生理药理学抗癫痫药和抗惊厥药资料讲解.ppt

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1、生理生理药理学抗理学抗癫痫药和抗惊厥和抗惊厥药苯妥英（苯妥英（苯妥英（苯妥英（pheytoinpheytoinpheytoinpheytoin）也称也称也称也称大仑丁（大仑丁（大仑丁（大仑丁（dilantindilantindilantindilantin）药理作用及机制药理作用及机制药理作用及机制药理作用及机制 1.1.膜稳定作用膜稳定作用膜稳定作用膜稳定作用 治疗剂量治疗剂量治疗剂量治疗剂量：阻滞阻滞阻滞阻滞 NaNa+通道，使膜通道，使膜通道，使膜通道，使膜的兴奋性的兴奋性的兴奋性的兴奋性。该作用具有明显的频率依赖。该作用具有明显的频率依赖。该作用具有明显的频率依赖。该作用具有明显的频率

2、依赖性，故对高频异常放电的神经元的性，故对高频异常放电的神经元的性，故对高频异常放电的神经元的性，故对高频异常放电的神经元的NaNa+通通通通道阻滞作用更明显。道阻滞作用更明显。道阻滞作用更明显。道阻滞作用更明显。抑制神经元的快速灭活型（抑制神经元的快速灭活型（抑制神经元的快速灭活型（抑制神经元的快速灭活型（T T型）型）型）型）CaCa2+2+通道，通道，通道，通道，CaCa2+2+内流内流内流内流，膜兴奋性膜兴奋性膜兴奋性膜兴奋性，同样具有频率依赖性。同样具有频率依赖性。同样具有频率依赖性。同样具有频率依赖性。较大剂量：较大剂量：较大剂量：较大剂量：抑制抑制抑制抑制 K K K K+外流，

3、延长外流，延长外流，延长外流，延长 APD APD APD APD 和和和和 ERPERPERPERP。2.2.2.2.增强增强增强增强 GABA GABA GABA GABA 功能功能功能功能 高浓度时抑制神高浓度时抑制神高浓度时抑制神高浓度时抑制神经末梢对经末梢对经末梢对经末梢对 GABA GABA GABA GABA 的摄取，使的摄取，使的摄取，使的摄取，使CICICICI-内流内流内流内流，膜电位超极化，抑制高频放电的发生和膜电位超极化，抑制高频放电的发生和膜电位超极化，抑制高频放电的发生和膜电位超极化，抑制高频放电的发生和扩散。扩散。扩散。扩散。体内过程体内过程体内过程体内过程 1.

4、1.吸收吸收吸收吸收 口服吸收慢且不规则，不同口服吸收慢且不规则，不同口服吸收慢且不规则，不同口服吸收慢且不规则，不同制剂的制剂的制剂的制剂的F F显著不同，个体差大。显著不同，个体差大。显著不同，个体差大。显著不同，个体差大。2.2.分布分布分布分布 血浆蛋白结合率约血浆蛋白结合率约血浆蛋白结合率约血浆蛋白结合率约 90%90%3.3.消除消除消除消除 经肝药酶代谢为无活性的代经肝药酶代谢为无活性的代经肝药酶代谢为无活性的代经肝药酶代谢为无活性的代谢产物排出，是肝药酶诱导剂。谢产物排出，是肝药酶诱导剂。谢产物排出，是肝药酶诱导剂。谢产物排出，是肝药酶诱导剂。应用应用 1.1.抗癫痫抗癫痫 治

5、疗大发作和局限性发治疗大发作和局限性发 作，对小发作无效。作，对小发作无效。2.2.治疗三叉神经痛、舌咽神经痛治疗三叉神经痛、舌咽神经痛 3.3.抗心律失常抗心律失常不良反应不良反应 1.胃肠道刺激症状；胃肠道刺激症状；2.齿龈增生齿龈增生 发生率发生率20%，多见青少，多见青少 年。年。3.3.3.3.过敏反应过敏反应过敏反应过敏反应 皮肤搔痒、皮疹、粒皮肤搔痒、皮疹、粒皮肤搔痒、皮疹、粒皮肤搔痒、皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再障、肝脏细胞缺乏、血小板减少、再障、肝脏细胞缺乏、血小板减少、再障、肝脏细胞缺乏、血小板减少、再障、肝脏毒性等。毒性等。毒性等。毒性等。4.4.4.4.致畸反应致畸

