药剂学第4章表面活性剂.ppt

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1、 第四章：表面活性剂蓬松剂蓬松剂起泡剂起泡剂 冰淇淋是我们最喜爱的食物；有了洗涤剂我冰淇淋是我们最喜爱的食物；有了洗涤剂我们的生活才能如此美好。若没有表面活性剂，们的生活才能如此美好。若没有表面活性剂，这两样东西都不会有。这真是太可悲了。这两样东西都不会有。这真是太可悲了。但是，如果真的没有了表面活性剂，也不会有但是，如果真的没有了表面活性剂，也不会有人为没有冰淇淋和洗涤剂而哭泣。因为没有表人为没有冰淇淋和洗涤剂而哭泣。因为没有表面活性剂，人也没有了。面活性剂，人也没有了。英国著名界面化学家英国著名界面化学家Ckint打开啤洒、香槟瓶即有大量泡沫出现等，打开啤洒、香槟瓶即有大量泡沫出现等，液体

2、泡沫。液体泡沫。面包、蛋糕等弹性大的物质以及面包、蛋糕等弹性大的物质以及泡沫塑料、饼干等为泡沫塑料、饼干等为固体泡沫固体泡沫增稠剂增稠剂乳化剂乳化剂色素色素甜味素甜味素本章主要内容本章主要内容:第一节第一节 表面现象与表面活性剂表面现象与表面活性剂第二节表面活性剂的应用第二节表面活性剂的应用目的和要求目的和要求 1.掌握掌握表面活性剂表面活性剂的的概念和结构特征概念和结构特征。2.熟悉表面活性剂的分类。熟悉表面活性剂的分类。3.掌握掌握亲水亲油平衡值（亲水亲油平衡值（HLB)的计算的计算和应用。和应用。4.理解并掌握表面活性剂的基本性质及其应用。理解并掌握表面活性剂的基本性质及其应用。一：界面

3、，表面和界面现象，表面现象的含义(熟）n你想过为什么用肥皂水能吹出泡泡来呢？你用于纯水吹能吹出来吗？盐水或是糖水可以吹出来吗？“泡”就是由液体薄膜包围着气体。泡沫的形成及其稳定性泡沫的形成及其稳定性“泡沫”是气体分散于液体中的分散体系。界面，表面和界面现象，表面现象的含义n界面：是指物质的相与相之间的交界面。n相：指体系中物理和化学性质均匀的部分,相与相之间有明显的界面。n你知道物质有哪三个相呢？n固相，液相，气相，三个相n常见的界面有：常见的界面有：气气-液液界面，界面，气气-固固界面，界面，液液-液液界面，界面，液液-固固界面，界面，固固-固固界面。界面。气气-固界面固界面液液-液界面液界

4、面液液-固界面固界面固-固界面表面与界面的区别.表面现象n通常将气一固，气一液界面称为表面！n若其中一相为气体，这种界面通常称为若其中一相为气体，这种界面通常称为表面表面。n但由于历史的原因但由于历史的原因,表面与界面常常混用常常混用n表面现象：是指在物质相与相之间的表面上，由于表面分子与内部分子性质的差异，而产生的一系列物理化学现象n。n说一说，一杯水有几个表面，有几个界面，在水中倒入一种不相混溶的液体（油），此时，有几个表面和几个界面？n你知道雨滴为什么是球形的吗？表面张力与界面张力n表面张力：一种使表面分子具有一种使表面分子具有向内运向内运动动的趋势，并使表面自动收缩至最小面的趋势，并使

