药学分论常用糖皮质激素类药物制剂及特点.ppt
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1、常用糖皮质激素类药物常用糖皮质激素类药物制剂及特点制剂及特点 全身给药全身给药全身给药全身给药 口服给药口服给药口服给药口服给药 静脉给药静脉给药静脉给药静脉给药 肌内给药肌内给药肌内给药肌内给药 局部给药局部给药局部给药局部给药 吸入给药吸入给药吸入给药吸入给药 经口吸入经口吸入经口吸入经口吸入 鼻腔喷雾鼻腔喷雾鼻腔喷雾鼻腔喷雾 关节内给药关节内给药关节内给药关节内给药 眼内局部给药眼内局部给药眼内局部给药眼内局部给药 滴眼剂滴眼剂滴眼剂滴眼剂 眼部注射眼部注射眼部注射眼部注射 滴耳给药滴耳给药滴耳给药滴耳给药 皮肤外用给药皮肤外用给药皮肤外用给药皮肤外用给药 皮损内注射给药皮损内注射给药皮
2、损内注射给药皮损内注射给药 硬膜外给药硬膜外给药硬膜外给药硬膜外给药 直肠给药直肠给药直肠给药直肠给药糖皮质激素给药途径糖皮质激素给药途径内源性内源性内源性内源性 可的松可的松可的松可的松 Cortisone Cortisone 氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松 HydrocortisoneHydrocortisone外源性外源性外源性外源性 泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松 PrednisonePrednisone 泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙 PrednisolonePrednisolone 甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙 MethylprednisoloneMethylpredni
3、solone 倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松 BetamethasoneBetamethasone 地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松 DexamethasoneDexamethasone全身用糖皮质激素常用药物全身用糖皮质激素常用药物内源性内源性内源性内源性糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素可的松可的松C11位羟化位羟化糖皮质激素活性糖皮质激素活性 内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的与内源性糖皮质激素具有等效作用的与内源性糖皮质激素具有等效作用的与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物药物药物药物)有哪些?有哪些?有哪些?有哪
4、些?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?两者之间的关系是什么?两者之间的关系是什么?两者之间的关系是什么?两者之间的关系是什么?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?氢化可的松氢化可的松可的松可的松氢化可的松氢化可的松可的松可的松在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏氢化可的松氢化可的松 vs 可的松可的松关联与差异关联与差异肝功能障碍患者肝
5、功能障碍患者可的松不能有效代谢可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松成为活性产物氢化可的松急性或严重应激状态急性或严重应激状态肾上腺危象,哮喘持续状态肾上腺危象,哮喘持续状态休克,过敏等休克,过敏等使用氢化可的松使用氢化可的松无需代谢的活性成分,直接发挥作用无需代谢的活性成分,直接发挥作用人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素1929年年发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用1948年,年,1951年年可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎正作用正作用副作用副作用糖皮质激素活性糖皮质
6、激素活性盐皮质激素活性盐皮质激素活性抑制类风关抑制类风关所需剂量所需剂量正常代谢功能正常代谢功能扩大扩大内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素外外源源性性糖糖皮皮质质激激素素糖皮质激素活性糖皮质激素活性 4 4盐皮质激素活性盐皮质激素活性 0.80.8C1=C2C1=C2双键结构双键结构无需肝脏代谢活化无需肝脏代谢活化亲脂性增加亲脂性增加糖皮质活性糖皮质活性 2020盐皮质活性盐皮质活性 0 0糖皮质活性糖皮质活性盐皮质活性盐皮质活性亲脂性增加亲脂性增加亲脂性增加亲脂性增加糖皮质活性糖皮质活性5 5盐皮质活性盐皮质活性0.50.5药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮
