药理学第八章M胆碱受体阻断药.ppt

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1、Cholinoceptor Blocking Drugs 第八章第八章 胆碱受体阻断药（胆碱受体阻断药（I I）MM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药内容提要内容提要 1.1.阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 代表药物：阿托品代表药物：阿托品 其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱2.2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品颠茄生物碱的合成、半合成代用品 合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯。合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯。合成解痉药：溴丙胺太林、贝那替秦。合成解痉药：溴丙胺太林、贝那替秦。选择性选择性M M受体阻断药：哌仑西平受体阻断药：哌仑西平颠茄颠茄曼陀罗

2、曼陀罗莨菪莨菪第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 【作用机制作用机制】选择性阻断选择性阻断M受体（但对受体（但对M受体亚型选择性低），受体亚型选择性低），大剂量阻断大剂量阻断NN受体。受体。阿托品阿托品 Atropine 第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱【药理作用药理作用】阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：性不一样，从高到低依次为：腺体分泌减少腺体分泌减少瞳孔开大和调节麻痹瞳孔开大和调节麻痹心率心率增快增快膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降中枢中枢作用

3、。作用。第一第一节 阿托品和阿托品阿托品和阿托品类生物碱生物碱第一第一节 阿托品和阿托品阿托品和阿托品类生物碱生物碱 作用作用 用途用途 不良反不良反应 1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌严重盗汗严重盗汗（如肺结核如肺结核）流涎症流涎症(如金属中毒和帕金森症如金属中毒和帕金森症)口干、少汗、口干、少汗、皮肤干燥皮肤干燥唾液腺唾液腺汗腺汗腺泪腺泪腺呼吸道腺体呼吸道腺体胃腺胃腺全身麻醉前给药全身麻醉前给药减少麻醉药刺激引起的呼吸道及唾液分泌，防止减少麻醉药刺激引起的呼吸道及唾液分泌，防止分泌物阻塞呼吸道分泌物阻塞呼吸道及发生及发生吸入性肺炎。吸入性肺炎。强强弱弱第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品

4、和阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 扩瞳扩瞳升眼内压升眼内压调节麻痹调节麻痹虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎（使虹膜括使虹膜括约肌和睫状肌松弛，活动减约肌和睫状肌松弛，活动减少，有利消炎和止痛少，有利消炎和止痛。）。）检查眼底检查眼底（扩瞳以利检查）（扩瞳以利检查）验光配镜验光配镜（限于儿童）（限于儿童）视力模糊视力模糊*青光眼禁用青光眼禁用2.眼（局部滴眼或全身给药均出现）眼（局部滴眼或全身给药均出现）调节麻痹调节麻痹：睫状肌的睫状肌的M受体受体睫状肌松弛睫状肌松弛悬韧带拉紧悬韧带拉紧晶状体变扁平晶状体变扁平屈光度降屈光度降低低不能将近距离的物体清晰地成像于视不能将近距离的物体清

5、晰地成像于视网膜上网膜上视近物模糊不清，只适于看远物视近物模糊不清，只适于看远物。第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 3.平滑肌平滑肌解痉止痛（胃肠绞痛）解痉止痛（胃肠绞痛）膀胱刺激症（尿频、尿急）膀胱刺激症（尿频、尿急）胆、肾绞痛时胆、肾绞痛时+哌替定哌替定便秘便秘小便困难小便困难*禁用于前列腺肥大禁用于前列腺肥大 胃肠平滑肌胃肠平滑肌膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌胆管、输尿管胆管、输尿管呼吸道、子宫呼吸道、子宫强弱阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。作用较

6、明显。（1）心率）心率 治疗剂量（治疗剂量（0.4 0.6 mg）心率心率短暂短暂减慢减慢 （阻断（阻断节后纤维节后纤维M1受体受体-减弱减弱AChACh对对递质释放的负反馈抑制递质释放的负反馈抑制-ACh-ACh释放增多）释放增多）较大较大剂量剂量（12 mg）心率心率加快加快（阻断窦房结（阻断窦房结M2受受体体-解除迷走神经对心脏的解除迷走神经对心脏的抑制作用）抑制作用）第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 药理作用药理作用 用途用途 不良反应不良反应 4.心脏心脏心悸、增加心肌心悸、增加心肌耗氧量、心律失耗氧量、心律失常常（2 2）房室传导）房室传导 解除迷走神经对

7、心脏的抑制，解除迷走神经对心脏的抑制，使房室传导加快。使房室传导加快。缓慢型心律失常缓慢型心律失常（迷走神经过度兴（迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等）房室阻滞等）第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 5.血管与血压血管与血压皮肤潮红、温热皮肤潮红、温热感染性休克感染性休克（解除血管痉挛，（解除血管痉挛，舒张外周血管，改舒张外周血管，改善微循环）善微循环）*休克伴高热或心率休克伴高热或心率过快除外过快除外 较大剂量较大剂量 扩血管扩血管 治疗量治疗量 无显著影响无显著影响第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿

8、托品和阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 6.CNS兴奋延脑、大脑兴奋延脑、大脑多言、谵妄、幻觉、定向障多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥碍、运动失调、惊厥昏迷、呼吸麻痹昏迷、呼吸麻痹影响不明显影响不明显（治疗量）（治疗量）兴奋兴奋（较大剂量）（较大剂量）过度兴奋过度兴奋（中毒剂量）（中毒剂量）转入抑制转入抑制（持续大剂量）（持续大剂量）CNS兴奋与阻兴奋与阻断断M2受体及促进突触前膜受体及促进突触前膜ACh释放有关释放有关解救有机磷解救有机磷中毒中毒【药理作用药理作用】1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌2.眼（扩瞳、升眼眼内压、调节麻痹）眼（扩瞳、升眼眼内压、调节麻痹）3

9、.解除内脏平滑肌痉挛解除内脏平滑肌痉挛4.心脏（心率、传导加快）心脏（心率、传导加快）5.血管与血压（扩张血管）血管与血压（扩张血管）6.CNS（先兴奋后抑制）（先兴奋后抑制）第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱【临床应用临床应用】1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）4.抗缓慢型心律失常抗缓慢型心律失常5.抗休克（感染性休克）抗休克（感染性休克）6.有机磷酸酯类中毒解救有机磷

10、酸酯类中毒解救第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 山莨菪碱又称山莨菪碱又称654654，其人工合成品称为，其人工合成品称为654-2654-2。与阿托品比较：与阿托品比较：1.1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高。对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高。*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛2.2.抑制腺体、扩瞳作用抑制腺体、扩瞳作用AtropineAtropine。3.3.不易透过血脑屏障。不易透过血脑屏障。山莨菪碱山莨菪碱 Anisodamine第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品

11、和阿托品类生物碱 抑制抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用作用强（镇静催眠）、欣快作用 麻醉前给药麻醉前给药（优于阿托品）（优于阿托品）晕动病治疗（与苯海拉明合用）晕动病治疗（与苯海拉明合用）妊娠呕吐、放射病呕吐妊娠呕吐、放射病呕吐 抗帕金森病抗帕金森病（中枢抗胆碱作用）（中枢抗胆碱作用）东莨菪碱东莨菪碱(scopolamine)(scopolamine)后马托品后马托品 Homatropine主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂。主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂。临床上主要用于一般的眼科检查。临床上主要用于一般的眼科检查。注意：注意：调节麻痹作用不如调节麻痹作用不如Atropine 所

12、以儿童验光需用所以儿童验光需用Atropine 一、合成扩瞳药一、合成扩瞳药 第二节第二节 颠茄生物碱的合成、颠茄生物碱的合成、半合成代用品半合成代用品几种扩瞳药滴眼作用的比较几种扩瞳药滴眼作用的比较第二节第二节 颠茄生物碱的合成、颠茄生物碱的合成、半合成代用品半合成代用品 1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制 胃液分泌的作用。胃液分泌的作用。2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉 挛、遗尿症、胃肠呕吐。挛、遗尿症、胃肠呕吐。二、合成解痉药二、合成解痉药第二节第二节 颠茄生物碱的合成、颠茄生物碱的合成

13、、半合成代用品半合成代用品 溴丙胺太林（普鲁本辛溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）贝那替秦（胃复康，贝那替秦（胃复康，benactyzine）1.解痉、抑制胃液分泌、安定。解痉、抑制胃液分泌、安定。2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症。症。第二节第二节 颠茄生物碱的合成、颠茄生物碱的合成、半合成代用品半合成代用品 哌仑西平哌仑西平（pirenzepine）1.M1、M4受体阻断药。受体阻断药。2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌。抑制胃酸及胃蛋白酶分泌。3.用于消化性溃疡的治疗。用于消化性溃疡的治疗。4.不易进入中枢。

14、不易进入中枢。三、选择性三、选择性M受体阻断药受体阻断药第二节第二节 颠茄生物碱的合成、颠茄生物碱的合成、半合成代用品半合成代用品 内容：本章主要学习了内容：本章主要学习了阿托品和阿托品类生物碱阿托品、阿托品和阿托品类生物碱阿托品、山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用、临床应用、不良反山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用、临床应用、不良反应等；颠茄生物碱的合成、半合成代用品后马托品、应等；颠茄生物碱的合成、半合成代用品后马托品、托吡卡胺、溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平等的药托吡卡胺、溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平等的药理作用及临床应用。理作用及临床应用。重点重点：阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。反应。小小 结结