5、表面自动收缩至最小面积的力积的力,现象见图现象见图1n现在你能说出为什么雨滴是球形的吗？现在你能说出为什么雨滴是球形的吗？n雨滴下落过程受到空气阻力发生形变，雨滴下落过程受到空气阻力发生形变，不再保持球形，而成为针状不再保持球形，而成为针状增溶、乳化、润增溶、乳化、润 湿、湿、杀菌、去污、起泡和杀菌、去污、起泡和消泡等作用。消泡等作用。表面活性：使液体表面张力下降的性质。表面活性：使液体表面张力下降的性质。表面活性物质：能使液体表面张力表面活性物质：能使液体表面张力显著下降显著下降的物质。的物质。表面活性剂：表面活性剂：具有具有很强的表面活性很强的表面活性、能够、能够显著降低显著降低液体液体表

6、面张力表面张力的物质。的物质。一、表面活性剂的概念你想过为什么用肥皂水能吹出泡泡来呢？你用于纯水吹能吹出来吗？盐水或是糖水可以吹出来吗？n肥皂能让水的表面张力变小到纯水的1/3，并且帮助泡泡的薄膜保持稳定。不能用纯水吹出泡泡，就是因为水的表面张力太大。盐水或是糖水也不能吹出泡泡，因为它们是相溶的，没有了表面现象！OOOOOOOOWWW（肥皂（肥皂RCOO-）二、二、表面活性剂的表面活性剂的结构特征结构特征亲油的非极亲油的非极性烃链性烃链亲水的极性亲水的极性基团基团双亲性分子结构双亲性分子结构长度不长度不少于少于8个个碳原子碳原子羧酸、磺酸、羧酸、磺酸、硫酸及其盐硫酸及其盐或羟基酰胺或羟基酰胺基

7、等基等 （1 1）在溶液中的正吸附。）在溶液中的正吸附。三、表面活性剂的吸附性三、表面活性剂的吸附性表面张力表面张力润湿性润湿性乳化性乳化性起泡性起泡性第二节 表面活性剂的分类（重点u一、一、离子表面活性剂离子表面活性剂 （一）阴离子表面活性剂（一）阴离子表面活性剂 （二）阳（二）阳离子表面活性剂离子表面活性剂 （三）（三）两性离子表面活性剂两性离子表面活性剂u二、二、非离子表面活性剂非离子表面活性剂（1）肥皂类肥皂类 一般外用一般外用 通式（通式（RCOO）n Mn+（2）硫酸化物）硫酸化物 通式通式ROSO3M+（3）磺酸化物）磺酸化物 通式通式 RSO3M+碱金属皂：碱金属皂：O/W碱土

8、金属皂：碱土金属皂：W/O有机胺皂：三乙醇胺皂有机胺皂：三乙醇胺皂:硫酸化蓖麻油、硫酸化蓖麻油、月桂醇硫酸钠、月桂醇硫酸钠、十六烷基硫酸钠等十六烷基硫酸钠等十二烷基苯磺酸钠、甘胆酸钠等十二烷基苯磺酸钠、甘胆酸钠等（一）阴离子表面活性剂一、离子表面活性剂（二）阳离子表面活性剂l通式通式RNH3 Xl主要有主要有苯扎氯铵和苯扎苯扎氯铵和苯扎溴铵（新洁尔灭）溴铵（新洁尔灭）等。等。l特点：在酸性和碱性溶液中特点：在酸性和碱性溶液中较稳定，具有良好的表面活性较稳定，具有良好的表面活性作用和作用和杀菌杀菌、防腐作用。、防腐作用。（三）两性离子表面活性剂l碱性水溶液碱性水溶液中呈阴离子表中呈阴离子表面活性

9、剂的性质，具有很好面活性剂的性质，具有很好的起泡、去污作用；的起泡、去污作用；l酸性溶液酸性溶液中则呈阳离子表中则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强面活性剂的性质，具有很强的杀菌能力。的杀菌能力。l天然品天然品卵磷脂：可注射卵磷脂：可注射用用l合成品合成品氨基酸型与甜菜氨基酸型与甜菜碱型。碱型。/TegoMHG脂肪酸山梨坦（司盘、脂肪酸山梨坦（司盘、Span）u聚山梨酯（吐温、聚山梨酯（吐温、Tween)二、非离子表面活性剂u聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、Myrij）u聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽、聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽、Brij）u聚氧乙烯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、聚氧

