药剂学课件第五章固体制剂.ppt

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1、第四节第四节 片剂片剂一、一、概述概述二二 、片剂辅料、片剂辅料三、三、片剂的制备片剂的制备四、四、片剂的包衣片剂的包衣五、片剂的质量检查五、片剂的质量检查六、片剂的包装与贮存六、片剂的包装与贮存七、片剂的制备举例七、片剂的制备举例一、一、概概 述述1 1 1 1、片剂定义、片剂定义、片剂定义、片剂定义 片剂（片剂（片剂（片剂（Tablet)Tablet)Tablet)Tablet)系指系指系指系指药物药物药物药物与适宜的与适宜的与适宜的与适宜的辅料辅料辅料辅料均匀混合，通过均匀混合，通过均匀混合，通过均匀混合，通过制剂技制剂技制剂技制剂技术术术术压制而成的压制而成的压制而成的压制而成的圆片状

2、或异形片状圆片状或异形片状圆片状或异形片状圆片状或异形片状的制剂。的制剂。的制剂。的制剂。给药途径给药途径给药途径给药途径:内服、外用内服、外用内服、外用内服、外用 目前应用最广泛的制剂品种。目前应用最广泛的制剂品种。目前应用最广泛的制剂品种。目前应用最广泛的制剂品种。不同片型的片剂2 2、特、特 点点（1 1 1 1）剂量准确。）剂量准确。）剂量准确。）剂量准确。（2 2 2 2）性质稳定。）性质稳定。）性质稳定。）性质稳定。（3 3 3 3）机械化程度高，产量大，成本低。）机械化程度高，产量大，成本低。）机械化程度高，产量大，成本低。）机械化程度高，产量大，成本低。（4 4 4 4）运输、

3、携带、贮存、使用方便。）运输、携带、贮存、使用方便。）运输、携带、贮存、使用方便。）运输、携带、贮存、使用方便。（5 5 5 5）便于识别。）便于识别。）便于识别。）便于识别。（6 6 6 6）儿童及昏迷病人不易吞服。）儿童及昏迷病人不易吞服。）儿童及昏迷病人不易吞服。）儿童及昏迷病人不易吞服。（7 7 7 7）生物利用度低。）生物利用度低。）生物利用度低。）生物利用度低。3 3、片剂的分类、片剂的分类按用途分：按用途分：按用途分：按用途分：n n口服片口服片口服片口服片n n口腔用片口腔用片口腔用片口腔用片n n外用片外用片外用片外用片n n皮下给药片剂皮下给药片剂皮下给药片剂皮下给药片剂普

4、通压制片普通压制片(compressed(compressed tablets)tablets)包衣片包衣片(coated tablets)(coated tablets)多层片多层片(multilayer tablets)(multilayer tablets)咀嚼片咀嚼片(chewable tablets(chewable tablets)泡腾片腾片(effervescent(effervescent tablets)tablets)口含片口含片(buccal tablets)(buccal tablets)舌下片舌下片(sublingual(sublingual tablets)tabl

5、ets)口腔贴片口腔贴片溶液片溶液片阴道片阴道片植入片植入片皮下注射用片皮下注射用片口服片口服片1 1 1 1）、普通压制片）、普通压制片）、普通压制片）、普通压制片药物与辅料直接混合，压制成片，一般指未包衣的药物与辅料直接混合，压制成片，一般指未包衣的药物与辅料直接混合，压制成片，一般指未包衣的药物与辅料直接混合，压制成片，一般指未包衣的片剂。片剂。片剂。片剂。2 2 2 2）、包衣片）、包衣片）、包衣片）、包衣片指在片心（压制片）外包衣膜的片剂。指在片心（压制片）外包衣膜的片剂。指在片心（压制片）外包衣膜的片剂。指在片心（压制片）外包衣膜的片剂。根据包衣膜不同，包衣片又可分为糖衣片、薄膜衣

6、根据包衣膜不同，包衣片又可分为糖衣片、薄膜衣根据包衣膜不同，包衣片又可分为糖衣片、薄膜衣根据包衣膜不同，包衣片又可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片。片、肠溶衣片。片、肠溶衣片。片、肠溶衣片。肠溶片是指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。肠溶片是指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。肠溶片是指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。肠溶片是指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。口服片口服片3 3 3 3）多层片）多层片）多层片）多层片n n由二层或多层组成的片剂。多层片的各层可含不同的药物，由二层或多层组成的片剂。多层片的各层可含不同的药物，由二层或多层组成的片剂。多层片的各层可含不同的药物，由二层或多层组成的片剂。

7、多层片的各层可含不同的药物，也可含相同的药物但辅料不同。也可含相同的药物但辅料不同。也可含相同的药物但辅料不同。也可含相同的药物但辅料不同。n n制成多层片可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化，制成多层片可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化，制成多层片可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化，制成多层片可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化，也可使片剂兼有长效、速效作用，如复方双层茶碱片。也可使片剂兼有长效、速效作用，如复方双层茶碱片。也可使片剂兼有长效、速效作用，如复方双层茶碱片。也可使片剂兼有长效、速效作用，如复方双层茶碱片。4 4 4 4）咀嚼片）咀嚼片）咀嚼片）咀嚼片n n咀嚼片是指

