09 抗肾上腺素药.ppt

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1、第九章 抗肾上腺素药江西中医学院江西中医学院余日跃余日跃2目的要求q 熟悉熟悉受体阻断药及受体阻断药及受体阻断受体阻断药的分类。药的分类。q掌握掌握受体阻断药和受体阻断药和受体阻断药受体阻断药对血流动力学的影响以及作用、对血流动力学的影响以及作用、作用机制、临床用途和不良反应。作用机制、临床用途和不良反应。江 西 中 医 学 院 第一节第一节 肾上腺受体阻断药肾上腺受体阻断药4肾上腺受体阻断药肾上腺受体阻断药的特点的特点q 受体阻断药能选择性与受体阻断药能选择性与 受体结合，产生受体结合，产生抗肾上腺素的作用抗肾上腺素的作用.q这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压，这类药物可使肾上腺素的升压翻

2、转为降压，称为称为“肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转”。q因为因为ADAD可激动可激动 受体和受体和 2 2受体，阻断了受体，阻断了 受体，受体，而保留了而保留了 2 2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。血压下降。江 西 中 医 学 院5江 西 中 医 学 院6江 西 中 医 学 院7一、一、1 1、2 2受体阻断药受体阻断药酚妥拉明酚妥拉明(phetolamine)q【药理作用药理作用】V能竞争性地、非选择性地阻断能竞争性地、非选择性地阻断1 1及及2 2 肾上腺素受体肾上腺素受体 V血管和血压：血管和血压：F直接舒张血管作用。直接舒张血管作用。F

3、阻断血管平滑肌的阻断血管平滑肌的1 1受体，血管舒张，血受体，血管舒张，血压下降。外周阻力降低。压下降。外周阻力降低。江 西 中 医 学 院8江 西 中 医 学 院9酚妥拉明酚妥拉明q心脏：心脏：（兴奋）（兴奋）V反射性兴奋交感反射性兴奋交感V阻断突触前膜阻断突触前膜2 2受体受体 ，促，促NE NE 释放，激动心脏的释放，激动心脏的 1 1受体，心输出量增加。受体，心输出量增加。q其他：其他：V拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸分泌。拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸分泌。V阻断阻断5-HT5-HT受体，释放组胺受体，释放组胺V阻滞钾通道阻滞钾通道江 西 中 医 学 院10酚妥拉明酚

4、妥拉明q【临床应用临床应用】V外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉挛。挛。V用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。V用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其骤发高血压。及其骤发高血压。V其他：可乐定抗高压久用突然停药引起高其他：可乐定抗高压久用突然停药引起高血压危象及血压危象及 感染、心源性、神经源性休感染、心源性、神经源性休克。克。江 西 中 医 学 院11酚妥拉明酚妥拉明q【不良反应不良反应】V体位性低血压体位性低血压V胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐

5、。V诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。V心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。江 西 中 医 学 院12q【药理作用】【药理作用】V非竞争性、非选择性非竞争性、非选择性受体阻断剂。受体阻断剂。V作用特点：作用特点：起效慢、作用强大而持久。起效慢、作用强大而持久。q【临床应用临床应用】V外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病V前前列腺肥大尿阻塞列腺肥大尿阻塞V嗜铬细胞瘤术前准备嗜铬细胞瘤术前准备q【不良反应】【不良反应】V体位性低血压，心动过速，心律失常。体位性低血压，心动过速，心律失常。酚苄明酚苄明（phen

6、oxybenzaminephenoxybenzamine）江 西 中 医 学 院13哌唑嗪哌唑嗪q【药理作用】【药理作用】V阻断小动脉、小静脉阻断小动脉、小静脉1 1受体，使血管扩张，外周阻受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心量减少。力下降，回心量减少。V作用于膀胱颈部和前列腺部位的作用于膀胱颈部和前列腺部位的1 1受体，松弛膀胱受体，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌。和前列腺部位平滑肌。q【临床应用临床应用】V高血压高血压 V良性前列腺肥大良性前列腺肥大江 西 中 医 学 院14江 西 中 医 学 院第二节第二节 肾上腺素受体阻断肾上腺素受体阻断药药16q受体阻断作用受体阻断作用q膜稳定作用膜稳定

