基药(西药).ppt

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1、惠山区社区基本药物目录：惠山区社区基本药物目录：1451个品规 514个品种 其中西药355种，中成药159种。西药共分24大类：详见西药分类目录。主要内容主要内容l一、抗菌药物的使用l二、解热镇痛抗炎药的使用l三、口服降糖药的使用l四、抗高血压药物的使用l五、降血脂药的使用l六、抗消化性溃疡药的使用抗感染药物分类抗感染药物分类 青霉素 头孢烯类 头孢菌素类 头霉烯类 -内酰胺类 碳青霉烯类 单环-内酰胺类 -内酰胺抑制剂及复方制剂 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 抗生素 四环素类 氯霉素类 利福霉素类 抗结核药物 多肽类抗感染药物 其他抗菌药 喹诺酮类 硝咪唑类 合成抗细菌药 磺胺类 呋

2、喃类 抗真菌抗生素 抗真菌药物 合成抗真菌药 抗病毒药 抗原虫药抗菌药物作用机制l作用部位作用部位 抗菌药物抗菌药物l抑制细胞壁合成抑制细胞壁合成 内酰胺类如青霉素、头孢类、碳青霉烯类、l 单环内酰胺类、内酰胺酶抑制剂、万古霉 素、杆菌肽、磷霉素、异烟肼l干扰胞浆膜的功能干扰胞浆膜的功能 多黏菌素、两性霉素、制霉菌素、l 咪唑类：酮康唑、氟康唑l抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成 四环素类、氯霉素、大环内酯类、氨基l 糖苷类、林可霉素、克林霉素、氟胞嘧l 啶、甲硝唑、替硝唑l抑制核酸合成抑制核酸合成 喹诺酮类、利福平、阿糖胞苷、新生霉素、l 抗病毒药l影响核酸代谢影响核酸代谢 磺胺类、对氨基水杨酸、

3、乙胺丁醇l 抗菌药物的不良反应抗菌药物的不良反应l毒性反应l变态反应l二重感染（一）毒性反应（一）毒性反应抗菌药物各种不良反应中最常见的一种，严重程度随剂量和疗程延长而增加。主要表现在肾、神经系统、肝、血液、胃肠道、给药局部反应等方面。肾毒性肾毒性 大多数经肾脏排泄，大多数经肾脏排泄，肾小管中药物浓度较血中更高。肾小管中药物浓度较血中更高。严重肾小管坏死。有的表现免疫反应性间质性肾炎。严重肾小管坏死。有的表现免疫反应性间质性肾炎。氨基糖苷与肾皮质特殊亲和力，皮质中浓度是血中氨基糖苷与肾皮质特殊亲和力，皮质中浓度是血中5-205-20倍；倍；SMSM庆大霉素庆大霉素 妥布霉素妥布霉素 阿米卡星阿

4、米卡星 奈替米星奈替米星 磺胺类：尿中形成结晶，引起梗阻伴肾病；磺胺类：尿中形成结晶，引起梗阻伴肾病；RFPRFP：间质性肾炎；：间质性肾炎；万古霉素与庆大霉素合用肾毒性明显增加。万古霉素与庆大霉素合用肾毒性明显增加。神经精神系统神经精神系统 青霉素脑病：是对脑皮质直接作用发生毒性反应。青霉素脑病：是对脑皮质直接作用发生毒性反应。用药后用药后20-72h，最快，最快8h，迟则，迟则9天。天。细胞外浓度细胞外浓度8-10u/ml，可诱发癫痫。，可诱发癫痫。头孢唑啉、头孢噻啶：在肾功能不全病人出现惊厥等。头孢唑啉、头孢噻啶：在肾功能不全病人出现惊厥等。氧氟沙星、环丙沙星：老年人慎用，因为易通过血脑

5、屏障，氧氟沙星、环丙沙星：老年人慎用，因为易通过血脑屏障，出现多动、自言自语、幻视、幻听等。出现多动、自言自语、幻视、幻听等。甲硝唑：共济失调。甲硝唑：共济失调。SIM、INH、EMB：周围神经病变。：周围神经病变。万古霉素：有一定耳毒性。万古霉素：有一定耳毒性。氨基糖苷类：前庭功能、听力损害。氨基糖苷类：前庭功能、听力损害。亚胺培南：每日亚胺培南：每日4g，可出现惊厥。，可出现惊厥。肝毒性肝毒性 对肝脏直接毒性刺激对肝脏直接毒性刺激 或过敏反应或过敏反应 或影响酶的代谢或影响酶的代谢 无味红霉素无味红霉素 肝毒性强肝毒性强 PEA、INH、RFP 肝毒性药物肝毒性药物血液系统血液系统阿莫西林

6、阿莫西林 RFP 白细胞白细胞氨苄西林氨苄西林 喹诺酮类喹诺酮类 减少减少 SM 两性霉素两性霉素B 血小板血小板 妥布霉素妥布霉素 氯霉素氯霉素 再生障碍性贫血再生障碍性贫血 胃肠道胃肠道四环素类四环素类、大环内酯类引起恶心、呕吐、腹泻等。、大环内酯类引起恶心、呕吐、腹泻等。局部局部青霉素：肌注部位硬结形成。青霉素：肌注部位硬结形成。红霉素：血栓性静脉炎。红霉素：血栓性静脉炎。其他其他1、对牙齿的影响：四环素类。、对牙齿的影响：四环素类。2、灰婴综合征：早产儿、新生儿应用氯霉素。、灰婴综合征：早产儿、新生儿应用氯霉素。3、颅内压升高：婴幼儿应用四环素类。、颅内压升高：婴幼儿应用四环素类。4、