8、口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服，咀嚼片是指口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服，咀嚼片是指口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服，咀嚼片是指口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服，在胃肠道中发挥作用或经胃肠道吸收发挥全身作在胃肠道中发挥作用或经胃肠道吸收发挥全身作在胃肠道中发挥作用或经胃肠道吸收发挥全身作在胃肠道中发挥作用或经胃肠道吸收发挥全身作用的片剂。适合于小儿。用的片剂。适合于小儿。用的片剂。适合于小儿。用的片剂。适合于小儿。n n咀嚼片的硬度宜小于普通片，不做崩解时限检查。咀嚼片的硬度宜小于普通片，不做崩解时限检查。咀嚼片的硬度宜小于普通片，不做崩解时限检查。咀嚼片的硬度宜小于普通片，不做崩解时限检

9、查。口服片口服片5 5 5 5）、泡腾片）、泡腾片）、泡腾片）、泡腾片n n泡腾片是指含有碳酸氢钠和有机酸（泡腾片是指含有碳酸氢钠和有机酸（泡腾片是指含有碳酸氢钠和有机酸（泡腾片是指含有碳酸氢钠和有机酸（泡腾崩解剂）泡腾崩解剂）泡腾崩解剂）泡腾崩解剂），遇水可放出大量二氧化碳而呈泡腾状的片剂。，遇水可放出大量二氧化碳而呈泡腾状的片剂。，遇水可放出大量二氧化碳而呈泡腾状的片剂。，遇水可放出大量二氧化碳而呈泡腾状的片剂。n n泡腾片中的药物应是易溶性的。泡腾片中的药物应是易溶性的。泡腾片中的药物应是易溶性的。泡腾片中的药物应是易溶性的。n n适于老人、儿童及吞服药片有困难者。适于老人、儿童及吞服药

10、片有困难者。适于老人、儿童及吞服药片有困难者。适于老人、儿童及吞服药片有困难者。6 6 6 6）、缓释片）、缓释片）、缓释片）、缓释片n n缓释片系指药物与辅料制成缓释的片剂。缓释片系指药物与辅料制成缓释的片剂。缓释片系指药物与辅料制成缓释的片剂。缓释片系指药物与辅料制成缓释的片剂。n n属吞服片，不能咀嚼，也不能含泡腾崩解剂，剂属吞服片，不能咀嚼，也不能含泡腾崩解剂，剂属吞服片，不能咀嚼，也不能含泡腾崩解剂，剂属吞服片，不能咀嚼，也不能含泡腾崩解剂，剂量比普通片大得多。量比普通片大得多。量比普通片大得多。量比普通片大得多。n n具有血药浓度较平衡、服药次数少等特点。具有血药浓度较平衡、服药次

11、数少等特点。具有血药浓度较平衡、服药次数少等特点。具有血药浓度较平衡、服药次数少等特点。口服片口服片7 7 7 7）、控释片）、控释片）、控释片）、控释片n n控释片是指药物与辅料制成控释的片剂。控释片是指药物与辅料制成控释的片剂。控释片是指药物与辅料制成控释的片剂。控释片是指药物与辅料制成控释的片剂。n n也为吞服片，具有血药浓度平衡、副作用小、服也为吞服片，具有血药浓度平衡、副作用小、服也为吞服片，具有血药浓度平衡、副作用小、服也为吞服片，具有血药浓度平衡、副作用小、服药次数少等特点药次数少等特点药次数少等特点药次数少等特点8 8 8 8）、分散片）、分散片）、分散片）、分散片n n分散片

12、是指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂。分散片是指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂。分散片是指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂。分散片是指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂。n n在在在在211211211211的的的的水水水水中中中中3 3 3 3分分分分钟钟钟钟即即即即可可可可崩崩崩崩解解解解分分分分散散散散并并并并通通通通过过过过180m180m180m180m孔径的筛网。孔径的筛网。孔径的筛网。孔径的筛网。n n吸收快、生物利用度高。吸收快、生物利用度高。吸收快、生物利用度高。吸收快、生物利用度高。口腔片口腔片n n指不经胃肠道吸收的片剂。指不经胃肠道吸收的片剂。指不经胃肠道吸收的片剂。指不经胃肠

13、道吸收的片剂。1 1 1 1）、含片）、含片）、含片）、含片含片是指含于口腔中，药物缓慢溶解产生持久局含片是指含于口腔中，药物缓慢溶解产生持久局含片是指含于口腔中，药物缓慢溶解产生持久局含片是指含于口腔中，药物缓慢溶解产生持久局部作用的片剂。部作用的片剂。部作用的片剂。部作用的片剂。含片的片重、直径和硬度均可大于普通片。含片的片重、直径和硬度均可大于普通片。含片的片重、直径和硬度均可大于普通片。含片的片重、直径和硬度均可大于普通片。口腔片口腔片2 2 2 2）、舌下片）、舌下片）、舌下片）、舌下片舌下片是指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下粘膜舌下片是指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下粘膜舌下片是指