7、质激素受体亲和作用与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用没有增强盐皮质激素作用没有增强略有下降略有下降生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用血浆半衰期延长血浆半衰期延长代谢降低代谢降低化化学学结结构构变变化化水钠潴留水钠潴留蛋白结合降低蛋白结合降低游离增加游离增加抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长C1,2位不饱和双键位不饱和双键泼尼松龙泼尼松龙泼尼松泼尼松环环A A几何形态改变几何形态改变其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物
8、的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?两者之间的关系?两者之间的关系?两者之间的关系?两者之间的关系?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?关联与差异关联与差异关联与差异关联与差异泼尼松龙(强的松龙)泼尼松龙(强的松龙)泼尼松(强的松)泼尼松(强的松)在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏泼尼松龙泼尼松龙(强的松龙强的松龙)vs)vs泼尼松泼尼松(强的松强的松)肝功能障碍患者肝功能障碍患者:直接使用活性成分直接使用活性成分泼尼松龙(强的松龙)泼尼松龙(强的松龙)泼尼松不能有效代谢成为活性产物。泼尼松不能有效代谢成为活性产物。药理学作用改
9、变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用盐皮质激素作用更大幅度继续下降更大幅度继续下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性更好更好代谢降低代谢降低化化学学结结构构变变化化水钠潴留水钠潴留分布体积更大分布体积更大抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长C6位位-甲基取代甲基取代C1,2位不饱和双键位不饱和双键甲泼尼龙甲泼尼龙(甲强龙)(甲强龙)脂溶性增加脂溶性增加生物半衰期生物半衰期延长延长蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代
10、动力学特征改变与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用明显下降盐皮质激素作用明显下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性加强加强代谢降低代谢降低化化学学结结构构变变化化水钠潴留水钠潴留分布体积变大分布体积变大抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长C9位位-氟代基团氟代基团C16位位-甲基取代甲基取代C1,2位双键地塞米松地塞米松倍他米松倍他米松脂溶性增加脂溶性增加蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加生物半衰期生物半衰期延长延长药物名称药物名称免疫抑制免疫抑制强度强度抗炎强度抗炎强度水钠潴留强水钠潴留强度度等效剂量等效剂量(
11、mg)可的松可的松00.80.825氢化可的松氢化可的松11120泼尼松泼尼松040.85泼尼松龙泼尼松龙0.640.85甲泼尼龙甲泼尼龙1150.54地塞米松地塞米松2.220-3000.75倍他米松倍他米松/25-3000.6糖皮质激素糖盐代谢作用糖皮质激素糖盐代谢作用激素名称激素名称血浆半衰期血浆半衰期 (h)生物半效生物半效(衰衰)期期 (h)HPA 轴轴抑制时间抑制时间(天天)短效糖皮质激素短效糖皮质激素(t1/2 36h)地塞米松地塞米松3-6 36-542.75 倍他米松倍他米松3-636-543.25 糖皮质激素半衰期糖皮质激素半衰期(血浆和生物血浆和生物血浆和生物血浆和生物)
12、生理作用生理作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用长期或终生服用长期或终生服用生理替代剂量生理替代剂量原发性、继发性原发性、继发性(垂体性垂体性)肾上腺皮质功能减退症肾上腺皮质功能减退症肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生疾病特点疾病特点用药特点用药特点急性急性肾上腺皮质功能减退肾上腺皮质功能减退慢性患者发生慢性患者发生严重应激严重应激状况状况静脉静脉滴注滴注氢化可的松氢化可的松危象
