他扎罗汀及其在皮肤科的应用.pptx

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1、他扎罗汀及其在皮肤科的应用中国医学科学院皮肤病研究所孙建方第一页，共三十五页。历史回忆1931年Karre测得vitA的结构获诺贝尔奖1943年人工合成维生素A1946年合成全反式维甲酸1959年开始外用全反式维甲酸治疗角化过 度性皮肤病1968年罗氏药厂筛选了1500种化合物，开发了多个维甲酸类药物上市。第二页，共三十五页。维甲酸分类第一代：全反式维甲酸、异维甲酸第二代：阿维A酯、阿维A、维甲酸已酰胺第三代：芳香维甲酸已酯、阿达帕林、他扎罗汀第三页，共三十五页。维甲酸受体及分布 二种受体三种亚型：RAR 有、亚型 RXR 有、亚型 共6种维甲酸受体亚型，人体皮肤中主要为RAR，占RARs的9

2、0，其次为RAR。第四页，共三十五页。RAR RXR 9顺维甲酸 全反式维甲酸 阿达帕林 他扎罗汀 他扎罗汀酸 第五页，共三十五页。他扎罗汀历史1996年12月在德国上市，用于治疗银屑病，1997年6月在美国上市，治疗银屑病及痤疮，此后在英国、爱尔兰及加拿大等国上市。其凝胶制剂最早由美国Allergan公司研究开发，第六页，共三十五页。他扎罗汀的药物动力学吸收：外用大多保存于皮肤外表或皮肤内 银屑病皮损非封包 10h 吸收1%正常皮肤封包 10h 吸收12ng/ml，最大浓度6.1mg/ml，90患者血样1mg/ml，50患者12ng/ml，最大浓度。育龄期妇女在严格避孕情况下可以用药，停药后一个药物去除期，可怀孕。抑制皮脂分泌：使皮脂腺基内幕胞成熟延长，细胞数目减少，。二者合用更快减轻银屑病皮损的厚度及鳞屑，使红斑消退更快。结果示：提高疗效，缩短起效时间，减少光疗的用量和次数。谢谢第三十五页，共三十五页。