6、反应致畸反应致畸反应 妊娠早期偶致畸胎。妊娠早期偶致畸胎。妊娠早期偶致畸胎。妊娠早期偶致畸胎。5.5.5.5.与剂量有关的毒性反应与剂量有关的毒性反应与剂量有关的毒性反应与剂量有关的毒性反应 静注过静注过静注过静注过快可致心律失常、快可致心律失常、快可致心律失常、快可致心律失常、BPBPBPBP；口服过量影；口服过量影；口服过量影；口服过量影响小脑和前庭功能；大于响小脑和前庭功能；大于响小脑和前庭功能；大于响小脑和前庭功能；大于40 40 g/ml g/ml 精神错乱，精神错乱，精神错乱，精神错乱，50 50 g/mlg/ml以上以上以上以上 昏迷。昏迷。昏迷。昏迷。卡马西平卡马西平卡马西平卡

7、马西平 (carbamazepine)(carbamazepine)，又称又称又称又称 酰胺咪嗪酰胺咪嗪酰胺咪嗪酰胺咪嗪 作用及应用作用及应用作用及应用作用及应用作用机制似苯妥英，治疗作用机制似苯妥英，治疗作用机制似苯妥英，治疗作用机制似苯妥英，治疗剂量阻滞剂量阻滞剂量阻滞剂量阻滞 NaNaNaNa+通道，抑制神经元放电。通道，抑制神经元放电。通道，抑制神经元放电。通道，抑制神经元放电。是癫是癫是癫是癫痫大发作和局限性发作的首选药之一痫大发作和局限性发作的首选药之一痫大发作和局限性发作的首选药之一痫大发作和局限性发作的首选药之一；有抗；有抗；有抗；有抗忧郁作用，抗惊厥作用；治疗三叉神经痛、忧郁

8、作用，抗惊厥作用；治疗三叉神经痛、忧郁作用，抗惊厥作用；治疗三叉神经痛、忧郁作用，抗惊厥作用；治疗三叉神经痛、舌咽神经痛，且效果优于苯妥英。舌咽神经痛，且效果优于苯妥英。舌咽神经痛，且效果优于苯妥英。舌咽神经痛，且效果优于苯妥英。体内过程体内过程体内过程体内过程口服吸收好，肝中代谢为口服吸收好，肝中代谢为口服吸收好，肝中代谢为口服吸收好，肝中代谢为有活性的环氧化物，有活性的环氧化物，有活性的环氧化物，有活性的环氧化物，t t t t 35 h35 h35 h35 h。为肝药。为肝药。为肝药。为肝药酶诱导剂，连用酶诱导剂，连用酶诱导剂，连用酶诱导剂，连用3 3 3 34 4 4 4周后周后周后周

9、后t t t t可缩短可缩短可缩短可缩短50%50%50%50%。不良反应不良反应不良反应不良反应 常见有旋晕、视力模糊、常见有旋晕、视力模糊、常见有旋晕、视力模糊、常见有旋晕、视力模糊、恶心、呕吐、共济失调、血小板减少、恶心、呕吐、共济失调、血小板减少、恶心、呕吐、共济失调、血小板减少、恶心、呕吐、共济失调、血小板减少、水钠潴留、肝功能暂时异常，偶见再水钠潴留、肝功能暂时异常，偶见再水钠潴留、肝功能暂时异常，偶见再水钠潴留、肝功能暂时异常，偶见再生障碍性贫血。生障碍性贫血。生障碍性贫血。生障碍性贫血。苯巴比妥苯巴比妥 phenobarbital，（鲁米那（鲁米那 luminal）治疗癫痫大发

10、作，癫痫持续状态、治疗癫痫大发作，癫痫持续状态、局限性发作。局限性发作。扑米酮扑米酮 primidone（去氧苯比妥）（去氧苯比妥）作用同苯巴比妥，通常与苯妥英作用同苯巴比妥，通常与苯妥英或卡马西平合用，与苯巴比妥合用无或卡马西平合用，与苯巴比妥合用无意义。意义。乙琥胺（乙琥胺（乙琥胺（乙琥胺（ethosuximideethosuximideethosuximideethosuximide）目前认为在丘脑出现的目前认为在丘脑出现的目前认为在丘脑出现的目前认为在丘脑出现的 3H3H3H3HZ Z Z Z 异常异常异常异常放电在小发作中起重要作用，乙琥胺放电在小发作中起重要作用，乙琥胺放电在小发作

