药物化学15教程文件.ppt

《药物化学15教程文件.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药物化学15教程文件.ppt（61页珍藏版）》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、药物化学15能力目标：能力目标：u能写出维生素能写出维生素A A、K K3 3、C C的结构特点，能认的结构特点，能认 识维生素识维生素A A、K K3 3、C C、B B1 1、B B6 6的结构式的结构式u能应用典型药物的理化性质、构效关系解决该类能应用典型药物的理化性质、构效关系解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题题u能应用维生素能应用维生素B B1 1、维生素、维生素C C等药物的化学性质进等药物的化学性质进行鉴别试验和稳定性试验；熟练上述试验的基本行鉴别试验和稳定性试验；熟练上述试验的基本操作操作学习目标维维维维 生生生生 素

2、素素素脂脂脂脂 溶溶溶溶 性性性性 维维维维 生生生生 素素素素水水水水 溶溶溶溶 性性性性 维维维维 生生生生 素素素素同同同同 步步步步 测测测测 试试试试维维维维 生生生生 素素素素 A A A A 类类类类维维维维 生生生生 素素素素 D D D D 类类类类典典典典 型型型型 药药药药 物物物物实实实实 训训训训 项项项项 目目目目维维维维 生生生生 素素素素 E E E E 类类类类维维维维 生生生生 素素素素 K K K K 类类类类本章结构图本章结构图第一节第一节脂脂 溶溶 性性 维维 生生 素素维生素维生素A A类类u维维生生素素A A是是一一类类维维生生素素的的总总称称，主

3、主要要包包括括有有维维生生素素A A1 1、维生素、维生素A A2 2和新维生素和新维生素A A。u现现在在临临床床使使用用的的维维生生素素A A主主要要是是维维生生素素A A1 1，中中国国药药典典中中收收载载的的维维生生素素A A是是维维生生素素A A1 1的的醋醋酸酸酯酯的的油油溶液。所以通常就将维生素溶液。所以通常就将维生素A A1 1代表维生素代表维生素A A。结构特点结构特点醇羟基不稳醇羟基不稳定，常与醋定，常与醋酸成酯。酸成酯。理论上应有理论上应有1616个顺反异构体，但是由于空间位阻，只有全反个顺反异构体，但是由于空间位阻，只有全反式的维生素式的维生素A A1 1最稳定，活性最

4、强。最稳定，活性最强。形成共轭体系形成共轭体系 典型药物典型药物性性 状：状：本品为淡黄色油状液体。不溶于水，易溶于乙本品为淡黄色油状液体。不溶于水，易溶于乙 醇、氯仿和乙醚，可溶于植物油。醇、氯仿和乙醚，可溶于植物油。维生素维生素A A醋酸酯醋酸酯Vitamin A AcetateVitamin A Acetate维生素维生素A A醋酸酯醋酸酯稳定性：稳定性：本品为酯类化合物，稳定性强于维生素本品为酯类化合物，稳定性强于维生素A A醇。醇。维生素维生素A A醇可被紫外线、空气中的氧所氧化，醇可被紫外线、空气中的氧所氧化，生成环氧化物。在体内可被脱氢酶（或遇氧生成环氧化物。在体内可被脱氢酶（或

5、遇氧 化剂）氧化，生成与维生素化剂）氧化，生成与维生素A A活性相同的第一活性相同的第一 步代谢产物视黄醛，接着还可被脱氢酶氧化步代谢产物视黄醛，接着还可被脱氢酶氧化 生成视黄酸即维生素生成视黄酸即维生素A A酸，又称维甲酸。酸，又称维甲酸。鉴鉴 别：别：维生素维生素A A醇的无水氯仿液与三氯化锑的无水氯醇的无水氯仿液与三氯化锑的无水氯 仿液作用显不稳定的兰色，可用于鉴别。仿液作用显不稳定的兰色，可用于鉴别。作作 用：用：本品用于防治维生素本品用于防治维生素A A缺乏症，如角膜软化缺乏症，如角膜软化 症、眼干症、夜盲症及皮肤硬化症等。症、眼干症、夜盲症及皮肤硬化症等。课堂活动课堂活动讨论：根据

6、我们所学的知识，说明应如何贮讨论：根据我们所学的知识，说明应如何贮存维生素存维生素A A（醇）？（醇）？与醋酸与醋酸成酯，制成油制剂，加入抗氧剂（成酯，制成油制剂，加入抗氧剂（VEVE），避），避光、密闭保存。光、密闭保存。相关链接相关链接维生素维生素A A醋酸酯在体内的代谢过程醋酸酯在体内的代谢过程维生素维生素A A醋酸酯醋酸酯维生素维生素A A维维A A醛醛维维A A酸酸拓展提高拓展提高 维维生生素素A A的的侧侧链链上上有有四四个个双双键键，理理论论上上应应有有1616个个顺顺反反异异构构体体，由由于于立立体体障障碍碍的的影影响响，只只有有少少数数障障碍碍较较小小的的异异构构体体较较稳稳