7、不纯制剂的发热反应：两性霉素、不纯制剂的发热反应：两性霉素B。5、心脏的损害：两性霉素、心脏的损害：两性霉素B和万古霉素、青霉素。和万古霉素、青霉素。6、赫氏反应：治疗梅毒。、赫氏反应：治疗梅毒。7、戒酒硫样反应：见于头孢菌素，、戒酒硫样反应：见于头孢菌素，表现表现Bp上升，心率加快，颜面潮红。上升，心率加快，颜面潮红。（二）变态反应（二）变态反应1.1.过敏休克：青霉素最常见，主要为过敏休克：青霉素最常见，主要为I I型变态反应，也可有型变态反应，也可有IIIIII型型 血清样反应。血清样反应。IVIV型接触性皮炎。型接触性皮炎。2.2.药物热：用药后一般药物热：用药后一般7-127-12天

8、，短者天，短者1 1天，表现驰张或稽留热。天，表现驰张或稽留热。表现：应用抗菌药物后感染控制，体温下降后再上升；表现：应用抗菌药物后感染控制，体温下降后再上升；原感染的的发热未控制，应用抗菌药物后体温较前更高；原感染的的发热未控制，应用抗菌药物后体温较前更高；发热不能用原感染解释，又无继发感染，一般状况良好；发热不能用原感染解释，又无继发感染，一般状况良好；皮疹、嗜酸细胞增多等，停药后体温下降或迅速消退。皮疹、嗜酸细胞增多等，停药后体温下降或迅速消退。3.3.感光反应：表现为日光照射后灼伤感，暴露处红、肿、热、痛、水泡。感光反应：表现为日光照射后灼伤感，暴露处红、肿、热、痛、水泡。常见：氟喹诺

9、酮类、头孢菌素常见：氟喹诺酮类、头孢菌素4.4.皮疹皮疹（三）二重感染（三）二重感染 又称菌群交替症。又称菌群交替症。因长期应用广谱抗菌药物后敏感细菌受到抵制，而未被因长期应用广谱抗菌药物后敏感细菌受到抵制，而未被抑制者大量繁殖，尤其对免疫功能低下患者。因被抑制细菌抑制者大量繁殖，尤其对免疫功能低下患者。因被抑制细菌及外来细菌导致二重感染也可称菌群交替。及外来细菌导致二重感染也可称菌群交替。常见致病菌为常见致病菌为G-杆菌、真菌、葡萄球菌属。杆菌、真菌、葡萄球菌属。抗生素相关肠炎抗生素相关肠炎 1.1.不耐酶不耐酶不耐酶不耐酶:青霉素青霉素G,G,普青普青,苄星青苄星青,青霉素青霉素V V 2

10、.2.耐酶耐酶耐酶耐酶:苯唑西林苯唑西林,甲氧甲氧,奈夫奈夫,氯唑氯唑,双氯双氯 3.3.广谱广谱广谱广谱,不抗绿脓不抗绿脓不抗绿脓不抗绿脓:氨苄西林氨苄西林,阿莫西林阿莫西林,弗莱莫星弗莱莫星 4.4.广谱广谱广谱广谱,抗绿脓：抗绿脓：抗绿脓：抗绿脓：羧基类羧基类 替卡西林替卡西林 ,羧苄羧苄,磺苄磺苄脲基类哌拉西林脲基类哌拉西林,阿洛阿洛,美洛美洛,呋苄呋苄,阿帕阿帕 5.5.抗革兰阴性杆菌抗革兰阴性杆菌抗革兰阴性杆菌抗革兰阴性杆菌:美西林美西林,匹美匹美,替莫替莫青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类1.1.1.1.第一代头孢菌素第一代头孢菌素第一代头孢菌素第一代头孢菌素 唑啉唑啉、拉定拉

11、定、氨苄氨苄 、噻吩噻吩2.2.2.2.第二代头孢菌素第二代头孢菌素第二代头孢菌素第二代头孢菌素 克罗克罗、呋呋辛、辛、丙烯丙烯、孟多孟多、替安替安3.3.3.3.第三代头孢菌素第三代头孢菌素第三代头孢菌素第三代头孢菌素a.a.抗绿脓抗绿脓 哌酮哌酮、他啶他啶b.b.注射用注射用 噻肟噻肟、唑肟唑肟、曲松曲松 、匹胺、匹胺、甲肟甲肟、地嗪地嗪c.c.口服用口服用 克肟克肟、他美脂他美脂、特仑酯特仑酯、地尼地尼4.4.4.4.第四代头孢菌素第四代头孢菌素第四代头孢菌素第四代头孢菌素吡肟吡肟、匹罗匹罗第一、二、三代第一、二、三代头孢菌头孢菌素抗菌素抗菌作用比较作用比较l lGG 一代一代 二代三代

12、二代三代l lGG 一代二代三代一代二代三代头孢曲松钠与钙剂须合理使用头孢曲松钠与钙剂须合理使用 头孢曲松钠不能与含钙注射液混合在一起供静头孢曲松钠不能与含钙注射液混合在一起供静脉注射或静脉滴注，是因为头孢曲松钠为阴离子，脉注射或静脉滴注，是因为头孢曲松钠为阴离子，极易与阳离子钙形成不溶性沉淀，属化学配伍禁极易与阳离子钙形成不溶性沉淀，属化学配伍禁忌。忌。含钙注射液含钙注射液含钙注射液含钙注射液l l在我国，在我国，常见的含钙注射液有氯化钙注射液、葡常见的含钙注射液有氯化钙注射液、葡常见的含钙注射液有氯化钙注射液、葡常见的含钙注射液有氯化钙注射液、葡萄糖酸钙注射液、复方氯化钠注射液（林格注射萄