11、中起重要作用，乙琥胺放电在小发作中起重要作用，乙琥胺可阻滞可阻滞可阻滞可阻滞T T型型型型CaCaCaCa2+2+2+2+通道（低电导），而抑通道（低电导），而抑通道（低电导），而抑通道（低电导），而抑制制制制 3H3H3H3HZ Z Z Z 放电。放电。放电。放电。治疗癫痫小发作治疗癫痫小发作治疗癫痫小发作治疗癫痫小发作。毒性。毒性。毒性。毒性较低，常见胃肠道刺激症状，嗜睡、较低，常见胃肠道刺激症状，嗜睡、较低，常见胃肠道刺激症状，嗜睡、较低，常见胃肠道刺激症状，嗜睡、头晕等，有精神病史者慎用，因易引头晕等，有精神病史者慎用，因易引头晕等，有精神病史者慎用，因易引头晕等，有精神病史者慎用，因

12、易引起精神行为异常。起精神行为异常。起精神行为异常。起精神行为异常。丙戊酸钠（丙戊酸钠（丙戊酸钠（丙戊酸钠（sodium valproatesodium valproatesodium valproatesodium valproate）广谱抗癫痫药。广谱抗癫痫药。广谱抗癫痫药。广谱抗癫痫药。作用机制作用机制作用机制作用机制 增加脑内增加脑内增加脑内增加脑内GABAGABAGABAGABA含量：含量：含量：含量：提高谷氨酸脱羧酶活性提高谷氨酸脱羧酶活性提高谷氨酸脱羧酶活性提高谷氨酸脱羧酶活性GABAGABAGABAGABA，抑，抑，抑，抑制制制制GABAGABAGABAGABA转氨酶和琥珀酸半

13、醛脱氢酶活转氨酶和琥珀酸半醛脱氢酶活转氨酶和琥珀酸半醛脱氢酶活转氨酶和琥珀酸半醛脱氢酶活性性性性GABAGABAGABAGABA代谢代谢代谢代谢；阻滞阻滞阻滞阻滞 NaNaNaNa+通道；通道；通道；通道；阻滞阻滞阻滞阻滞T T型型型型CaCaCaCa2+2+2+2+通道抑制通道抑制通道抑制通道抑制 3H3H3H3HZ Z Z Z 放电。放电。放电。放电。临床上主要与其他抗癫痫药合用治疗临床上主要与其他抗癫痫药合用治疗临床上主要与其他抗癫痫药合用治疗临床上主要与其他抗癫痫药合用治疗 不良反应轻不良反应轻不良反应轻不良反应轻，偶见肝损害。，偶见肝损害。，偶见肝损害。，偶见肝损害。抗癫痫药的临床应

14、用注意抗癫痫药的临床应用注意 长期用长期用药注意毒性反应，不能突然停药或换药注意毒性反应，不能突然停药或换药，以免药，以免“反跳反跳”。抗惊厥药抗惊厥药抗惊厥药抗惊厥药 硫酸镁（硫酸镁（硫酸镁（硫酸镁（magnesium sulfatemagnesium sulfate）作用、应用作用、应用作用、应用作用、应用 给药途径不同，药理作给药途径不同，药理作给药途径不同，药理作给药途径不同，药理作用不同：用不同：用不同：用不同：1.1.1.1.口服口服口服口服 不吸收，有导泻和利胆作用；不吸收，有导泻和利胆作用；不吸收，有导泻和利胆作用；不吸收，有导泻和利胆作用；2.2.2.2.注射注射注射注射 产

15、生吸收的全身作用：产生吸收的全身作用：产生吸收的全身作用：产生吸收的全身作用：(1)(1)(1)(1)抑制抑制抑制抑制CNSCNSCNSCNS、松弛骨骼肌；、松弛骨骼肌；、松弛骨骼肌；、松弛骨骼肌；(2)(2)(2)(2)扩张血管、降低血压。扩张血管、降低血压。扩张血管、降低血压。扩张血管、降低血压。机理：机理：机理：机理：细胞外液细胞外液细胞外液细胞外液 MgMgMgMg2+2+2+2+，拮抗，拮抗，拮抗，拮抗CaCaCaCa2+2+2+2+作作作作用，导致运动神经末梢用，导致运动神经末梢用，导致运动神经末梢用，导致运动神经末梢 AchAchAchAch释放释放释放释放,骨骼肌松弛；细胞内骨