14、置于舌下能迅速溶化，药物经舌下粘膜舌下片是指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下粘膜吸收发挥全身作用的片剂。吸收发挥全身作用的片剂。吸收发挥全身作用的片剂。吸收发挥全身作用的片剂。舌下片中的药物和辅料应是易溶性的，舌下片主要舌下片中的药物和辅料应是易溶性的，舌下片主要舌下片中的药物和辅料应是易溶性的，舌下片主要舌下片中的药物和辅料应是易溶性的，舌下片主要适用于急症的治疗。适用于急症的治疗。适用于急症的治疗。适用于急症的治疗。3 3 3 3）、口腔贴片）、口腔贴片）、口腔贴片）、口腔贴片口腔贴片是指粘贴于口腔，经粘膜吸收后起局部或口腔贴片是指粘贴于口腔，经粘膜吸收后起局部或口腔贴片是指粘贴于口腔，经粘

15、膜吸收后起局部或口腔贴片是指粘贴于口腔，经粘膜吸收后起局部或全身作用的速释或缓释制剂。全身作用的速释或缓释制剂。全身作用的速释或缓释制剂。全身作用的速释或缓释制剂。外用片外用片1 1 1 1）、阴道片）、阴道片）、阴道片）、阴道片n n阴道片可以是普通片，也可以是泡腾片。阴道片阴道片可以是普通片，也可以是泡腾片。阴道片阴道片可以是普通片，也可以是泡腾片。阴道片阴道片可以是普通片，也可以是泡腾片。阴道片在阴道内应易融化、崩解并释放药物，主要起局在阴道内应易融化、崩解并释放药物，主要起局在阴道内应易融化、崩解并释放药物，主要起局在阴道内应易融化、崩解并释放药物，主要起局部消炎杀菌作用，也可给予性激

16、素类药物。部消炎杀菌作用，也可给予性激素类药物。部消炎杀菌作用，也可给予性激素类药物。部消炎杀菌作用，也可给予性激素类药物。2 2 2 2）、溶液片）、溶液片）、溶液片）、溶液片n n指临用前用适量水溶解成溶液供外用的片剂，一指临用前用适量水溶解成溶液供外用的片剂，一指临用前用适量水溶解成溶液供外用的片剂，一指临用前用适量水溶解成溶液供外用的片剂，一般供医疗单位漱口、消毒或洗涤伤口使用，故又般供医疗单位漱口、消毒或洗涤伤口使用，故又般供医疗单位漱口、消毒或洗涤伤口使用，故又般供医疗单位漱口、消毒或洗涤伤口使用，故又称调剂用片。如复方硼砂漱口片。称调剂用片。如复方硼砂漱口片。称调剂用片。如复方硼

17、砂漱口片。称调剂用片。如复方硼砂漱口片。4 4、质量要求、质量要求（1 1 1 1）外观完整光洁，色泽均匀。）外观完整光洁，色泽均匀。）外观完整光洁，色泽均匀。）外观完整光洁，色泽均匀。（2 2 2 2）重量差异小、含量准确，崩解时限、溶出）重量差异小、含量准确，崩解时限、溶出）重量差异小、含量准确，崩解时限、溶出）重量差异小、含量准确，崩解时限、溶出度或释放度、含量均匀度等应符合规定。度或释放度、含量均匀度等应符合规定。度或释放度、含量均匀度等应符合规定。度或释放度、含量均匀度等应符合规定。（3 3 3 3）硬度适中，）硬度适中，）硬度适中，）硬度适中，（5 5 5 5）性质稳定，贮藏期内不

18、变质。）性质稳定，贮藏期内不变质。）性质稳定，贮藏期内不变质。）性质稳定，贮藏期内不变质。（6 6 6 6）符合卫生学要求。）符合卫生学要求。）符合卫生学要求。）符合卫生学要求。（7 7 7 7）其他：植入片应无菌，含片、舌下片、咀）其他：植入片应无菌，含片、舌下片、咀）其他：植入片应无菌，含片、舌下片、咀）其他：植入片应无菌，含片、舌下片、咀嚼片应有良好的口感等嚼片应有良好的口感等嚼片应有良好的口感等嚼片应有良好的口感等。二、片剂辅料二、片剂辅料n n吸释剂吸释剂n n润湿剂与粘合剂润湿剂与粘合剂n n崩解剂崩解剂n n润滑剂润滑剂n n其它辅料其它辅料着色剂着色剂：改善外观和便于识别。：改

19、善外观和便于识别。天然色素、合成染料天然色素、合成染料芳香剂和甜味剂芳香剂和甜味剂：改善味觉和：改善味觉和纠正臭味。口含片和咀嚼片纠正臭味。口含片和咀嚼片组成：药物组成：药物+辅料辅料片剂片剂辅料：辅料：片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂。片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂。1 1、稀释剂稀释剂n 稀释剂（稀释剂（填充剂）填充剂）：增加片剂重量与体积，利于成型和分剂量。增加片剂重量与体积，利于成型和分剂量。用于小剂量药物（小于用于小剂量药物（小于0.1g0.1g）。）。常用的填充剂：常用的填充剂：淀粉淀粉糖粉糖粉糊精糊精乳糖乳糖可压性淀粉（预胶化淀粉）可压性淀粉（预胶化淀粉）微晶纤