7、定定，目目前前仅仅发发现现6 6个个异异构构体体。维维生生素素A A为为最最稳稳定定的的全全反反式式结结构构。通通过过对对维维生生素素A A构构效效关关系系的的研研究究发发现现其其结结构构专专属属性性强强，增增长长或或缩缩短短脂脂肪肪链链，增增加加环环己己烯烯的的双双键键，均均使使生生物物活活性性降降低低；侧侧链链上上四四个个双双键键必必须须与与环环内内双双键键共共轭轭，否否则则失失去去活活性性。双双键键全全部部氢氢化化或或部部分分氢氢化化也也丧失活性。丧失活性。维生素维生素A A的立体异构及构效关系的立体异构及构效关系 维生素维生素D D类类脂肪侧链不同分为维生素D2与D3 醇羟基 特有的三

8、烯体系 结构特点结构特点典型药物典型药物性性状状：本本品品纯纯品品为为白白色色结结晶晶性性粉粉末末，不不溶溶于于水水，可溶于植物油。可溶于植物油。又名骨化醇、麦角骨化醇又名骨化醇、麦角骨化醇 维生素维生素D D2 2Vitamin DVitamin D2 2维生素维生素D D2 2 稳定性稳定性:本品遇光或空气均易氧化变质，需避本品遇光或空气均易氧化变质，需避 光、密闭保存。光、密闭保存。鉴别：鉴别：本品的无水氯仿液与三氯化锑的无水氯本品的无水氯仿液与三氯化锑的无水氯 仿液作用显黄色。仿液作用显黄色。作用：作用：本品能促进钙、磷的代谢，临床用于防本品能促进钙、磷的代谢，临床用于防 治佝偻病和骨

9、质软化病。治佝偻病和骨质软化病。维生素维生素D D3 3 性质：性质：本品性状、稳定性与维生素本品性状、稳定性与维生素D D2 2相似。但由于相似。但由于 在结构上维生素在结构上维生素D D 3 3比比D D2 2少一个双健和甲少一个双健和甲 基，所以化学稳定性高于维生素基，所以化学稳定性高于维生素D D 2 2。Vitamin DVitamin D3 3 维生素维生素D D3 3 作用：作用：本品本身不具有生物活性，进入体内，先本品本身不具有生物活性，进入体内，先 后被肝、肾代谢形成后被肝、肾代谢形成11，25-25-二羟基维生二羟基维生 素素D D3 3即活性维生素即活性维生素D D，才能

10、发挥作用。维生，才能发挥作用。维生 素素D D2 2亦如此。亦如此。本品主要维持血钙、血磷的平衡。临床主本品主要维持血钙、血磷的平衡。临床主 要用于抗佝偻病。要用于抗佝偻病。课堂活动课堂活动 老老年年人人和和儿儿童童能能否否通通过过只只服服用用钙钙片片来来补补充充体体内内钙钙的的缺缺失失？如如不不能能该该如如何何才才能能保保证证机机体体对对钙钙的的充分吸收？充分吸收？不能单纯只通过服用钙片来补充。应在服用钙片的不能单纯只通过服用钙片来补充。应在服用钙片的同时服用维生素同时服用维生素D D，以促进人体对钙的吸收。，以促进人体对钙的吸收。相关链接相关链接机体钙、磷代谢及维生素机体钙、磷代谢及维生素

11、D D的应用的应用 维维生生素素D D在在体体内内的的代代谢谢产产物物中中以以11，25-25-二二羟羟基基维维生生素素D D3 3活活性性最最强强。而而机机体体内内钙钙磷磷代代谢谢要要依依赖赖11，25-25-二二羟羟基基维维生生素素D D3 3。它它能能促促进进小小肠肠粘粘膜膜合合成成钙钙结结合合蛋蛋白白，使使小小肠肠增增加加对对钙钙、磷磷的的吸吸收收和和转转运运，亦亦能能促促进进肾肾小小管管对对钙钙、磷磷的的重重吸吸收收，帮帮助助骨骨骼骼钙钙化化，促促进进骨骨骼骼生生长长。从从而而维维持持血血浆浆中中钙钙、磷磷的的正正常常水水平平。当当维维生生素素D D缺缺乏乏时时，儿儿童童可可导导致致