10、丙烯共聚物（泊洛沙姆、Poloxamer）商品商品 名为普朗尼克（名为普朗尼克（Pluronic）2.2.脂肪酸山梨坦：脂肪酸山梨坦：司盘类司盘类Spans n即脱水山梨醇脂肪酸酯是山梨糖醇及其单酐和二酐+各种脂肪酸Spans(混合物)n根据脂肪酸品种数量不同分为：n应用：HLB1.88.6，因其亲油性较强，一般用作水/油乳剂的乳化剂。用于搽剂，软膏，亦可作为乳剂的辅助乳化剂。（二）多元醇型（二）多元醇型Span-20-40-60-65-80-85脂肪酸单月桂单棕榈单硬脂三硬脂单油三油（二）多元醇型（二）多元醇型Tween-20-40-60-65-80-85脂肪酸单月桂单棕榈单硬脂三硬脂单油三

11、油3.聚山梨酯聚山梨酯()：吐温：吐温Tweens 即聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯 脱水山梨醇脂肪酸酯+环氧乙烷Tweens(亲水性化合物)。因也有一次和二次脱水，故为混合物。脂肪酸品种和数量不同分为：应用：亲水性大大增加，为水溶性表面活性剂，用作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。n聚氧乙烯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）n商品商品 名为普朗尼克（名为普朗尼克（Pluronic）n可用作静脉注射用乳剂的油可用作静脉注射用乳剂的油/水的乳化剂水的乳化剂n请牢记二个可静脉注射用的：卵磷脂和请牢记二个可静脉注射用的：卵磷脂和泊洛沙姆泊洛沙姆第三节第三节 表面活性剂的基本性质

12、表面活性剂的基本性质 一、物理化学性质一、物理化学性质（一）胶束（一）胶束（二）起昙（二）起昙（三）（三）亲水亲油平衡值（亲水亲油平衡值（HLBHLB值）值）（四）表面活性剂的配伍变化（四）表面活性剂的配伍变化 五：表面活性剂的毒性五：表面活性剂的毒性 1.胶束的形成与结构胶束的形成与结构 胶束：在溶液内部胶束：在溶液内部多个多个表面活性剂分子的亲油基团互表面活性剂分子的亲油基团互相吸引，缔合在一起，形成相吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团向外亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体，称在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体，称胶束胶束。临界胶束浓度

13、：临界胶束浓度：开始形成胶束开始形成胶束的最低浓度的最低浓度，称，称CMC。OOOWWOOOWWOOOWWOOOWWOOOWWOOOWWOOOWWOOOWW（二）表面活性剂胶束表面活性剂胶束（二）胶束的结构（二）胶束的结构 昙点昙点：对于一些对于一些聚氧乙烯类非离子聚氧乙烯类非离子表面活性表面活性剂，当剂，当温度升高温度升高到一定程度时，聚氧乙烯链与水到一定程度时，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，致使其在水中的之间的氢键断裂，致使其在水中的溶解度急剧下溶解度急剧下降降并析出，溶液由清变浊，这一现象称为并析出，溶液由清变浊，这一现象称为起昙起昙，此温度称为此温度称为昙点昙点。当温度降低到昙点以下时

14、，溶当温度降低到昙点以下时，溶液恢复澄明。液恢复澄明。吐温类有起昙现象，但某些吐温类有起昙现象，但某些聚氧乙烯类如泊洛沙姆聚氧乙烯类如泊洛沙姆188等等在常压下观察不到昙点。在常压下观察不到昙点。n药剂学起昙现象是选项选项:A.一类两性表面活性剂的特性B.胶体溶液的特性C.一类非离子型表面活性剂的特性D.高分子溶液的特性E.一类阴离子表面活性剂的特性n下列各物具有起昙现象的表面活性剂是A.硫酸化物B.磺酸化物C.季铵盐类D.脂肪酸山梨坦类E.聚山梨酯类n吐温类及洛帕沙姆（有聚氧乙烯基）根据经验，将根据经验，将HLB值范围限定在值范围限定在040，其中，其中非非离子型表面活性剂离子型表面活性剂的