20、维素微晶纤维素甘露醇甘露醇无机盐类无机盐类1 1 1 1）.淀粉淀粉淀粉淀粉 性质稳定，可与大多数药物配伍，吸湿性小，价性质稳定，可与大多数药物配伍，吸湿性小，价性质稳定，可与大多数药物配伍，吸湿性小，价性质稳定，可与大多数药物配伍，吸湿性小，价格便宜。格便宜。格便宜。格便宜。可压性差；可压性差；可压性差；可压性差；常于可压性较好的糖粉、糊精、乳糖等混合使用。常于可压性较好的糖粉、糊精、乳糖等混合使用。常于可压性较好的糖粉、糊精、乳糖等混合使用。常于可压性较好的糖粉、糊精、乳糖等混合使用。2.2.2.2.）糖粉（）糖粉（）糖粉（）糖粉（sugar)sugar)sugar)sugar)糖粉系指结

21、晶性蔗糖经低温干燥、粉碎后而成的白糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎后而成的白糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎后而成的白糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，使片剂的表面光滑美观。的硬度，使片剂的表面光滑美观。的硬度，使片剂的表面光滑美观。的硬度，使片剂的表面光滑美观。吸湿性较强，吸湿性较强，吸湿性较强，吸湿性较强，一般不单独使用一般不单独使用一般不单独使用一般不单独使用；常于糊精、淀粉配合使用常于糊精、淀粉配合

22、使用常于糊精、淀粉配合使用常于糊精、淀粉配合使用。稀释剂稀释剂w淀粉水解的中间产物，在热水中易溶，不溶于乙淀粉水解的中间产物，在热水中易溶，不溶于乙淀粉水解的中间产物，在热水中易溶，不溶于乙淀粉水解的中间产物，在热水中易溶，不溶于乙醇。醇。醇。醇。w粘结性较强，易造成片剂的麻点和水印。粘结性较强，易造成片剂的麻点和水印。粘结性较强，易造成片剂的麻点和水印。粘结性较强，易造成片剂的麻点和水印。w糊精用量要少，并与糖粉合用为宜。糊精用量要少，并与糖粉合用为宜。糊精用量要少，并与糖粉合用为宜。糊精用量要少，并与糖粉合用为宜。w影响崩解度和主药含测。影响崩解度和主药含测。影响崩解度和主药含测。影响崩解

23、度和主药含测。3 3）.糊糊 精精稀释剂稀释剂w w由等分子葡萄糖及半乳糖组成。由等分子葡萄糖及半乳糖组成。由等分子葡萄糖及半乳糖组成。由等分子葡萄糖及半乳糖组成。白色白色白色白色结晶粉末，结晶粉末，结晶粉末，结晶粉末，略带甜味，易溶于水，微溶于乙醇。略带甜味，易溶于水，微溶于乙醇。略带甜味，易溶于水，微溶于乙醇。略带甜味，易溶于水，微溶于乙醇。w化学性质稳定，无吸湿性，适用于具有引湿性的化学性质稳定，无吸湿性，适用于具有引湿性的化学性质稳定，无吸湿性，适用于具有引湿性的化学性质稳定，无吸湿性，适用于具有引湿性的药物。药物。药物。药物。w乳糖是一种优良稀释剂乳糖是一种优良稀释剂乳糖是一种优良稀

24、释剂乳糖是一种优良稀释剂，制成的片剂光洁明亮美，制成的片剂光洁明亮美，制成的片剂光洁明亮美，制成的片剂光洁明亮美观，对主药含量测定无影响。观，对主药含量测定无影响。观，对主药含量测定无影响。观，对主药含量测定无影响。w其流动性、可压性良好，其流动性、可压性良好，其流动性、可压性良好，其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片可供粉末直接压片可供粉末直接压片可供粉末直接压片。稀释剂稀释剂4 4）.乳乳 糖糖w w可压性淀粉亦称预胶化淀粉可压性淀粉亦称预胶化淀粉可压性淀粉亦称预胶化淀粉可压性淀粉亦称预胶化淀粉(pregelatinizedpregelatinizedpregelatinizedpreg

25、elatinized starch)starch)starch)starch)，是新型的药用辅料，英、美、日及中是新型的药用辅料，英、美、日及中是新型的药用辅料，英、美、日及中是新型的药用辅料，英、美、日及中国药典皆已收载，我国于国药典皆已收载，我国于国药典皆已收载，我国于国药典皆已收载，我国于1988198819881988年研制成功，现已年研制成功，现已年研制成功，现已年研制成功，现已大量供应市场。大量供应市场。大量供应市场。大量供应市场。w本品本品本品本品具有良好的流动性、具有良好的流动性、具有良好的流动性、具有良好的流动性、可压性、自身润滑性可压性、自身润滑性可压性、自身润滑性可压性、