12、佝佝偻偻病病，老老年年人人可可致致骨骨质疏松。质疏松。但但是是维维生生素素D D摄摄入入过过多多可可引引起起过过多多症症，可可累累及及心心脏、肾脏等。因此，要依据需要正确服用维生素脏、肾脏等。因此，要依据需要正确服用维生素D D。维生素维生素D D3 3体内代谢流程图体内代谢流程图相关链接相关链接机体钙、磷代谢及维生素机体钙、磷代谢及维生素D D的应用的应用维生素维生素E E类类酚羟基酚羟基 R R1 1 R R2 2 -CH-CH3 3 -CH -CH3 3 -生育酚生育酚-CH-CH3 3 -H -H -生育酚生育酚-H -H -CH-CH3 3 -生育酚生育酚-H -H -H -H -生

13、育酚生育酚结构特点结构特点典型药物典型药物性性 状：状：本品为微黄色或黄色粘稠透明液体，本品为微黄色或黄色粘稠透明液体，几乎无臭。几乎无臭。维生素维生素E E醋酸酯醋酸酯Vitamin E Acetate Vitamin E Acetate 维生素维生素E E醋酸酯醋酸酯稳定性：稳定性：本品游离体本品游离体-生育酚遇光或空气均易变生育酚遇光或空气均易变 质，需避光、密闭保存。质，需避光、密闭保存。鉴鉴 别：别：遇强氧化剂如硝酸，微热可被氧化成生育遇强氧化剂如硝酸，微热可被氧化成生育 红，其溶液呈现鲜红色，渐变为橙红色。红，其溶液呈现鲜红色，渐变为橙红色。作作 用：用：本品临床主要用于习惯性流产

14、、不育症、本品临床主要用于习惯性流产、不育症、进行性肌营养不良等，对抗衰老亦有作用。进行性肌营养不良等，对抗衰老亦有作用。维生素维生素K K类类R R1 1 R R2 2 R R3 3 R R4 4的不同分别代表的不同分别代表K K4 4-K-K7 7萘环萘环 侧链不同形成侧链不同形成K K1 1、K K2 2系列系列 2-2-甲基甲基-1-1，4-4-萘醌萘醌 K K3 3、K K4 4为化学合成品，其中为化学合成品，其中 K K3 3作为典型药作为典型药物，其生理活性最强。物，其生理活性最强。结构特点结构特点典型药物典型药物性性 状：状：本品为白色结晶性粉末，易溶于水。其本品为白色结晶性粉

15、末，易溶于水。其 水溶液中存在着本品与甲萘醌和亚硫酸水溶液中存在着本品与甲萘醌和亚硫酸 氢钠间的平衡。氢钠间的平衡。亚硫酸氢钠甲萘醌亚硫酸氢钠甲萘醌Menadione Sodium BisulfiteMenadione Sodium Bisulfite又名维生素又名维生素K K3 3 ，Vitamin KVitamin K3 3 稳定性：稳定性：本品的水溶液遇酸、碱、空气可产生本品的水溶液遇酸、碱、空气可产生 沉淀。沉淀。作作 用：用：本品临床主要用于防治因维生素本品临床主要用于防治因维生素K K缺乏缺乏 所致的出血症和新生儿出血症。所致的出血症和新生儿出血症。亚硫酸氢钠甲萘醌亚硫酸氢钠甲萘醌

16、课堂活动课堂活动讨论：讨论：注射用维生素注射用维生素K K3 3在空气中长期放置会出现混在空气中长期放置会出现混 浊，为什么？浊，为什么？当维生素当维生素K K3 3与空气中的氧气、酸或碱作用时，与空气中的氧气、酸或碱作用时，亚硫酸氢钠分解，平衡被破坏，亚硫酸氢钠分解，平衡被破坏，2-2-甲萘醌从溶液中甲萘醌从溶液中析出。析出。第二节第二节水水 溶溶 性性 维维 生生 素素典型药物典型药物性状：性状：本品为白色细小结晶或结晶性粉末。有本品为白色细小结晶或结晶性粉末。有 微弱的特异臭，味苦。易溶于水，略溶微弱的特异臭，味苦。易溶于水，略溶 于乙醇。于乙醇。又名盐酸硫胺又名盐酸硫胺维生素维生素B

17、B1 1Vitamin BVitamin B1 1稳定性稳定性：本品遇光易变色。本品遇光易变色。本品固体状态稳定，其水溶液在碱性条件很本品固体状态稳定，其水溶液在碱性条件很 快分解，发生噻唑环的开环，生成硫醇型化合快分解，发生噻唑环的开环，生成硫醇型化合 物，与空气长时间接触或遇氧化剂，可被氧化物，与空气长时间接触或遇氧化剂，可被氧化 成具荧光的硫色素而失效。所以本品在临床上成具荧光的硫色素而失效。所以本品在临床上 要避免与碱性药物配伍使用，如不能与碳酸氢要避免与碱性药物配伍使用，如不能与碳酸氢 钠配伍使用。本品不能用亚硫酸钠做抗氧剂，钠配伍使用。本品不能用亚硫酸钠做抗氧剂，鉴鉴 别：别：将本

