西医药理学第4章胆碱受体阻断药.ppt
《西医药理学第4章胆碱受体阻断药.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《西医药理学第4章胆碱受体阻断药.ppt(45页珍藏版)》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。
1、阻断阻断AchAch或胆碱受体激动药与胆碱受或胆碱受体激动药与胆碱受体结合体结合 胆碱能神经的兴奋性胆碱能神经的兴奋性 第四章第四章12/17/202212/17/20221 1药物代谢动力学药物代谢动力学 M M胆碱受体阻断药:胆碱受体阻断药:阿托品阿托品 (节后抗胆碱药;平滑肌解痉药)(节后抗胆碱药;平滑肌解痉药)N N1 1受体阻断药:受体阻断药:樟磺咪芬樟磺咪芬 (神经节阻断药)(神经节阻断药)N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 N N2 2受体阻断药:受体阻断药:筒箭毒碱筒箭毒碱 (骨骼肌松弛药)(骨骼肌松弛药)琥珀胆碱琥珀胆碱 分类分类12/17/202212/17/20222 2
2、药物代谢动力学药物代谢动力学 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。【来源】【来源】从从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古唐古特莨菪中提取特莨菪中提取。二、人工合成的阿托品类代用品:二、人工合成的阿托品类代用品:后马托品、普鲁本辛后马托品、普鲁本辛一、阿托品类生物碱一、阿托品类生物碱第一节第一节 M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药12/17/202212/17/20223 3药物代谢动力学药物代谢动力学 阿托品(阿托品(atropine)阿托品是从颠茄植物中提取、分离出的生阿托品是从颠茄植物中提取、分离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。
3、物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。药动学药动学 1.1.吸收:吸收:POPO:迅速迅速,1h,1h达峰达峰,3,34h4h作用消作用消失。可失。可ih;im;ivih;im;iv及局部给药。及局部给药。2.2.分布分布广泛广泛,可透过可透过BBBBBB和和PBPB。3.排泄排泄速度快,主要经肾排泄,也可乳汁速度快,主要经肾排泄,也可乳汁排泄。(原型占排泄。(原型占1/3)12/17/202212/17/20224 4药物代谢动力学药物代谢动力学 作用作用 与与MRMR有亲和力有亲和力,无内在活性无内在活性,阻断阻断MRMR。大剂量可大剂量可阻断阻断N N1 1R R,.是是AchAch竞争性拮
4、抗剂。竞争性拮抗剂。作用广泛作用广泛,如如:腺体腺体,眼眼睛睛,胃肠及膀胱平滑肌胃肠及膀胱平滑肌,心脏等。心脏等。1.1.腺体分泌减少腺体分泌减少 小量小量(0.3(0.30.5mg)0.5mg)唾液腺唾液腺,汗腺汗腺,致口干致口干,皮皮 肤干燥肤干燥,泪腺泪腺,呼吸道分泌减少呼吸道分泌减少.较大剂量较大剂量,减少胃液分泌减少胃液分泌,对胃酸影响小。对胃酸影响小。12/17/202212/17/20225 5药物代谢动力学药物代谢动力学2.平滑肌平滑肌:松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌.与机能状态有关与机能状态有关,不不同同 器官敏感性不同:器官敏感性不同:对对过度活动、痉挛状态过度活动、痉挛状态