26、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用和干粘合性，并有较好的崩解作用和干粘合性，并有较好的崩解作用和干粘合性，并有较好的崩解作用。w本品作为多功能辅料，常用于粉末直接压片本品作为多功能辅料，常用于粉末直接压片本品作为多功能辅料，常用于粉末直接压片本品作为多功能辅料，常用于粉末直接压片。稀释剂稀释剂5 5）.可压性淀粉可压性淀粉6 6 6 6）.微晶纤维素微晶纤维素微晶纤维素微晶纤维素w w微晶纤维素是由纤维素部分水解而制得的微晶纤维素是由纤维素部分水解而制得的微晶纤维素是由纤维素部分水解而制得的微晶纤维素是由纤维素部分水解而制得的聚合度较小聚合度较小聚合度较小聚合度较小结晶性粉末。结晶性粉末

27、。结晶性粉末。结晶性粉末。w w具有较强的结合力与良好的可压性，亦有具有较强的结合力与良好的可压性，亦有具有较强的结合力与良好的可压性，亦有具有较强的结合力与良好的可压性，亦有“干粘合剂干粘合剂干粘合剂干粘合剂”之称，可用于粉末直接压片。之称，可用于粉末直接压片。之称，可用于粉末直接压片。之称，可用于粉末直接压片。w w国外产品的商品名为国外产品的商品名为国外产品的商品名为国外产品的商品名为AvicelAvicelAvicelAvicel，并根据粒径约不同有若，并根据粒径约不同有若，并根据粒径约不同有若，并根据粒径约不同有若干规格。国产微晶纤维素已在国内得到广泛应用，但干规格。国产微晶纤维素已

28、在国内得到广泛应用，但干规格。国产微晶纤维素已在国内得到广泛应用，但干规格。国产微晶纤维素已在国内得到广泛应用，但其质量有待于进一步提高，产品种类也有待于丰富。其质量有待于进一步提高，产品种类也有待于丰富。其质量有待于进一步提高，产品种类也有待于丰富。其质量有待于进一步提高，产品种类也有待于丰富。另外，片剂中含另外，片剂中含另外，片剂中含另外，片剂中含20%20%20%20%微晶纤维素时崩解较好。微晶纤维素时崩解较好。微晶纤维素时崩解较好。微晶纤维素时崩解较好。稀释剂稀释剂7 7）甘露醇）甘露醇 n n甘露醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸甘露醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同

29、时兼具一定的甜味，热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在口中无砂砾感，在口中无砂砾感，n n因此较因此较适于制备咀嚼片适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用与蔗糖配合使用 n n主主主主要要要要是是是是一一一一些些些些无无无无机机机机钙钙钙钙盐盐盐盐，如如如如硫硫硫硫酸酸酸酸钙钙钙钙、磷磷磷磷酸酸酸酸氢氢氢氢钙钙钙钙及及及及药药药药用用用用碳碳碳碳酸酸酸酸钙钙钙钙（由由由由沉沉沉沉降降降降法法法法制制制制得得得得，又又又又称称称称为为为为沉沉沉沉降降降降碳碳碳碳酸酸酸酸钙钙钙钙）等等等等。其其其其中中中中硫硫硫硫酸酸酸酸钙钙钙钙较较较较为为为为常常常常用用用用，其其其其

30、性性性性质质质质稳稳稳稳定定定定，无无无无嗅嗅嗅嗅无无无无味味味味，微微微微溶溶溶溶于于于于水水水水，与与与与多多多多种种种种药药药药物物物物均均均均可可可可配配配配伍伍伍伍，制制制制成成成成的的的的片片片片剂剂剂剂外外外外观观观观光光光光洁洁洁洁，硬硬硬硬度度度度、崩崩崩崩解解解解均均均均好好好好，对对对对药药药药物物物物也也也也无无无无吸吸吸吸附附附附作用。作用。作用。作用。n n在在在在片片片片剂剂剂剂辅辅辅辅料料料料中中中中常常常常使使使使用用用用二二二二水水水水硫硫硫硫酸酸酸酸钙钙钙钙。但但但但应应应应注注注注意意意意硫硫硫硫酸酸酸酸钙钙钙钙对对对对某某某某些些些些主主主主药药药药（

31、四四四四环环环环素素素素类类类类药药药药物物物物）的的的的吸吸吸吸收收收收有有有有干干干干扰扰扰扰，此时不宜使用。此时不宜使用。此时不宜使用。此时不宜使用。稀释剂稀释剂8 8）.无机盐类无机盐类2、润湿剂与粘合剂、润湿剂与粘合剂n润湿剂：润湿剂：本身无粘性，本身无粘性，但能诱发物料产生粘性。但能诱发物料产生粘性。用于药物有粘性或粘性太强时。用于药物有粘性或粘性太强时。常用的润湿剂常用的润湿剂：蒸馏水、乙醇。：蒸馏水、乙醇。n粘合剂：粘合剂：本身有粘性的，本身有粘性的，使无粘性的物料聚集成有粘性。使无粘性的物料聚集成有粘性。用于药物无粘性或粘性不足时。用于药物无粘性或粘性不足时。常用的粘合剂常用