13、糖酸钙注射液、复方氯化钠注射液（林格注射萄糖酸钙注射液、复方氯化钠注射液（林格注射萄糖酸钙注射液、复方氯化钠注射液（林格注射液）、乳酸钠林格注射液（哈特曼注射液）、复液）、乳酸钠林格注射液（哈特曼注射液）、复液）、乳酸钠林格注射液（哈特曼注射液）、复液）、乳酸钠林格注射液（哈特曼注射液）、复方乳酸钠葡萄糖注射液等方乳酸钠葡萄糖注射液等方乳酸钠葡萄糖注射液等方乳酸钠葡萄糖注射液等。合理使用头孢曲松钠合理使用头孢曲松钠 头孢曲松钠具有广谱、高效、长效以及不易头孢曲松钠具有广谱、高效、长效以及不易耐药等特点，适用于多种细菌感染和许多特殊耐药等特点，适用于多种细菌感染和许多特殊人群，既可静脉注射可滴注

14、，也可肌肉注射。人群，既可静脉注射可滴注，也可肌肉注射。特别要说明的是在使用头孢曲松钠时，还要注特别要说明的是在使用头孢曲松钠时，还要注意可能诱发免疫溶血性贫血（意可能诱发免疫溶血性贫血（IHAIHA），发生率），发生率为为0.1%0.1%，其指征和症状包括严重溶血性贫血、，其指征和症状包括严重溶血性贫血、血红蛋白尿、低血压、急性肾衰、发热及背痛血红蛋白尿、低血压、急性肾衰、发热及背痛等。与其他头孢菌素类药物一样，等。与其他头孢菌素类药物一样，头孢曲松钠头孢曲松钠可从血清白蛋白中置换出胆红素，从而发生胆可从血清白蛋白中置换出胆红素，从而发生胆红素脑病，故新生儿禁用，尤其是患有高胆红红素脑病，故

15、新生儿禁用，尤其是患有高胆红素血症的新生儿或可能发展为核黄胆的新生儿素血症的新生儿或可能发展为核黄胆的新生儿和早产儿禁用和早产儿禁用。氨基糖甙类氨基糖甙类l l链霉素属的培养液获得者链霉素属的培养液获得者链霉素属的培养液获得者链霉素属的培养液获得者，如链霉素、新霉素、卡那霉素、，如链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等妥布霉素、核糖霉素等l l有小单胞菌菌属的滤液中获得者有小单胞菌菌属的滤液中获得者有小单胞菌菌属的滤液中获得者有小单胞菌菌属的滤液中获得者，如庆大霉素、西索米星，如庆大霉素、西索米星l l半合成氨基糖苷类半合成氨基糖苷类半合成氨基糖苷类半合成氨基糖苷类，如阿米卡星、，如阿

16、米卡星、依替米星依替米星大环内酯类大环内酯类l l1414元环元环元环元环:红霉素红霉素,克拉霉素克拉霉素,罗红霉素罗红霉素地红霉素地红霉素,氟红霉素氟红霉素l l1515元环元环元环元环:阿齐霉素阿齐霉素l l1616元环元环元环元环:麦迪霉素麦迪霉素,交沙霉素交沙霉素,螺旋霉素螺旋霉素,乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素,乙酰乙酰麦迪霉素麦迪霉素,柱晶白霉素柱晶白霉素 新新大环内脂类的大环内脂类的特点特点增强对某些病原体的作用增强对某些病原体的作用增强对某些病原体的作用增强对某些病原体的作用 阿齐霉素：流感、淋球菌、卡他莫拉、弯曲阿齐霉素：流感、淋球菌、卡他莫拉、弯曲 克拉霉素：军团菌、肺炎衣原体、

17、肺炎支原体克拉霉素：军团菌、肺炎衣原体、肺炎支原体良好的抗生素后效应良好的抗生素后效应良好的抗生素后效应良好的抗生素后效应对胃酸稳定对胃酸稳定对胃酸稳定对胃酸稳定半减期延长半减期延长半减期延长半减期延长喹诺酮类喹诺酮类l l第一代喹诺酮第一代喹诺酮第一代喹诺酮第一代喹诺酮：奈啶酸：奈啶酸19621962l l第二代喹诺酮第二代喹诺酮第二代喹诺酮第二代喹诺酮：吡哌酸：吡哌酸1974 1974 l l第三代喹诺酮第三代喹诺酮第三代喹诺酮第三代喹诺酮：诺氟沙星诺氟沙星19791979，培氟沙星，依诺沙星，培氟沙星，依诺沙星氧氟沙星氧氟沙星19851985 ，环丙沙星，氨氟沙星，环丙沙星，氨氟沙星l

18、l新一代（第四代）喹诺酮新一代（第四代）喹诺酮新一代（第四代）喹诺酮新一代（第四代）喹诺酮：左氧氟沙星左氧氟沙星19931993 ，司帕沙星，格帕沙星，司帕沙星，格帕沙星,曲伐沙星，加曲伐沙星，加替沙星，莫西沙星替沙星，莫西沙星注意注意：不推荐不推荐1818岁以下患者使用。加替沙星可引起岁以下患者使用。加替沙星可引起血糖升高，糖尿病患者禁用。血糖升高，糖尿病患者禁用。林可霉素和克林霉素林可霉素和克林霉素l l化学结构为氨基糖，抗菌谱与大环内酯类相似。化学结构为氨基糖，抗菌谱与大环内酯类相似。l l林林可可霉霉素素和和克克林林霉霉素素抗抗菌菌谱谱相相同同，二二药药完完全全交交叉叉耐耐药药，但克林