7、作用q内在拟交感活性内在拟交感活性q其他其他江 西 中 医 学 院17受体阻断作用受体阻断作用江 西 中 医 学 院18心脏心脏对心脏具有抑制作用，实验显示对心脏具有抑制作用，实验显示11受体阻断药可减慢窦性节律，受体阻断药可减慢窦性节律，减慢心房和房室结传导减慢心房和房室结传导江 西 中 医 学 院19q血血压压F对对正正常常人人血血压压影影响响不不明明显显，对对高高血血压压患患者者F具具有有降降压压作作用用，且且疗疗效效可可靠靠。江 西 中 医 学 院20支支气气管管使使支支气气管管平平滑滑肌肌收收缩缩而而增增加加呼呼吸吸道道阻阻力力。成成为为其其主主要要的的副副作作用用。江 西 中 医

8、学 院21受体阻断作用受体阻断作用q代谢代谢V糖糖：受体阻断药和受体阻断药和受体受体 阻断药合用可拮抗阻断药合用可拮抗ADAD的升高血糖作用。的升高血糖作用。V脂肪脂肪：受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪组织受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。的释放。q肾素肾素V阻断球旁细胞的阻断球旁细胞的1受体，受体，能使肾素释放减少，能使肾素释放减少，肾素肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统功能削弱。醛固酮系统功能削弱。江 西 中 医 学 院22q膜稳定作用膜稳定作用V某些某些受体阻断剂具有局麻药样的作用，但显效时的用量已超受体阻断剂具有局麻药样的作用，但显效时的用量已超过治疗剂量。过治疗剂量。q内在

9、拟交感活性内在拟交感活性V某些某些受体阻断剂具有部分激动受体阻断剂具有部分激动受体的作用，受体的作用，V但在整体用药时常被其阻断作用所掩盖但在整体用药时常被其阻断作用所掩盖q其他其他V减少房水生成，降低眼压如噻吗洛尔；抗血小板聚集；减少儿茶酚减少房水生成，降低眼压如噻吗洛尔；抗血小板聚集；减少儿茶酚胺引起的震颤。胺引起的震颤。江 西 中 医 学 院23临床应用临床应用q 抗心律失常抗心律失常 V速及拟肾上腺素药引起的心律失常。速及拟肾上腺素药引起的心律失常。q抗高血压抗高血压 q抗心绞痛和心肌梗死抗心绞痛和心肌梗死q充血性心力衰竭充血性心力衰竭 V抗交感活性、降低心率等。抗交感活性、降低心率等

10、。q其他其他V甲亢及其危象甲亢及其危象江 西 中 医 学 院24不良反应不良反应q心血管反应心血管反应 V抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等加重；加重；V收缩外周血管，引起间隙跛行、雷诺症。收缩外周血管，引起间隙跛行、雷诺症。q诱发或加重支气管哮喘。诱发或加重支气管哮喘。q反跳现象反跳现象 突然停药，某些症状加重。突然停药，某些症状加重。q其他其他 幻觉、失眠、抑郁等。幻觉、失眠、抑郁等。q【禁禁忌忌证证】V严重心功能不全、传导阻滞等。严重心功能不全、传导阻滞等。江 西 中 医 学 院 1 1、2 2受体阻断药受体阻断药26普萘洛尔普萘洛尔q【临床应用】【

