25消化系统疾病用药.ppt

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1、消化系统疾病用药 药理教研室 朱一亮第一节第一节 助消化药助消化药概念：概念：助消化药多为消化液成分，促进食物助消化药多为消化液成分，促进食物消化，用于消化不良的替代疗法。消化，用于消化不良的替代疗法。常用药物：常用药物：稀盐酸稀盐酸(acid hydrochloricdilute)胃蛋白酶胃蛋白酶(pepsin)胰酶胰酶(pancreatin)乳酶生乳酶生(lactasin，表飞鸣表飞鸣)致溃疡因素致溃疡因素（侵袭因子）（侵袭因子）修复及保护因子修复及保护因子（防御因子）（防御因子）胃酸胃酸胃蛋白酶胃蛋白酶幽门螺杆菌幽门螺杆菌胃粘液胃粘液碳酸氢盐碳酸氢盐前列腺素前列腺素组织修复机能组织修复机

2、能消化道溃疡的发病机制（平衡学说）消化道溃疡的发病机制（平衡学说）药物治疗原则：用药物减弱攻击因子或增强防御因子药物治疗原则：用药物减弱攻击因子或增强防御因子第二节第二节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 胃酸是由胃底及胃体泌酸腺中的壁细胞分泌，胃酸是由胃底及胃体泌酸腺中的壁细胞分泌，并受质子泵、神经、内分泌组织的直接或间接并受质子泵、神经、内分泌组织的直接或间接的调控。的调控。凡能中和胃酸，直接或间接抑制胃酸分泌的凡能中和胃酸，直接或间接抑制胃酸分泌的药物，称为抗胃酸药。药物，称为抗胃酸药。分类：分类：中和胃酸药中和胃酸药 H2受体阻断药受体阻断药 M1受体阻断药受体阻断药 胃泌素受体阻断药胃泌

3、素受体阻断药 壁细胞壁细胞H+泵抑制药泵抑制药第二节第二节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 胃酸是由胃底及胃体泌酸腺中的壁细胞分泌，胃酸是由胃底及胃体泌酸腺中的壁细胞分泌，并受质子泵、神经、内分泌组织的直接或间接并受质子泵、神经、内分泌组织的直接或间接的调控。的调控。凡能中和胃酸，直接或间接抑制胃酸分泌的凡能中和胃酸，直接或间接抑制胃酸分泌的药物，称为抗胃酸药。药物，称为抗胃酸药。分类：分类：中和胃酸药中和胃酸药 H2受体阻断药受体阻断药 M1受体阻断药受体阻断药 胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药 壁细胞壁细胞H+泵抑制药泵抑制药一、中和胃酸药一、中和胃酸药机制：机制：通过中和胃酸通过中和胃酸胃

4、内酸度胃内酸度 胃蛋白酶活性胃蛋白酶活性（-）对胃及十二脂肠粘膜的刺激对胃及十二脂肠粘膜的刺激 疼痛缓疼痛缓解。解。用途：用途：用于胃及十二脂肠溃疡用于胃及十二脂肠溃疡要求：要求：作用强、快、持久，不产气、不吸收，作用强、快、持久，不产气、不吸收，不致腹泻及便秘、对粘膜及溃疡面有不致腹泻及便秘、对粘膜及溃疡面有 收敛和保护作用。收敛和保护作用。主张联合用药。主张联合用药。一、中和胃酸药一、中和胃酸药机制：机制：通过中和胃酸通过中和胃酸胃内酸度胃内酸度 胃蛋白酶活性胃蛋白酶活性（-）对胃及十二脂肠粘膜的刺激对胃及十二脂肠粘膜的刺激 疼痛缓疼痛缓解。解。用途：用途：用于胃及十二脂肠溃疡用于胃及十二

5、脂肠溃疡要求：要求：作用强、快、持久，不产气、不吸收，作用强、快、持久，不产气、不吸收，不致腹泻及便秘、对粘膜及溃疡面有不致腹泻及便秘、对粘膜及溃疡面有 收敛和保护作用。收敛和保护作用。主张联合用药。主张联合用药。二、二、H2受体阻断剂受体阻断剂西咪替丁西咪替丁 cimetidine雷尼替丁雷尼替丁 ranitidine法莫替丁法莫替丁 famotidine机制：机制：抑制组胺、胃泌素及拟胆碱药引起等引抑制组胺、胃泌素及拟胆碱药引起等引起的胃酸分泌，减少胃液分泌量、降低胃液蛋起的胃酸分泌，减少胃液分泌量、降低胃液蛋白酶浓度。白酶浓度。用途：用途：主要用于十二指肠溃疡及胃溃疡的治疗，主要用于十二

6、指肠溃疡及胃溃疡的治疗，对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡三、三、MM1 1受体阻断药受体阻断药哌仑西平哌仑西平 pirenzepinepirenzepine机制：机制：为新型抗胆碱药，选择性使胃壁细胞为新型抗胆碱药，选择性使胃壁细胞MM1 1受体受体(-)(-)胃酸分泌胃酸分泌 用途：用途：治疗消化性溃疡、预防溃疡病出血治疗消化性溃疡、预防溃疡病出血四、胃泌素受体阻断药四、胃泌素受体阻断药丙谷胺丙谷胺 proglumideproglumide机制：机制：结构与胃泌素相似，竞争性阻断胃泌素结构与胃泌素相似，竞争性阻断胃泌素受体受体胃泌素分泌胃泌素分泌胃酸、胃蛋白酶分泌