19、霉素抗菌作用较林可霉素强但克林霉素抗菌作用较林可霉素强4 48 8倍。倍。l l人人型型支支原原体体和和沙沙眼眼衣衣原原体体对对林林可可霉霉素素类类敏敏感感，但但肺肺炎炎支支原体和其他衣原体对本类耐药。原体和其他衣原体对本类耐药。l l主要用于各种厌氧菌和金葡菌等革兰阳性菌引起的感染主要用于各种厌氧菌和金葡菌等革兰阳性菌引起的感染多肽类抗生素多肽类抗生素作用机制：作用机制：作用机制：作用机制：抑制细胞壁蛋白质合成，对胞浆抑制细胞壁蛋白质合成，对胞浆抑制细胞壁蛋白质合成，对胞浆抑制细胞壁蛋白质合成，对胞浆RNARNA亦有作用亦有作用亦有作用亦有作用主要种类：主要种类：主要种类：主要种类：万古霉素

20、与去甲万古霉素万古霉素与去甲万古霉素万古霉素与去甲万古霉素万古霉素与去甲万古霉素替考拉宁（壁霉素）替考拉宁（壁霉素）替考拉宁（壁霉素）替考拉宁（壁霉素）多粘菌素多粘菌素多粘菌素多粘菌素B B B B和和和和E E E E杆菌肽杆菌肽杆菌肽杆菌肽 l l万万万万古古古古和和和和去去去去甲甲甲甲万万万万古古古古霉霉霉霉素素素素 对对各各种种革革兰兰阳阳性性球球菌菌与与阳阳性性杆杆菌菌具具有有强强大大的的抗抗菌菌作作用用，MRSAMRSA、MRSEMRSE和和肠肠球球菌菌对对本本品品敏敏感感。属属快快效效杀杀菌菌剂剂，作作用用于于细细胞胞壁壁，抑抑制制细细胞胞壁壁蛋蛋白白质质的的合合成成，体外或体内

21、细菌对本品不易产生耐药性体外或体内细菌对本品不易产生耐药性。l l替替替替考考考考拉拉拉拉宁宁宁宁 抗抗菌菌谱谱类类似似万万古古霉霉素素，抗抗菌菌活活性性强强于于万万古古霉霉素素。对对G G菌菌包包括括需需氧氧菌菌和和厌厌氧氧菌菌有有强强大大的的抗抗菌菌作作用用，耳耳肾毒性明显少于万古霉素肾毒性明显少于万古霉素。磷霉素磷霉素l l具具广广谱谱的的抗抗菌菌作作用用，对对G G球球菌菌、肠肠杆杆菌菌科科、绿绿脓脓杆杆菌菌和和部部分分厌厌氧氧菌菌等等均均有有一一定定的的抗抗菌菌活活性性，但但较较青青霉霉素素和和头头孢孢菌菌素素类差；类差；l l与其它抗生素之间不产生交叉耐药；与其它抗生素之间不产生交

22、叉耐药；l l组组织织分分布布广广泛泛，并并可可透透过过血血脑脑屏屏障障，肾肾功功能能减减退退时时不不需需调调整剂量；整剂量；l l不良反应少而轻微不良反应少而轻微磺胺类及其他化学合成药磺胺类及其他化学合成药l l磺胺类磺胺类磺胺类磺胺类 磺胺嘧啶磺胺嘧啶,磺胺甲恶唑磺胺甲恶唑,磺胺多辛磺胺多辛 复方磺胺嘧啶，复方磺胺甲恶唑复方磺胺嘧啶，复方磺胺甲恶唑l l呋喃类呋喃类呋喃类呋喃类 呋喃妥因，呋喃唑酮，呋喃西林呋喃妥因，呋喃唑酮，呋喃西林 l l其他其他其他其他 甲氧苄氨嘧啶甲氧苄氨嘧啶 甲硝唑甲硝唑合合理使理使用抗生素原则用抗生素原则强调强调强调强调2 2点：点：点：点：1 1、抗抗生生素素

23、使使用用的的原原则则是是能能用用窄窄谱谱的的不不用用广广谱谱的的，能能用用低低级级的的不用高级的，用一种能解决问题的就不用联合不用高级的，用一种能解决问题的就不用联合2 2、病病毒毒性性感感染染或或病病毒毒感感染染可可能能性性较较大大的的患患者者，一一般般不不使使用用抗抗生生素素。对对发发热热原原因因不不明明，且且无无可可疑疑细细菌菌感感染染征征象象者者，不不宜宜使使用用抗抗生生素素。对对病病情情严严重重或或细细菌菌性性感感染染不不能能排排除除者者，可可针针对对性性地地选选用用抗抗生生素素，并并密密切切注注意意病病情情变变化化，一一旦旦确确认认为为非非细菌性感染者，应立即停用抗生素。细菌性感染

24、者，应立即停用抗生素。制定合理的给药方案制定合理的给药方案l l给药剂量给药剂量给药剂量给药剂量l l治疗重症感染剂量宜较大治疗重症感染剂量宜较大(剂量高限剂量高限)，如败血症、如败血症、感染性心内膜炎等和抗菌药物不易达到的部位感染（如感染性心内膜炎等和抗菌药物不易达到的部位感染（如CNSCNS）。）。l l治疗单纯性下尿路感染较小剂量治疗单纯性下尿路感染较小剂量(剂量低限剂量低限)，多数药，多数药物尿药浓度远高于血药浓度。物尿药浓度远高于血药浓度。l l给药次数给药次数给药次数给药次数l l根据药代动力学和药效学相结合的原则给药根据药代动力学和药效学相结合的原则给药l l 内酰胺类、红霉素、