5、明显明显,对正常状态影对正常状态影响较小响较小 解痉强度解痉强度:胃肠道胃肠道,逼尿肌胆管、输尿管和逼尿肌胆管、输尿管和支气管子宫支气管子宫 12/17/202212/17/20226 6药物代谢动力学药物代谢动力学 3.3.心血管系统心血管系统 1)1)心脏心脏:(0.5mg),:(0.5mg),兴奋迷走神经兴奋迷走神经,减慢心率减慢心率。(1-2mg),(1-2mg),阻断心脏阻断心脏MR,MR,解除迷走解除迷走N N对心脏对心脏的抑制作用,的抑制作用,心率加快,传导加速。心率加快,传导加速。青壮年显青壮年显著著;幼儿和老人不明显。幼儿和老人不明显。2)2)血管和血压血管和血压:治疗量对血
6、管和血压的影响不明治疗量对血管和血压的影响不明显。显。大剂量解除小血管痉挛大剂量解除小血管痉挛,增加组织灌注量,改增加组织灌注量,改善微循环。尤其皮肤血管扩张作用明显,出现善微循环。尤其皮肤血管扩张作用明显,出现潮红、湿热。潮红、湿热。阿托品的血管扩张作用与阿托品的血管扩张作用与MRMR阻断无关,可能是直接阻断无关,可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。热反应。注意注意12/17/202212/17/20227 7药物代谢动力学药物代谢动力学4.4.眼眼扩瞳扩瞳持续持续1-2周周阻断虹膜括约阻断虹膜括约肌肌M受体受体12/17/202
7、212/17/20228 8药物代谢动力学药物代谢动力学眼内压升高眼内压升高青光眼患者禁青光眼患者禁用用12/17/202212/17/20229 9药物代谢动力学药物代谢动力学12/17/202212/17/20221010药物代谢动力学药物代谢动力学调节麻痹(固定于远视)调节麻痹(固定于远视)睫状肌睫状肌M M受体阻断受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧悬韧带拉紧,晶状体变扁平晶状体变扁平,屈光度减低屈光度减低,近物模糊近物模糊,远物清楚远物清楚称调节麻痹。持续称调节麻痹。持续2-32-3天。天。睫状肌睫状肌 M受受体体悬韧带悬韧带12/17/202212/17/2
8、0221111药物代谢动力学药物代谢动力学5.CNS 1-2mg1-2mg轻度轻度兴奋延脑和大脑。兴奋延脑和大脑。5mg CNS 5mg CNS兴奋增强兴奋增强 中毒剂量中毒剂量(10mg)(10mg)以上可出现谵妄、幻觉、以上可出现谵妄、幻觉、定向障碍、共济失调或惊厥。定向障碍、共济失调或惊厥。严重中毒严重中毒时时,则由则由兴奋转入抑制兴奋转入抑制,出现昏迷及呼吸麻痹。出现昏迷及呼吸麻痹。12/17/202212/17/20221212药物代谢动力学药物代谢动力学临床应用临床应用 1.解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏绞痛适用于各种内脏绞痛,对胃肠绞痛疗效对胃肠绞痛疗效最好最好;用
9、于膀胱刺激症及遗尿症用于膀胱刺激症及遗尿症较好较好;对胆绞痛及肾绞痛效果对胆绞痛及肾绞痛效果较差较差,需和镇痛药哌需和镇痛药哌 替啶合用。替啶合用。2.腺体分泌腺体分泌 用于全麻前给药用于全麻前给药;亦用于盗汗和流涎症。亦用于盗汗和流涎症。12/17/202212/17/20221313药物代谢动力学药物代谢动力学3.眼科虹膜炎虹膜炎 与缩瞳药交替使用与缩瞳药交替使用验光配眼镜验光配眼镜眼底检查眼底检查作用时间长,用作用时间长,用 后马托品、后马托品、托吡卡胺托吡卡胺代替代替儿童仍用阿托品儿童仍用阿托品12/17/202212/17/20221414药物代谢动力学药物代谢动力学 4.4.缓慢型
10、心律失常缓慢型心律失常 治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞12/17/202212/17/20221515药物代谢动力学药物代谢动力学 5.5.抗感染中毒性休克抗感染中毒性休克 现已被山莨菪碱取代。现已被山莨菪碱取代。对于休克伴有高热或心对于休克伴有高热或心率过速者能用阿托品吗率过速者能用阿托品吗?12/17/202212/17/20221616药物代谢动力学药物代谢动力学6.6.解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒解除M样症状;解除部分N样症状;兴奋中枢。小结:五大作用小结:五大作用,六大用途六大用途12/17/202212/17/20221717药物代谢动力学