7、胃酸、胃蛋白酶分泌 用途：用途：胃及十二指肠溃疡等胃及十二指肠溃疡等五、胃壁细胞五、胃壁细胞H+泵抑制药泵抑制药奥美拉唑奥美拉唑(omeprazole,渥米哌唑）渥米哌唑）药理作用：药理作用：1、抑制胃酸分泌、抑制胃酸分泌 与与H+-K+-ATP酶的酶的-SH结合结合酶（酶（-）H+分泌分泌 2、促进溃疡愈合、促进溃疡愈合3、抑制幽门螺杆菌、抑制幽门螺杆菌用途：用途：胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎等胃酸相胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎等胃酸相关性疾病。关性疾病。抗幽门螺杆菌抗幽门螺杆菌药药 幽门螺杆菌是一种存在于胃粘膜上皮细胞表面幽门螺杆菌是一种存在于胃粘膜上皮细胞表面粘液中的粘液中的G-杆菌

8、，主要经口传染。被认为是消化杆菌，主要经口传染。被认为是消化性溃疡的首要病因，也是大多数病人长期迁延不性溃疡的首要病因，也是大多数病人长期迁延不愈或反复发作的主要原因。愈或反复发作的主要原因。分类分类：1.抗生素类：抗生素类：阿莫西林、克拉霉素阿莫西林、克拉霉素 2.人工合成抗菌药：人工合成抗菌药：甲硝唑、替硝唑甲硝唑、替硝唑3.铋制剂：铋制剂：次枸橼酸铋次枸橼酸铋4.质子泵抑制药：质子泵抑制药：奥美拉唑奥美拉唑溃疡病治疗新三联：溃疡病治疗新三联：H+-k+_ATP 酶抑制药酶抑制药 +两种抗菌药两种抗菌药 （阿莫西林阿莫西林+甲硝唑）甲硝唑）胃肠粘膜保护药胃肠粘膜保护药一、硫糖铝一、硫糖铝

9、作用机制：作用机制：a.形成凝胶与溃疡面牢固结合形成凝胶与溃疡面牢固结合形成保护膜形成保护膜b.胃蛋白酶（胃蛋白酶（-）c.胃粘液及胃粘液及HCO3-盐分泌盐分泌 d.促进粘膜上皮细胞的更新促进粘膜上皮细胞的更新 e.促进前列腺素合成和释放促进前列腺素合成和释放 凡凡能能增强胃、十二指粘膜防御功能的药物，增强胃、十二指粘膜防御功能的药物，称为胃肠粘膜保护药。称为胃肠粘膜保护药。二、前列腺素类二、前列腺素类米索前列醇米索前列醇(misoprostol)作用：作用：1.1.细胞保护作用：促进胃粘膜分泌胃细胞保护作用：促进胃粘膜分泌胃 粘液和粘液和 HCOHCO3 3-2.2.抑制胃酸分泌：影响腺苷

10、酸环化酶抑制胃酸分泌：影响腺苷酸环化酶 的活性而降低细胞内的活性而降低细胞内cAMPcAMP含量有关。含量有关。三、铋制剂三、铋制剂枸橼酸铋钾（枸橼酸铋钾（bismuth potassium citrate)作用：作用：1.1.形成胶体铋沉着于粘膜上形成胶体铋沉着于粘膜上 2.2.促进胃粘膜分泌胃粘液促进胃粘膜分泌胃粘液 3.3.抗幽门螺杆菌抗幽门螺杆菌第三节第三节 胃肠动力药胃肠动力药一、胃肠动力药一、胃肠动力药甲氧氯普胺甲氧氯普胺（胃复安（胃复安 metoclopramide)作用作用 DA(-)a 协调胃肠运动协调胃肠运动 b 镇吐镇吐 促进胃肠运动及促进胃肠运动及CTZ的的D2（-）c

11、 催乳催乳 下丘脑下丘脑DA(-)泌乳素泌乳素 抑制因子释放（抑制因子释放（-）用途用途 各种呕吐各种呕吐 消化不良消化不良 返流性食管炎返流性食管炎 胆汁返流性胃炎胆汁返流性胃炎 钡餐胃肠造影前用药钡餐胃肠造影前用药 不良反应不良反应 大剂量大剂量 锥体外系反应锥体外系反应;iv ivBpBp；致畸致畸多潘立酮多潘立酮(domperdonedomperdone,吗丁啉吗丁啉)作用：作用：1 1、选择性阻断外周多巴胺受体、选择性阻断外周多巴胺受体 2 2、增加食管下段括约肌张力，防止胃食管反流、增加食管下段括约肌张力，防止胃食管反流 3 3、增强胃蠕动，扩张幽门，促进胃排空并防止十二、增强胃蠕