15、的HLB值在值在120之间。之间。HLBHLB值值应应 用用HLBHLB值值应应 用用13消泡消泡剂剂818O/W型乳化型乳化剂剂36W/O型乳化型乳化剂剂1316去去污剂污剂79作作润润湿湿剂剂与与铺铺展展剂剂1318增溶增溶剂剂表面活性剂亲水或表面活性剂亲水或亲油能力的大小亲油能力的大小HLB值越小亲值越小亲油性越强，而油性越强，而HLB值越大则值越大则亲水性越亲水性越 强。强。（三）（三）亲水亲油平衡值亲水亲油平衡值混合后的表面活性剂的混合后的表面活性剂的HLB值可按下式进行计算值可按下式进行计算:（加和性）（加和性）例例 HLB值的计算值的计算：用司盘用司盘80（HLB值值4.3）和聚

16、山梨酯）和聚山梨酯20（HLB值值16.7）制备）制备HLB值为值为9.5的混合乳化剂的混合乳化剂100g，问两者应，问两者应各用多少克？该混合物可作何用各用多少克？该混合物可作何用？n用司盘用司盘80（HLB值值4.3）和聚山梨酯）和聚山梨酯20（HLB值值16.7）等量混合，问混合物）等量混合，问混合物的的HLB应为多少？应为多少？将吐温将吐温80（HLB值为值为15）60%与司盘与司盘60（HLB值为值为4.7）40%克混合，问混克混合，问混合物的合物的HLB值为多少？值为多少？表面活性剂的配伍变化：n含有酚0H的消毒防腐剂，由于聚氧乙烯基和酚0H间发生氢键结合，影响了它们的释放，不能发

17、挥作用，所以含有聚氧梨酯类的表面活性剂的制剂中，不宜用羟苯酯类用防腐剂a.表面活性表面活性剂剂毒性大小：毒性大小：一般是一般是阳离子型阳离子型阴离子型阴离子型非离子型非离子型b.口服口服给药给药呈慢性毒性：大小呈慢性毒性：大小顺顺序也是阳序也是阳阴阴非，非，非离子型表面活性非离子型表面活性剂剂口服相口服相对对没没有毒性。有毒性。c.静脉静脉给药给药与口服比与口服比较较具有具有较较大的毒性。大的毒性。d.阴、阳离子表面活性阴、阳离子表面活性剂剂不不仅仅毒性毒性较较大，而且有大，而且有溶血溶血作用。非离子型表面活性作用。非离子型表面活性剂剂也有也有溶血溶血作用，作用，但一般但一般较较小。小。（五）

18、表面活性剂的毒性（五）表面活性剂的毒性大量水分子穿过红细胞膜进入大量水分子穿过红细胞膜进入红细胞内，使其渗透性增强而红细胞内，使其渗透性增强而被胀破。被胀破。n在亲水基为聚氧乙烯基非离子表面活性剂中，以吐温类的溶血作用最小，吐温20604080 各类表面活性剂以外用制剂的形式长期应各类表面活性剂以外用制剂的形式长期应用或高浓度使用时可能出现用或高浓度使用时可能出现皮肤或粘膜损害皮肤或粘膜损害。但但仍以非离子型的仍以非离子型的对对皮肤，皮肤，粘粘膜的刺激性膜的刺激性为为最最小，即吐温小，即吐温类类非离子型刺激性小。非离子型刺激性小。表面活性剂的刺激性表面活性剂的刺激性第二节n表面活性剂的应用：增