25、克林霉素等消除半衰期短者，应内酰胺类、红霉素、克林霉素等消除半衰期短者，应一日多次给药一日多次给药l l 氟喹诺酮类、氨基苷类等可一日给药一氟喹诺酮类、氨基苷类等可一日给药一-二次二次(重症感染重症感染者例外者例外)轻症感染轻症感染popo重症感染、全身性感染重症感染、全身性感染iv+poiv+po(序贯疗法序贯疗法)避免局部应用抗菌药物，易引起过敏反应或导致耐药菌避免局部应用抗菌药物，易引起过敏反应或导致耐药菌产生产生l l给药途径给药途径给药途径给药途径l l用药疗程用药疗程用药疗程用药疗程 一般用至体温正常、症状消退后一般用至体温正常、症状消退后72729696小时小时 严重感染：败血症

26、、感染性心内膜炎、化脓性脑膜炎、严重感染：败血症、感染性心内膜炎、化脓性脑膜炎、伤寒、布鲁菌病、骨髓炎、深部真菌病、结核病等伤寒、布鲁菌病、骨髓炎、深部真菌病、结核病等 需较需较长的疗程方能彻底治愈，并防止复发长的疗程方能彻底治愈，并防止复发。联合用药的联合用药的效果效果 联合应用抗生素目的是为了提高疗效降低毒性、联合应用抗生素目的是为了提高疗效降低毒性、联合应用抗生素目的是为了提高疗效降低毒性、联合应用抗生素目的是为了提高疗效降低毒性、延缓或延缓或延缓或延缓或避免避免避免避免抗药性的抗药性的抗药性的抗药性的产生。产生。产生。产生。根据抗生素作用性质，可分为四类根据抗生素作用性质，可分为四类根

27、据抗生素作用性质，可分为四类根据抗生素作用性质，可分为四类 I I 繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂：青霉素类和头孢菌素类：青霉素类和头孢菌素类 II II 静止期杀菌剂静止期杀菌剂静止期杀菌剂静止期杀菌剂：氨基苷类和多粘菌素类：氨基苷类和多粘菌素类 III III 速效抑菌剂速效抑菌剂速效抑菌剂速效抑菌剂：四环素、大环内酯类和氯霉素：四环素、大环内酯类和氯霉素.林可霉素和克林霉素林可霉素和克林霉素 IV IV 慢效抑菌剂慢效抑菌剂慢效抑菌剂慢效抑菌剂：磺胺类等磺胺类等协同效应协同效应协同效应协同效应 I I II II相加效应相加效应相加效应相加效应 III III IVIV

28、拮抗效应拮抗效应拮抗效应拮抗效应 I I IIIIII无关或相加效应无关或相加效应无关或相加效应无关或相加效应 I I IVIV联合用药的注意点联合用药的注意点 抗菌药的配伍在某些情况下，医师只考虑到联合用药的协抗菌药的配伍在某些情况下，医师只考虑到联合用药的协同和累加作用而忽视了药效学中的互斥作用。如青霉素与同和累加作用而忽视了药效学中的互斥作用。如青霉素与庆大霉素联用时，如在体外混合，青霉素的庆大霉素联用时，如在体外混合，青霉素的-内酰胺环可内酰胺环可使庆大霉素部分失活而降低疗效。使庆大霉素部分失活而降低疗效。因此凡是氨基甙类因此凡是氨基甙类因此凡是氨基甙类因此凡是氨基甙类与与与与-内酰胺

29、类联用时，都应分别溶解分瓶输注内酰胺类联用时，都应分别溶解分瓶输注内酰胺类联用时，都应分别溶解分瓶输注内酰胺类联用时，都应分别溶解分瓶输注联合用药的注意点联合用药的注意点 青霉素类遇湿后会加速分解，在溶液中不稳定，时间越青霉素类遇湿后会加速分解，在溶液中不稳定，时间越长则分解越多，使药效降低甚至消失，而且产生的加速分长则分解越多，使药效降低甚至消失，而且产生的加速分解。解。所以青霉素类应用前溶解配制，以保证疗效和减少不所以青霉素类应用前溶解配制，以保证疗效和减少不所以青霉素类应用前溶解配制，以保证疗效和减少不所以青霉素类应用前溶解配制，以保证疗效和减少不良反应的发生。良反应的发生。良反应的发生

30、。良反应的发生。头孢菌素类与青霉素类头孢菌素类与青霉素类头孢菌素类与青霉素类头孢菌素类与青霉素类相同，在溶液中稳相同，在溶液中稳定性较低且易受定性较低且易受pHpH值的影响，其在酸性或碱性溶液中会加值的影响，其在酸性或碱性溶液中会加速分解。速分解。应严禁与酸性药物（如应严禁与酸性药物（如VitCVitC、氨基酸等）或碱性、氨基酸等）或碱性药物（如氨茶硷、耐火酸氢钠等）配伍药物（如氨茶硷、耐火酸氢钠等）配伍。选择合适的溶媒选择合适的溶媒 青霉素类与头孢菌素类最好采用青霉素类与头孢菌素类最好采用青霉素类与头孢菌素类最好采用青霉素类与头孢菌素类最好采用注射用水或等渗氯化钠注注射用水或等渗氯化钠注注射

31、用水或等渗氯化钠注注射用水或等渗氯化钠注射液射液射液射液作溶媒，若溶在葡萄糖液中，往往使主药分解增快而作溶媒，若溶在葡萄糖液中，往往使主药分解增快而作溶媒，若溶在葡萄糖液中，往往使主药分解增快而作溶媒，若溶在葡萄糖液中，往往使主药分解增快而导致疗效降低。导致疗效降低。导致疗效降低。导致疗效降低。另外另外红霉素、红霉素、卡那霉素、新生霉素也不宜加在葡萄糖液中，卡那霉素、新生霉素也不宜加在葡萄糖液中，二性霉素二性霉素B B不能溶在生理盐水中。不能溶在生理盐水中。二、解热镇痛抗炎药的使用二、解热镇痛抗炎药的使用l是一类具有解热、镇痛,大多数还有显著抗炎抗风湿作用的药物l其抗炎作用与甾类激素不同,又称