18、品与碱液、氧化剂作用产生硫色素的反应将本品与碱液、氧化剂作用产生硫色素的反应 称为硫色素反应，利用此反应可将本品与其它称为硫色素反应，利用此反应可将本品与其它 药物相区别。药物相区别。作作 用：用：本品与糖代谢关系密切，临床上可用于治疗脚本品与糖代谢关系密切，临床上可用于治疗脚 气病和促进消化功能。气病和促进消化功能。维生素维生素B B1 1实例分析实例分析 某患者患糖尿病多年，近来出现多发性神经炎某患者患糖尿病多年，近来出现多发性神经炎并伴有酮症酸中毒。能否同时静脉点滴维生素并伴有酮症酸中毒。能否同时静脉点滴维生素B B1 1和和NaHCONaHCO3 3治疗？治疗？分析：维生素分析：维生素

19、B B1 1结构中的噻唑环易受结构中的噻唑环易受HCOHCO3 3-或或HSOHSO3 3-进进攻，开环分解而失活。故本品不能与攻，开环分解而失活。故本品不能与NaHCONaHCO3 3同时静同时静脉点滴，但由于脉点滴，但由于NaHCONaHCO3 3在体内吸收迅速，患者可以在体内吸收迅速，患者可以先用先用NaHCONaHCO3 3治疗，半小时后再使用维生素治疗，半小时后再使用维生素B B1 1。拓展提高拓展提高维生素维生素B B2 2的结构特点及作用特点的结构特点及作用特点 维维生生素素B B2 2分分子子结结构构由由7 7，8-8-二二甲甲基基异异咯咯嗪嗪及及核核糖糖醇醇两两部部分分组组成

20、成。在在异异咯咯嗪嗪的的1 1位位和和5 5位位间间形形成成双双健健共共轭轭体体系系，易易发发生生氧氧化化还还原原反反应应，在在体体内内氧氧化化还还原过程中起传递氢的作用。存在以下两种形式。原过程中起传递氢的作用。存在以下两种形式。拓展提高拓展提高维生素维生素B B2 2的结构特点及作用特点的结构特点及作用特点 维生素维生素B B2 2在体内经磷酸化形成黄素单核苷酸和在体内经磷酸化形成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸才具有生物活性，其作为氧化黄素腺嘌呤二核苷酸才具有生物活性，其作为氧化还原酶的辅基，维持机体的正常代谢。二者与维生还原酶的辅基，维持机体的正常代谢。二者与维生素素B B2 2一样以

21、氧化型和还原型两种形式存在，具有传一样以氧化型和还原型两种形式存在，具有传递氢的作用。治疗因缺乏维生素递氢的作用。治疗因缺乏维生素B B2 2而引起的各种粘而引起的各种粘膜及皮肤的炎症如口角炎、舌炎等。膜及皮肤的炎症如口角炎、舌炎等。维生素维生素B B6 6 性状：性状：本品易溶于水，水溶液显酸性。加热能升华。本品易溶于水，水溶液显酸性。加热能升华。稳定性：稳定性：本本品品干干燥燥品品对对空空气气和和光光稳稳定定，水水溶溶液液可可被被空空气气氧氧化化变变色色，但但其其酸酸性性溶溶液液较较稳稳定定，在在中中性性或或碱碱性性溶溶液液中，氧化加速，颜色变黄而失效。中，氧化加速，颜色变黄而失效。其其结

22、结构构中中含含有有酚酚羟羟基基，与与三三氯氯化化铁铁显显红红色色，做做注注射剂时不适于用含微量铁盐的砂蕊过滤。射剂时不适于用含微量铁盐的砂蕊过滤。Vitamin BVitamin B6 6 鉴别：鉴别：本品与本品与2 2，6-6-二氯对苯醌氯亚胺试液作用，二氯对苯醌氯亚胺试液作用，生成蓝色化合物，几分钟后蓝色消失，变为红色。生成蓝色化合物，几分钟后蓝色消失，变为红色。与吡多醛和吡多胺区别时采用先加硼酸，与吡多醛和吡多胺区别时采用先加硼酸，后加后加2 2，6-6-二氯对苯醌氯亚胺试液，而本品不变二氯对苯醌氯亚胺试液，而本品不变色，后二者仍变色的方法相区别。色，后二者仍变色的方法相区别。作用：作用