32、的粘合剂有淀粉浆、糖浆、胶浆等有淀粉浆、糖浆、胶浆等传统粘合剂传统粘合剂；近年；近年广泛采用广泛采用纤维素类衍生物和高分子聚合物纤维素类衍生物和高分子聚合物，如羟丙基甲基纤维，如羟丙基甲基纤维素（素（HPMCHPMC）、甲基纤维素（）、甲基纤维素（MCMC）、羧甲基纤维素钠（）、羧甲基纤维素钠（CMC-NaCMC-Na）、）、乙基纤维素（乙基纤维素（ECEC）、聚乙烯吡咯烷酮（）、聚乙烯吡咯烷酮（PVPPVP）等。）等。1 1 1 1）淀粉浆）淀粉浆）淀粉浆）淀粉浆 n n淀淀淀淀粉粉粉粉浆浆浆浆是是是是片片片片剂剂剂剂中中中中最最最最常常常常用用用用的的的的粘粘粘粘合合合合剂剂剂剂，常常常常

33、用用用用8%8%8%8%15%15%15%15%的的的的浓浓浓浓度度度度，并并并并以以以以10%10%10%10%淀淀淀淀粉粉粉粉浆浆浆浆最最最最为为为为常常常常用用用用；淀淀淀淀粉粉粉粉浆浆浆浆的的的的制制制制法法法法主主主主要要要要有有有有煮煮煮煮浆浆浆浆和和和和冲冲冲冲浆浆浆浆两两两两种种种种方方方方法法法法，都都都都是是是是利利利利用用用用了淀粉能够糊化的性质。了淀粉能够糊化的性质。了淀粉能够糊化的性质。了淀粉能够糊化的性质。n n冲冲冲冲浆浆浆浆是是是是将将将将淀淀淀淀粉粉粉粉混混混混悬悬悬悬于于于于少少少少量量量量（1 1 1 11.51.51.51.5倍倍倍倍）水水水水中中中中，

34、然然然然后后后后根根根根据据据据浓浓浓浓度度度度要要要要求求求求冲冲冲冲入入入入一一一一定定定定量量量量的的的的沸沸沸沸水水水水，不不不不断断断断搅搅搅搅拌糊化而成；拌糊化而成；拌糊化而成；拌糊化而成；n n煮煮煮煮浆浆浆浆是是是是将将将将淀淀淀淀粉粉粉粉混混混混悬悬悬悬于于于于全全全全部部部部量量量量的的的的水水水水中中中中，在在在在夹夹夹夹层层层层容容容容器器器器中中中中加加加加热热热热并并并并不不不不断断断断搅搅搅搅拌拌拌拌（不不不不宜宜宜宜用用用用直直直直火火火火加加加加热热热热，以以以以免免免免焦化），直至糊化。焦化），直至糊化。焦化），直至糊化。焦化），直至糊化。粘合剂粘合剂粘合剂

35、粘合剂2 2 2 2）羧甲基纤维素钠（羧甲基纤维素钠（羧甲基纤维素钠（羧甲基纤维素钠（CMC-NaCMC-NaCMC-NaCMC-Na）n n本品为纤维素的半合成品，为白色粉末，本品为纤维素的半合成品，为白色粉末，本品为纤维素的半合成品，为白色粉末，本品为纤维素的半合成品，为白色粉末，易溶于易溶于易溶于易溶于水，不溶于乙醇，粘性很强，是一种新型粘合剂，水，不溶于乙醇，粘性很强，是一种新型粘合剂，水，不溶于乙醇，粘性很强，是一种新型粘合剂，水，不溶于乙醇，粘性很强，是一种新型粘合剂，常用浓度为常用浓度为常用浓度为常用浓度为 l%2%l%2%l%2%l%2%。n n其粘性较强，常用于可压性较差的药

36、物，其粘性较强，常用于可压性较差的药物，其粘性较强，常用于可压性较差的药物，其粘性较强，常用于可压性较差的药物，n n与主药混合均匀后，便可干法直接压片，如维生与主药混合均匀后，便可干法直接压片，如维生与主药混合均匀后，便可干法直接压片，如维生与主药混合均匀后，便可干法直接压片，如维生素素素素C C C C片，片，片，片，即是用此种办法制成。即是用此种办法制成。即是用此种办法制成。即是用此种办法制成。n n但应注意是否造成片剂硬度过大或崩解超限。但应注意是否造成片剂硬度过大或崩解超限。但应注意是否造成片剂硬度过大或崩解超限。但应注意是否造成片剂硬度过大或崩解超限。3 3 3 3）羟丙基纤维素（

37、）羟丙基纤维素（）羟丙基纤维素（）羟丙基纤维素（hydroxypropylcellulosehydroxypropylcellulosehydroxypropylcellulosehydroxypropylcellulose，HPCHPCHPCHPC）n n是纤维素的羟丙基醚化物，含羟丙基是纤维素的羟丙基醚化物，含羟丙基是纤维素的羟丙基醚化物，含羟丙基是纤维素的羟丙基醚化物，含羟丙基53.4%53.4%53.4%53.4%77.5%77.5%77.5%77.5%。n n本本本本品品品品既既既既可可可可做做做做湿湿湿湿法法法法制制制制粒粒粒粒的的的的粘粘粘粘合合合合剂剂剂剂，也也也也可可可可作作