32、非甾类抗炎药(NSAIDs)本类各药物化学结构虽可能属于不同类本类各药物化学结构虽可能属于不同类,但共同的药理但共同的药理作用为作用为：1 1、解热解热解热解热 2 2 2 2、镇痛、镇痛、镇痛、镇痛 3 3 3 3、抗炎、抗炎、抗炎、抗炎 机制机制机制机制:抑制环氧酶抑制环氧酶抑制环氧酶抑制环氧酶(cyclo-oxygenase,COXcyclo-oxygenase,COXcyclo-oxygenase,COXcyclo-oxygenase,COX),),),),抑制前列腺抑制前列腺抑制前列腺抑制前列腺素的合成素的合成素的合成素的合成解热镇痛抗炎药的不良反应解热镇痛抗炎药的不良反应COX有两

33、种同工酶有两种同工酶COX1 保护稳定细胞保护稳定细胞,保护粘膜等保护粘膜等COX2 存在于炎症组织存在于炎症组织,致炎致痛致炎致痛NSAIDsNSAIDs对其多无对其多无选择性选择性,易致较多不良反应易致较多不良反应:消化道、肾脏、消化道、肾脏、心血管心血管阿司匹林药理作用阿司匹林药理作用 1、解热、解热(小剂量）：降低发热者体温降低发热者体温,对正常者几乎无影响对正常者几乎无影响 一般性发热不应急于使用 热度过高,或小儿高热时使用 2、镇痛、镇痛(小剂量）小剂量）轻中度,尤其是炎症性疼痛 严重创伤性剧痛、内脏绞痛无效 可用于牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经及伤风感冒头痛3、抗炎抗风湿（大

34、剂量）、抗炎抗风湿（大剂量）4、抑制血小板聚集、抑制血小板聚集 临床常用于预防心肌梗死、脑血栓及术后血栓形成。防治血栓栓塞性疾病以小剂量为宜。阿司匹林的不良反应阿司匹林的不良反应l胃肠道反应胃肠道反应：最为常见l凝血障碍：凝血障碍：出血l过敏反应过敏反应：阿司匹林哮喘l水杨酸反应：水杨酸反应：剂量过大（5g/日以上）表现为头痛，眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力和听力减退，严重者出现酸碱平衡失调，精神错乱。立即停药，予以碳酸氢钠静滴。l瑞氏综合症：瑞氏综合症：患病毒感染伴发热的青少年服用阿司匹林后有发生该综合症的危险，表现为严重肝功能不良合并脑病阿司匹林阿司匹林l特别注意特别注意l幼儿、年老体弱或体

35、温在40以上者，解热时宜小量，同时多饮水。l胃、十二指肠溃疡者慎用或禁用，饮酒前后不可服用。如需服用应饭后服药，同时使用抗酸药或服用肠溶片。l严重肝病、血友病、血小板减少、VK缺乏患者禁用l哮喘患者禁用l严重肝肾功能不全者l孕妇及哺乳期妇女安乃近安乃近 用于解热镇痛用于解热镇痛吲哚美辛吲哚美辛 有显著抗炎解热，抗炎性疼痛有显著抗炎解热，抗炎性疼痛布洛芬布洛芬 有解热镇痛抗风湿作用，主用于抗风湿，类风湿性关有解热镇痛抗风湿作用，主用于抗风湿，类风湿性关节炎，胃肠道反应轻，长期用可能发生视力障碍节炎，胃肠道反应轻，长期用可能发生视力障碍美洛昔康美洛昔康美洛昔康美洛昔康 抗炎作用强，副作用小抗炎作用

36、强，副作用小对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚(扑热息痛扑热息痛)解热镇痛，无抗风湿作用，胃肠道解热镇痛，无抗风湿作用，胃肠道反应较少，过量可有肝毒性及高铁血红蛋白血症反应较少，过量可有肝毒性及高铁血红蛋白血症 双氯芬酸双氯芬酸双氯芬酸双氯芬酸 本品为强效抗炎镇痛药本品为强效抗炎镇痛药三、口服降糖药的使用三、口服降糖药的使用l l口服降血糖药多用于治疗口服降血糖药多用于治疗型糖尿病，任何一类口服降型糖尿病，任何一类口服降糖药中的一种药物可与另一类口服降糖药中的一种合用，糖药中的一种药物可与另一类口服降糖药中的一种合用，但同类口服降糖药不宜合用；任何一类口服降糖药可与但同类口服降糖药不宜合用；任何一类口服

37、降糖药可与胰岛素合用。胰岛素合用。l l注意注意注意注意l l口服降糖药应注意和进食的关系，如：饭前、饭时、口服降糖药应注意和进食的关系，如：饭前、饭时、口服降糖药应注意和进食的关系，如：饭前、饭时、口服降糖药应注意和进食的关系，如：饭前、饭时、饭后。饭后。饭后。饭后。l l应用胰岛素时应注意注射的部位、注射方法、时间。应用胰岛素时应注意注射的部位、注射方法、时间。应用胰岛素时应注意注射的部位、注射方法、时间。应用胰岛素时应注意注射的部位、注射方法、时间。口服降糖药分类口服降糖药分类1 1、促胰岛素分泌药、促胰岛素分泌药、促胰岛素分泌药、促胰岛素分泌药：l 磺酰脲类磺酰脲类磺酰脲类磺酰脲类：第