16、骼肌松弛；细胞内骨骼肌松弛；细胞内骨骼肌松弛；细胞内CaCaCaCa2+2+2+2+血管扩张；血管扩张；血管扩张；血管扩张；MgMgMgMg2+2+2+2+过量能抑制心肌。过量能抑制心肌。过量能抑制心肌。过量能抑制心肌。应用：应用：应用：应用：控制子痫发作。控制子痫发作。控制子痫发作。控制子痫发作。不良反应不良反应不良反应不良反应 ：过量抑制呼吸，过量抑制呼吸，过量抑制呼吸，过量抑制呼吸，BPBPBPBP死死死死亡亡亡亡.中毒抢救：中毒抢救：中毒抢救：中毒抢救：静注钙剂（氯化钙、静注钙剂（氯化钙、静注钙剂（氯化钙、静注钙剂（氯化钙、葡萄糖酸钙）。葡萄糖酸钙）。葡萄糖酸钙）。葡萄糖酸钙）。抗精神

17、失常药抗精神失常药抗精神失常药抗精神失常药 精神失常是多种原因引起的精神活精神失常是多种原因引起的精神活精神失常是多种原因引起的精神活精神失常是多种原因引起的精神活动障碍性疾病，最常见有精神分裂症、动障碍性疾病，最常见有精神分裂症、动障碍性疾病，最常见有精神分裂症、动障碍性疾病，最常见有精神分裂症、躁狂抑郁症、焦虑症。躁狂抑郁症、焦虑症。躁狂抑郁症、焦虑症。躁狂抑郁症、焦虑症。治疗药治疗药治疗药治疗药抗精神病药抗精神病药抗精神病药抗精神病药抗躁狂抗抑郁药抗躁狂抗抑郁药抗躁狂抗抑郁药抗躁狂抗抑郁药抗焦虑药抗焦虑药抗焦虑药抗焦虑药 抗精神病药抗精神病药抗精神病药抗精神病药 主要是治疗精神分裂症。主

18、要是治疗精神分裂症。主要是治疗精神分裂症。主要是治疗精神分裂症。一一一一.吩噻嗪类吩噻嗪类吩噻嗪类吩噻嗪类 氯丙嗪（氯丙嗪（氯丙嗪（氯丙嗪（chlorpromazinechlorpromazine）又称冬眠灵（又称冬眠灵（又称冬眠灵（又称冬眠灵（winterminwintermin）药理作用及作用机制药理作用及作用机制药理作用及作用机制药理作用及作用机制 阻断阻断阻断阻断D D2 2受体、受体、受体、受体、受体、受体、受体、受体、HH1 1受体、受体、受体、受体、5-HT5-HT2 2受体、受体、受体、受体、MM受体，受体，受体，受体，作用广泛，副作用多。作用广泛，副作用多。作用广泛，副作用多

19、。作用广泛，副作用多。1.1.1.1.抗精神病作用抗精神病作用抗精神病作用抗精神病作用 表现在对精神活表现在对精神活表现在对精神活表现在对精神活动和行为的影响：动和行为的影响：动和行为的影响：动和行为的影响：安静、情绪稳定；安静、情绪稳定；安静、情绪稳定；安静、情绪稳定；易诱导入睡，但对刺激有良好的觉易诱导入睡，但对刺激有良好的觉易诱导入睡，但对刺激有良好的觉易诱导入睡，但对刺激有良好的觉醒反应，且神志清晰，保持高级神经醒反应，且神志清晰，保持高级神经醒反应，且神志清晰，保持高级神经醒反应，且神志清晰，保持高级神经功能，大剂量也不引起麻醉；功能，大剂量也不引起麻醉；功能，大剂量也不引起麻醉；功

20、能，大剂量也不引起麻醉；迅速迅速迅速迅速控制躁狂症状，消除幻觉、妄想，恢控制躁狂症状，消除幻觉、妄想，恢控制躁狂症状，消除幻觉、妄想，恢控制躁狂症状，消除幻觉、妄想，恢复理智、生活自理，强安定作用。复理智、生活自理，强安定作用。复理智、生活自理，强安定作用。复理智、生活自理，强安定作用。2.2.2.2.镇吐、止呃逆作用镇吐、止呃逆作用镇吐、止呃逆作用镇吐、止呃逆作用 小剂量抑制小剂量抑制小剂量抑制小剂量抑制CTZCTZCTZCTZ ，大剂量直接抑制呕吐中枢，大剂量直接抑制呕吐中枢，大剂量直接抑制呕吐中枢，大剂量直接抑制呕吐中枢 3.3.3.3.抑制体温调节中枢抑制体温调节中枢抑制体温调节中枢抑