13、时,静脉给药危象时,静脉给药迅速发挥作用迅速发挥作用无需肝药酶活化,无需肝药酶活化,直接发挥药理作用直接发挥药理作用中枢神经系统中枢神经系统抑制抑制肝功能肝功能不全不全口服:口服:氢化可的松氢化可的松静脉:静脉:氢化可的松氢化可的松琥珀酸钠琥珀酸钠不能使用氢化可的松注射液含不能使用氢化可的松注射液含50%50%乙醇乙醇相同的抗炎作用相同的抗炎作用服用等效剂量服用等效剂量糖皮质激素糖皮质激素药理作用药理作用平衡有效性和安全性平衡有效性和安全性长期大量用药长期大量用药短效糖皮质激素短效糖皮质激素中效糖皮质激素中效糖皮质激素长效糖皮质激素长效糖皮质激素盐皮质激素活性盐皮质激素活性高血压高血压低血钾低
14、血钾水肿水肿肾上腺功能抑制肾上腺功能抑制生长抑制生长抑制HPA 轴抑制轴抑制YES肾上腺功能减退肾上腺功能减退生理替代治疗生理替代治疗其他激素无效其他激素无效短期治疗短期治疗小小小小 结结结结 中效糖皮质激素中效糖皮质激素中效糖皮质激素中效糖皮质激素用于抗炎治疗,用于抗炎治疗,用于抗炎治疗,用于抗炎治疗,HPAHPAHPAHPA轴抑制作用相对较弱轴抑制作用相对较弱轴抑制作用相对较弱轴抑制作用相对较弱 甲泼尼龙:甲泼尼龙:甲泼尼龙:甲泼尼龙:糖糖糖糖/盐作用比较好盐作用比较好盐作用比较好盐作用比较好,长期服用疗效稳定,适用于肝功长期服用疗效稳定,适用于肝功长期服用疗效稳定,适用于肝功长期服用疗效
15、稳定,适用于肝功能不全患者。能不全患者。能不全患者。能不全患者。注射剂可用于静脉,做冲击治疗。注射剂可用于静脉,做冲击治疗。注射剂可用于静脉,做冲击治疗。注射剂可用于静脉,做冲击治疗。泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松(龙龙龙龙):糖:糖:糖:糖/盐作用比次之,可长期服用,泼尼松龙适用盐作用比次之,可长期服用,泼尼松龙适用盐作用比次之,可长期服用,泼尼松龙适用盐作用比次之,可长期服用,泼尼松龙适用于肝功能不全患者,不宜使用泼尼松。于肝功能不全患者,不宜使用泼尼松。于肝功能不全患者,不宜使用泼尼松。于肝功能不全患者,不宜使用泼尼松。长效糖皮质激素长效糖皮质激素长效糖皮质激素长效糖皮质激素生物半衰期长,生物
16、半衰期长,生物半衰期长,生物半衰期长,HPAHPAHPAHPA轴抑制作用长而强,不宜长期使用轴抑制作用长而强,不宜长期使用轴抑制作用长而强,不宜长期使用轴抑制作用长而强,不宜长期使用 抗炎治疗指数高,用药剂量小抗炎治疗指数高,用药剂量小抗炎治疗指数高,用药剂量小抗炎治疗指数高,用药剂量小 适合短期使用适合短期使用适合短期使用适合短期使用 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合全身用糖皮质激素全身用糖皮质激素常用药物、制剂及特点常用药物、制剂及特点药品名称药品名称醋酸可的松醋
17、酸可的松醋酸酯醋酸酯醋酸氢化可的松醋酸氢化可的松醋酸酯醋酸酯氢化可的松氢化可的松醋酸泼尼松醋酸泼尼松醋酸酯醋酸酯泼尼松龙泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸酯醋酸酯甲泼尼龙甲泼尼龙倍他米松倍他米松地塞米松地塞米松醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯种类较少种类较少药物脂溶性高,有利吸收药物脂溶性高,有利吸收?肝脏首过效应小,肝脏首过效应小,生物利用度在生物利用度在70-80%。全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征1.主药鉴别主药鉴别2.含量测定含量测定3.崩解度崩解度4.溶出度溶出度5.含量均匀度含量均匀度药品名称药品名称性状性状氢化可的松氢化可的松
18、(50%乙醇乙醇)无色澄清液体无色澄清液体倍他米松磷酸钠倍他米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠无色澄清液体无色澄清液体地塞米松磷酸钠地塞米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠无色澄清液体无色澄清液体氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠白色疏松块状物白色疏松块状物甲泼尼龙琥珀酸钠甲泼尼龙琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠白色疏松块状物白色疏松块状物醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液醋酸氢化可的松醋酸氢化可的松醋酸酯醋酸酯乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸酯醋酸酯乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯乳白色微细
19、颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液糖皮质激素类药物注射剂种类糖皮质激素类药物注射剂种类溶解性溶解性 剂型剂型给药途径给药途径疗效特点疗效特点备注备注IVIM可溶于水可溶于水无色澄清无色澄清 溶液溶液YY*起效迅速起效迅速药效强大药效强大作用持续时间短暂作用持续时间短暂常做急救常做急救无菌粉末无菌粉末YY不溶于水不溶于水混悬液混悬液NY吸收缓慢吸收缓慢起效缓慢起效缓慢 作用持续时间延长作用持续时间延长临时替代口服治疗临时替代口服治疗有缓释和长效作用有缓释和长效作用*氢化可的松注射液除外氢化可的松注射液除外(50%乙醇乙醇)糖皮质激素类药物注射剂使用特点糖皮质激素类药物注射剂使用特点高效高效速效速效长
