胆碱受体激动药.ppt

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1、胆碱受体激动药一 胆碱受体激动药 1 完全拟胆碱药（M,N受体）乙酰胆碱 2 节后拟胆碱药（M受体）毛果芸香碱 3 N胆碱受体激动药 烟碱二 胆碱酯酶抑制药（抗胆碱酯酶药）1 易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 2 难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类和神经毒气三 胆碱酯酶复活药 氯磷定毛果芸香碱【来源与性质】非洲毛果芸香属植物叶中提取的生物碱，叔胺类化合物，水溶液稳定。【药理作用及机制】选择性激动M胆碱受体,产生M样作用。仅作为眼科局部用药。1 眼 缩瞳，降低眼内压和调节痉挛。2 腺体 促使汗腺和唾液腺分泌增加【临床用途】闭角型青光眼，虹膜睫状体炎。【不良反应和注意事项】视物模糊，恶心，出汗，呕吐，流

2、涎。严重时用阿托品治疗。新斯的明属二甲氨基甲酸脂类，人工合成品。【药理作用及机制】1 兴奋骨骼肌 机制：可逆性抑制AChE活性，减少ACh破坏，间接作用于骨骼肌上N2受体；直接激动运动终板N2受体。2 兴奋胃肠膀胱平滑肌 3 抑制心脏 作用机制：新胆碱酯酶斯的明与胆碱酯酶形成复合物，再分解为二甲氨基甲酰化胆碱酯酶，分解速度慢，胆碱酯酶被抑制，ACh增多，间接产生MN样作用。【临床用途】1 重症肌无力 2 术后腹气胀和尿潴留 3 阵发性室上性心动过速 4 非去极性肌松药过量的解毒【不良反应和注意事项】恶心，呕吐，腹痛，出汗，心动过缓。【禁忌症】支气管哮喘，机械性肠梗阻及尿路梗塞患者禁用。有机磷脂

3、类中毒机制 有机磷脂类分子中磷原子具亲电子性，胆碱酯酶脂解部位的氧原子具有亲核性，磷氧形成共价键结合生成难水解磷酰化胆碱酯酶；造成ACh在体内大量长时间积聚，作用于MN受体，引起中毒症状。氯解磷定胆碱酯酶复活药首选药 解毒机制：分子中带正电荷的季铵阳离子与磷酰化胆碱酯酶阴离子部位结合，氯解磷定中的部位与磷酰基形成共价键结合，生成复合物后进一步裂解为磷酰化氯解磷定，从而解放胆碱酯酶。胆碱受体阻断药 一 M胆碱受体阻断药 1 非选择性M胆碱受体阻断药 阿托品 2 M1 受体阻断药 哌伦西平 二 N1胆碱受体阻断药 美卡拉明 三 N2胆碱受体阻断药 筒箭毒碱阿托品【药动学】茄科植物颠茄，曼陀罗中提取

4、的生物碱。口服，迅速分布全身组织，可进入中枢和通过胎盘屏障。【药理作用及机制】作用机制：竞争性拮抗ACh或胆碱受体激动药对M 胆碱的激动作用。1 松弛平滑肌 2 抑制腺体分泌 对唾液腺和汗腺抑制最明显 3 对眼的作用：扩瞳，升高眼内压，调节麻痹 4 抑制心脏，加快房室传导，改善微循环。5 兴奋中枢【临床用途】1 各种心绞痛 对胃肠绞痛最好 2 全身麻痹前给药 3 严重盗汗和流涎症 4 眼科：虹膜睫状体炎，检查眼底，验光配镜 5 缓慢型心律失常 6 感染性休克 7 有机磷脂类中毒【不良反应】口干，皮肤干燥发热潮红，瞳孔扩大，心悸，视物模糊【禁忌症】青光眼，休克伴有心动过速或高热者 1 后马托品和

5、托吡卡胺代替阿托品用于眼科检查眼底和验光配镜。2 哌仑西平是一种新型的治疗消化性溃疡药。3 除极化型肌松药作用特点：出现短暂肌束颤动，快速耐受性，抗胆碱酯酶药。抗菌药物概论 1 抗微生物药是用于治疗病原微生物感染性疾病的药物，包括抗菌药，抗真菌药和抗病毒药。2 抗菌谱：药物的抗菌范围。3 抗菌活性：药物抑制或杀灭病原微生物能力 4 最低抑菌浓度：在体外试验中，能够抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度。5 最低杀菌浓度：体外试验中能够杀灭培养基内细菌的最低药物浓度。6 抗菌药物后效应（PAE）：抗菌药物与细菌短暂接触后，即使药物浓度逐渐降低甚至低于最小抑菌浓度，仍然对细菌生长有抑制作用。7 交叉耐

6、药性：细菌对某一种化疗药物产生耐药性后，有时对其他化疗药物也产生耐药性。8 耐药性：药物与细菌多次接触后，对药物的敏感性降低甚至消失，致使药物的疗效降低或无效。9 抗菌药作用机制：抑制细菌细胞壁合成，影响胞浆膜的通透性，抑制细菌蛋白质合成，抑制细菌叶酸代谢，抑制细菌核酸代谢。10 耐药性产生机制：产生灭活酶，改变胞浆膜通透性，改变体内靶位结构，改变代谢途径。11 避免细菌耐药性的措施：严格掌握药物适应证；给予足够的剂量，合适的疗程，必要的合理联合用药和有计划的轮换供药。一 抑制细菌细胞壁合成 1 磷霉素与环丝氨酸 阻碍胞浆内粘肽前体形成 2 万古霉素与杆菌肽 破坏胞浆膜阶段粘肽合成 3 青霉素