12、动，扩张幽门，促进胃排空并防止十二指肠胃反流指肠胃反流用途：用途：用于功能性、代谢性、药物及放疗引起的恶心、呕用于功能性、代谢性、药物及放疗引起的恶心、呕吐；反流性食管炎、功能性消化不良等。吐；反流性食管炎、功能性消化不良等。第四节第四节 止吐药止吐药*抗胆碱药抗胆碱药 东莨菪碱东莨菪碱*抗组胺药抗组胺药 苯海拉明苯海拉明*抗多巴胺药抗多巴胺药 氯丙嗪氯丙嗪*5-HT3受体拮抗剂受体拮抗剂昂丹司琼昂丹司琼(ondansetronondansetron 枢复宁枢复宁)通过阻断外周及中枢通过阻断外周及中枢5-HT5-HT3 3产生强产生强大的止吐作用。主要用于化疗及放疗大的止吐作用。主要用于化疗及

13、放疗所致呕吐。对晕动病及所致呕吐。对晕动病及 DADA（+）所致所致呕吐无效，禁用于孕妇及哺乳妇呕吐无效，禁用于孕妇及哺乳妇格雷司琼格雷司琼(granisetrongranisetron）作用更强，维持时间更长作用更强，维持时间更长第五节第五节 泻药泻药便秘的分类：便秘的分类：习惯性便秘习惯性便秘 功能性便秘功能性便秘泻药的分类：泻药的分类：容积性泻药容积性泻药 接触性泻药接触性泻药 润滑性泻药润滑性泻药 一、容积性泻药一、容积性泻药硫酸镁硫酸镁(magnesium sulfate泻盐泻盐)1.局部作用局部作用(口服口服)1）导泻：）导泻：口服口服Mg2+、SO2-不吸收不吸收肠内渗透压肠内渗

14、透压吸引肠内吸引肠内外外水分水分肠内容积肠内容积刺激肠壁刺激肠壁肠蠕动加快肠蠕动加快 用于急性便秘、驱虫、排除毒物用于急性便秘、驱虫、排除毒物 2)利胆：利胆：高渗液直接导入高渗液直接导入刺激十二脂肠粘膜刺激十二脂肠粘膜分泌胆囊分泌胆囊收缩素收缩素胆囊收缩，胆总管松弛胆囊收缩，胆总管松弛胆汁分泌胆汁分泌 用于慢性胆囊炎、胆石症及阻塞性黄疸等治疗。用于慢性胆囊炎、胆石症及阻塞性黄疸等治疗。2.全身作用（注射）全身作用（注射）1)降压降压 2)抗惊厥抗惊厥不良反应：不良反应：口服过量，可引起脱水口服过量，可引起脱水 注射过量，镁中毒，可致死注射过量，镁中毒，可致死禁忌症：禁忌症：孕妇、经期妇女、急

15、腹症、肠道出血、肾功孕妇、经期妇女、急腹症、肠道出血、肾功能不全及中枢抑制药中毒。能不全及中枢抑制药中毒。硫酸钠硫酸钠 导泻作用较弱却无中枢抑制作用，主要用于中导泻作用较弱却无中枢抑制作用，主要用于中枢药中毒的导泻枢药中毒的导泻二、接触性泻药二、接触性泻药 酚酞酚酞 蓖麻油蓖麻油三、润滑性泻药三、润滑性泻药 液体石蜡液体石蜡 开塞露开塞露 新药介绍新药介绍奥西康、洛赛克奥西康、洛赛克：主要成分为奥美拉唑，用于胃、十：主要成分为奥美拉唑，用于胃、十二指肠溃疡和返流性食管炎。二指肠溃疡和返流性食管炎。胃达喜胃达喜：主要成分为铝碳酸镁，用于急、慢性胃炎，：主要成分为铝碳酸镁，用于急、慢性胃炎，返流性

16、食管炎，胃及十二指肠溃疡，与酸有关的胃部返流性食管炎，胃及十二指肠溃疡，与酸有关的胃部不适症状。不适症状。丽珠得乐丽珠得乐：主要成分为枸橼酸铋钾，用于胃、十二指：主要成分为枸橼酸铋钾，用于胃、十二指肠溃疡、慢性浅表性胃炎和糜烂性胃炎。肠溃疡、慢性浅表性胃炎和糜烂性胃炎。善卫得善卫得：主要成分为雷尼替丁。：主要成分为雷尼替丁。便塞停便塞停：主要成分为比沙可啶，用于各类型便秘等。：主要成分为比沙可啶，用于各类型便秘等。杜秘克杜秘克：主要成分为乳果糖，用于便秘，尤适于老年、：主要成分为乳果糖，用于便秘，尤适于老年、孕产妇、儿童及手术后便秘患者。孕产妇、儿童及手术后便秘患者。复习思考题1.抗酸药可分为哪几类？说出各类代表药抗酸药可分为哪几类？说出各类代表药及作用机制。及作用机制。2.硫酸镁口服和注射分别产生什么作用？硫酸镁口服和注射分别产生什么作用？说出相应的用途。说出相应的用途。