38、一代：甲苯磺丁脲第一代：甲苯磺丁脲 第二代：格列苯脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮第二代：格列苯脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮 第三代：格列美脲第三代：格列美脲l l非磺酰脲类非磺酰脲类非磺酰脲类非磺酰脲类：那格列奈、瑞格列奈、米格列奈那格列奈、瑞格列奈、米格列奈4 4、噻唑烷二酮类（胰岛素增敏剂）：、噻唑烷二酮类（胰岛素增敏剂）：、噻唑烷二酮类（胰岛素增敏剂）：、噻唑烷二酮类（胰岛素增敏剂）：罗格列酮、罗格列酮、吡格列酮吡格列酮5 5、其他、其他、其他、其他：长效胰高血糖样肽长效胰高血糖样肽-1-1类似物（类似物（GLP-1GLP-1）2 2、双胍类、双胍类、双胍类、双胍类：苯乙双胍、二甲

39、双胍苯乙双胍、二甲双胍3 3、-糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖阿卡波糖、伏格列波糖磺脲类促胰岛素分泌药物磺脲类促胰岛素分泌药物 l l适应症：适应症：适应症：适应症：非肥胖、血糖偏高的糖尿病患者的一线治疗非肥胖、血糖偏高的糖尿病患者的一线治疗药物药物 l l副作用副作用副作用副作用：所有磺酰脲类药物都能引起低血糖；过敏反应所有磺酰脲类药物都能引起低血糖；过敏反应l l禁忌症禁忌症禁忌症禁忌症：1 1型糖尿病、妊娠糖尿病、严重感染、肝肾功型糖尿病、妊娠糖尿病、严重感染、肝肾功能不全、手术、休克。能不全、手术、休克。l l注意注意注意注意：这类药应在餐前这类

40、药应在餐前3030分钟左右服用；注意药物的相分钟左右服用；注意药物的相互作用互作用各磺脲类药物的特点各磺脲类药物的特点 降糖强度降糖强度降糖强度降糖强度 作用时间作用时间作用时间作用时间 特点特点特点特点l l格列苯脲：格列苯脲：最强最强 1624h 1624h 不适用于老年人不适用于老年人l l格列吡嗪：格列吡嗪：中等中等 612h 612h 对餐后血糖特别有效对餐后血糖特别有效l l格列齐特：格列齐特：中等温和中等温和 1012h 1012h 适用于老年人适用于老年人l l格列喹酮：格列喹酮：中等中等 8h 8h 轻中度肾功能不全首选轻中度肾功能不全首选l l格列美脲：格列美脲：中等中等

41、24h 24h 起效快、安全、作用时起效快、安全、作用时 间长，对心血管影响小间长，对心血管影响小非磺脲类促胰岛素分泌药物非磺脲类促胰岛素分泌药物l l主要特点主要特点主要特点主要特点：快速促进胰岛素分泌，作用快且短，餐时血快速促进胰岛素分泌，作用快且短，餐时血糖调节剂。糖调节剂。l l与磺脲类的区别：与磺脲类的区别：与磺脲类的区别：与磺脲类的区别：药物与胰岛细胞的结合位点有所不药物与胰岛细胞的结合位点有所不同，低血糖发生率低，瑞格列奈经胆汁排泄，可用于肾同，低血糖发生率低，瑞格列奈经胆汁排泄，可用于肾功能不全者。功能不全者。l l注意事项注意事项注意事项注意事项:餐前餐前5 52020分钟口

42、服，不进餐不服药分钟口服，不进餐不服药双胍类药物双胍类药物l l二甲双胍特点二甲双胍特点二甲双胍特点二甲双胍特点：降低空腹血糖降低空腹血糖 20%20%以上，餐后以上，餐后血糖降低更明显，有降体重和降血脂作用，可与血糖降低更明显，有降体重和降血脂作用，可与磺脲类降糖药合用，一般不会引起低血糖。磺脲类降糖药合用，一般不会引起低血糖。l l适应症适应症适应症适应症：肥胖肥胖2DM2DM首选、首选、1DM1DM、单用磺脲类降糖药效果、单用磺脲类降糖药效果不佳者、不佳者、IGTIGTl l禁忌症禁忌症禁忌症禁忌症：肝肾功能不全，重度心、脑并发症，重度感染肝肾功能不全，重度心、脑并发症，重度感染 消瘦者

43、消瘦者l l副作用副作用副作用副作用：胃肠道反应、乳酸性酸中毒胃肠道反应、乳酸性酸中毒l l注意注意注意注意：这类药应在就餐时或餐后服用这类药应在就餐时或餐后服用a-糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂l l适应症适应症适应症适应症：2 2型糖尿病型糖尿病:单独、联合用药；单独、联合用药；1 1型糖尿病型糖尿病:联合联合胰岛素治疗；主要降低餐后血糖胰岛素治疗；主要降低餐后血糖l l禁忌症禁忌症禁忌症禁忌症：过敏反应、胃肠疾病、肝肾功能不全过敏反应、胃肠疾病、肝肾功能不全l l副作用副作用副作用副作用：腹泻、腹痛、腹胀腹泻、腹痛、腹胀l l注意事项注意事项注意事项注意事项:进食服药，不进食不服药，餐前即刻或

44、吃第进食服药，不进食不服药，餐前即刻或吃第一口饭时口服；小剂量开始，逐步增加，以减少胃肠道反一口饭时口服；小剂量开始，逐步增加，以减少胃肠道反应应胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂l l适应症适应症适应症适应症：2 2型糖尿病，胰岛素抵抗；不适用于型糖尿病，胰岛素抵抗；不适用于1 1型糖尿病，型糖尿病，酮症酸中毒，心衰（酮症酸中毒，心衰（2 2级以上），级以上），肝病。肝病。l l副作用副作用副作用副作用：头晕、乏力、恶心、腹泻、贫血、头晕、乏力、恶心、腹泻、贫血、水钠潴留、水钠潴留、肝损害肝损害l l注意事项注意事项注意事项注意事项:无胰岛素存在时无胰岛素存在时,不具备降糖作用（不增加胰不具备降糖作用