21、制体温调节中枢 使调节体温的使调节体温的使调节体温的使调节体温的功能降低，可使正常人的体温随着外功能降低，可使正常人的体温随着外功能降低，可使正常人的体温随着外功能降低，可使正常人的体温随着外界温度的变化而升高或降低。界温度的变化而升高或降低。界温度的变化而升高或降低。界温度的变化而升高或降低。4.4.4.4.加强中枢抑制药的作用加强中枢抑制药的作用加强中枢抑制药的作用加强中枢抑制药的作用 5.5.5.5.对植物神经和心血管系统的影响对植物神经和心血管系统的影响对植物神经和心血管系统的影响对植物神经和心血管系统的影响 1)1)1)1)BPBPBPBP：阻断阻断阻断阻断 受体受体受体受体血管扩张

22、，血管扩张，血管扩张，血管扩张，有肾上腺素翻转作用，有肾上腺素翻转作用，有肾上腺素翻转作用，有肾上腺素翻转作用，抑制血管运动中枢，抑制血管运动中枢，抑制血管运动中枢，抑制血管运动中枢，直接扩张血管平滑肌。直接扩张血管平滑肌。直接扩张血管平滑肌。直接扩张血管平滑肌。2)2)2)2)阻断阻断阻断阻断M M M M受体受体受体受体 口干、便秘、视力口干、便秘、视力口干、便秘、视力口干、便秘、视力模糊等阿托品样作用模糊等阿托品样作用模糊等阿托品样作用模糊等阿托品样作用。6.6.6.6.对内分泌系统的影响对内分泌系统的影响对内分泌系统的影响对内分泌系统的影响 阻断结节漏阻断结节漏阻断结节漏阻断结节漏斗处

23、的斗处的斗处的斗处的 D D D D2 2 2 2 受体：受体：受体：受体：减少催乳素抑制减少催乳素抑制减少催乳素抑制减少催乳素抑制因子的释放因子的释放因子的释放因子的释放催乳素分泌催乳素分泌催乳素分泌催乳素分泌 乳房增乳房增乳房增乳房增大，泌乳；大，泌乳；大，泌乳；大，泌乳；抑制促性腺激素分泌抑制促性腺激素分泌抑制促性腺激素分泌抑制促性腺激素分泌卵泡激素、黄体生成素释放卵泡激素、黄体生成素释放卵泡激素、黄体生成素释放卵泡激素、黄体生成素释放；抑抑抑抑制制制制ACTHACTHACTHACTH释放释放释放释放 糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素；抑制抑制抑制抑制生长激素分泌。生长激素分泌。

24、生长激素分泌。生长激素分泌。作用机制：作用机制：作用机制：作用机制：阻断脑内阻断脑内阻断脑内阻断脑内D D2 2受体受体受体受体。脑内有。脑内有。脑内有。脑内有4 4条条条条DADA能神经通路：能神经通路：能神经通路：能神经通路：黑质纹状体通路黑质纹状体通路黑质纹状体通路黑质纹状体通路 与锥体外系运动能有关；与锥体外系运动能有关；与锥体外系运动能有关；与锥体外系运动能有关；中脑边缘系统通路中脑边缘系统通路中脑边缘系统通路中脑边缘系统通路中脑皮质通路中脑皮质通路中脑皮质通路中脑皮质通路结节漏斗通路结节漏斗通路结节漏斗通路结节漏斗通路 与内分泌活动有关与内分泌活动有关与内分泌活动有关与内分泌活动有

25、关与精神情绪行为与精神情绪行为活动有关；活动有关；应用应用应用应用 1.1.1.1.各型精神分裂症；各型精神分裂症；各型精神分裂症；各型精神分裂症；2.2.2.2.止吐、止顽固性呃逆；止吐、止顽固性呃逆；止吐、止顽固性呃逆；止吐、止顽固性呃逆；3.3.3.3.配合物理降温用于低温麻醉；配合物理降温用于低温麻醉；配合物理降温用于低温麻醉；配合物理降温用于低温麻醉；4.4.4.4.组成组成组成组成“冬眠冬眠冬眠冬眠”合剂，用于合剂，用于合剂，用于合剂，用于“人工人工人工人工冬眠疗法冬眠疗法冬眠疗法冬眠疗法”。“冬眠冬眠冬眠冬眠”合剂氯丙嗪异丙嗪合剂氯丙嗪异丙嗪合剂氯丙嗪异丙嗪合剂氯丙嗪异丙嗪 哌替