38、作作为为为为粉粉粉粉末末末末直直直直接接接接压压压压片片片片的的的的粘合剂。粘合剂。粘合剂。粘合剂。4 4 4 4）甲基纤维素）甲基纤维素）甲基纤维素）甲基纤维素 和乙基纤维素和乙基纤维素和乙基纤维素和乙基纤维素n n甲基纤维素（甲基纤维素（甲基纤维素（甲基纤维素（MethylcelluloseMethylcelluloseMethylcelluloseMethylcellulose，MCMCMCMC）甲甲甲甲基基基基纤纤纤纤维维维维素素素素具具具具有有有有良良良良好好好好的的的的水水水水溶溶溶溶性性性性，可可可可形形形形成成成成粘粘粘粘稠稠稠稠的的的的胶胶胶胶体溶液而作为粘合剂使用。体溶液而

39、作为粘合剂使用。体溶液而作为粘合剂使用。体溶液而作为粘合剂使用。n n乙基纤维素乙基纤维素乙基纤维素乙基纤维素 （ethylcellulose,EC)ethylcellulose,EC)ethylcellulose,EC)ethylcellulose,EC)纤维素的乙基醚化物，不溶于水，可溶于乙醇，纤维素的乙基醚化物，不溶于水，可溶于乙醇，纤维素的乙基醚化物，不溶于水，可溶于乙醇，纤维素的乙基醚化物，不溶于水，可溶于乙醇，可用于对水敏感性药物的粘合剂。可用于对水敏感性药物的粘合剂。可用于对水敏感性药物的粘合剂。可用于对水敏感性药物的粘合剂。常用浓度为常用浓度为常用浓度为常用浓度为 2%2%2%

40、2%10%10%10%10%。粘合剂粘合剂5 5 5 5）羟羟羟羟 丙丙丙丙 甲甲甲甲 纤纤纤纤 维维维维 素素素素（Hydroxypropylmethyl Hydroxypropylmethyl Hydroxypropylmethyl Hydroxypropylmethyl cellulosecellulosecellulosecellulose，HPMCHPMCHPMCHPMC）n n是是是是一一一一种种种种最最最最为为为为常常常常用用用用的的的的薄薄薄薄膜膜膜膜衣衣衣衣材材材材料料料料，因因因因其其其其溶溶溶溶于于于于冷冷冷冷水水水水成成成成为为为为粘粘粘粘性性性性溶溶溶溶液液液液,故故

41、故故亦亦亦亦常常常常用用用用其其其其2%2%2%2%5%5%5%5%的的的的溶溶溶溶液液液液作作作作为为为为粘粘粘粘合合合合剂剂剂剂使使使使用。用。用。用。6 6 6 6）其它粘合剂其它粘合剂其它粘合剂其它粘合剂 n n5%5%5%5%20%20%20%20%的明胶溶液，的明胶溶液，的明胶溶液，的明胶溶液，n n50%50%50%50%70%70%70%70%的蔗糖溶液，的蔗糖溶液，的蔗糖溶液，的蔗糖溶液，n n3%3%3%3%5%5%5%5%的聚乙烯毗咯烷酮（的聚乙烯毗咯烷酮（的聚乙烯毗咯烷酮（的聚乙烯毗咯烷酮（PVPPVPPVPPVP）的水溶液或醇溶）的水溶液或醇溶）的水溶液或醇溶）的水溶

42、液或醇溶液液液液制粒时主要根据物料的性质以及实践经验选择适宜制粒时主要根据物料的性质以及实践经验选择适宜的粘合剂、浓度及其用量等。的粘合剂、浓度及其用量等。3、崩解剂、崩解剂n崩解剂：崩解剂：能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。辅料。n崩解剂的作用崩解剂的作用是消除因粘合剂或高度压缩产生的结合是消除因粘合剂或高度压缩产生的结合 力，使药物易于吸收，并达到有效的生物利用度。力，使药物易于吸收，并达到有效的生物利用度。n崩解原理：崩解原理：膨胀作用、产气作用、毛细管作用膨胀作用、产气作用、毛细管作用 n n加入方法：加入方法：内加法内加法：制粒制粒制粒

43、制粒时加入时加入 外加法外加法：压片压片压片压片时加入时加入 内外加法内外加法一份内加法加入一份内加法加入一份内加法加入一份内加法加入(50(507575)一份外加法加入一份外加法加入一份外加法加入一份外加法加入(25(255050)崩解剂崩解剂崩解剂崩解剂n常用的崩解剂有干淀粉、交联羧甲基纤维素钠、常用的崩解剂有干淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠（交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、羟丙基淀粉、低取代羟丙基纤维素（）、羟丙基淀粉、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、泡腾崩解剂等。）、泡腾崩解剂等。1）干淀粉）干淀粉 n n干干干干淀淀淀淀粉粉粉粉是是是是