20、效长效给药途径给药途径治疗效果治疗效果溶液型溶液型静脉给药静脉给药肌内给药肌内给药关节内给药关节内给药药物剂型药物剂型药物剂型、给药途径、治疗效果药物剂型、给药途径、治疗效果混悬型混悬型注射剂相关其它问题:溶媒和附加剂注射剂相关其它问题:溶媒和附加剂注射剂相关其它问题:溶媒和附加剂注射剂相关其它问题:溶媒和附加剂 溶媒溶媒溶媒溶媒-乙醇乙醇乙醇乙醇 乙醇浓度乙醇浓度乙醇浓度乙醇浓度 10%10%时时时时 肌注有疼痛感肌注有疼痛感肌注有疼痛感肌注有疼痛感 静注时应防止溶血的发生静注时应防止溶血的发生静注时应防止溶血的发生静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过人红细胞膜乙醇易透过人红细胞膜乙醇易透过人
21、红细胞膜乙醇易透过人红细胞膜)。乙醇浓度乙醇浓度乙醇浓度乙醇浓度60%60%时(体外试验表明)时(体外试验表明)时(体外试验表明)时(体外试验表明)红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀,红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀,红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀,红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀,乙醇做注射用溶媒时浓度可高达乙醇做注射用溶媒时浓度可高达乙醇做注射用溶媒时浓度可高达乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%50%浓度不易过高,使用前应充分稀释。浓度不易过高,使用前应充分稀释。浓度不易过高,使用前应充分稀释。浓度不易过高,使用前应充分稀释。不能用于静脉和肌肉注射不能用于静脉和肌肉注射不能用于静脉和肌肉注
22、射不能用于静脉和肌肉注射 只能用于静脉点滴只能用于静脉点滴只能用于静脉点滴只能用于静脉点滴 滴注速度要慢滴注速度要慢滴注速度要慢滴注速度要慢氢化可的松注射液:氢化可的松注射液:含乙醇含乙醇50%,使用前必须充分稀释,加,使用前必须充分稀释,加25倍生理盐水或倍生理盐水或5葡萄糖注射液葡萄糖注射液500毫升稀释。毫升稀释。只能静脉滴注。只能静脉滴注。氢化可的松注射液氢化可的松注射液注射用氢化可的松琥珀酸盐注射用氢化可的松琥珀酸盐制剂制剂醇溶性制剂醇溶性制剂含乙醇含乙醇50%(药典标示(药典标示47%-55%乙醇)乙醇)水溶性制剂水溶性制剂规格规格2ml:10mg5ml:25mg20ml:100m
23、g50mg/支(按氢化可的松计算)支(按氢化可的松计算)100mg/支(按氢化可的松计算)支(按氢化可的松计算)氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠135mg含游离型氢化含游离型氢化可的松可的松100mg给药途径给药途径 不能静注不能静注,肌注,肌注有疼痛感,只能静脉滴注肌注,肌注有疼痛感,只能静脉滴注可静脉,肌肉及关节腔和软组织给药可静脉,肌肉及关节腔和软组织给药给药方式给药方式临用前必须充分稀释临用前必须充分稀释用前加用前加25倍氯化钠注射液或倍氯化钠注射液或5葡萄糖葡萄糖注射液注射液500毫升稀释后静脉滴注(说明书)毫升稀释后静脉滴注(说明书)静脉滴注一次静脉滴注一次100mg用前可用少
24、量溶剂稀释用前可用少量溶剂稀释静脉注射时间要求至少静脉注射时间要求至少30秒秒(100mg)给药速度慢,注意溶血,乙醇刺激性给药速度慢,注意溶血,乙醇刺激性给药速度快,可直接入壶,静注给药速度快,可直接入壶,静注药物作用药物作用特点特点液量大,药量小,液量大,药量小,单位时间内入药量小,起效慢单位时间内入药量小,起效慢液量小,药量大,液量小,药量大,单位时间内入药量大,起效快单位时间内入药量大,起效快适应证适应证特点特点肾上腺皮质功能减退及垂体功能减退症,肾上腺皮质功能减退及垂体功能减退症,也用于过敏性和炎症性疾病,也用于过敏性和炎症性疾病,抢救危重中毒性感染(说明书)抢救危重中毒性感染(说明
25、书)严重严重肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退减退危象危象,严重严重支气管哮喘等过敏反应,支气管哮喘等过敏反应,哮喘哮喘持续状态持续状态,休克等(说明书),休克等(说明书)注意注意中枢神经系统抑制中枢神经系统抑制和和肝功不全慎用肝功不全慎用注射剂相关其它问题:溶媒和附加剂注射剂相关其它问题:溶媒和附加剂注射剂相关其它问题:溶媒和附加剂注射剂相关其它问题:溶媒和附加剂 防腐剂防腐剂防腐剂防腐剂-苯甲醇苯甲醇苯甲醇苯甲醇 0.9%0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受 1%1%有溶血
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