23、：本品临床用于治疗妊娠呕吐，脂溢性皮本品临床用于治疗妊娠呕吐，脂溢性皮 炎、糙皮病等。炎、糙皮病等。维生素维生素B B6 6 课堂活动课堂活动 依据结构分析盐酸吡多醇水溶液可被空气氧依据结构分析盐酸吡多醇水溶液可被空气氧化变色的原因？制备其注射液时能否用含微量铁化变色的原因？制备其注射液时能否用含微量铁盐的砂蕊过滤？盐的砂蕊过滤？其结构中含有酚羟基，与空气接触可被氧化成有颜其结构中含有酚羟基，与空气接触可被氧化成有颜色的醌类化合物。与三氯化铁显红色，做注射剂时色的醌类化合物。与三氯化铁显红色，做注射剂时不适于用含微量铁盐的砂蕊过滤。不适于用含微量铁盐的砂蕊过滤。实例分析实例分析 试分析此处方是

24、否合理并说明原因，如不合试分析此处方是否合理并说明原因，如不合理需采取什么措施？理需采取什么措施？某某患患者者心心功功能能不不全全，呼呼吸吸循循环环轻轻度度衰衰竭竭，医医生生开据了如下处方：开据了如下处方：处方：处方：细胞色素细胞色素C C注射液注射液 30mg 30mg 维生素维生素B B6 6注射液注射液 100mg 100mg 尼可刹米注射液尼可刹米注射液 0.75mg iv gtt 0.75mg iv gtt 洛贝林注射液洛贝林注射液 6mg 6mg 5%5%葡萄糖注射液葡萄糖注射液 500ml 500ml 细细胞胞色色素素C C为为含含铁铁的的结结合合蛋蛋白白，作作用用机机制制与与辅

25、辅酶酶相相似似。维维生生素素B B6 6有有三三种种形形式式，即即吡吡哆哆醇醇、吡吡哆哆醛醛、吡吡哆哆胺胺，三三种种形形式式的的结结构构中中均均含含有有酚酚羟羟基基，因因此此含含铁铁的的细细胞胞色色素素C C与与含含酚酚羟羟基基的的维维生生素素B B6 6配配伍伍可可产产生生变变色色。故故两两药药不不宜宜置同一容器内静滴，应分开给药。置同一容器内静滴，应分开给药。相关链接相关链接 吡吡多多醇醇、吡吡多多醛醛和和吡吡多多胺胺三三者者在在体体内内的的相相互互转转化及作用特点化及作用特点 以以上上三三者者在在生生物物体体内内分分别别与与磷磷酸酸成成酯酯，参参与与代代谢谢作作用用的的主主要要是是磷磷酸

26、酸吡吡多多醛醛及及磷磷酸酸吡吡多多胺胺。这这两两种种磷磷酸酸酯酯与与氨氨基基酸酸代代谢谢密密切切相相关关，在在氨氨基基酸酸的的转转氨氨基基、脱脱羧羧和和消消旋旋中中起起辅辅酶酶作作用用，参参与与氨氨基基酸酸和和神神经经递递质质的代谢。的代谢。维生素维生素C C 性状：性状：本品为白色或略带淡黄色的结晶性粉末；无臭，味本品为白色或略带淡黄色的结晶性粉末；无臭，味 酸；易溶于水，水溶液显酸性。由于本品含有两个酸；易溶于水，水溶液显酸性。由于本品含有两个 烯醇式羟基，显弱酸性。烯醇式羟基，显弱酸性。旋光性：旋光性：本品分子中有两个手性碳原子，故有四个光学异本品分子中有两个手性碳原子，故有四个光学异

27、构体，其中仅构体，其中仅L L（）（）-抗坏血酸效力最强。抗坏血酸效力最强。化学名：化学名：L L(+)-(+)-苏阿糖型苏阿糖型-2,3,4,5,6-2,3,4,5,6-羟基羟基-2-2-己烯己烯 酸酸-4-4-内酯，又名抗坏血酸。内酯，又名抗坏血酸。Vitamin C Vitamin C 稳定性：稳定性：本品分子结构中含有连二烯醇内酯的结构，干本品分子结构中含有连二烯醇内酯的结构，干 燥品和水溶液久置色渐变微黄。燥品和水溶液久置色渐变微黄。增加注射剂稳定性措施：调增加注射剂稳定性措施：调pH=5.6-6.0,pH=5.6-6.0,加入加入 焦亚硫酸钠做抗氧剂及焦亚硫酸钠做抗氧剂及EDTA-

28、2NaEDTA-2Na做稳定剂做稳定剂,避避 光、密闭，片剂采用干法制粒。光、密闭，片剂采用干法制粒。鉴别：鉴别：本品的氢氧化钠液与亚硝基铁氰化钠试液作本品的氢氧化钠液与亚硝基铁氰化钠试液作 用呈现蓝色。用呈现蓝色。作用：作用：本品临床用于防治坏血病，增加机体抵抗力，本品临床用于防治坏血病，增加机体抵抗力，预防冠心病，大量静脉注射治疗克山病。预防冠心病，大量静脉注射治疗克山病。维生素维生素C C课堂活动课堂活动讨论：讨论：维生素维生素C C结构中结构中C C2 2羟基的酸性与羟基的酸性与C C3 3羟基的酸性羟基的酸性强弱是否相同，为什么？强弱是否相同，为什么？C C2 2羟基的酸性比羟基的酸