26、啶哌替啶哌替啶哌替啶不良反应不良反应不良反应不良反应 1.1.1.1.一般不良反应一般不良反应一般不良反应一般不良反应 嗜睡、乏力、嗜睡、乏力、嗜睡、乏力、嗜睡、乏力、淡漠；视力模糊、口干、便秘等淡漠；视力模糊、口干、便秘等淡漠；视力模糊、口干、便秘等淡漠；视力模糊、口干、便秘等MM受受受受体阻断的症状；鼻塞、体位性低血压体阻断的症状；鼻塞、体位性低血压体阻断的症状；鼻塞、体位性低血压体阻断的症状；鼻塞、体位性低血压等等等等受体阻断的症状；闭经、乳房增受体阻断的症状；闭经、乳房增受体阻断的症状；闭经、乳房增受体阻断的症状；闭经、乳房增大等大等大等大等D D2 2受体阻断的症状。受体阻断的症状。

27、受体阻断的症状。受体阻断的症状。注意：体位性低血压注意：体位性低血压注意：体位性低血压注意：体位性低血压 2.2.2.2.锥体外系反应锥体外系反应锥体外系反应锥体外系反应 长期阻断长期阻断长期阻断长期阻断D D2 2受体受体受体受体使胆碱能神经的功能相对增强所致：使胆碱能神经的功能相对增强所致：使胆碱能神经的功能相对增强所致：使胆碱能神经的功能相对增强所致：帕金森综合征，帕金森综合征，帕金森综合征，帕金森综合征，静坐不能，静坐不能，静坐不能，静坐不能，急性肌张力障碍，急性肌张力障碍，急性肌张力障碍，急性肌张力障碍，迟发性运动迟发性运动迟发性运动迟发性运动 障碍。障碍。障碍。障碍。前三种可应用抗

28、胆碱药治疗，后一前三种可应用抗胆碱药治疗，后一前三种可应用抗胆碱药治疗，后一前三种可应用抗胆碱药治疗，后一种只能逐渐减药，应用氯氮平（阻断种只能逐渐减药，应用氯氮平（阻断种只能逐渐减药，应用氯氮平（阻断种只能逐渐减药，应用氯氮平（阻断D D D D2 2 2 2 受体作用弱）缓解。受体作用弱）缓解。受体作用弱）缓解。受体作用弱）缓解。3.3.3.3.安定药恶性综合征安定药恶性综合征安定药恶性综合征安定药恶性综合征 以体温调节以体温调节以体温调节以体温调节紊乱和严重锥体外系反应为特征。紊乱和严重锥体外系反应为特征。紊乱和严重锥体外系反应为特征。紊乱和严重锥体外系反应为特征。4.4.4.4.心血管

29、系统反应心血管系统反应心血管系统反应心血管系统反应 房室传导阻房室传导阻房室传导阻房室传导阻滞，室性心律失常，心电图有滞，室性心律失常，心电图有滞，室性心律失常，心电图有滞，室性心律失常，心电图有QTQTQTQT间期间期间期间期延长、延长、延长、延长、STSTSTST段和段和段和段和T T T T波异常。波异常。波异常。波异常。5.5.5.5.眼部并发症眼部并发症眼部并发症眼部并发症 角膜和晶体沉着，角膜和晶体沉着，角膜和晶体沉着，角膜和晶体沉着，促进晶体老化。促进晶体老化。促进晶体老化。促进晶体老化。6.6.6.6.过敏反应过敏反应过敏反应过敏反应 皮疹、过敏性皮炎，粒皮疹、过敏性皮炎，粒皮