44、一一一一种种种种最最最最为为为为经经经经典典典典的的的的崩崩崩崩解解解解剂剂剂剂，含含含含水水水水量量量量在在在在8%8%8%8%以以以以下下下下，吸吸吸吸水水水水性性性性较较较较强强强强且且且且有有有有一一一一定定定定的的的的膨膨膨膨胀胀胀胀性性性性（186%186%186%186%），较较较较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂。适用于水不溶性或微溶性药物的片剂。适用于水不溶性或微溶性药物的片剂。适用于水不溶性或微溶性药物的片剂。n n但但但但对对对对易易易易溶溶溶溶性性性性药药药药物物物物的的的的崩崩崩崩解解解解作作作作用用用用较较较较差差差差，这这这这是是是是因因因因为为为为易易易易溶溶溶

45、溶性性性性药药药药物物物物遇遇遇遇水水水水溶溶溶溶解解解解产产产产生生生生浓浓浓浓度度度度差差差差，使使使使片片片片剂剂剂剂外外外外面面面面的的的的水水水水不不不不易易易易通通通通过过过过溶溶溶溶液液液液层层层层面面面面透透透透入入入入到到到到片片片片剂剂剂剂的的的的内内内内部部部部，阻阻阻阻碍碍碍碍了了了了片片片片剂剂剂剂内部淀粉的吸水膨胀。内部淀粉的吸水膨胀。内部淀粉的吸水膨胀。内部淀粉的吸水膨胀。2）羧甲基淀粉钠）羧甲基淀粉钠 n n羧羧羧羧甲甲甲甲基基基基淀淀淀淀粉粉粉粉钠钠钠钠（Carboxymethyl Carboxymethyl Carboxymethyl Carboxymeth

46、yl starch starch starch starch sodiumsodiumsodiumsodium，CMS-NaCMS-NaCMS-NaCMS-Na）是是是是一一一一种种种种白白白白色色色色无无无无定定定定形形形形的的的的粉粉粉粉末末末末，吸吸吸吸水水水水膨膨膨膨胀胀胀胀作作作作用用用用非常显著，非常显著，非常显著，非常显著，n n吸吸吸吸水水水水后后后后可可可可膨膨膨膨胀胀胀胀至至至至原原原原体体体体积积积积的的的的300300300300倍倍倍倍（有有有有时时时时出出出出现现现现轻轻轻轻微微微微的的的的胶粘作用），胶粘作用），胶粘作用），胶粘作用），n n是是是是一一一一种种种

47、种性性性性能能能能优优优优良良良良的的的的崩崩崩崩解解解解剂剂剂剂，价价价价格格格格亦亦亦亦较较较较低低低低，其其其其用用用用量量量量一一一一般为般为般为般为1%1%1%1%6%6%6%6%（国外产品的商品名为（国外产品的商品名为（国外产品的商品名为（国外产品的商品名为“Primojel”“Primojel”“Primojel”“Primojel”）。）。）。）。3）低取代羟丙基纤维素）低取代羟丙基纤维素 n n低取代羟丙基纤维素（低取代羟丙基纤维素（低取代羟丙基纤维素（低取代羟丙基纤维素（L L L LHPCHPCHPCHPC）这是国内近年来）这是国内近年来）这是国内近年来）这是国内近年来应

48、用较多的一种崩解剂。应用较多的一种崩解剂。应用较多的一种崩解剂。应用较多的一种崩解剂。n n由于具有很大的表面积和孔隙度，所以它有很好由于具有很大的表面积和孔隙度，所以它有很好由于具有很大的表面积和孔隙度，所以它有很好由于具有很大的表面积和孔隙度，所以它有很好的吸水速度和吸水量，的吸水速度和吸水量，的吸水速度和吸水量，的吸水速度和吸水量，n n其吸水膨胀率在其吸水膨胀率在其吸水膨胀率在其吸水膨胀率在500%500%500%500%700%700%700%700%（取代基占（取代基占（取代基占（取代基占10%10%10%10%15%15%15%15%时）时）时）时）n n崩解后的颗粒也较细小，故

49、而很利于药物的溶出。崩解后的颗粒也较细小，故而很利于药物的溶出。崩解后的颗粒也较细小，故而很利于药物的溶出。崩解后的颗粒也较细小，故而很利于药物的溶出。一般用量为一般用量为一般用量为一般用量为2%2%2%2%5%5%5%5%。4）交联聚乙烯比咯烷酮）交联聚乙烯比咯烷酮 n n交联聚乙烯比咯烷酮（交联聚乙烯比咯烷酮（交联聚乙烯比咯烷酮（交联聚乙烯比咯烷酮（Cross-linked polyvinyl Cross-linked polyvinyl Cross-linked polyvinyl Cross-linked polyvinyl pyrrolidonepyrrolidonepyrrolid

50、onepyrrolidone，亦称交联，亦称交联，亦称交联，亦称交联PVPPVPPVPPVP）是白色、流动性良）是白色、流动性良）是白色、流动性良）是白色、流动性良好的粉末；好的粉末；好的粉末；好的粉末；n n在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水中迅速溶胀但不会出现高粘度的凝胶层在水中迅速溶胀但不会出现高粘度的凝胶层在水中迅速溶胀但不会出现高粘度的凝胶层在水中迅速溶胀但不会出现高粘度的凝胶层,因而因而因而因而其崩解性能十分优越，其崩解性能十分优越，其崩解性能十