29、性比C C3 3羟基的酸性弱。因羟基的酸性弱。因C C2 2羟基可与羟基可与C C1 1的的羰基形成分子内氢键，限制氢的解离。羰基形成分子内氢键，限制氢的解离。课堂活动课堂活动应如何防止维生素应如何防止维生素C C变质？变质？其注射剂其注射剂安瓿安瓿中通入惰性气体，调中通入惰性气体，调pH=5.6-pH=5.6-6.0,6.0,加入焦亚硫酸钠做抗氧剂及加入焦亚硫酸钠做抗氧剂及EDTA-2NaEDTA-2Na做稳定剂做稳定剂,控制灭菌温度，避光、密闭保存；片剂采用干法制控制灭菌温度，避光、密闭保存；片剂采用干法制粒。粒。实例分析实例分析某患者患感染性肺炎，发热数日，进行抗感染及补液某患者患感染性

30、肺炎，发热数日，进行抗感染及补液等支持疗法，医生开据了如下处方：等支持疗法，医生开据了如下处方：处方：处方：氨苄西林钠氨苄西林钠 2g 2g 维生素维生素C C注射液注射液 3g iv gtt 3g iv gtt 10%10%葡萄糖注射液葡萄糖注射液 1000ml qd 1000ml qd 试分析下列处方是否合理并说明原因，如不试分析下列处方是否合理并说明原因，如不合理需采取什么措施？合理需采取什么措施？维生素维生素C C含连二烯醇，显酸性且具强还原性，含连二烯醇，显酸性且具强还原性，可使青霉素类分解破坏而失效，混合后可使青霉素类分解破坏而失效，混合后3030分钟，其分钟，其含量即下降，含量即

31、下降，2 2小时下降小时下降15.4%15.4%。因此在氨苄西林钠。因此在氨苄西林钠输液中不宜加入维生素输液中不宜加入维生素C C，临床需补充维生素，临床需补充维生素C C时时可在氨苄西林钠静滴结束后，将维生素可在氨苄西林钠静滴结束后，将维生素C C加入加入5050葡萄糖注射液葡萄糖注射液40ml40ml中静注。中静注。相关链接相关链接 试从结构分析维生素试从结构分析维生素C C制剂变色的原因制剂变色的原因 维维生生素素C C分分子子中中含含有有连连二二烯烯醇醇内内酯酯的的结结构构，在在空空气气、光光和和热热的的影影响响下下，吸吸湿湿使使其其内内酯酯环环水水解解开开环环,进进一一步步发发生生脱

32、脱羧羧而而生生成成糠糠醛醛，以以至至氧氧化化聚聚合合而而呈呈色色，这这是是维维生生素素C C制制剂剂在在生生产产过过程程及贮存中变色的主要原因。及贮存中变色的主要原因。相关链接相关链接 维生素的合理应用维生素的合理应用 为为了了使使人人体体能能够够更更充充分分地地吸吸收收各各种种维维生生素素，维维生生素素类类药药物物一一般般应应在在饭饭后后服服用用。其其原原因因是是：如如维维生生素素B B1 1、B B2 2、C C等等，口口服服后后主主要要经经小小肠肠吸吸收收。若若饭饭前前空空腹腹服服，维维生生素素较较快快通通过过胃胃肠肠道道，造造成成人人体体组组织织未未充充分分吸吸收收利利用用。而而饭饭后

33、后服服，因因胃胃肠肠道道有有食食物物，可可使使维维生生素素伴伴随随食食物物，较较完完全全地地被被吸吸收收而而起起到到理理想想的的治治疗疗效效果果。再再如如维维生生素素A A、D D、E E等，油类食物有助于它们的吸收。等，油类食物有助于它们的吸收。相关链接相关链接 维生素的合理应用维生素的合理应用 此此外外，维维生生素素与与某某些些矿矿物物质质可可相相互互促促进进吸吸收收，配配合合吃吃一一些些含含矿矿物物质质更更丰丰富富的的食食物物，效效果果会会更更好好。但但维维生生素素不不是是补补品品，人人体体每每天天所所需需要要的的维维生生素素很很有有限限，服服用用过过多多会会导导致致疾疾病病。如如长长期

