药理学08第八章M胆碱受体阻断药.ppt

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1、胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药定义：和和M受体结合，竞争性拮抗受体结合，竞争性拮抗ACh或或M受体激动药受体激动药的作用。的作用。对对 M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对都有阻断作用，大剂量对N1受受体也有阻断作用。体也有阻断作用。一、一、M-R阻断药阻断药来源来源?阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱阿托品阿托品（Atropine）【药理作用】【药理作用】与与M-RM-R结合，竞争性拮抗结合，竞争性拮抗AChACh或或M M受受体激动药的作用。体激动药的作用。1 1、眼、眼 阻断虹膜括约肌和睫状肌阻断虹膜括约肌和睫状肌M M受体，使瞳孔括约肌和睫状肌受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛松

2、弛扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。2、平滑肌、平滑肌 松弛内脏平滑肌，尤其是活动过度或痉挛平滑肌松弛内脏平滑肌，尤其是活动过度或痉挛平滑肌3、腺体、腺体：抑制腺体分泌抑制腺体分泌4、心脏：、心脏：增加心率，加快传导增加心率，加快传导5、血管与血压、血管与血压？6、中枢神经系统、中枢神经系统 较大剂量兴奋中枢神经系较大剂量兴奋中枢神经系统，随剂量增加而增强。统，随剂量增加而增强。【临床应用】【临床应用】1、内脏绞痛、内脏绞痛:抑制胃肠痉挛抑制胃肠痉挛,缓解绞痛缓解绞痛.对膀胱刺对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。激引起的尿频、尿急疗效好。4、缓慢型心律失常、缓慢型心律失常

3、用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。缓慢型心律失常。5 5、抗休克：、抗休克：用于感染中毒用于感染中毒性休克，如爆发型流行性休克，如爆发型流行 性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺 炎等所致休克。炎等所致休克。6 6、解救有机磷酸酯类中毒、解救有机磷酸酯类中毒【不良反应】【不良反应】【中毒和解救】【中毒和解救】o 因误食过量的、含莨菪碱的植物，如因误食过量的、含莨菪碱的植物，如颠茄果、曼陀罗果、洋金花等，可因中颠茄果、曼陀罗果、洋金花等，可因中毒程度依次出现上述中毒症状。毒程度依次出现上述中毒症

4、状。o 解救解救？【阿托品中毒的解救】阿托品中毒的解救】r消除毒物：消除毒物：洗胃、导泻。洗胃、导泻。r对症处理：对症处理：毒毒扁扁豆豆碱碱 1-4 mg（儿儿童童0.5 mg）缓缓慢慢注注射射，对对抗抗阿阿托托品品中中毒毒（包包括括 瞻瞻忘忘与与昏昏迷迷）因因为为毒毒扁扁豆豆碱碱维维持持作作用时间短用时间短,需反复给药。需反复给药。地地西西泮泮可可解解救救中中枢枢兴兴奋奋症症状状，但但不不可可用用吩吩噻噻嗪嗪类药物类药物(因为阻断因为阻断M受体，加重中毒受体，加重中毒)。【禁忌症】【禁忌症】禁用禁用 青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴心率过速或高热者。心率过

5、速或高热者。慎用慎用 老年患者老年患者(可能诱发或加重排尿困难可能诱发或加重排尿困难)山莨菪碱山莨菪碱 anisodamine东莨菪碱东莨菪碱 scopolamine用途：用途：1.麻麻醉醉前前给给药药：优优于于阿阿托托品品（抑抑制制腺腺 体体分泌、镇静）分泌、镇静）2.抗抗晕晕动动病病：预预防防给给药药效效果果好好，也也可可 和苯海拉明合用。和苯海拉明合用。3.治疗呕吐：治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐妊娠及放射性呕吐4.帕金森病：帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强直减少流涎、震颤、肌肉强直(与中枢抗胆碱作用有关与中枢抗胆碱作用有关)山莨菪碱山莨菪碱 anisodamine东莨菪碱东莨菪碱 scop

6、olamine用途：用途：1.麻麻醉醉前前给给药药：优优于于阿阿托托品品（抑抑制制腺腺 体分泌、镇静）体分泌、镇静）2.抗抗晕晕动动病病：预预防防给给药药效效果果好好，也也可可 和苯海拉明合用。和苯海拉明合用。3.治疗呕吐：治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐妊娠及放射性呕吐4.帕金森病：帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强减少流涎、震颤、肌肉强直直(与中枢抗胆碱作用有关与中枢抗胆碱作用有关)第二节第二节 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构，药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。

7、通过改构，力求合成可用于不同目的的代用品。力求合成可用于不同目的的代用品。合成扩瞳药合成扩瞳药 后马托品后马托品 homatropine；托吡卡胺托吡卡胺 tropicamide 特点：特点：1.扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 2.调节麻痹出现快但不如阿托品完全调节麻痹出现快但不如阿托品完全合成药合成药（一）（一）季胺类解痉药季胺类解痉药 丙胺太林丙胺太林(普鲁本辛普鲁本辛)propantheline （二）（二）叔胺类解痉药叔胺类解痉药 贝那替秦贝那替秦（胃复康）（胃复康）benactyzine（三）（三）选择性选择性M1受体阻断药受体阻断药 哌仑西平（哌仑西平（pirenzepine）：用）：用于胃、十二指肠溃疡于胃、十二指肠溃疡（四）支气管平滑肌解痉药（四）支气管平滑肌解痉药 异丙托溴铵（异丙托溴铵（ipratropium bromide）：）：用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘小小 结结o1抗胆碱药的分类。o2M受体阻断药：阿托品的作用、用途、不良反应及其处理。o3山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。o4合成扩瞳药后马托品及解痉药普鲁苯辛、胃复康的作用特点。The end