良反应、与药物固有作用有关的不良反应(A型型)2、与遗传相关的不良反应、与遗传相关的不良反应(B型型)3、与长期用药相关的不良反应、与长期用药相关的不良反应三、药物作用机制三、药物作用机制（一）非特异性作用机制（一）非特异性作用机制：药物通过其理化性质：药物通过其理化性质引发药理效应的机制。引发药理效应的机制。Tab.Tab.Tab.药效学药效学 3 如渗透压、如渗透压、pH、脂溶性、络合作用等。、脂溶性、络合作用等。（二）特异性作用机制（二）特异性作用机制：药物以其特有的化学：药物以其特有的化学结构与机体生物大分子

7、相互作用，引发其药结构与机体生物大分子相互作用，引发其药理效应的机制。理效应的机制。1、影响受体功能：受体激动药与拮抗药、影响受体功能：受体激动药与拮抗药2、影响酶活性：抗胆碱酯酶药、影响酶活性：抗胆碱酯酶药3、影响内源性活性物质的合成、贮存、释放：、影响内源性活性物质的合成、贮存、释放：麻黄碱、阿司匹林、利血平等麻黄碱、阿司匹林、利血平等4、影响离子通道：抗心律失常药、影响离子通道：抗心律失常药药效学药效学 4四、药物作用的量四、药物作用的量-效关系效关系(dose-effect relationship)（一）概念（一）概念：指药物效应强度与剂量或血药浓：指药物效应强度与剂量或血药浓度在一

8、定范围内呈正相关。度在一定范围内呈正相关。（二）量（二）量-效曲线效曲线1、量反应量、量反应量-效曲线效曲线2、质反应量、质反应量-效曲线效曲线（三）重要剂量概念（三）重要剂量概念1、极量：最大治疗量、极量：最大治疗量Fig.Fig.Fig.药效学药效学 52、治疗量：最小有效量至极量之间的剂量范围、治疗量：最小有效量至极量之间的剂量范围3、常用量：大于最小有效量而小于极量之间的、常用量：大于最小有效量而小于极量之间的剂量范围。剂量范围。4、半数有效量、半数有效量(ED50)：使：使50%的个体出现阳性的个体出现阳性反应所需的剂量。是反映药物效应强度的指反应所需的剂量。是反映药物效应强度的指标

9、。标。5、半数致死量、半数致死量(LD50)：使：使50%个体死亡所需的个体死亡所需的剂量。是反映药物急性毒性的指标。剂量。是反映药物急性毒性的指标。（四）药物安全性评价指标（四）药物安全性评价指标1、治疗指数、治疗指数(therapeutic index,TI)=LD50/ED50药效学药效学 62、安全指数、安全指数(safety index)=LD5/ED953、安全界限、安全界限(safety margin)=(LD1-ED99)/ED99100%第三节第三节 药物代谢动力学药物代谢动力学（pharmacokinetics，PK）一、药物的跨膜转运一、药物的跨膜转运（一）生物膜结构：（

10、一）生物膜结构：（二）转运方式（二）转运方式1、被动转运、被动转运(顺浓度差顺浓度差)：简单扩散；简单扩散；易化易化扩散；扩散；滤过滤过2、主动转运主动转运(逆浓度差逆浓度差)：需细胞供能：需细胞供能3、膜动转运：胞饮、膜动转运：胞饮(入胞入胞)；胞吐；胞吐(出胞出胞)Fig.药动学药动学 2二、药物的体内过程二、药物的体内过程（一）吸收（一）吸收(absorption)1、概念：指药物从体外或给药部位进入全身血、概念：指药物从体外或给药部位进入全身血液循环的过程。液循环的过程。2、影响因素：、影响因素：药物的理化性质；药物的理化性质；药物的剂药物的剂型与生物利用度型与生物利用度(bioava

11、ilability,F)；给给药途径；药途径；吸收环境吸收环境(表面积、血流量、表面积、血流量、pH、胃肠功能胃肠功能)；首过效应首过效应(first pass effect)。（二）分布（二）分布(distribution)1、概念：指药物随血液循环进入各组织器官的、概念：指药物随血液循环进入各组织器官的过程。过程。Fig.药动学药动学 32、影响因素：、影响因素：药物与血浆蛋白的结合；药物与血浆蛋白的结合；药药物与组织的亲和力；物与组织的亲和力；组织器官血流量；组织器官血流量；特殊屏障；特殊屏障；局部局部pH（三）代谢（三）代谢(metabolism)1、概念：指药物有体内发生化学结构变化

12、的过、概念：指药物有体内发生化学结构变化的过程。程。2、有关的酶：、有关的酶：肝药酶；肝药酶；非微粒体酶非微粒体酶3、代谢结果：活性改变、水溶性改变、代谢结果：活性改变、水溶性改变（四）排泄（四）排泄(excretion)药动学药动学 41、概念：指体内药物或其代谢物经排泄器官或、概念：指体内药物或其代谢物经排泄器官或分泌器官离开机体的过程。分泌器官离开机体的过程。2、经肾排泄、经肾排泄1）排泄方式：肾小球滤过、肾小管分泌）排泄方式：肾小球滤过、肾小管分泌2）影响因素：肾功能、竞争抑制、尿液）影响因素：肾功能、竞争抑制、尿液pH3、其他途径的排泄：呼吸道、唾液、汗液、乳、其他途径的排泄：呼吸道