11、药物代谢动力学 不良反应不良反应 1.副作用:副作用:口干、便秘、视力模糊、皮肤干燥、口干、便秘、视力模糊、皮肤干燥、发热、皮肤潮红、和心悸等。发热、皮肤潮红、和心悸等。2.过量中毒:过量中毒:除上述症状加重外除上述症状加重外,CNS症状突出症状突出,如谵妄、幻觉、惊厥,昏迷和呼吸麻痹。如谵妄、幻觉、惊厥,昏迷和呼吸麻痹。3.中毒治疗中毒治疗:口服者洗胃口服者洗胃;注射拟胆碱药注射拟胆碱药,如如新斯的明新斯的明,毒扁豆碱毒扁豆碱,或毛果芸香碱或毛果芸香碱,对抗对抗MR 阻断作用阻断作用;中枢兴奋明显时中枢兴奋明显时,用适量安定或用适量安定或短短 效巴比妥类效巴比妥类;呼吸抑制时应人工呼吸及给氧
12、气呼吸抑制时应人工呼吸及给氧气.阿托品的最小致死量成人为阿托品的最小致死量成人为80130g,儿童约为儿童约为10g。12/17/202212/17/20221818药物代谢动力学药物代谢动力学 禁用于禁用于青光眼青光眼;因其可能加重排尿困难因其可能加重排尿困难,也禁也禁 用于用于前列腺肥大患者前列腺肥大患者。12/17/202212/17/20221919药物代谢动力学药物代谢动力学 东莨菪碱(东莨菪碱(东莨菪碱(东莨菪碱(scopolamine)scopolamine)特点:特点:特点:特点:1.1.麻醉前麻醉前给药效果优于阿托品给药效果优于阿托品给药效果优于阿托品给药效果优于阿托品 (1
13、)(1)东莨菪碱中枢抑制作用强,小剂量镇静,东莨菪碱中枢抑制作用强,小剂量镇静,东莨菪碱中枢抑制作用强,小剂量镇静,东莨菪碱中枢抑制作用强,小剂量镇静,较大剂量催眠。较大剂量催眠。较大剂量催眠。较大剂量催眠。(2)(2)兴奋呼吸中枢。兴奋呼吸中枢。兴奋呼吸中枢。兴奋呼吸中枢。(3)(3)抑制腺体分泌作用强抑制腺体分泌作用强抑制腺体分泌作用强抑制腺体分泌作用强2.2.抗晕动病抗晕动病抗晕动病抗晕动病3.3.治疗帕金森病治疗帕金森病治疗帕金森病治疗帕金森病禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品12/17/202212/17/20222020药物代谢动力学药物代谢动力学 山莨菪碱山
14、莨菪碱山莨菪碱山莨菪碱(anisodamine,654-2)(anisodamine,654-2)特点:特点:特点:特点:1.1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/201/101/201/10。2.2.解除血管痉挛作用比较明显,胃肠平滑肌解痉作用弱,解除血管痉挛作用比较明显,胃肠平滑肌解痉作用弱,解除血管痉挛作用比较明显,胃肠平滑肌解痉作用弱,解除血管痉挛作用比较明显,胃肠平滑肌解痉作用弱,临床主要用于临床主要用于临床主要用于临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。感染性休克及内脏绞痛。
15、感染性休克及内脏绞痛。感染性休克及内脏绞痛。3.3.本品不通过血脑屏障,中枢兴奋作用很少。本品不通过血脑屏障,中枢兴奋作用很少。本品不通过血脑屏障,中枢兴奋作用很少。本品不通过血脑屏障,中枢兴奋作用很少。4.4.青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。12/17/202212/17/20222121药物代谢动力学药物代谢动力学阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 一、合成扩瞳药一、合成扩瞳药 后马托品后马托品 托吡卡胺托吡卡胺特点:特点:1.作用作用快快,维持时间,维持时间短短。2.主要用于眼科扩瞳,验光及眼底检查。主要用于眼科扩
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 西医 药理学 胆碱 受体 阻断
限制150内