34、期大大量量服服用用维维生生素素A A、D D会会引引起起慢慢性性中中毒毒反反应应，表表现现为为饮饮食食减减少少、体体重重下下降降等等；维维生生素素B B1 1用用量量过过多多会会引引起起周周围围神神经经痛痛觉觉缺缺失失；维维生生素素B B1212使使用用过过多多会会引引起起红红细细胞胞过过多多；维维生生素素C C服服用用过过多多可可引引起起贫贫血血等等。因此，在日常生活中应合理使用维生素。因此，在日常生活中应合理使用维生素。重点提示重点提示u维生素维生素A A醋酸酯、维生素醋酸酯、维生素K K3 3、维生素、维生素C C的结构、理的结构、理 化性质及作用特点化性质及作用特点u维生素维生素D D

35、2 2、D D3 3、维生素、维生素E E醋酸酯、维生素醋酸酯、维生素B B1 1、B B2 2、B B6 6的结构及作用特点的结构及作用特点维维 生生 素素 脂溶性维脂溶性维生素生素水溶性水溶性维生素维生素维生素维生素D D类类维生素维生素A A类类维生素维生素D D3 3维生素维生素D D2 2维生素维生素A A醋酸酯醋酸酯典型药物典型药物典型药物典型药物维生素维生素K K类类维生素维生素E E类类维生素维生素K K3 3维生素维生素E E醋酸酯醋酸酯典型药物典型药物典型药物典型药物典型药物典型药物维生素维生素C C类类维生素维生素B B类类结构特点结构特点理化性质理化性质维生素维生素B

36、B6 6维生素维生素B B2 2维生素维生素B B1 1弱酸性、强还原性弱酸性、强还原性连二烯醇内酯结构连二烯醇内酯结构同步测试同步测试单项选择题单项选择题1 1下列哪个维生素本身不具有生物活性，进入机体下列哪个维生素本身不具有生物活性，进入机体后经代谢才有活性后经代谢才有活性 （）A.A.维生素维生素B B1 1 B.B.维生素维生素D D3 3 C.C.维生素维生素K K3 3 D.D.维生素维生素A A.B.B.维生素维生素D D3 3 2 2使维生素使维生素A A活性保持不变的结构改造方法是活性保持不变的结构改造方法是 （）A A延长侧链延长侧链 B B缩短侧链缩短侧链 C C不能改变

37、结构不能改变结构 D D环内双键饱和环内双键饱和3 3维生素维生素A A进入机体后与维生素进入机体后与维生素A A活性相同的第一步活性相同的第一步代谢产物是（代谢产物是（）A A维生素维生素A A醇醇 B B维生素维生素A A醛醛 C C维甲酸维甲酸 D D维生素维生素A A酸酸 C C不能改变结构不能改变结构B B维生素维生素A A醛醛4 4下列哪个维生素的水溶液遇酸或碱可析出沉淀下列哪个维生素的水溶液遇酸或碱可析出沉淀 （）A A维生素维生素A BA B维生素维生素B B2 2 C C维生素维生素D D2 2 D D维生素维生素K K3 35 5维生素维生素C C的酸碱性是显（的酸碱性是显

38、（）A A弱酸性弱酸性 B B中性中性 C C酸碱两性酸碱两性 D D强碱性强碱性D D维生素维生素K K3 3A A弱酸性弱酸性6 6维生素维生素C C遇光易被氧化变色是由于其结构中存在遇光易被氧化变色是由于其结构中存在 （）A A异咯嗪环异咯嗪环 B B烯醇式羟基烯醇式羟基 C C酚羟基酚羟基 D D芳伯氨基芳伯氨基7 7下下列列药药物物中中与与2,6 2,6-二二氯氯对对苯苯醌醌氯氯亚亚胺胺作作用用，生生成蓝色后又变为红色的药物是（成蓝色后又变为红色的药物是（）A A维生素维生素B B6 6 B B维生素维生素B B2 2 C C维生素维生素A A D D维生素维生素C CB B烯醇式羟

39、基烯醇式羟基A A维生素维生素B B6 68 8下列哪个维生素可溶于水下列哪个维生素可溶于水 （）A.A.维生素维生素A B.A B.维生素维生素K K3 3 C.C.维生素维生素D D2 2 D.D.维生素维生素E E B.B.维生素维生素K K3 3 多项选择题多项选择题 1 1下列描述与维生素下列描述与维生素C C相符的是（相符的是（）A.A.水溶液水溶液pHpH大约大约8.2 8.2 B.B.水溶液显弱酸性水溶液显弱酸性 C.C.水溶液易被氧化水溶液易被氧化 D.D.临床用于防治坏血病、预防冠心病临床用于防治坏血病、预防冠心病 E.E.属于脂溶性维生素属于脂溶性维生素B.B.水溶液显弱