19、溶，乳化，润湿 1.胶束增溶胶束增溶 表面活性剂在水溶液中达到表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不后，一些水不溶性或微溶性物质在溶性或微溶性物质在胶束胶束溶液中的溶液中的溶解度可显著溶解度可显著增增加加并形成透明胶体溶液并形成透明胶体溶液，称为，称为增溶增溶。起增溶作用的表面活性剂称起增溶作用的表面活性剂称增溶剂增溶剂。被增溶的。被增溶的物质称为增溶质。物质称为增溶质。表面活性剂能够增溶，表面活性剂能够增溶，一般认为是由于表面活性一般认为是由于表面活性剂在水中形成胶束的结果。剂在水中形成胶束的结果。表面活表面活性剂性剂药药 物物（四）（四）表面活性剂的增溶作用表面活性剂的增溶作用三n影响

20、增溶的因素：影响增溶的因素：n1药物的性质：同系物药物的分子量越大，药物的性质：同系物药物的分子量越大，增溶量越小增溶量越小n2加入顺序加入顺序一般先将增溶剂于难溶性药物混合，最好使之完全溶解，然后再加水稀释，则能很好溶解，否则增溶效果不好。n3增溶剂的用量增溶剂的用量n增溶剂的用量对增溶作用很重要。用量不足，起不到增溶作用，或在贮存、稀释时发生沉淀；而用量太多，既浪费，又可产生毒副作用，药物进到胶团也影响其吸收。在温度一定时，加入适量的增溶剂，可得澄清溶液，稀释后仍为澄清。如配比不当，则溶液会变为混浊或稀释时出现混浊。可通过实验来确定增溶剂的用量。乳化n乳化是一种液体以极微小液滴均匀地分散在

21、互不相溶的另一种液体中的作用。乳化是液-液界面现象，两种不相溶的液体，如油与水，在容器中分成两层，密度小的油在上层，密度大的水在下层nHLB3-8，W/0，HLB8-18，O/Wn促进液体在固体表面铺展或渗透的作用叫润湿促进液体在固体表面铺展或渗透的作用叫润湿剂作用，剂作用，能起润湿作用的表面活性剂叫润湿剂。能起润湿作用的表面活性剂叫润湿剂。润湿剂最适润湿剂最适HLB值通常为值通常为79。n常用的润湿剂有聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪醇常用的润湿剂有聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、磷脂类、伯洛沙姆。醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、磷脂类、伯洛沙姆。（二）润湿剂（二）润湿剂 起泡剂起泡剂指可

22、产生泡沫指可产生泡沫的表面活性剂，一般的表面活性剂，一般具有较强的亲水性和较具有较强的亲水性和较高高HLBHLB值，在溶液中可值，在溶液中可降低溶液的表面张力降低溶液的表面张力而使泡沫稳定。而使泡沫稳定。（三）起泡剂和消泡剂（三）起泡剂和消泡剂 在在产生稳定泡沫的情产生稳定泡沫的情况下，加入一些况下，加入一些HLBHLB值为值为1 13 3的亲油性较的亲油性较强强的表面活性剂，其的表面活性剂，其可使泡沫破坏，这种可使泡沫破坏，这种表面活性剂称表面活性剂称消泡剂消泡剂。（四）去污剂（四）去污剂 去污剂或洗涤剂去污剂或洗涤剂是指用于除去污垢的表面活是指用于除去污垢的表面活性剂，性剂，HLB值一般为