30、疹、过敏性皮炎，粒皮疹、过敏性皮炎，粒细胞减少，溶血，再障，肝功能损害。细胞减少，溶血，再障，肝功能损害。细胞减少，溶血，再障，肝功能损害。细胞减少，溶血，再障，肝功能损害。氟奋乃静、三氟拉嗪氟奋乃静、三氟拉嗪氟奋乃静、三氟拉嗪氟奋乃静、三氟拉嗪 抗精神病作抗精神病作抗精神病作抗精神病作用和锥体外系作用均强，但心血管作用轻。用和锥体外系作用均强，但心血管作用轻。用和锥体外系作用均强，但心血管作用轻。用和锥体外系作用均强，但心血管作用轻。二二二二.硫杂蒽类硫杂蒽类硫杂蒽类硫杂蒽类 氟哌噻吨氟哌噻吨氟哌噻吨氟哌噻吨、氯哌噻吨氯哌噻吨氯哌噻吨氯哌噻吨 选择性阻断选择性阻断选择性阻断选择性阻断DADA

31、受体，作用强，显效快。受体，作用强，显效快。受体，作用强，显效快。受体，作用强，显效快。三三三三.丁酰苯类丁酰苯类丁酰苯类丁酰苯类 氟哌啶醇氟哌啶醇氟哌啶醇氟哌啶醇 阻断阻断阻断阻断D D2 2受体最明显，止受体最明显，止受体最明显，止受体最明显，止吐和止呃逆作用强。吐和止呃逆作用强。吐和止呃逆作用强。吐和止呃逆作用强。l四四.其他类其他类 l 舒必利舒必利（sulpiride）选择性阻断边选择性阻断边缘系统和皮层的缘系统和皮层的D2受体，对纹状体的受体，对纹状体的D2受体作用弱。受体作用弱。l 氯氮平氯氮平（clozapine）对对D2受体亲和受体亲和力弱，对力弱，对D4受体、受体、5-HT

32、受体亲和力强，受体亲和力强，几乎无锥体外系的反应，其他药无效的几乎无锥体外系的反应，其他药无效的患者仍有效。患者仍有效。l 利培酮利培酮（risperidone）同氯氮平，作同氯氮平，作用更强。用更强。抗躁狂抑郁症药抗躁狂抑郁症药抗躁狂抑郁症药抗躁狂抑郁症药 躁狂抑郁症亦为情感精神障碍躁狂抑郁症亦为情感精神障碍躁狂抑郁症亦为情感精神障碍躁狂抑郁症亦为情感精神障碍,情感情感情感情感活动呈病态的活动呈病态的活动呈病态的活动呈病态的过分高涨过分高涨过分高涨过分高涨躁狂躁狂躁狂躁狂，过分低过分低过分低过分低落落落落抑郁抑郁抑郁抑郁，或二者，或二者，或二者，或二者交替发作交替发作交替发作交替发作.发病机

33、理：单胺学说，共同的生化发病机理：单胺学说，共同的生化发病机理：单胺学说，共同的生化发病机理：单胺学说，共同的生化学基础是学基础是学基础是学基础是5-HT5-HT缺乏，在此基础上如缺乏，在此基础上如缺乏，在此基础上如缺乏，在此基础上如NANA功能亢进则为躁狂，功能亢进则为躁狂，功能亢进则为躁狂，功能亢进则为躁狂，NANA功能低下则为抑功能低下则为抑功能低下则为抑功能低下则为抑郁。郁。郁。郁。抗躁狂药抗躁狂药抗躁狂药抗躁狂药躁狂症的病因：躁狂症的病因：突触间隙单胺突触间隙单胺，神经元内，神经元内IPIP3 3 和和 DAGDAG碳酸锂（碳酸锂（lithium carbonate）治疗剂量对正常人

34、无影响，但显治疗剂量对正常人无影响，但显著控制躁狂症和精神分裂症的躁狂症著控制躁狂症和精神分裂症的躁狂症状，且有预防作用。不良反应多，状，且有预防作用。不良反应多，安全范围小。安全范围小。作用机制作用机制作用机制作用机制不完全清楚，不完全清楚，不完全清楚，不完全清楚，LiLiLiLi+的作用：的作用：的作用：的作用：1)1)1)1)降低突触间隙降低突触间隙降低突触间隙降低突触间隙NANANANA浓度：浓度：浓度：浓度：抑制脑内抑制脑内抑制脑内抑制脑内NA NA NA NA 释放，释放，释放，释放，促进突触膜对促进突触膜对促进突触膜对促进突触膜对NANANANA再摄取；再摄取；再摄取；再摄取；2