40、酸性水溶液显弱酸性C.C.水溶液易被氧化水溶液易被氧化D.D.临床用于防治坏血病、预防冠心病临床用于防治坏血病、预防冠心病2 2下列维生素中光照易被氧化的是（下列维生素中光照易被氧化的是（）A A维生素维生素A BA B维生素维生素C C C C维生素维生素E DE D维生素维生素D D3 3 E.E.维生素维生素D D2 23 3以下叙述与维生素以下叙述与维生素D D类相符的是（类相符的是（）A A均是甾醇的衍生物均是甾醇的衍生物 B B主要包括维生素主要包括维生素D D2 2与与D D3 3 约约1010余种余种 C C是水溶性维生素是水溶性维生素 D D临床主要用于抗佝偻病临床主要用于抗

41、佝偻病 E.E.进入体内代谢活化进入体内代谢活化A A维生素维生素A A B B维生素维生素C C D D维生素维生素D D3 3C C维生素维生素E EE.E.维生素维生素D D2 2A A均是甾醇的衍生物均是甾醇的衍生物B B主要包括维生素主要包括维生素D D2 2与与D D3 3约约1010余种余种D D临床主要用于抗佝偻病临床主要用于抗佝偻病E.E.进入体内代谢活化进入体内代谢活化4 4下列属于脂溶性维生素的是（下列属于脂溶性维生素的是（）A A维生素维生素C BC B维生素维生素A A C C维生素维生素E DE D维生素维生素K K E.E.维生素维生素D D2 25 5具有碱性的

42、维生素有（具有碱性的维生素有（）A A维生素维生素B B1 1 B B维生素维生素A A C C维生素维生素B B6 6 D D维生素维生素C C E.E.维生素维生素D D3 3B B维生素维生素A AD D维生素维生素K KC C维生素维生素E EE.E.维生素维生素D D2 2A A维生素维生素B B1 1C C维生素维生素B B6 66 6有关维生素有关维生素B B1 1的描述正确的是的描述正确的是 （）A A是两性化合物是两性化合物 B B可与盐酸成盐可与盐酸成盐 C C具有嘧啶环和噻唑环具有嘧啶环和噻唑环 D D具有核糖结构具有核糖结构 E.E.是水溶性维生素是水溶性维生素B B可

43、与盐酸成盐可与盐酸成盐 C C具有嘧啶环和噻唑环具有嘧啶环和噻唑环E.E.是水溶性维生素是水溶性维生素区别题区别题（用化学方法区别下列药物）（用化学方法区别下列药物）1 1维生素维生素A A与维生素与维生素C C 维生素维生素A A维生素维生素C C生成不稳定蓝色生成不稳定蓝色 （维生素（维生素A A）无变化无变化 （维生素（维生素C C）三氯化锑三氯化锑无水氯仿液无水氯仿液2 2维生素维生素B B6 6与维生素与维生素C C 维生素维生素B B6 6维生素维生素C C呈现蓝色，放置变红（维生素呈现蓝色，放置变红（维生素B B6 6）无变化无变化 （维生素（维生素C C）2 2，6-6-二氯二

44、氯对苯醌氯亚胺对苯醌氯亚胺问答题问答题 1 1根据结构分析维生素根据结构分析维生素C C的化学稳定性如何？说明的化学稳定性如何？说明制备维生素制备维生素C C注射剂时应采取哪些增加稳定性的注射剂时应采取哪些增加稳定性的措施？措施？维生素维生素C C结构中含有连二烯醇内酯结构，可发结构中含有连二烯醇内酯结构，可发生水解和氧化反应，而引起维生素生水解和氧化反应，而引起维生素C C变质、失效。变质、失效。增加其注射剂稳定性措施：增加其注射剂稳定性措施：（1 1）调）调pH=5.6pH=5.66.06.0之间之间（2 2）加入）加入EDTA-2NaEDTA-2Na作金属离子络合剂作金属离子络合剂 加入

45、亚硫酸钠或亚硫酸氢钠或焦亚硫酸钠作加入亚硫酸钠或亚硫酸氢钠或焦亚硫酸钠作抗氧剂，抗氧剂，安瓿安瓿中通入惰性气体中通入惰性气体（3 3）控制灭菌温度与贮存保管的温度）控制灭菌温度与贮存保管的温度（4 4）应采取避光措施）应采取避光措施 。2 2维生素维生素K K3 3注射剂遇酸性或碱性药物出现沉淀的注射剂遇酸性或碱性药物出现沉淀的 原因是什么？原因是什么？当维生素当维生素K K3 3与酸或碱性药物作用时，亚硫酸氢钠分与酸或碱性药物作用时，亚硫酸氢钠分解，平衡被破坏，解，平衡被破坏，2-2-甲萘醌从溶液中析出。甲萘醌从溶液中析出。此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