13、、唾液、汗液、乳汁、胆汁汁、胆汁(肝肠循环肝肠循环)、粪便、粪便Summary一、药物与药理学的概念一、药物与药理学的概念二、药理学研究的主要内容二、药理学研究的主要内容（一）药物效应动力学：（一）药物效应动力学：药物作用与药理效应、药物作用与药理效应、药物作用的两重性、药物作用的机制、药物药物作用的两重性、药物作用的机制、药物作用的量作用的量-效关系效关系（二）药物代谢动力学：（二）药物代谢动力学：药物的跨膜转运、药药物的跨膜转运、药物的体内过程物的体内过程Question1、什么是药理学？、什么是药理学？2、药理学研究的主要内容有哪些？、药理学研究的主要内容有哪些？3、药效学主要研究内容是

14、什么？、药效学主要研究内容是什么？4、药动学的主要研究内容是什么？、药动学的主要研究内容是什么？To prepare lessons for next class药学导论（三）药学导论（三）药物分析药物分析与药物固有作用相关的不良反应与药物固有作用相关的不良反应类型类型定义定义原因原因特点特点副作用副作用(side reaction)毒性反应毒性反应(toxic reaction)后遗效应后遗效应(residual effect)继发反应继发反应(secondary reaction)在常用剂量下出现在常用剂量下出现的不符合用药目的的的不符合用药目的的药物作用药物作用 体内药量过多或机体内药量

15、过多或机体高敏时出现的不良体高敏时出现的不良反应反应 停药后血药浓度已停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残降至阈浓度以下时残存的药理效应存的药理效应 由药物的防治作用由药物的防治作用引起的不良后果引起的不良后果选择性低选择性低用量过大、静用量过大、静注过快、用药注过快、用药过久、机体高过久、机体高敏敏效应消失慢于效应消失慢于药物消除药物消除药理效应干扰药理效应干扰了机体的正常了机体的正常功能功能可预知，可以预防，可预知，可以预防，难避免；危害小；可难避免；危害小；可与防治作用相互转化。与防治作用相互转化。可预知，须避免；危可预知，须避免；危害大；有急、慢性之害大；有急、慢性之分。分。发生于停药后

16、，可预发生于停药后，可预知知可预知可预知Back与遗传有关的不良反应与遗传有关的不良反应类型类型定义定义原因原因特点特点变态反应变态反应(allergic reaction)特异质反特异质反应应（idiosyncrasy)由药物引起的病理由药物引起的病理性免疫反应性免疫反应 因遗传异常引起的因遗传异常引起的机体对药物的特殊反机体对药物的特殊反应应药物或其代谢药物或其代谢物或其杂质物或其杂质(作作为抗原或半抗为抗原或半抗原原)刺激了免疫刺激了免疫系统系统遗传异常遗传异常只发生于过敏体质者，只发生于过敏体质者，且一般具有终身性；且一般具有终身性；难于预测；表现形式难于预测；表现形式多样化，反应性质

17、与多样化，反应性质与严重程度因人而异；严重程度因人而异；化学结构相似的药物化学结构相似的药物间可有交叉过敏反应。间可有交叉过敏反应。只发生于遗传异常的只发生于遗传异常的个体（特异体质个体）个体（特异体质个体），一般具有终身性，一般具有终身性Back与长期用药有关的不良反应与长期用药有关的不良反应类型类型定义定义原因原因特点特点耐受性耐受性(tolerance)耐耐(抗抗)药性药性(resistance)依赖性依赖性(dependence)停药反应停药反应(withdrawal symptem)反跳反跳(rebound)指机体对药物的不指机体对药物的不敏感性。敏感性。专指病原体或肿瘤专指病原体或

18、肿瘤细胞对化疗药物的不细胞对化疗药物的不敏感性。敏感性。指药物使机体出现指药物使机体出现渴求使用某药的特殊渴求使用某药的特殊精神和精神和/或身体状态。或身体状态。停药后出现原疾病停药后出现原疾病没有的症状。没有的症状。停药后原疾病重现停药后原疾病重现或加重。或加重。先天性先天性;后天后天性：机体的适应；性：机体的适应；产生药物代谢酶；产生药物代谢酶；靶位变构。靶位变构。不祥，可能与药不祥，可能与药物参与机体代谢物参与机体代谢有关。有关。长期用药后，突长期用药后，突然停药，机体调然停药，机体调节功能跟不上。节功能跟不上。产生速度可快可产生速度可快可慢；慢；可逆或不可可逆或不可逆；逆；增加药量可增

19、加药量可克服或不可克服。克服或不可克服。一旦形成难于消除。一旦形成难于消除。减慢减量或停药的减慢减量或停药的速度可避免发生。速度可避免发生。Back量反应量量反应量-效曲线效曲线Back10050EmaxCE(%)E(%)logC501001/2Emax1/2EmaxEC50EC50质反应量质反应量-效曲线效曲线Back重要的剂量概念重要的剂量概念ED（C）MECMTCMLC最最小小有有效效量量最最小小中中毒毒量量最最小小致致死死量量极极量量常用量常用量治疗量治疗量安全范围安全范围Back1剂量剂量(dose)：用药份量。：用药份量。生物膜结构：生物膜结构：液态相嵌模型液态相嵌模型Back药物的体内过程示意图药物的体内过程示意图 作用部位作用部位结合结合 游离游离 储存部位储存部位游离游离 结合结合血浆血浆 游离型药物游离型药物结合型药物结合型药物 代谢物代谢物吸收吸收生物转化生物转化排泄排泄Back