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1、生长抑素生长抑素生长抑素生长抑素SomatostatinSomatostatin别名:生长素抑制因子;生长激素释放抑制激素;生长抑素十四肽;施他宁、益达生性状:白色或类白色的冻干疏松块状物 或粉末保存:避光、密闭主要存在于下丘脑下部和胃、胰肠道生长抑素TEXTTEXTTEXTTEXT1药代动力学2作用机制4用法以及用量3临床应用5注意事项根据作用时长,生长抑素及其类似物可分为(1)生长抑素,代表药物施他宁 半衰期为1-3min(2)奥曲肽,代表药物善宁 皮下给药半衰期为100min 静脉给药半衰期为10-90min(3)兰瑞肽(4)奥曲肽微球,代表药物善龙根据结构可分为:(1)生长抑素,人工合
2、成14个氨基酸组成的环状活性多肽(2)奥曲肽,人工合成的8肽生长抑素类似物分分类类适应症与机制适应症与机制1、治疗食管胃底曲张静脉破裂所致的 出血 机制:选择性收缩内脏血管,使肝动静 脉、门静脉的血流量减少,从而 使门静脉压力降低。缺点:半衰期短,停药后容易复发!奥曲肽是否会成为一线药物?2、治疗消化性溃疡,应激性的胃粘膜的损伤机制:生长抑素具有抑制胃肠道的外分泌作用,通过抑制胃泌素的分泌,减少胃酸及胃蛋 白酶的生成,促进血小板的凝集收缩作用。不仅有助于粘膜病变部位的止血,还有利 于功能恢复。3、急性胰腺炎的治疗,胰腺ERCP及外科手术后并发症的预防和治疗多重抑制:(1)抑制胰腺的内分泌作用:
3、使胰液分泌减少使胰液分泌减少 (2)在胰腺炎症早期,保护肠道屏障功能,减少胰腺组织损害,减少腹腔内感染、脓肿等并发症发生,降低死亡率 (3)松弛Oddi括约肌,促进胆汁、胰排出,减轻胰腺炎的症状 生长抑素降低血液中的促胰液素和胆囊 收缩素的水平,减少胰液的分泌。结合胰腺上的受体细胞,抑制胰腺腺泡和导管 上皮细胞的功能,封闭了其他促分泌激素 和乙酰胆碱对胰腺的作用用于多种原因导致的急慢性 肠梗阻机制:能显著减少整个消化 道(胃胆肠胰)分泌,减少分泌量的50%以上,发挥“内减压”作用,缓解肠道梗阻症状生长抑素能降低大多数内分泌肿瘤(促甲状腺素瘤、胰岛素瘤、类癌综合症等)患者的激素水平,缓解临床症状
4、,抑制肿瘤细胞生长首选药物:奥曲肽短期:恶心、痛、大便增多等长期:胆结石、胃炎等停药后消失 生长抑素拟似物是治疗肢端肥大症最有效和首选药物,缓解病人临床症状,改善与肢大相关 的心脏、呼吸系统的并发症 通过抑制血管活性肽等多种促进胃肠道分泌的激素,从而控制一些其他药物难以治疗的分泌性腹泻用法以及用量静脉给药善宁在治疗肢端肥大症和胃肠内分泌肿瘤及 预防胰腺手术后并发症予以皮下注射。善龙只能通过臀部肌肉深部注射给药溶剂 生理盐水或5%葡萄糖注射液急性上消化道出血、胰肠胆瘘、胰腺外科手术后 并发症的治疗:滴数为0.25mg/h,直到症状改善,然后继续用药1-3天,以防反跳作用糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗
5、:滴数为0.1-0.5mg/L,作为胰岛素的辅助措施,在4h内使血糖恢复正常,3h内缓解症状注意事项(1)严格限制速度,少数有恶心,眩晕,面部潮红(2)治疗初期会导致血糖水平暂时性下降,对于胰岛素依赖性糖尿病患者,每隔3-4小时测一次血糖(3)连续给药过程中,换药间隔最好不要超过3min(4)禁用于对本品过敏者,以及妊娠和哺乳期妇女生长抑素和其拟似物的区别施他宁适应症:严重急性食道静脉曲张出血;严重急性胃或十二指肠溃疡出血,或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎;胰、胆和肠瘘、糖尿病酮症酸中毒辅助治疗;胰腺术后并发症的预防和治疗;奥曲肽适应症:1、肢端肥大症2、缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征。具类癌综合征表现的类癌肿瘤;VIP瘤(血管活性肠肽瘤);胃泌素瘤;胰岛素瘤;生长激素释放因子瘤3、预防胰腺手术后并发症4、与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗
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