23、值一般为1316。常用的有油酸钠和。常用的有油酸钠和其他脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或烷其他脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或烷基磺酸钠等基磺酸钠等阴离子性表面活性剂阴离子性表面活性剂。去污机理：包括对污物表面的润湿、分散、去污机理：包括对污物表面的润湿、分散、乳化或增溶、起泡等多种过程。乳化或增溶、起泡等多种过程。（五）消毒剂和杀菌剂（五）消毒剂和杀菌剂n大多数阳离子表面活性剂和两性离子表面活性剂大多数阳离子表面活性剂和两性离子表面活性剂都可用作消毒剂，少数阴离子表面活性剂也有类都可用作消毒剂，少数阴离子表面活性剂也有类似作用，如似作用，如甲酚皂，甲酚磺酸钠甲酚皂，甲酚磺酸钠等。等。

24、本章作业本章作业1、名词解释：表面活性剂、名词解释：表面活性剂、HLB 值、昙点、临界值、昙点、临界胶束浓度。胶束浓度。2、表面活性剂分子结构有何特点？分哪几类并举、表面活性剂分子结构有何特点？分哪几类并举例？例？3、表面活性剂在药剂中有哪些应用？举例说明。、表面活性剂在药剂中有哪些应用？举例说明。4、表面活性剂有哪些生物学性质？、表面活性剂有哪些生物学性质？单选题2.属于非离子型表面活性剂（属于非离子型表面活性剂（）A.肥皂类肥皂类B.高级脂肪醇硫酸酯类高级脂肪醇硫酸酯类C.脂肪族磺酸化物脂肪族磺酸化物D.聚山梨酯类聚山梨酯类E.卵磷脂卵磷脂D单选题3.吐温吐温80使难溶性药物的溶解度增加使

25、难溶性药物的溶解度增加,其其作用是（作用是（）A.增溶增溶B.润湿润湿C.乳化乳化D.助溶助溶E.分散分散AA.季铵盐类季铵盐类B.司盘类司盘类C.硫酸化物硫酸化物D.吐温类吐温类E.伯洛沙姆伯洛沙姆4.常作静脉注射乳剂的乳化剂是（常作静脉注射乳剂的乳化剂是（）E配伍题A.司盘司盘20B.十二烷基苯磺酸钠十二烷基苯磺酸钠C.苯扎溴铵苯扎溴铵D.卵磷脂卵磷脂E.吐温吐温801.脱水山梨醇月桂酸酯（脱水山梨醇月桂酸酯（）2.聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯（聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯（）3.两性离子型表面活性剂（两性离子型表面活性剂（）4.阳离子型表面活性剂（阳离子型表面活性剂（）5.阴离子型表面活性剂

26、（阴离子型表面活性剂（）AEDBC配伍题A.Krafft点点B.CMCC.昙点昙点D.HLBE.杀菌、消毒剂杀菌、消毒剂5.使含有聚氧乙烯结构的非离子型表面活性剂溶解度降使含有聚氧乙烯结构的非离子型表面活性剂溶解度降低，溶液出现混浊的温度为（低，溶液出现混浊的温度为（）6 表示表面活性剂分子中亲水基团或亲油基团对油或水表示表面活性剂分子中亲水基团或亲油基团对油或水的综合亲和力的是（的综合亲和力的是（）7 使离子型表面活性剂的溶解度急剧增加的温度是（使离子型表面活性剂的溶解度急剧增加的温度是（）8 表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度被称为（表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度被称为（）CDBA多选题1.表面活性剂的应用包括（表面活性剂的应用包括（）A.消毒剂消毒剂B.助溶剂助溶剂C.润湿剂润湿剂D.增溶剂增溶剂E.乳化剂乳化剂ACDE2.下列叙述正确的是下列叙述正确的是()A.阳离子表面活性剂的毒性最小阳离子表面活性剂的毒性最小B.非离子表面活性剂具有昙点现象非离子表面活性剂具有昙点现象C.表面活性剂表面活性剂HLB 值越小，其亲油性越强值越小，其亲油性越强D.卵磷脂无毒、无刺激性、无溶血性卵磷脂无毒、无刺激性、无溶血性E.表面活性剂是能显著降低溶液界面张力的物质表面活性剂是能显著降低溶液界面张力的物质CDEThe End