11、临床应用】V心律失常心律失常V心肌梗死心肌梗死V预激综合征预激综合征V梗阻性肥厚型心肌病梗阻性肥厚型心肌病V抗高血压抗高血压江 西 中 医 学 院27普萘洛尔普萘洛尔 q【不良反应不良反应】V窦性心动过缓、房室传导阻滞、V低血压、心力衰竭V诱发哮喘江 西 中 医 学 院28普萘洛尔普萘洛尔q【禁忌症】【禁忌症】V病态窦房结综合征、房室传导病态窦房结综合征、房室传导阻滞阻滞V支气管哮喘或慢性肺部疾患者支气管哮喘或慢性肺部疾患者V妊娠后期患者宜停用本药妊娠后期患者宜停用本药V高脂血症、糖尿高脂血症、糖尿江 西 中 医 学 院选择性选择性 1 1受体阻断药受体阻断药30阿替洛尔和美托洛尔阿替洛尔和美

12、托洛尔q具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱，属长效心脏选择性作用较弱，属长效心脏选择性 1 1受体阻受体阻断剂。断剂。q用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进和特发性震颤等。梗死、甲状腺功能亢进和特发性震颤等。江 西 中 医 学 院31醋丁洛尔醋丁洛尔 q中长效有心脏选择性中长效有心脏选择性 受体阻滞受体阻滞剂剂，同，同时具有膜稳定作用及时具有膜稳定作用及内在拟交感活性。内在拟交感活性。q用于高血压、心绞痛、心律失常和甲用于高血压、心绞痛、心律失常和甲状腺机能亢进等。状腺机能亢进等。江 西 中 医 学

13、院兼有兼有 受体阻断作用的受体阻断作用的 受体阻断药受体阻断药33拉贝洛尔拉贝洛尔q 可选择性阻断可选择性阻断 1 1受体，同时阻断受体，同时阻断 1 1、2 2受体受体V有有 2 2受体部分激动作用受体部分激动作用和抑制和抑制NENE重摄取过程。重摄取过程。V口服或静注对高血压患者都有降压作用，对口服或静注对高血压患者都有降压作用，对心率、心输出量影响较小。心率、心输出量影响较小。q【临床应用临床应用】V用于高血压及心绞痛用于高血压及心绞痛。江 西 中 医 学 院传出神经系统药物传出神经系统药物临床临床应用小结应用小结35q眼科疾病眼科疾病V青光眼青光眼F拟胆碱药（毛果芸香碱、新斯的明）拟胆

14、碱药（毛果芸香碱、新斯的明）F受体阻断（噻吗洛尔）受体阻断（噻吗洛尔）V眼底检查和验光配镜眼底检查和验光配镜FM M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药q重症肌无力重症肌无力V新斯的明新斯的明q平滑肌痉挛平滑肌痉挛VM M受体阻断药（阿托品）受体阻断药（阿托品）江 西 中 医 学 院36q支气管哮喘支气管哮喘V2 2选择性激动药（沙丁胺醇）选择性激动药（沙丁胺醇）V 受体激动药（受体激动药（NENE、ADAD、isoprenaline)isoprenaline)q增加血流量增加血流量V拟肾上腺药：拟肾上腺药：NANA，NENE，DADA，间羟胺、异丙肾，间羟胺、异丙肾q改善微循环改善微循环V 受体阻断

15、药：酚妥拉明受体阻断药：酚妥拉明V 2 2受体部分激动：特布他林受体部分激动：特布他林VM M受体阻断药物：阿托品受体阻断药物：阿托品江 西 中 医 学 院37q心血管系统疾病心血管系统疾病V高血压病高血压病F1 1受体阻断药、受体阻断药、受体阻断药受体阻断药V心律失常心律失常F室上性或室性心律失常室上性或室性心律失常受体阻断药受体阻断药F心动过缓心动过缓M M受体阻断受体阻断V心绞痛心绞痛F受体阻断药受体阻断药V外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤F受体阻断药受体阻断药江 西 中 医 学 院38q心脏骤停心脏骤停V肾上腺素和异丙肾上腺素抢救肾上腺素和异丙肾上腺素抢救q磷酸酯类中毒磷酸酯类中毒V碘解磷定碘解磷定V阿托品阿托品江 西 中 医 学 院39江 西 中 医 学 院