35、)2)2)2)抑制磷酸酶，使抑制磷酸酶，使抑制磷酸酶，使抑制磷酸酶，使 PIPPIPPIPPIP2 2 2 2 生生生生IPIPIPIP3 3 3 3和和和和 DAG DAG DAG DAG 减少减少减少减少 NA NA NA NA 的效应的效应的效应的效应 LiLiLiLi+的理化性质与的理化性质与的理化性质与的理化性质与 NaNaNaNa+类似，中毒时类似，中毒时类似，中毒时类似，中毒时输入输入输入输入 NaCINaCINaCINaCI可加速可加速可加速可加速 LiLiLiLi+的排泄。的排泄。的排泄。的排泄。抗抑郁药抗抑郁药抗抑郁药抗抑郁药 丙米嗪（丙米嗪（丙米嗪（丙米嗪（imipram

36、ineimipramineimipramineimipramine）药理作用药理作用药理作用药理作用 1.CNS 1.CNS 1.CNS 1.CNS 对正常人产生抑制作用，而抑对正常人产生抑制作用，而抑对正常人产生抑制作用，而抑对正常人产生抑制作用，而抑郁症者则有明显的情绪提高、精神振奋的郁症者则有明显的情绪提高、精神振奋的郁症者则有明显的情绪提高、精神振奋的郁症者则有明显的情绪提高、精神振奋的抗抑郁作用。显效慢（抗抑郁作用。显效慢（抗抑郁作用。显效慢（抗抑郁作用。显效慢（2 2 2 23 3 3 3周），不宜于周），不宜于周），不宜于周），不宜于应急性治疗。应急性治疗。应急性治疗。应急性治疗

37、。2.2.2.2.植物神经系统植物神经系统植物神经系统植物神经系统 阻断阻断阻断阻断MM受体，有类受体，有类受体，有类受体，有类似阿托品样的抗胆碱作用。似阿托品样的抗胆碱作用。似阿托品样的抗胆碱作用。似阿托品样的抗胆碱作用。3.3.3.3.心血管系统心血管系统心血管系统心血管系统 降低血压，抑制多降低血压，抑制多降低血压，抑制多降低血压，抑制多种心血管反应，易致心律失常。与其种心血管反应，易致心律失常。与其种心血管反应，易致心律失常。与其种心血管反应，易致心律失常。与其抑制心肌多抑制心肌多抑制心肌多抑制心肌多NANANANA的再摄取有关。对心肌的再摄取有关。对心肌的再摄取有关。对心肌的再摄取有

38、关。对心肌有奎尼丁样作用，有奎尼丁样作用，有奎尼丁样作用，有奎尼丁样作用，心血管疾病患者慎心血管疾病患者慎心血管疾病患者慎心血管疾病患者慎用。用。用。用。不良反应不良反应不良反应不良反应口干、便秘、视力模口干、便秘、视力模口干、便秘、视力模口干、便秘、视力模糊、心悸等阿托品样反应；糊、心悸等阿托品样反应；糊、心悸等阿托品样反应；糊、心悸等阿托品样反应；前列腺肥前列腺肥前列腺肥前列腺肥大和青光眼者禁用。大和青光眼者禁用。大和青光眼者禁用。大和青光眼者禁用。氟伏沙明氟伏沙明氟伏沙明氟伏沙明（fluvoxaminefluvoxaminefluvoxaminefluvoxamine）强效选强效选强效选

39、强效选择性择性择性择性5-HT5-HT5-HT5-HT再摄取抑制药再摄取抑制药再摄取抑制药再摄取抑制药 马普替林马普替林马普替林马普替林（maprotilinemaprotilinemaprotilinemaprotiline）选择性选择性选择性选择性NANANANA再摄取抑制药再摄取抑制药再摄取抑制药再摄取抑制药 马氯贝胺马氯贝胺马氯贝胺马氯贝胺（moclobemidemoclobemidemoclobemidemoclobemide）选择性、选择性、选择性、选择性、可逆性可逆性可逆性可逆性MAOMAOMAOMAOA A A A抑制剂抑制剂抑制剂抑制剂 可减少可减少可减少可减少5-HT5-HT5-HT5-HT和和和和NANANANA的代谢，只有体内酪胺（的代谢，只有体内酪胺（的代谢，只有体内酪胺（的代谢，只有体内酪胺（tyraminetyraminetyraminetyramine）含）含）含）含量高于量高于量高于量高于150mg 150mg 150mg 150mg 时才有反应。时才有反应。时才有反应。时才有反应。此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