45、（不增加胰岛素生成）；需早晨空腹时服用，这类降糖药的作用时间岛素生成）；需早晨空腹时服用，这类降糖药的作用时间比较长，故每天仅需服用一次比较长，故每天仅需服用一次 四、抗高血压药的使用四、抗高血压药的使用l l抗高血压药可分为抗高血压药可分为抗高血压药可分为抗高血压药可分为5 5大类：（大类：（大类：（大类：（*为一线药物）为一线药物）为一线药物）为一线药物）*1 1 利尿药利尿药利尿药利尿药 氢氯噻嗪、呋塞米、吲达帕胺（兼排钾及扩血氢氯噻嗪、呋塞米、吲达帕胺（兼排钾及扩血管的利尿药），螺内酯和氨苯碟啶（保钾利尿药）管的利尿药），螺内酯和氨苯碟啶（保钾利尿药）2 2 交感神经抑制药交感神经抑制

46、药交感神经抑制药交感神经抑制药 中枢性降压药：可乐定中枢性降压药：可乐定 神经节阻断药：米噻吩神经节阻断药：米噻吩 去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：利血平去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：利血平 *肾上腺素受体阻断药：肾上腺素受体阻断药：a1a1受体阻断药：酚妥拉明、特拉唑嗪受体阻断药：酚妥拉明、特拉唑嗪 受体阻断药受体阻断药:普奈洛尔、阿替洛尔、美托洛尔普奈洛尔、阿替洛尔、美托洛尔 a a和和 受体阻断药：拉贝洛尔受体阻断药：拉贝洛尔 *3 3 肾素肾素肾素肾素-血管紧张素系统抑制药血管紧张素系统抑制药血管紧张素系统抑制药血管紧张素系统抑制药 血管紧张素转换酶抑制药（血管紧张素转换酶抑制药（ACE

47、IACEI）：卡托普利、依那普利）：卡托普利、依那普利 血管紧张素受体血管紧张素受体拮抗药：氯沙坦、缬沙坦拮抗药：氯沙坦、缬沙坦 5 5 血管扩张药血管扩张药血管扩张药血管扩张药 直接舒张血管平滑肌药：肼屈嗪、硝普钠直接舒张血管平滑肌药：肼屈嗪、硝普钠 钾通道开放药：吡那地尔钾通道开放药：吡那地尔*4 4 钙通道阻滞药钙通道阻滞药钙通道阻滞药钙通道阻滞药：硝苯地平、左旋氨氯地平、非洛地硝苯地平、左旋氨氯地平、非洛地平、地尔硫卓平、地尔硫卓利尿药利尿药l l能协同或增强其他抗高血压药的降压作用，可克服血管扩能协同或增强其他抗高血压药的降压作用，可克服血管扩张药、交感神经抑制药等引起的水、钠潴留，

48、不易产生耐张药、交感神经抑制药等引起的水、钠潴留，不易产生耐受性，价廉等。受性，价廉等。l l其其缺点缺点缺点缺点是：作用较弱，出现作用缓慢，可引起低血钾、低是：作用较弱，出现作用缓慢，可引起低血钾、低血镁、高血糖、高尿酸血症，血脂增高。血镁、高血糖、高尿酸血症，血脂增高。l l适用于轻、中度及老年高血压。主要不良反应为低血钾、适用于轻、中度及老年高血压。主要不良反应为低血钾、高尿酸。高尿酸。l l吲达帕胺吲达帕胺吲达帕胺吲达帕胺：兼利尿和扩血管作用，能有效降压而较少引兼利尿和扩血管作用，能有效降压而较少引起低血钾。起低血钾。l l常释制剂：一次常释制剂：一次2.5mg 2.5mg qdqd。

49、缓释制剂：。缓释制剂：1.5mg 1.5mg qdqd,最好清最好清晨服用，药片不能掰开或嚼碎。加大剂量不能提高其降压晨服用，药片不能掰开或嚼碎。加大剂量不能提高其降压疗效，只能增加利尿作用。疗效，只能增加利尿作用。受体阻断药受体阻断药l l适用于心率较快的中青年或有冠心病合并心绞痛高血压患适用于心率较快的中青年或有冠心病合并心绞痛高血压患者。者。l l不良反应不良反应不良反应不良反应:心动过缓、乏力心动过缓、乏力l l禁忌症禁忌症禁忌症禁忌症:急性心力衰竭、支气管哮喘、房室传导阻滞等。急性心力衰竭、支气管哮喘、房室传导阻滞等。l l美托洛尔片美托洛尔片美托洛尔片美托洛尔片：25-50mg25

50、-50mg，bidbid或或tidtidl l阿替洛尔阿替洛尔阿替洛尔阿替洛尔：起始剂量：起始剂量：6.25-12.5mg,bid6.25-12.5mg,bid，按需要及耐受，按需要及耐受量可渐增至一日量可渐增至一日20-200mg.20-200mg.l l普奈洛尔普奈洛尔普奈洛尔普奈洛尔：起始剂量：起始剂量10mg10mg，一日，一日3-43-4次，可单独使用或次，可单独使用或与利尿剂合用。与利尿剂合用。钙通道阻滞药钙通道阻滞药l l起效快，作用强，剂量与疗效呈正相关，与其他类型降压起效快，作用强，剂量与疗效呈正相关，与其他类型降压药联合治疗能明显增强降压作用。药联合治疗能明显增强降压作用。