7、与头孢菌素类抗生素 阻碍直链十肽二糖聚合物在胞浆外的交叉连接过程二 影响胞浆膜通透性 多粘菌素类和多烯菌素类抗生素增加胞浆膜通透性。三 抑制细菌蛋白质合成 1 氯霉素，林可霉素，大环内酯类抗生素 细菌核蛋白体50S亚基 2 四环素类抗生素 核蛋白体30S亚基四 抑制细菌叶酸代谢 磺胺类和甲氧苄啶（TMP）五 抑制细菌核酸代谢 喹诺酮类和利福霉素类抗生素肾上腺素受体激动药一 a受体激动药 1 非选择性 去甲肾上腺素 间羟胺 2 a1受体激动药 去氧肾上腺素 甲氧胺 3 a2受体激动药 可乐定二 b受体激动药 1 非选择性 异丙肾上腺素 2 b1受体激动药 多巴酚丁胺 3 b2受体激动药 沙丁胺醇

8、三 a b受体激动药 肾上腺素 多巴胺 麻黄素去甲肾上腺素【来源与性质】见光易氧化失效，中性或碱性环境下迅速氧化失效，酸溶液中稳定。【药动学】临床一般采用静脉注射给药，迅速分布于去甲肾上腺素能神经支配的脏器及肾上腺髓质中；被肾上腺素能神经和非神经组织摄取，被COMT和MAO灭活，经肾脏排出。【药理作用及机制】机制：去甲肾上腺素对a受体激动作用强大。1 收缩血管 冠状血管舒张是由于：心脏兴奋，心肌代谢产物增加使冠状血管舒张；血压升高，冠脉灌注压提高；激动血管壁的去甲肾上腺素神经突触前膜a2受体，抑制递质释放。2 兴奋心脏 激动心脏上b1受体，使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。3

9、 升高血压饿【临床用途】休克，上消化道出血。【不良反应和注意事项】1 局部组织坏死 预防和处理：停止给药或更换注射部位；局部热敷；用a受体阻断药皮下浸润注射；用局麻药做局部封闭。2 急性肾功能衰竭【禁忌症】高血压，动脉硬化症及器质性心脏病。间羟胺临床作为去甲肾上腺素代用品用于各种休克早期和药物引起的低血压 去氧肾上腺素临床用于阵发性室上性心动过速，为快速短效扩瞳药肾上腺素【药理作用及机制】1 心脏 兴奋心脏 肾上腺素激动心脏b1受体，是强效心脏兴奋药 2 血管 收缩或舒张血管 肾上腺素同时激动血管上a和b受体 3 升高血压 4 松弛平滑肌 5 提高代谢 机制：激动a和b受体，使肝糖原分解；降低

10、外周组织葡萄糖摄取；抑制胰岛素释放；激动脂肪细胞b受体，激活甘油三酯酶，加速脂肪分解。【临床用途】心脏骤停，过敏性休克，支气管哮喘，牙龈和鼻及手术出血【不良反应及注意事项】心悸，头痛，烦躁和血压升高。【禁忌症】器质性心脏病，高血压，糖尿病和甲状腺功能亢进。-内酰胺类抗生素【定义】化学结构中均具有-内酰胺环基团的一类抗生素.【分类】：青霉素类，头孢菌素类，头霉素类，碳青霉烯类，单环类，氧头孢烯类和-内酰胺酶抑制药。【作用机制】均为抑制细菌细胞壁的生物合成。头孢菌素类【临床用途】第一代头孢菌素 头孢氨苄，头孢羟氨苄 用于治疗革兰阳性菌特别是耐药金黄色葡萄球菌所致的轻中度呼吸道及尿道感染 第二代头孢

11、菌素 头孢呋辛，头孢克洛 革兰阴性菌感染的首选药 第三代头孢菌素 头孢曲松，头孢哌酮 革兰阴性菌所致的各系统中度感染 第四代头孢菌素 头孢匹罗 其他抗生素无效的严重感染或耐药的细菌引起的各系统严重感染青霉素G【药理作用及机制】对敏感菌作用强，低浓度抑菌，高浓度杀菌。包括革兰阴性球菌，革兰阳性球菌，革兰阳性杆菌，螺旋体，放线菌等 作用机制：抑制转肽酶活性，干扰细菌细胞壁粘肽合成。【临床用途】1 链球菌感染 2 脑膜炎 3 梅毒，回归热，钩端螺旋体病 4 破伤风，白喉，炭疽病【不良反应】过敏反应，局部刺激和赫式反应。肾上腺素受体阻断药一 肾上腺素受体阻断药 1 1和2受体阻断药 酚妥拉明，酚苄明 2 选择性1受体阻断药 哌唑嗪 3 选择性2受体阻断药 育亨宾二 肾上腺素受体阻断药 1 1和 2受体阻断药 普萘洛尔，吲哚洛尔 2 1受体阻断药 阿替洛尔，醋丁洛尔三 和肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔酚妥拉明【药理作用及机制】机制：既能阻断突触后膜的1受体，又能阻断突触前膜的2受体。1 舒张血管 阻断血管壁上突触后膜2受体和直接舒张血管。2 兴奋心脏 3 拟胆碱作用和组胺作用【临床用途】1 外周血管痉挛性疾病 2 去甲肾上腺素外漏 3 休克，顽固性心衰 4 嗜铬细胞瘤及阳痿【不良反应】腹痛腹泻，恶心呕吐和诱发溃疡病